AnalgesikDari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Langsung ke: navigasi, cari

Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan sebagai penahan sakit. Obat analgesik termasuk oban antiradang non-steroid (NSAID) seperti salisilat, obat narkotika seperti morfin dan obat sintesis bersifat narkotik seperti tramadol.

NSAID seperti aspirin, naproksen, dan ibuprofen bukan saja melegakan sakit, malah obat ini juga bisa mengurangi demam dan kepanasan. Analgesik bersifat narkotik seperti opioid dan opidium bisa menekan sistem saraf utama dan mengubah persepsi terhadap kesakitan (noisepsi). Obat jenis ini lebih berkesan mengurangi rasa sakit dibandingkan NSAID.

Analgesik seringkali digunakan secara gabungan serentak, misalnya bersama parasetamol dan kodein dijumpai di dalam obat penahan sakit (tanpa resep). Gabungan obat ini juga turut dijumpai bersama obat pemvasocerut seperti pseudoefedrin untuk obat sinus, atau obat antihistamin untuk alergi.

Jenis-jenis obat analgesik ialah:

Aspirin Asetaminofen Kodein

OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK

Obat saraf dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa sakit/ obat nyeri sedangkan obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh.

Analgesik sendiri dibagi dua yaitu : 1. Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid merupakan kelompok

obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri.

Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.

Ada 3 golongan obat ini yaitu : 1. Obat yang berasal dari opium-morfin,

2. Senyawa semisintetik morfin, dan 3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

2. Analgesik lainnya, Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol seperti paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat, naproksen/naproxen dan banyak lagi.

Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia : 1. Paracetamol/acetaminophen

Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.

Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong.

Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

ParasetamolDari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Langsung ke: navigasi, cari

Parasetamol atau asetaminofen adalah obat analgesik and antipiretik yang populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakit ringan, dan demam. Digunakan dalam sebagian besar resep obat analgesik salesma dan flu. Ia aman dalam dosis standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis obat baik sengaja atau tidak sengaja sering terjadi.

Berbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin dan ibuprofen, parasetamol tak memiliki sifat antiradang. Jadi parasetamol tidak tergolong dalam obat jenis NSAID. Dalam dosis normal, parasetamol tidak menyakiti permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah, ginjal atau duktus arteriosus pada janin.

[sunting] Asal kata

Kata asetaminofen dan parasetamol berasal dari singkatan nama kimia bahan tersebut:

Versi Amerika N-asetil-para-aminofenol asetominofenVersi Inggris para-asetil-amino-fenol parasetamol

[sunting] Sejarah

Sebelum penemuan asetaminofen, kulit sinkona digunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria, kina.

Karena pohon sinkona semakin berkurang pada 1880-an, sumber alternatif mulai dicari. Terdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada 1880-an; asetanilida pada 1886 dan fenasetin pada 1887. Pada masa ini, parasetamol telah disintesis oleh Harmon Northrop Morse melalui pengurangan p-nitrofenol bersama timah dalam asam asetat gletser. Biarpun proses ini telah dijumpai pada tahun 1873, paraetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893, parasetamol telah ditemui di dalam air kencing seseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran berwarna putih dan berasa pahit. Pada tahun 1899, parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak dipedulikan pada saat itu.

Pada 1946, Lembaga Studi Analgesik dan Obat-obatan Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen Kesehatan New York untuk mengkaji masalah yang berkaitan dengan agen analgesik. Bernard Brodie dan Julius Axelrod telah ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen bukan aspirin dikaitkan dengan adanya methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak berbahaya. Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie dan Axelrod mengaitkan penggunaan asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati

Asetaminofen (parasetamol)

N-acetyl-para-aminophenol

Berat molekul 151.17

Rumus empiris C8H9NO2

(Metabolisme) Hati

Golongan hamil (farmasi)

B (AS)A (Aus)

pengaruh analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif. Mereka membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak menghasilkan racun asetanilida.

Parasetamol, Obat Demam dan Nyeri Andalan

 

 

Parasetamol  adalah obat pereda demam dan nyeri yang

paling banyak dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan

nama lain asetaminofen, merupakan senyawa metabolit

aktif fenasetin, namun tidak memiliki sifat karsinogenik

(menyebabkan kanker) seperti halnya fenasetin.

 

Senyawa berkhasiat obat ini, tidak seperti obat pereda nyeri lainnya (aspirin dan

ibuprofen),  tidak digolongkan ke dalam obat anti inflamasi non steroid (NSAID)

karena memiliki khasiat anti inflamasi yang relatif kecil.

 

 

Parasetamol umumnya digunakan untuk mengobati demam, sakit kepala, dan

rasa nyeri ringan. Senyawa ini bila dikombinasikan dengan obat anti inflamasi

non steroid (NSAID) atau obat pereda nyeri opioid, dapat digunakan untuk

mengobati nyeri yang lebih parah.

 

Parasetamol  relatif aman digunakan, namun pada dosis tinggi dapat

menyebabkan kerusakan hati. Risiko kerusakan hati ini diperparah apabila

pasien juga meminum alkohol. Penelitian pada tahun 2008 membuktikan bahwa

pemberian parasetamol pada usia bayi dapat meningkatkan risiko terjadinya

asma pada usia kanak-kanak (1,2,3).

 

 

Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus

hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini

dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam

sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-

aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.

 

Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan

perdebatan. Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa

penyebab inflamasi), namun parasetamol hanya sedikit memiliki khasiat anti

inflamasi. Telah dibuktikan bahwa parasetamol mampu mengurangi bentuk

teroksidasi enzim siklooksigenase (COX), sehingga menghambatnya untuk

membentuk senyawa penyebab inflamasi (4,5). Sebagaimana diketahui bahwa

enzim siklooksigenase ini berperan pada metabolisme asam arakidonat menjadi

prostaglandin H2, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat berubah menjadi

berbagai senyawa pro-inflamasi.

 

Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol

menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut

terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang

tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga menghambat

aksi anti inflamasi.

 

Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat

inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan

temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif (6).

 

Metabolisme parasetamol terjadi di hati. Metabolit utamanya meliputi senyawa

sulfat yang tidak aktif dan konjugat glukoronida yang dikeluarkan lewat ginjal.

Hanya sedikit jumlah parasetamol yang bertanggungjawab terhadap efek toksik

(racun) yang diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon imina).

 

Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik

NAPQI ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang tidak toksik dan segera

dikeluarkan melalui ginjal (7). Namun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol

pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh sehingga

menyebabkan kerusakan hati.

 Referensi(1). Laurance, Jeremy (September 19, 2008). "Paracetamol given to babies is linked to global rise in asthma", The Independent. Akses 19 September 2008.(2). Beasley, Richard; Clayton, Tadd; Crane, Julian; von Mutius, Erika; Lai, Christopher; Montefort, Stephen; Stewart, Alistair (2008). "Association between paracetamol use in infancy and childhood, and risk of asthma, rhinoconjunctivitis, and eczema in children aged 6–7 years: analysis from Phase Three of the ISAAC programme.". The Lancet 372: 1039-1048, http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140673608614452/abstract. Akses 19 September 2008.(3). "Baby paracetamol asthma concern", BBC News (2008-09-19). Akses 19 September 2008.(4). Aronoff DM, Oates JA, Boutaud O (2006). "New insights into the mechanism of action of acetaminophen: Its clinical pharmacologic characteristics reflect its inhibition of the two prostaglandin H2 synthases". Clin. Pharmacol. Ther. 79 (1): 9–19.(5). Roberts, L.J II. & Marrow, J.D. "Analgesic-antipyretic and Antiinflammatory Agents and Drugs Employed in the Treatment of Gout" in, "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 10th Edition" by Hardman, J.G. & Limbird, L.E. Published by McGraw Hill, 2001, p.687–731.(6). Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, et al (2002). "COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13926–31. (7). Borne, Ronald F. "Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs" in Principles of Medicinal Chemistry, Fourth Edition. Eds. Foye, William O.; Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Published by Williams & Wilkins, 1995. p. 544–545.

 

1. PARASETAMOL

Faemakologi

Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

Interaksi Obat

Parasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin.

Senin, 2009 Juni 08

Mengenal Parasetamol

Siapa yang tidak mengenal parasetamol? Sejak abad ke-20 obat ini sudah digunakan sebagai pereda nyeri dan demam (analgetik-antipreyik) dan hingga kini telah berkembang pesat dalam berbagai bentuk sediaan, teblet chewable, eliksir, drops dan suspensi drops yang dikemas khusus untuk bayi dan anak-anak. Umumnya obat ini diberikan untuk meringankan gejala demam, nyeri, dan rasa tak nyaman karena masuk angin, flu, atau karena imunisasi dan pertumbuhan gigi.Dalam golongan obat analgetik, parasetamol atau nama lainnya asetaminofen memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID) lainnya. Seperti aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat postaglandin perifer. Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs, obat ini tidak memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan pada semua golongan usia.Selama bertahun-tahun digunakan, informasi tentang cara kerja parasetamol dalam tubuh belum sepenuhnya diketahui dengan jelas hingga pada tahun 2006 dipublikasikan dalam salah satu jurnal Bertolini A, et. al dengan topik Parasetamaol : New Vistas of An Old Drug, mengenai aksi pereda nyeri dari parasetamol ini. Ternyata di dalam tubuh efek analgetik dari parasetamol diperantarai oleh aktivitas tak langsung reseptor canabinoid CB1. Di dalam otak dan sumsum tulang belakang, parasetamol mengalami reaksi deasetilasi dengan asam arachidonat membentuk N-arachidonoylfenolamin, komponen yang dikenal sebagai zat endogenous cababinoid. Adanya N-arachidonoylfenolamin ini meningkatkan kadar canabinoid endogen dalam tubuh, disamping juga menghambat enzim siklooksigenase yang memproduksi prostaglandin dalam otak. Karena efek canabino-mimetik inilah terkadang parasetamol digunakan secara berlebihan.Parasetamol sebernarnya jarang memberi efek samping yang serius apabila digunakan sesuai dengan petunjuk. Beberapa isu yangmenyebutkan bahwa obat ini terkait dengan asma pada anak-anak juga belum terbukti secara klinis. Hanya kadang obat ini bisa menimbulkan ruam atau gatal-gatal pada beberapa orang tertentu. Penggunaan yang berlebihan dan dalam jangka panjang perlu diwaspadai karena bisa memicu kerusakan hati. Perlu diperhatikan juga beberapa tanda overdosis dari parasetamol misalnya jika terdapat gejala mual, muntah, lemas dan keringat berlebih.

Beberapa poin penting yang perlu dicermati dalam penggunaan parasetamol :

Hentikan penggunaan parasetamol bila demam berlangsung lebih dari 3 hari atau nyeri semakin memburuk lebih dari 10 hari, kecuali atas saran dokter.

Bagi ibu hamil dan menyusui, konsultsikan dengan dokter jika hendak menggunakan obat ini.

Orang dengan penyakit gangguan liver sebaiknya tidak menggunakan obat ini. Konsultasikan dengan dokter sebelum mengkombinasi parasetamol dengan obat-

obat NSAID, antikoagulan (warfarin), ataupun kontrasepsi oral. Penggunaan parasetamol bersama alkohol dpat meningkatkan toksisitas hati. Konsumsi vitamin C dosis tinggi dapat meningkatkan kadar parasetamol dalam

tubuh.

Diposkan oleh myzavier di 14:15 Label: kesehatan

Parasetamol 120 mg/5 mlNama Produk: (Klik untuk navigasi ke produk lain)KomposisiTiap sendok teh (5ml) sirup mengandung Parasetamol 120 mg.Cara KerjaParasetamol adalah derivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik.Sifat antipiretik disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral.Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik.Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna.Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian.Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonyugasi.Indikasi Sebagai antipiretik/analgesik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal.Sebagai analgesik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid dan sakit pada otot.Menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasi.Dosis

Dibawah 1 tahun:½ - 1 sendok teh atau 60–120 mg, tiap 4-6 jam.1 - 5 tahun:1 - 2 sendok teh atau 120–250 mg, tiap 4-6 jam.6 - 12 tahun:2 - 4 sendok teh atau 250–500 mg, tiap 4-6 jam.Diatas 12 tahun:½ - 1 g tiap 4 jam, maksimum 4 g sehari.

Efek SampingDosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.

KontraindikasiHipersensitif terhadap parasetamol dan defisiensi glokose-6-fosfat

dehidrogenase.Tidak boleh digunakan pada penderita dengan gangguan fungsi hati.

Interaksi ObatParasetamol diduga dapat menaikkan aktivitas koagulan dari kumarin.

Cara PenyimpananDalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya.

PerhatianPemberian harus berhati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal serta penggunaan jangka lama pada pasien anemia.Jangan melampaui dosis yang disarankan.Harap ke dokter bila gejala demam belum sembuh dalam 2 hari atau rasa sakit tidak berkurang selama 5 hari.Kemasan :Btl 60 mlHarga:-,-No. Registrasi :GBL9020910937A1

Nama Generik InternasionalDari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Langsung ke: navigasi, cari

Nama Generik Internasional (Bahasa Inggris: International Nonproprietary Name, disingkat INN) merupakan nama generik resmi yang diberikan kepada zat-zat farmasi oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO). Nama-nama dagang yang terlalu banyak untuk suatu zat obat dapat menyebabkan kerancuan identitas kandungan aktif obat tersebut. INN memfasilitasi komunikasi dengan memberikan nama standar untuk tiap-tiap zat. Peranan yang serupa dalam bidang kimia dimainkan oleh IUPAC, walaupun nama IUPAC tidak cocok digunakan dalam keseharian karena terlalu panjang dan sulit digunakan. WHO menerbitkan nama-nama INN dalam Bahasa Inggris, Latin, Perancis, dan Spanyol; Walaupun tidak dilibatkan dalam penerbitan awal, versi Bahasa Arab dan Mandarin juga telah diterbitkan sekarang.

INN: parasetamol (paracetamol) Nama di Britania: paracetamol Nama di Amerika Serikat: acetaminophen Nama generik lainnya: n-asetyl-p-aminofenol, APAP, p-asetamidofenol, asetamol, ... Nama dagang: Tylenol, Panadol, Panamax, Perdolan, Calpol, Doliprane, Tachipirina, Ben-u-ron, Atasol, Adol, dll. Nama IUPAC: N-(4-hidroksi fenil )-asetamida