ANTIHISTAMIN

Izdaharra mutia ulfahNim 1302101010178

Antihistamin merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin.

Histamin adalah suatu senyawa yang mengatur berbagai fungsi fisiologis tubuh serta terlibat dalam respon imun dan bertindak sebagai neurotransmitter. Histamin memicu respon inflamasi.

Antihistamin diperlukan saat kadar histamin tinggi dan membahayakan tubuh.

ANTIHISTAMIN digolongkan menjadi 2:1. Antagonis reseptor H1 (AH1) Farmakodinamik

AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. Selain itu AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas (alergi) atau keadaan lain yang disertai penglepasan histamin endogen berlebihan.

Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamin dapat dihambat oleh AH1.

AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek penghambatan SSP yang biasanya terlihat pada dosis terapi AH1 adalah kantuk dan berkurangnya kewaspadaan.

FarmakokinetikSetelah pemberian oral atau parenteral, AH1

diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal 1-2 jam. Lama kerja AH1 generasi pertama setelah pemberian dosis tunggal umumnya 4-6 jam, sedangkan AH1 generasi kedua umumnya lebih panjang.

Tempat utama biotransformasi AH1 ialah hati, tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal. AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk metabolitnya.

Antihistamin generasi pertama

Golongan dan contoh obat

Masa kerja

Efek sedasi

EthylenediaminesPirilamintripelenamin

4-6 jam4-6 jam

Sedasi sedangSedasi sedang

Ethanolaminescarbinoxamine diphenhydramine

3-4 jam4-6 jam

Sedasi ringan sampai sedangSedasi kuat

AlkylaminesChlorphenaminebrompheniramine

4-6 jam4-6 jam

Sedasi ringanSedasi ringan

Piperazinescyclizine 4-6 jam Sedasi ringan

Antihistamin generasi keduaContoh obat Masa kerja Komentar

astemizole < 24 jam Mula kerja lambatloratadine 24 jam Masa kerja lebih

lama

• IndikasiAH1 berguna untuk pengobatan simtomatik

berbagai penyakit alergi dan mencegah atau mengobati mabuk perjalanan.• Efek samping

Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan pasien yang dirawat di RS atau pasien yang perlu banyak tidur. efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, lelah, penat, inkoordinasi, gelisah, insomnia, tremor.

2. Antagonis reseptor H2Antagonis reseptor H2 bekerja menghambat sekresi asam lambung. Contohnya nizatidin, simetidin dan ranitidin.

Nizatidin Farmakodinamik:

nizatidin menghambat reseptor H2. Sehingga sekresi asam lambung dihambat.

Farmakokinetik: - Bioavailabilitas oral nizatidin > 90% dan tidak

dipengaruhi oleh makanan atau antikolinergik.- Masa paruh plasma sekitar 1½ jam dan lama kerja

sampai 10 jam. - Diekskresi melalui ginjal; 90% ditemukan dalam urin

setelah 16 jam.

Simetidin dan RanitidinFarmakodinamik:

Simetidin dan ranitidin menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversibel. Menghambat sekresi lambung, juga mengganggu volume dan kadar pepsin cairan lambung.

Farmakokinetik: Simetidin- Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70%. Sama dengan

setelah pemberian IV atau IM. - Ikatan plasma hanya 20%. Absorpsinya dapat diperlambat

oleh makanan. - Simetidin masuk ke SSP dan dalam cairan spinal 20-30%

dari kadar serum. - Diekskresi melalui ginjal. - Masa paruh eliminasinya sekitar 2 jam.

Ranitidin- Bioavailabilitas oral ranitidin sekiar 50%. - Masa paruhnya sekitar 1,7-3 jam.- 15% terikat protein plasma. - Metabolisme lintas pertama di hati. - Ranitidin dan metabolitnya terutama diekskresi melalui

ginjal, sisanya melalui tinja.Indikasi:

Simetidin, ranitidin, dan antagonis reseptor H2 lainnya efektif untuk mengatasi gejala akut tukak duodenum dan mempercepat penyembuhannya. Dengan dosis kecil umumnya dapat membantu mencegah kambuhnya tukak duodenum. Dan dengan dosis yang sama efektif mengatasi gejala dan mempercepat penyembuhan tukak lambung.

Efek samping:insiden efek samping kedua obat ini rendah. Efek samping yang mungkin terjadi ialah nyeri kepala, pusing, mual, diare, ruam kulit, dan limpoten.

TERIMA KASIH

Sekian.