ANTILEPRA ANTILEPRA (LEPROSTATIKA)(LEPROSTATIKA)

Lepra adalah penyakit infeksi Lepra adalah penyakit infeksi yangdisebabkan oleh M,leprae atau lebih yangdisebabkan oleh M,leprae atau lebih dikenal dengan nama Morbus dikenal dengan nama Morbus hansen.Diperkirakan terdapat 12 juta hansen.Diperkirakan terdapat 12 juta penderita ini didunia 62% di asia dan penderita ini didunia 62% di asia dan 34% di afrika.India 3,2 juta,dandinegara 34% di afrika.India 3,2 juta,dandinegara berkembang lain diperkirakan prevalensi berkembang lain diperkirakan prevalensi penyakit lebih kurang 4%penyakit lebih kurang 4%

Basil sudah ditemukan sejak tahun 1874 basil Basil sudah ditemukan sejak tahun 1874 basil tersebut sampai saat ini belum bisa dibiakkan tersebut sampai saat ini belum bisa dibiakkan pada media buatan.pada media buatan.

Cara penularan:Cara penularan: 1.Kontak lansung yang erat dan lama 1.Kontak lansung yang erat dan lama

(membutuhkan waktu berkisar 5 – 10 th)(membutuhkan waktu berkisar 5 – 10 th) 2Penyebaran droplet dari penderita leprosi.2Penyebaran droplet dari penderita leprosi. Tak ada alasan untuk takut terhadap lepra Tak ada alasan untuk takut terhadap lepra

karena sudah banyak obat leprostatika yang karena sudah banyak obat leprostatika yang efektif tersedia dan memberikan hasil yang efektif tersedia dan memberikan hasil yang baik.baik.

TUJUAN PENGOBATAN :TUJUAN PENGOBATAN : 1 melindungi pasien non infeksi1 melindungi pasien non infeksi 2 mengurangi multifikasi bakteri dan2 mengurangi multifikasi bakteri dan

3 mengurangi efek samping.3 mengurangi efek samping.

Penting diingat untuk keberhasilan pengobatan Penting diingat untuk keberhasilan pengobatan sangat dipengaruhi oleh tersedianya obat atau sangat dipengaruhi oleh tersedianya obat atau tidak,mudah digunakan,dan harganya murah tidak,mudah digunakan,dan harganya murah serta kepatuhan penderita.serta kepatuhan penderita.

Obat lepra;Obat lepra; 1DAPSON merupakan leprostatika yang 1DAPSON merupakan leprostatika yang

banyak digunakan yang merupakan banyak digunakan yang merupakan analog asam – p-aminibenzoat.Dapson analog asam – p-aminibenzoat.Dapson berupa bubuk putih sukarb larut dalamair berupa bubuk putih sukarb larut dalamair dan lemak.Obat ini merupakan obat yang dan lemak.Obat ini merupakan obat yang penting untuk penyakit lepra karena penting untuk penyakit lepra karena harganya murah ,mudah digunakan,efek harganya murah ,mudah digunakan,efek toksis minimal.toksis minimal.

MEKANISME KERJA:MEKANISME KERJA: Obat bekerja dengan menghambat Obat bekerja dengan menghambat

sintesa asam folat.Dapson bersifat sintesa asam folat.Dapson bersifat bakteriostatik,dan bakterisid terhadap bakteriostatik,dan bakterisid terhadap Mycobacterium leprae,obat ini juga Mycobacterium leprae,obat ini juga digunakan untuk pengobatan penemonia digunakan untuk pengobatan penemonia pada penderitaAIDSpada penderitaAIDS

FARMAKOKINETIK : FARMAKOKINETIK : Dapson segera diabsrobsi di saluran cerna,(waktu Dapson segera diabsrobsi di saluran cerna,(waktu

untuk mencapai efek maksimal adalah 4 – 8 jam) untuk mencapai efek maksimal adalah 4 – 8 jam) danabsropsi hampir komplit disaluran cerna,lebih danabsropsi hampir komplit disaluran cerna,lebih kurang 50% obat ini berikatan dengan protein plasma, kurang 50% obat ini berikatan dengan protein plasma, 70-80 % dartidosis obat diekskresikan sebagai 70-80 % dartidosis obat diekskresikan sebagai konyugat N glukoronid, atau N-sulfamat.Obat ini konyugat N glukoronid, atau N-sulfamat.Obat ini diasetilasi di hati,dan masuk kedalam reesirkulasi diasetilasi di hati,dan masuk kedalam reesirkulasi enterohepatik,.Konsentrasi puncak dicapai 1-3 jam enterohepatik,.Konsentrasi puncak dicapai 1-3 jam setelah pemberian.Obat didistribusikan keseluruh setelah pemberian.Obat didistribusikan keseluruh jaringan tubuh dan candrung bertahan di jaringan tubuh dan candrung bertahan di kulit,otot,hati,dan ginjal.Obat ini juga ditrmukan dalam kulit,otot,hati,dan ginjal.Obat ini juga ditrmukan dalam jumlah besar di air susu.jumlah besar di air susu.

Mikroba lain yang juga sensitif isalah Mikroba lain yang juga sensitif isalah Staphylokokus,N gonohoeae,H Staphylokokus,N gonohoeae,H influenzae termasuk yang menghasilkan influenzae termasuk yang menghasilkan penisiliase dan Klamidia.penisiliase dan Klamidia.

Resistensi: telah terjadi resitensi pada Resistensi: telah terjadi resitensi pada mikroba yang kurang mikroba yang kurang sensitif,Pseudomonas,Enterobacteriaceasensitif,Pseudomonas,Enterobacteriaceae danStaphylokokus.e danStaphylokokus.

FarmakokinetikFarmakokinetik

Absropsi peroral bervariasiantara 50-Absropsi peroral bervariasiantara 50-90%.Ekskresinya melalui ginjal dosis 90%.Ekskresinya melalui ginjal dosis berkisar antara 400-600 mg/hari.kadar berkisar antara 400-600 mg/hari.kadar puncak berkisar antar 2-6 puncak berkisar antar 2-6 ug/ml.waktuparuh eliminasi pada ug/ml.waktuparuh eliminasi pada siprofloksasin 3,5 – 4 jam dan pada siprofloksasin 3,5 – 4 jam dan pada norfloksasin 6-7 jam.norfloksasin 6-7 jam.

Efek samping:Yangsering dilaporkan ialah gangguan Efek samping:Yangsering dilaporkan ialah gangguan pada sluran cerna dan dapat pula timbul gagngguan pada sluran cerna dan dapat pula timbul gagngguan neurologik seperti vertigo,halusinasi,dan reaksi kulit neurologik seperti vertigo,halusinasi,dan reaksi kulit kemerahan pada kulit.kemerahan pada kulit.

Indikasiklinik: Indikasiklinik: 1.Siprofloksasin terutanma digunakan 1.Siprofloksasin terutanma digunakan infeksi kulit dan sluran nafas bagian bawah pada infeksi kulit dan sluran nafas bagian bawah pada

penderita yang takdapat menggunakan anti biotik penderita yang takdapat menggunakan anti biotik beta laktam atau aminiglikosida( mis karena alergi atau beta laktam atau aminiglikosida( mis karena alergi atau efek samping berat)efek samping berat)

2.Norfloksasin digunakan untuk infeksi saluran 2.Norfloksasin digunakan untuk infeksi saluran kemih,akibat mikroba yang resiten terhadap obat lain kemih,akibat mikroba yang resiten terhadap obat lain atau infeksi yang sering kambuh.atau infeksi yang sering kambuh.

Toksisitas:Kebanyakan terjadi pada Toksisitas:Kebanyakan terjadi pada gastrointestinal ;ruam kulit pernah gastrointestinal ;ruam kulit pernah dilaporkan.dilaporkan.

Indikasi: 1 LepraIndikasi: 1 Lepra 2 Pnemonia pada AIDS2 Pnemonia pada AIDS KONTRA INDIKASI : -Hiperbilirubin emiaKONTRA INDIKASI : -Hiperbilirubin emia - G 6 PD (anemia)- G 6 PD (anemia) EFEK SAMPING:EFEK SAMPING: Efek samping yang sering terjadi berupa Efek samping yang sering terjadi berupa

neusea,muntah,mual,sakit kepala dan takikardi,Efek neusea,muntah,mual,sakit kepala dan takikardi,Efek samping yang berhubungan dengan dosis yaitu samping yang berhubungan dengan dosis yaitu anemia hemolitik,yang dapat terjadi pada semua anemia hemolitik,yang dapat terjadi pada semua penderita yang diberikan dengan dosis 250 – 300 penderita yang diberikan dengan dosis 250 – 300 mg/hari.mg/hari.

Obat ini dapat menyebabkan eksaserbasi Obat ini dapat menyebabkan eksaserbasi lepra,tipe lepromatous yang analog dengan lepra,tipe lepromatous yang analog dengan Jarish-Herxeimer (sindroma sulfon) yang tejadi Jarish-Herxeimer (sindroma sulfon) yang tejadi setelah 5 minggu pertama pengobatan dengan setelah 5 minggu pertama pengobatan dengan gejala gejala demam,lesu,dermatitis,eksfoliatif,ikterus,yang demam,lesu,dermatitis,eksfoliatif,ikterus,yang nekrosis,limfa nekrosis,limfa denofati,methemoglobinemia,dan anelia.rekasi denofati,methemoglobinemia,dan anelia.rekasi hipersensitivitas jarang terjadi.hipersensitivitas jarang terjadi.

Interaksi Obat: Rifampin menurunkan Interaksi Obat: Rifampin menurunkan kadar serum dapson di plasma sedang kadar serum dapson di plasma sedang pirimetamin meningkatkan efek pirimetamin meningkatkan efek hematologik. Dosis Dewasa – anak 100 hematologik. Dosis Dewasa – anak 100 mg/hari ( 1-2 mg/kgBB /hari) mg/hari ( 1-2 mg/kgBB /hari)

Sediaan : Tablet 15 dan 100 mgSediaan : Tablet 15 dan 100 mg

Klofazimen (Lampren)Klofazimen (Lampren)

Obat ini merupakan suatu fenazin,berbentuk Obat ini merupakan suatu fenazin,berbentuk bubukberwarna coklat kemerahan,tidak larut bubukberwarna coklat kemerahan,tidak larut dalam air larut dalam asam lemak obat ini dalam air larut dalam asam lemak obat ini bersifat bakterisid dan mempunyai efek bersifat bakterisid dan mempunyai efek antiinflamasi,obat ini merupakan obat alternatif antiinflamasi,obat ini merupakan obat alternatif terhadap dapson bila ditemukan M,Leprae terhadap dapson bila ditemukan M,Leprae yang resiten dan dulu digunakan untuk yang resiten dan dulu digunakan untuk pengobatan infeksi M avium pada pendrita pengobatan infeksi M avium pada pendrita AIDS.AIDS.

Mekanisme Kerja:Cara kerja tidak diketahui Mekanisme Kerja:Cara kerja tidak diketahui pasti diduga mempengaruhi peningkatan DNA pasti diduga mempengaruhi peningkatan DNA sehingga mempengaruhi pertumbuhan sehingga mempengaruhi pertumbuhan mikobakterium.mikobakterium.

Farmakokinetik;Absropsi disaluran cerna Farmakokinetik;Absropsi disaluran cerna bervariasi obat sebagian besar diekskresikan bervariasi obat sebagian besar diekskresikan melaui tinja waktu paruh setelah pemberian melaui tinja waktu paruh setelah pemberian berulang ulang selama 70 hari.berulang ulang selama 70 hari.

Obat ditujukan untuk lepra.Obat ditujukan untuk lepra.

Kontra indikasi:Kontra indikasi: 1 wanita hamil1 wanita hamil Penderita gagal ginjalPenderita gagal ginjal

Efek samping sering ada perubahan warna kulit (75-Efek samping sering ada perubahan warna kulit (75-80%) biasanya berwarna merah,jambu coklat 80%) biasanya berwarna merah,jambu coklat kehitaman.yang terjadi dalam beberapa minggu kehitaman.yang terjadi dalam beberapa minggu pengobatan. ,kulitkemerahan dan gatal.pengobatan. ,kulitkemerahan dan gatal.

Interaksi Obat:belum diketahuiInteraksi Obat:belum diketahui Dosis 50-100 mg /hari. Sediaan KapsulDosis 50-100 mg /hari. Sediaan Kapsul

RIFAMPIN: obat ini bersifat bakterisid RIFAMPIN: obat ini bersifat bakterisid terhadap M leprae denga dosis 600 mg terhadap M leprae denga dosis 600 mg dapat menghambat pertumbuhan basil dapat menghambat pertumbuhan basil lepra untuk menghindari resisten obat lepra untuk menghindari resisten obat harus dikombinasi dengan harus dikombinasi dengan leprostatika .lain.leprostatika .lain.

Dosis yang biasa dipakai ada;ah 600 Dosis yang biasa dipakai ada;ah 600 mg/hari atau 4-8 mg /kgbb/hari untuk mg/hari atau 4-8 mg /kgbb/hari untuk anak anak.anak anak.

Amitiozon: suatu tiomikarbazon yang Amitiozon: suatu tiomikarbazon yang digunakan sebagai terapi subsitsi pada digunakan sebagai terapi subsitsi pada penderita yag tak tagan terhadap penderita yag tak tagan terhadap dapson.efektif untuk dapson.efektif untuk lepratuberkuloid.Dosis 50 mg/hari selama lepratuberkuloid.Dosis 50 mg/hari selama 2 minggu kemudian dinaikan perlahan 2 minggu kemudian dinaikan perlahan sampai 200 mg/hari.sampai 200 mg/hari.

ETIONAMID: Penggunaan obat ini untuk ETIONAMID: Penggunaan obat ini untuk pengobatan lepra masih ditelitipengobatan lepra masih diteliti