analgetikopioidbaru
DESCRIPTION
FKGTRANSCRIPT
ANALGETIK
Pendahuluan
Pengobatan nyeri
Dengan analgetik (obat pereda nyeri) obat ini digolongkan ke dalam 3 kelompok: analgetik opioid (narkotik) analgetik non-opioid analgetik ajuvan.
Classification of OPIOIDS
Natural Semisynthetic
Synthetic
Natural
Phenanthrene Morphine 10% Codeine 0.5%
Thebaine 0.2%
Benzylisoquioline Papaverin
Enoscopine Narceine
Semisynthetic
Heroin Oxymorphone
Hydromorphone
Synthetic
Oxymorphone Morphinians
Benzamorphans
OPIOID receptors (located in CNS)
Receptor locations beginning with highest concentration areas :
1. cerebral cortex2. amygdala3. septum4. thalamus5. hypothalamus6. midbrain7. spinal cord
OPIOID receptors
Mu (µ) Analgesia (supraspinal) Euphoria Sedatif Kontriksi pupil Motilitas GI menurun Respiratory depression
Kappa (K) Sedation/disforia Analgesia (spinal) Miosis Delta (δ) Analgesia (spinal & supraspinal) Release of growth hormone
Sigma (σ) Dysphoria (opposite of euphoria) Hallucination Respiratory and vasomotor stimulation Mydriasis Epsilon (ε) Sangat selektif terhadap β-endorfin tapi
tidak terhadap enkefalin
Pembagian Analgetik OPIOID
Agonis kuat Fentanil Heroin Meperidin Metadon Morfin Sufentanil
Agonis sedang Kodein propoksifen
Antagonis agonis campuran buprenofin pentazocin
Antagonis nalokson naltrekson
MORFIN MEKANISME KERJA : bekerja pada Mu (µ) EFEK :
ANALGESIA EUFORIA DEPRESI PERNAFASAN PENEKANAN REFLEKS BATUK MIOSIS EMESIS SALURAN CERNA (m-hilang diare dan disentri) KARDIOVASKULAR(dosis > hipotensi, bradikardia) PELEPASAN HISTAMIN(urtikaria, berkeringat) KERJA HORMONAL
PENGGUNAAN KLINIK : ANALGESIA PENGOBATAN DIARE MENGHILANGKAN BATUK
FARMAKOKINETIK PEMBERIAN (IV,IM,SC) DISTRIBUSI ( cepat ke seluruh tubuh) NASIB
EFEK SAMPING DEPRESI NAFAS HIPOTENSI TEKANAN INTRAKRANIAL ISKEMIA SEREBRAL & SPINAL
TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN (guna berulang) INTERAKSI OBA (depresan oleh fenotiazin,
penghambat MAO, antidepresan trisiklik; analgesia oleh amfetamin dan hidroksizin)
MEPERIDIN MEKANISME KERJA : mengikat reseptor kappa (k) EFEK : DEPRESI PERNAFASAN
IV ALIRAN DARAH MENINGKAT JANTUNG PD CEREBRAL VD, TEKANAN CAIRAN
CEREBROSPINAL,KONTRAKSI OTOT POLOS PD SAL CERNA KONSTIPASI DILATASI PUPIL
PENGGUNAAN TERAPI : ANALGESIA KUAT FARMAKOKINETIK : IO,IM>,DURASI 2-4 JAM EFEK SAMPING : TREMOR, KEDUTAN otot, KONVULSI<,
HIPOTENSI > POST OP, KETERGANTUNGAN
METADON MEKANISME KERJA :RES µ EFEK ~ MORFIN, PEMBERIAN IO PENGGUNAAN TERAPI : KONTROL GJL
PUTUS OBAT ADIKSI HEROIN &MORFIN
FARMAKOKINETIK : ABSORBSI CEPAT IO, BOIOTRANSF DLM HATI, EKSKERI URIN
EFEK SAMPING : ADIKSI
FENTANIL POTENSI ANALGETIK 80 X MORFIN U/
ANESTESI. ONSET CEPAT, DURASI CEPAT 15’-30’ KOMBINASI DG DROPERIDOL
menyebabkan ANAESTESI DISOSIATIF
HEROIN
DIHASILKAN DARI ASETILASI MORFIN POTENSI 3 X LIPAT
KELARUTAN LEMAK > MENEMBUS SAWAR DARAH OTAK > CEPAT MORFIN
EUFORIA PEMBERIAN DG SUNTIKAN
AGONIS SEDANG PROPOKSIFEN
DERIVAT METADON U/ NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG EFEK ANTITUSIFANALGETIK < (1/2 CODEIN)PEMBERIAN IO, METAB HATIEFEK SAMPING
EMESIS, ANOREKSIA, KONSTIPASI, DLM DOSIS TOKSIK DEPRESI PERNAFASAN, KONVULSI, HALUSINASI, BINGUNG, BBRP PX KARDIOTOKSISITAS & EDEMA PULMONAL, JK DICAMPUR ALKOHOL & SEDATIF DEPRESI SSP KEMATIAN
KODEIN PEMBERAIN IO, ANTITUSIF BAIK TANPA
EFEK ANALGESIA ADIKSI < EFEK : ANALGESIA, SEDASI, EUFORIA,
MENEKAN REFLEKS BATUK OBAT BATUK DIGANTI DEKSTROMETORFAN ANALGESIK <MORFIN, DIKOMBINASI DG
ASPIRIN DAN ASETAMINOFEN
CAMPURAN AGONIS-ANTAGONIS
OBAT YANG MERANGASANG 1 RESEPTOR TETAPI MEMBLOK RESEPTOR LAIN
MENYEBABKAN DISFORIA DIPERANTARAI RESEPTOR σ
PENTAZOSIN AGONIS k DAN ANTAGONIS LEMAH µ & δ,
JUGA TERIKAT PADA σ (DISFORIA) EFEK ANALGESIA DG MENGAKTIFASI
RESEPTOR DI MEDULA SPINALIS U/ NYERI SEDANG , EFEK EUFORIA < MORFIN
DOSIS > HALUSINASI, TAKIKARDI, TD PUSING
MENINGKATKAN KERJA JANTUNG PEMBERIAN IO, PARENTERAL PEMBERIAN BERULANG MENYB. TOLERANSI
DAN ADIKSI
BUPRENORFIN AGONIS PARSIAL PADA RESP. µ TTP BISA
BERSEFEK SPT MORFIN PEMBERIAN SCR PARENTERAL, MASA KERJA
PANJANG KRN TERIKAT KUAT PD RESEPTOR METAB DI HATI DIEKS DLM EMPEDU DAN
URIN ES : DEPRESI PERNAFASAN, PENURUNAN
TD, NAUSEA, PUSING
ANTAGONIS
MENGIKAT RESEPTOR OPIOID DG AFINITAS TINGGI TTP GAGAL MENGAKTIFASI RESPON RESEPTOR PERANTARA
EFEK TIDAK BERBAHAYA, TTP PD PENGGUNA / KETAGIHAN OPIOID MENIMBULKAN GEJALA PUTUS OBAT
NALOKSON
DIGUNAKAN U/ MEMBALIKKAN GEJALA KOMA, DAN DEPRESI NAFAS PADA OD OPIOID
SCR IV, WKT PARUH 60-100’ ANTAGONIS µ ,k & σ DENGAN
AFINITAS µ 10 X LIPAT > : k ES ≠ PD INDV NORMAL KEC PD
PEMAKAI MORFIN DAN HEROIN MENIMB GJL PUTUS OBAT
NALTREKSON
EFEK SAMA DG NALOKSON DURASI > LAMA DR NALOKSON DOSIS
TUNGGAL (IO) MEMBLOK EFEK SUNTIKAN HEROIN SELAMA 48 JAM,
DIGUNAKAN U/ PROGRAM PEMELIHARAAN KETRGNTG OBAT DAN ALKOHOLISME KRONIS
Say NO to DrugS