anti asma

BAB I

PENDAHULUAN

Kata “Asma” berasal dari kata Yunani yang artinya “terengah-engah” atau

“serangan nafas pendek”. Dahulu istilah ini digunakan untuk menyatakan

gambaran klinis nafas pendek tanpa memandang penyebabnya, sekarang hanya

ditujukan untuk keadaan yang menunjukkan respon abnormal dari trakhea dan

bronkhus terhadap berbagai rangsangan yang menyebabkan penyempitan

bronkhus atau bronkhiolus dan sekresi berlebihan dari kelenjar-kelenjar di

mukosa bronkhus yang bersifat reversibel.

Asma (lebih dikenal dengan istilah asma bronkial) merupakan salah satu

dari tiga macam penyakit yang termasuk dalam Penyakit Paru Obstruksi Menahun

(PPOM) yang dicirikan oleh hipersensitivitas cabang-cabang trakeobronkial

terhadap berbagai jenis rangsangan yang kemudian bermanifestasi sebagai

penyempitan saluran nafas secara periodik dan reversibel. Mekanisme

penyempitan saluran nafas dapat disebabkan oleh : 1). konstriksi otot polos

bronkus, 2). peningkatan sekresi mukus bronkial dan deskuamasi epitel silia

membentuk mucus plug, dan 3). edema dan pembengkakan membran mukosa

saluran nafas.

Secara teoritis penyempitan saluran nafas dapat dihilangkan dengan cara:

1. Stimulasi saraf simpatis yang ke paru-paru, obatnya dinamakan

simpatomimetika.

2. Memblok kerja saraf parasimpatis yang ke paru-paru, obatnya dinamakan

parasimpatolitik atau antikolinergik.

3. Memblok kerja mediator bronkokonstriktor (histamin) pada otot polos

bronkus, obatnya dinamakan antihistamin.

Ada beberapa pencetus utama dari serangan asma yang sudah dikenali,

yaitu :

Parasit debu. Penyebab utama dari reaksi alergis, makhluk mikroskopik

kecil ini berasal dari tempat-tempat hangat seperti karpet atau seprei di

1

rumah yang panasnya terpusat. Makhluk ini hidup dengan memakan kulit

mati yang terkelupas dan jatuh dari tubuh kita.

Kotoran hewan. Campuran antara rambut, bulu, sisik dan ceceran urin

hewan.

Serbuk. Serbuk-serbuk rumput, pepohonan, semak belukar.

Polusi udara. Pembuangan asap mobil, kabut campur asap dari industri,

asap dari pembakaran batu bara dan asap rokok. Asap tembakau,

khususnya, dianggap sebagai problem utama bagi pengidap asma dan

orang tua dari anak yang mengidap asma harus menjauhkan anaknya dari

tempat-tempat orang merokok, jangan merokok di rumah dan harus

memberitahu kepada tamunya jangan merokok.

Kondisi cuaca yang berubah. Pencetus asma yang sering terjadi dalam

pernafasan pada udara kering dan berdebu selama gerak tubuh pada cuaca

panas atau menghirup hawa dingin (di musim dingin).

Gerak tubuh. Reaksi seorang pengidap asma pada gerak tubuh yang berat

bisa terjadi secara tiba-tiba atau selambat-lambatnya lima atau sepuluh

menit setelahnya.

Alergis makanan. Produk-produk makanan kadangkala sebagai pemicu

asma, seperti Chinese Food (terutama akibat dari lamanya penggunaan

bahan pengawet monosodium glutamat / MSG), bumbu yang berlebihan,

atau kacang asin yang banyak mengandung MSG. Penyebab asma yang

lain termasuk zat pewarna makanan, bahan pengawet seperti tartrazine

(E102), zat pewarna kuning yang dibubuhkan pada produk-produk orange

juice.

Hormon-hormon. Sebagian wanita terpengaruh oleh perubahan-perubahan

pada hormon.

Infeksi (virus dan bakteri). Infeksi akibat virus seperti flu bisa

menimbulkan asma. Bakteri tidak menyebabkan asma tapi cenderung

membuat asmanya menjadi lebih buruk.

Obat-obatan. Orang yang penyakit asmanya berkembang setelah masa

pubertas mungkin akan tahu bahwa mereka alergi terhadap aspirin atau

2

obat-obatan yang mengandung aspirin, tablet-tablet anti peradangan

nonsteroid (contohnya Ibuprofen), dan obat tetes mata.

Stres. Dalam situasi yang sangat tertekan sekali tubuh memproduksi

hormon-hormon seperti adrenalin dan cortisol yang biasanya membantu

meningkatkan performance. Akan tetapi bila situasi mendorong

peningkatan pada rasa takut atau cemas semata-mata “kejiwaan” dan tidak

menuntut aktivitas fisik tambahan tubuh dibebani hormon secara

berlebihan yang tidak bisa dimanfaatkan. Hal ini dapat menyebabkan

detak jantung meningkat, tekanan darah tinggi dan kerusakan fisik yang

lain. Inipun dapat memicu asma.

Jamur. Jamur yang tumbuh di rumah-rumah yang lembab, tanah di taman-

taman rumah, rumah kaca – rumah kaca dengan udara basah dan

sebagainya dapat memicu asma.

Asma berdasarkan penyebabnya dapat dibagi dalam tiga kategori, antara

lain :

1. Asma ekstrinsik atau alergi

Ditemukan pada sejumlah kecil pasien dewasa.

Dimulai pada masa kanak-kanak dengan riwayat keluarga yang

mempunyai penyakit atopik termasuk demam jerami, eksema,

dermatitis dan asma itu sendiri.

Disebabkan oleh kepekaan individu terhadap : a). alergen, biasanya

protein dalam bentuk serbuk sari yang dihirup, bulu halus dari

binatang, kain pembalut, b). makanan seperti susu atau coklat.

2. Asma intrinsik atau idiopatik

Infeksi merupakan faktor utama dari asma jenis ini.

Kuman-kuman/virus yang berperan adalah Haemophylus influenza,

Streptococcus haemoliticus, Streptococcus viridans, Staphylococcus

aureus, Neisseria cataralis, Pneumococci dan Baccilli Friedlander.

Sering tidak ditemukan faktor-faktor pencetus yang jelas.

Sering timbul sesudah usia 40 tahun.

3

Bisa timbul karena latihan jasmani, obat-obat antiinflamasi non steroid

dan faktor psikis.

3. Asma campuran

Terdiri dari komponen-komponen asma intrinsik dan ekstrinsik.

Kebanyakan pasien asma intrinsik akan berlanjut menjadi bentuk

campuran sedang anak-anak yang menderita asma ekstrinsik sering

sembuh sempurna pada saat dewasa muda.

Gejala-gejala klinik dari penyakit asma adalah :

Adanya serangan nafas akut disertai batuk dan berdahak (sputum berwarna

keputih-putihan, bila ada infeksi warnanya kuning atau hijau).

Pada serangan berat, kulit penderita berwarna biru (cyanosis) karena

kekurangan O2, penderita sulit bernafas (dada terasa tertekan) terutama pada

saat ekspirasi sehingga kadar CO2 dalam darah meningkat yang akhirnya

memperbesar perasaan cemas (hal ini dikenal dengan status asmatikus yang

dapat berlangsung selama berhari-hari dan tak dapat ditanggulangi dengan

pengobatan yang biasa).

Timbul bunyi yang khas (mengi) saat ekspirasi.

Obat-obat atau zat kimia yang dapat mempengaruhi otot polos bronkus :

BRONKOKONSTRIKTOR BRONKODILATOR

Asetilkolin dan sejenisnya Antikolinergik (misal : Atropin)

Histamin Antihistamin

-adrenergic blocker -adrenergic agonist

-adrenergic agonist Golongan Xantin

SRS-A (Substansi Reaksi-Lambat

Anafilaksis)

Penghambat pembebasan mediator

reaksi anafilaksis

Bradikinin Prostaglandin E

Prostaglandin Antagonis Prostaglandin F2

Antagonis SRS-A

Yang berperan dalam relaksasi otot polos bronkus ialah siklik 3,5 AMP.

Atas pengaruh adenilsiklase (yang diaktifkan oleh rangsangan agonis

4

adrenoseptor ), ATP akan diubah menjadi 5’AMP atas pengaruh enzim

fosfodiesterase. Sedangkan dalam mekanisme konstriksi otot polos bronkus yang

berperan adalah siklik GMP. Pada gambar berikut diperlihatkan bahwa

bronkodilatasi dapat terjadi karena pemberian agonis adrenoseptor-, pemberian

antikolinergik dan pemberian metilxantin yang menghambat enzim

fosfodiesterase yang merubah siklik 3,5 AMP menjadi 5’AMP.

5

BAB II

PENGGOLONGAN OBAT ASMA

Penanggulangan penyakit asma bronkhial ini terdiri atas pemberian obat

bronkodilator, desensitisasi spesifik yang lama, menghindari alergen-alergen yang

sudah dikenal dan kadang-kadang menggunakan obat-obat kortikosteroid. Karena

terjadi kejang pada saluran nafas, obat yang diperlukan terutama obat-obat dari

golongan antibiotika untuk mengatasi infeksi, antikolinergik, simpatomimetik,dan

vasodilator. Dan karena menyangkut masalah alergi, juga digunakan obat

golongan antihistaminika. Karena emosi juga memegang peranan dalam serangan

asma, diperlukan juga obat-obat golongan sedativa. Tapi secara umum obat asma

dibagi menjadi tiga golongan yang akan dijelaskan lebih lanjut, yaitu :

1. Bronkodilator, termasuk :

a. Golongan metilxantin, misal : theophylline, aminophylline.

b. Agonis adrenoseptor (sympathomimetics), misal :

- Epinephrine

- Ephedrine-HCl

- Salbutamol

- Terbutaline

- Isoproterenol

c. Antimuskarinik, misal : Ipratropium-bromide.

2. Antiinflamasi Steroid, misal : prednison, prednisolon, beklometason,

fluticasone.

3. Antihistamin, misal : diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine

maleate, Natrium-chromoglicate.

6

BAB III

URAIAN MONOGRAFI DAN KIE

Obat dapat mencapai paru-paru melalui inhalasi, oral atau parenteral.

Inhalasi sering dipilih karena obat langsung disalurkan ke jaringan tujuan (jalan

nafas) dan efektif dalam dosis yang tidak menyebabkan efek sistemik yang

berarti.

Adapun penggolongan obat asma dibagi menjadi :

1. Bronkodilator Bronkodilator adalah obat yang dapat menghilangkan spasme otot

polos bronkus. Obat asma yang berfungsi sebagai bronkodilator misalnya :

metilxantin, agonis adrenoseptor dan anti muskarinik.

a. Metilxantin

Efek terpentingnya adalah relaksasi otot polos bronkus, terutama

bila otot bronkus dalam keadaan konstriksi secara eksperimental akibat

histamin atau segar klinis pada penderita asma bronkial. Kemampuannya

untuk menghambat enzim fosfodiesterase nukleotido siklik dan hubungan

dengan peningkatan akumulasi siklik AMP atau siklik GMP dengan hasil

akhir relaksasi otot polos.

Metilxantin cepat diabsorbsi setelah pemberian oral, rektal, atau

parenteral. Sediaan bentuk cair atau tablet tidak bersekat akan diabsorbsi

secara lengkap dan tepat

Contoh obat :

Theophylline

Suatu bronkodilator yang membebaskan obstruksi saluran napas

pada asma kronis, dan mengurangi gejala dari penyakit kronik.

Mungkin menimbulkan efek aditif bila digunakan bersama agonis

adrenoseptor-2 dosis kecil, sehingga kombinasi kedua obat tersebut

dapat memperbesar kemungkinan efek samping termasuk hipokalemia.

Karakteristik fisiko kimia

Organoleptis : Serbuk putih

7

Kelarutan : Sukar larut dalam air dan kloroform

Dalam alkohol 1 : 80

Sangat sukar larut dalam eter

Parameter farmakokinetik

Absorbsi dalam saluran cerna dihambat oleh makanan

60% terikat oleh protein. Pada neonatus dan orang dewasa yang

menderita gagal ginjal, terikat 30 – 40%.

Metabolit berupa asam 1,3-dimetil urat, asam 1-metil urat, 3-

metilxantin.

Dimetabolisme di hepar.

t1/2 eliminasi memanjang dengan adanya gagal jantung, sirosis,

infeksi virus.

t1/2 eliminasi memendek pada perokok dan peminum alkohol

berat dan bila digunakan bersama obat lain.

Mempunyai rentang terapi sempit karena jarak antara dosis terapi

dan dosis toksik sangat dekat. Efek terapi pada kadar 10 – 20

g/ml dalam plasma.

Efek samping dapat timbul pada kadar 10 – 20 g/ml dan efek

samping akan semakin sering dan semakin berat pada kadar di

atas 30 – 40 g/ml.

Sediaan theophylline lepas lambat umumnya cukup baik untuk

memberikan kadar plasma cukup sampai 12 jam setelah pemberian.

Bila diberikan dengan dosis tunggal pada malam hari, sediaan ini

sangat bermanfaat untuk mengontrol asma nokturnal dan sesak napas

dini hari. Sediaan-sediaan konvensional (lepas cepat) akhir-akhir ini

banyak dihindari karena kejadian efek samping yang berkaitan dengan

absorpsi yang sangat cepat, sehingga terjadi lonjakan kadar

theophylline dalam plasma.

Theophylline dapat diberikan dengan cara injeksi dalam bentuk

aminophylline, suatu campuran theophylline dengan etilendiamin

8

sehingga kelarutannya 20 kali lebih baik dibanding theophylline,

aminophylline harus diberikan sebagai injeksi i.v. sangat lambat.

Aminophylline i.v. telah disepakati sebagai pengobatan serangan

asma berat yang tidak berespon cepat dengan agonis 2.

Sebelumnya aminophylline tersedia dalam bentuk supositoria,

namun hal ini menyebabkan proktitis dan responsnya sukar

diperkirakan. Selain itu pemberian supositoria pada anak memberikan

resiko toksisitas yang cukup besar. Theophylline tetap bermanfaat

untuk pasien dengan gagal jantung yang mengidap asma dan bronkitis.

Mekanisme kerja

Memblok enzim fosfodiesterase sehingga cAMP tidak dapat

diubah menjadi 5’ AMP (jumlah cAMP meningkat) dan mediator

tidak lepas.

Efek samping

Gangguan pernapasan .

Pada over dosis terjadi efek sentral (gelisah, sukar tidur, tremor

dan konvulsi).

Gangguan saluran cerna : mual dan muntah.

Efek kardiovaskular seperti tachycardia, aritmia dan hipotensi.

Interaksi

Merokok dan barbiturat akan meninggikan ekskresi theophylline.

Ephedrine dan aminophylline dapat menimbulkan sinergisme

toksis.

Theophylline akan meningkatkan ekskresi litium karbonat,

menurunkan efek propanolol.

Theophylline dengan reserpin akan menyebabkan takikardia.

Contoh sediaan :

Asmadex® (Dexa Medica) : 130 mg

Asmasolon® (Westmont Medifarma) : 130 mg

Brondilex® (Biomedis) : 150 mg

KIE yang perlu diberikan kepada pasien :

9

Minum sesuai aturan/dosisnya karena rentang terapi yang sempit,

sehingga kelebihan dosis dapat menyebabkan kejang atau

aritmia yang menyebabkan kematian.

Kadar ditingkatkan oleh benzodiazepin, cimetidin, erytromycin.

Efek samping nausea (pusing) dan vomit (muntah) segera

hubungi dokter.

Minum bersama 1 gelas air atau sedikit makanan untuk

mengurangi gangguan saluran cerna.

Hindari penggunaan bersama dengan kafein.

b. Agonis Adrenoreseptor

Agonis adrenoseptor-2 dengan lama kerja singkat merupakan

pengobatan pilihan untuk mengurangi eksaserbasi dari asma dan mungkin

bernilai sebagai profilaksis asma yang disebabkan oleh olah raga. Bentuk

aerosolnya adalah obat pilihan utama untuk mengatasi serangan akut.

Sediaan oral menimbulkan lebih banyak efek samping kardiovaskular dan

sentral, karena itu hanya digunakan untuk penderita yang tidak mau

menggunakan aerosol.

Mekanisme kerja :

Bronkodilator yang merangsang reseptor-2 adrenegik di otot polos

bronkial yang menyebabkan relaksasi dari otot dan juga mempertinggi

“clearance” (bersihan) mukosiliar dan menurunkan permeabilitas vaskular.

Contoh obat :

Ephedrine HCl

Karakteristik fisikokimia

Organoleptis : Kristal warna putih

Kelarutan : Dalam air 1 : 4


Tidak larut dalam eter

Disimpan dalam wadah kedap udara dan terlindung dari cahaya

Parameter farmakokinetik :

10

Diabsorpsi dengan baik dalam saluran cerna

Dimetabolisme di hepar dengan bantuan enzim mono aksidase

60 – 70%

Diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh

t ½ = 3 – 6 jam

Efek samping

Takikardi, nerveus, hipertensi, palpitasi

Tremor, alergi, haus

Pusing (ringan dan sementara)

Insomnia

Interaksi

Penghambat MAO (Monoamin Oksidase), menghambat efek

ephedrine, atropin dapat menyebabkan efek bronkodilatasi

ephedrine.

Kontra indikasi

Penyakit jantung

Hipertensi

Hipertiroid

Wanita hamil

Glaukoma

Tukak lambung

Dosis

Per oral

Anak-anak : 1 th : 7,5 mg, 3 kali sehari

1 – 5 th : 15 mg, 3 kali sehari

6 – 12 th : 30 mg, 3 kali sehari

Dewasa : 15 – 60 mg, 3 kali sehari

Contoh sediaan

Asmadex® (Dexa Medica) : 10 mg

Asmasolon® (Mediafarma) : 130 mg

11

Bronsolvan® (Kalbe Farma) : 150 mg


Meningkatkan frekuensi denyut jantung, karena banyak sediaan

asma yang mengandung ephedrine pada orang-orang peka atau

pentakaran terlalu tinggi dapat menimbulkan efek tersebut.

Efek samping tachyfylaxis sebaiknya jangan digunakan secara

kontinyu tetapi diselingi dengan obat asma lain.

Salbutamol

Karakteristik Fisiko Kimia

Organoleptis : serbuk warna putih

Kelarutan :

- Dalam air : 1 : 70

- Dalam alkohol 1 : 25

- Sukar larut dalam eter

Disimpan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya.


Diabsorpsi dengan baik dalam saluran cerna.

Mengalami metabolisme lintas pertama di hepar (first past effect),

kecuali kalau diberikan dalam bentuk inhalasi.

Diekskresi melalui urin dalam bentuk konjugasi sulfat.

t ½ = 2 – 7 jam.

Efek samping

Takikardi

Tremor

Nausea


Jika over dosis timbul gejala insomnia, hipotensi, takikardi

(130/menit).

Interaksi

12

Kortikosteroid (hipokalemia meningkat) dan akan

mengembalikan sensitivitas terhadap salbutamol.

Diuretik (hipokalemia meningkat).

Penghematan MAO dapat menyebabkan hipertensi berat.

Penghambat reseptor- (terutama propanolol) akan melawan efek

bronkodilatasi.

Kontra indikasi

Pasien dengan gangguan kardiovaskuler

Wanita hamil

Anak-anak di bawah 2 bulan

Dosis

a. Per oral :

Anak-anak : 2 bulan – < 2 tahun : 100 g/kg BB, 4 kali

sehari

2 – 6 tahun : 1 – 2 mg, 3 – 4 kali sehari

6 – 12 tahun : 2 mg

Dewasa : 4 mg, 3 – 4 kali / hari maksimum 8 mg dosis

tunggal

Manula dan penderita hipersensitif : 2 mg

b. Aerosol inhalasi

Anak-anak : 100 g, jika perlu 200 g, untuk profilaksis 100

g.

Dewasa : 100 – 200 g, untuk profilaksis 200 g.

c. Powder inhalasi

Anak-anak : 200 g.

Dewasa : 200 – 400 g.

d. Nebulizer

Anak-anak : 200 g (18 bulan)

Dewasa : 2,5 mg, jika perlu bisa sampai 5 mg

Contoh sediaan

Salbron® (Dankos)

13

Tablet : 2 mg, 4 mg

Sirop : 2 mg / 5 ml

Salbuven® (Pharos)

Tablet : 2 mg, 4 mg

Sirop : 2 mg / 5 ml

Semprot hidung : 5 mg/ml

Ventolin® (Glaxo Wellcome)

Nebulizer : 2,5 mg / 2,5 ml

Rotacaps : 200 g / kapsul (digunakan bersama rotahaler)

Aerosol : 100g


Penggunaan sediaan inhaler yang benar.

Efek samping takikardi.

Memperhatikan jarak antar dosis.

Hindari makanan yang menyebabkan alergi.

Hindari tempat-tempat yang lembab.

Ikutilah saran dokter bila disarankan untuk latihan pernapasan,

latihan pernapasan ini akan memperkuat otot-otot yang

mengatur pernapasan.

Istirahat secukupnya.

Hindari orang-orang yang sedang batuk, flu karena ini akan

merangsang sesak napas.

Jangan menggunakan obat lebih sering dari yang dianjurkan

oleh dokter.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Lain-lain

Stimulan adrenoseptor-2 kerja pendek tidak boleh

diresepkan secara rutin tidak memberikan manfaat klinis. Tetapi

stimulan adrenoseptor-2 yang kerjanya panjang salmeterol

memberikan manfaat klinis untuk penggunaan rutin.

14

Lama kerja aerosol tergantung pada jenis obat dan

dosisnya. Pada dosis yang dianjurkan salbutamol, terbutalin dan

fenoterol lama kerjanya 3 – 5 jam, sedangkan salmeterol sekitar 12

jam.

Bentuk aerosol disukai karena berefek lebih cepat dan lebih

sedikit menimbulkan efek samping dari pada tablet, terbutalin dan

fenoterol lama kerjanya 3 – 5 jam, sedangkan salmeterol sekitar 12

jam.

Bentuk aerosol disukai karena berefek lebih cepat dan lebih

sedikit menimbulkan efek samping dari pada tablet, misalnya

dalam hal ketegangan saraf, hal ini karena aerosol diberikan

langsung pada bronki sehingga dosis kecil telah cukup.

Preparat oral memiliki mula kerja yang lebih lambat tetapi

lama kerjanya sedikit lebih panjang daripada cara inhalasi.

Tablet agonis 2 jenis lepas lambat mungkin memberikan

efek lebih baik pada pasien dengan asma nokturnal.

Injeksi intravena subcutan dari salbutamol dan terbutalin

diberikan pada bronkospasme berat.

Untuk pasien anak agonis 2 selektif bermanfaat bahkan

pada anak dibawah usia 18 bulan. Pada serangan berat, nebulasi

dengan agonis 2 selektif atau ipratropiven dianjurkan.

Untuk hamil dan menyusui cara inhalasi mempunyai

keuntungan karena obat tidak berada di sirkulasi sistemik yang

dapat menyebabkan efek merugikan pada foetus.

Hipokalemia serius dapat terjadi dengan agonis 2 terutama

pada asma berat.

Terbutaline


Organoleptis : Serbuk warna putih


15

Sukar larut dalam alkohol dan metanol

Tidak larut dalam kloroform dan eter

Disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15 – 30°C dan

terlindung dari cahaya


Tidak diabsorbsi secara lengkap dalam saluran erna

Mengalami metabolisme lintas pertama di hepar (first past

effect) melalui enzim glukoronidase

Diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh maupun

metabolitnya

Efek samping

Takikardi

Tremor

Nausea


Jika over dosis akan timbul gejala insomnia, hipotensi, takikardi

(130/menit).

Interaksi

Kortikosteroid (hipokalemia meningkat)

Diuretik (hipokalemia)

Kontra indikasi

Pasien dengan gangguan kardiovaskuler

Wanita hamil

Anak-anak dibawah 2 tahun

Dosis

Per oral :

Anak-anak : 2 bulan – 6 tahun : 75 g/kg, 3 kali sehari

Dewasa : Dosis awal 2,5 mg 3 kali sehari selama 1 – 2

minggu kemudian ditingkatkan sampai 5 mg

3 kali sehari.

Aerosol inhaler :

16

Anak-anak dan dewasa : 250 – 500 g untuk simptom 3 – 4

kali/hari

Powder inhaler :

Anak-anak dan dewasa : 250 – 500 g untuk simptom 3 – 4

kali/hari

Contoh sediaan

Bricasma® (Astra zeneca)

Tablet : 2,5 mg

Sirop : 1,5 mg/ml

Inhaler : 0,25 mg

Turbuler : 0,25; 0,5 mg

KIE

Penggunaan sediaan inhaler yang benar

Sediaan inhaler digunakan maksimal 8 semprot dalam sehari

Efek samping takikardi

Memperhatikan jarak antar dosis

c. Antimuskarinik

Bekerja pada reseptor muskarinik dengan cara memblok pelepasan

asetilkolin sehingga produksi mukus menurun dan nafas menjadi lega.

Kurang manjur dan kerjanya lebih lambat daripada beta agonis,

dgunakan sebagai suatu alternatif bila seorang penderita asma sangat

sensitif terahadap agonis 2.

Cara pemberiannya hanya dengan cara inhalasi. Efek samping yang tak

dikehendaki seperti terjadi pada preparat-preparat oral.

Contoh sediaan :

Ipratropium


Organoleptis : Kristal putih

Kelarutan : Larut dalam air dan alkohol

Tidak larut dalam kloroform

17

Parameter farmako kinetik

Diabsorpsi dalam jumlah kecil pada saluran cerna

Diekskresi melalui urin dan feses

Efek samping

Mulut kering

Kontipasi

Mual

Nyeri kepala dan pusing

Kontra indikasi

Glukoma

Dosis

Aerosol inhalasi

Anak-anak : 6 tahun : 20 g, 3 kali sehari

6 – 12 tahun : 20 – 40 g, 3 kali sehari

Dewasa : 20 – 40 g (awal) sampai dengan 80g, 3 –

4 kali sehari

Contoh sediaan

Berodual® (Schering Plough) : 0,02 mg

Atroven® (Boechringer Ingelheim) : inhaler 20 g


Penggunaan sediaan inhaler yang benar

Aman dikombinasikan bersama steroid dan bronkodilator

Sebaiknya tidak digunakan selama trimester pertama

kehamilan, kecuali manfaat lebih besar dari resiko, jika terapi

tidak menghasilkan efek yang tidak diinginkan sebaiknya minta

nasihat dokter

2. Antiinflamasi Steroid

Bekerja pada berbagai macam seluler, hormonal lokal dan jalan kimia

mengurangi kekentalan mukus (dahak) dan meningkatkan respon dari

reseptor-2.

18

Pada asma kronik, kortikosteroid digunakan dalam dosis yang rendah

untuk menangani asma ringan dan sedang dengan dosis yang lebih tinggi

(lebih dari 800 g/hari pada orang dewasa dalam bentuk inhalasi) untuk asma

yang lebih berat. Steroid yang diinhalasi merupakan obat pilihan untuk

pengontrolan yang baik pada sebagian besar asma.

Efek samping steroid inhalasi adalah sariawan mulut, suara parau atau dalam,

dianjurkan mulut harus dicuci (berkumur) sesudah setiap pemakaian inhalasi.

Absorbsi oral sangat lambat (< 1%) dan setiap obat yang diabsorbsi

dimetabolisme dengan cepat dan secara sempurna menjadi suatu metabolit

yang tidak berbahaya oleh hepar.

Sebaiknya jangan diberikan pada pasien asma bronkial akut maupun

kronik, yang masih dapat diatasi dengan cara lain.

Pada status asmatikus, glukokortiroid dosis besar harus segera

diberikan metil-prednisolon-Na-Suksinat 60 – 100 mg setiap 6 jam dapat

diberikan secara i.v. Bila gejala mereda, dapat diikuti pemberian prednison

oral 40 – 60 mg/hari. Dosis diturunkan bertahap sampai hari ke 10 terapi dapat

dihentikan.

Terapi non steroid dapat diberikan kembali setelah keadaan mereda.

Pada eksaserbasi akut asma, dapat diatasi dengan prednison 30 mg, 2 kali

sehari selama 5 hari kemudian bila masih perlu terapi dapat diperpanjang 1

minggu dengan dosis yang lebih rendah. Bila pemberian obat anti asma lain

memberikan respons yang baik, kortikosteroid dapat dihentikan segera. Gejala

supresi fisik adrenal akan timbul dalam 1 – 2 minggu.

Pemberian kortikosteriod pada asma bronkial kronik yang berat harus

dipertimbangkan benar-benar karena sebagian besar pasien yang sekali sudah

mendapat kartikosteroid selanjutnya akan selalu membutuhkannya. Umumnya

dibutuhkan predunson 5 – 10 mg/hari, kecuali mungkin beberapa pasien

cukup dengan inhalasi beklometason dipropionat. Pasien yang sedang

menggunakan glukokortikoid oral harus menggunakan dosis secara bertahap

bila akan mulai dengan inhalasi beklometason. Inhalasi ini sering

menyebabkan kandidiasis osofarings tanpa gejala.

19

Biasanya kortikosteroid tidak bermanfaat pada asma dengan bronkitis

kronis dan emfisema.

Contoh obat :

Beclometason dipropionate


Organoleptis : Serbuk putih

Kelarutan : Tidak larut dalam air


Dalam kloroform 1 : 8

Disimpan di tempat yang terlindung cahaya.


Absorbsi dalam saluran cerna

Terikat oleh protein terutama globulin

Dimetabolisme di hepar dan ginjal

Efek samping

Terjadi interaksi mulut kandidiasis pada mulut dan tenggorokan

Sesak napas, batuk dan luka pada tenggorokan

Kontra indikasi

Hipersensitivitas

Contoh sediaan

Becotide ® (Glaxo Wellcome) : Inhaler : 50 g

Rotacap : 100 g

Rotadisk : 100 g


Setiap kali setelah menyemprotkan obat inhalasi sebaiknya

berkumur dengan air untuk menghindari infeksi Candida di mulut.

Penggunaan sediaan inhaler yang benar.

Terapi wanita hamil dan menyusui harus dilakukan dengan hati-

hati karena dapat mempengaruhi janin dan air susu ibu.

20

3. Antihistamin

Menghambat pelepasan histamin dari sel mast paru-paru dan tempat-

tempat tertentu, yang diinduksi oleh antigen.

Contoh sediaan :

Na-kromoglikat


Organoleptis : Serbuk warna putih

Tidak berbau

Tidak berasa

Higroskopis


Tidak larut dalam alkohol dan kloroform

Disimpan di tempat yang terlindung cahaya

Parameter farmako kinetik

Diabsorbsi dalam saluran cerna dalam jumlah kecil

Diekskresi melalui urin dan empedu

Efek samping

Batuk

Dapat terjadi iritasi ringan tenggorokan, mual dan bronkospasme

sementara.

Kontra indikasi

Hipersensitivitas.

Dosis

Anak-anak dan dewasa 10 mg., 4 kali sehari dapat ditingkatkan

(tergantung tingkat keparahan).

Dosis penjagaan 5 mg, 4 kali sehari.

Contoh preparat

Intal 5


Dapat menyebabkan batuk

21

Sebaiknya tidak digunakan pada masa kehamilan terutama selama

trimester pertama.

22

DAFTAR PUSTAKA

Gibaldi, 2000, Gibaldi’s Drug Theraphy, The McGraw-Hill Companies, Inc., Singapore.

H. Mahdi, Dina, 1993, Penatalaksanaan Penyakit Alergi, Airlangga University Press, Surabaya.

Price, Sylvia Anderson, 1995, Patofisiologi : Konsep Klinis Proses-Proses Penyakit, Edisi Empat, Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta.

Untung Widodo, Erich Lotterer, 1993, Kumpulan Data Klinik Farmakologik, Cetakan Pertama, Gadjah Mada University Press, Yogyakarta.

23

anti asma

Documents