TUGAS KIMIA MEDISINAL

TUGAS KIMIA MEDISINAL

Nama: Ade AfrianiNIM: 1010096140 2131. Contoh obat yang tidak beriktan dengan reseptor, lalu dengan cara apa obat tersebut memberikan efek fisiologisnya

Beberapa obat tertentu dapat menimbulkan efek tanpa berikatan dengan reseptor. Mekanismenya ada beberapa cara yaitu :

1. Mengubah atau mempengaruhi sifat cairan tubuh

a. pengubahan sifat osmotik

contoh : - obat-obat diuretik osmotik (manitol) yang meningkatkan osmolaritas filtrat glomerulus sehingga terjadi efek diuretik.

obat obat katartik osmotik atau pencahar ( MgSO4)

Gliserol untuk mengurangi udema serebral

b. Pengubahan sifat asam basa

contoh : - obat obat antasida untuk menetralkan asam lambung

NH4Cl untuk mengasamkan urin

Natrium Bikarbonat untuk membasakan urin

Asam asam organik untuk antiseptik saluran kemih atau sebagai spermisida topica dalam saluran vaginac. Perusakan nonspesifik membran sel ( sebagai antiseptik dan desifektan )contoh : - Detergen : merusak integritas membran lipoprotein

Halogen, Peroksida dan Oksidator lain ( merusak zat organik )

Denaturan : merusak integritas dan kapasitas fungsional membran sel, partikel subseluler dan protein

d. Gangguan fungsi membran

contoh : anestesi umum dengan ester, Halotan atau Metoksifluran bekerja dengan melarut dalam lemak membran sel di Sistem saraf Pusat sehingga eksitabilitas menurun.

2. Berinteraksi dengan molekul kecil atau ion

Dengan molekul pengkhelat

contoh : - CaNa2 EDTA yang mengikat logam Pb menjadi khelat yang inaktif,misal pemberian larutan CaNa2 EDTA pada keracunan Pb Penisilamin , Mengikat Cu2+ bebas

Dimerkasol untuk keracunan logam logam berat, khelat yang terbentuk larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan lewat ginjal.

3. Masuk kedalam komponen selcontoh : obat obat analog purin atau pirimidin, dapat bergabung dengan Asam Nukleat, sehingga mengganggu fungsinya ( obat obat antimetabolit ).2. Cari 1 obat generik , cari fungsi obatnya, reseptor apa yang berikatan dengan obat tersebut. Reseptornya berupa apa dan bagaimana ikatan farmakognosinya. Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA. Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil.

Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.

Diazepam berikatan dengan reseptor-reseptor stereospesifik benzodiazepin di neuron postsinaptik GABA pada beberapa sisi di dalam Sistem Syaraf Pusat (SSP) khususnya berikatan dengan reseptor GABA pada 2/3 agonist, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Diazepam meningkatkan penghambatan efektifitas GABA dalam menghasilkan rangsangan dengan meningkatkan permeabilitas membran terhadap ion klorida. Perubahan ini mengakibatkan ion klorida berada dalam bentuk terhiperpolarisasi (bentuk kurang aktif / kurang memberikan rangsangan) dan stabil.

The ligand diazepam docked in the 12 benzodiazepine binding site via a homology model.3. Jelaskan Ikatan Farmakologi secara kimia medisinal Agonis adalah sebuah obat yang memiliki afinitas terhadap reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan dalam reseptor yang menghasilkan efek diamati.

Antagonis adalah obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu secara intrinsik menimbulkan efek farmakoligik sehingga menghambat karja suatu agonis.Antagonis dibedakan menjadi 2 yaitu :

Antagonisme fisiologi, yaitu antagonisme pada sistem fisiologi yang sama tetapi pada sistem reseptor yang berlainan. Misalnya, efek histamin dan autakoid lainnya yang dilepaskan tubuh sewaktu terjadi syok anafilaktik dapat diantagonisasi dengan pemberian adrenalin.

Antagonisme pada reseptor, yaitu antagonisme malalui sistem reseptor yang sama (antagonisme antara agonis dengan antagonismenya). Misalnya, efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian antihistamin yang menduduki reseptor yang sama.

Agonis parsial adalah agonis yang menghasilkan respon maksimal kurang dari respon maksimal yang dihasilkan oleh agonis lain yang bekerja pada reseptor yang sama pada jaringan yang sama, sebagai akibat dari aktivitas intrinsik yang lebih rendah.

Afinitas adalah kecenderungan untuk menggabungkan obat dengan jenis tertentu dari reseptor. Metagonis adalah obat yang dapat menstabilkan bentuk alotropik reseptor yang berbeda dari keadaan aktif dan tak aktif