Macrolide

Kita kenal Macrolide merupakan golongan obat pilihan yang efektif membunuh bakteri cocus

gram + seperti streptococcus dan pneumococus ketika penicilin tidak dapat digunakan. Namun, ada

sekitar 20% S.pyogenes yang reseistant terhadap macrolide.

Obat obatan yang digolongkan dalam macrolide memiliki kesamaan berupa cincin lactone yang

besar dalam ikatan rantai kimianya. Obat obatan yang tergolong Macrolide adalah Erythromycin,

Azithromycin, Clarithomycin, spirtamisin, Telithromycin

Aktifitas Asntimikroba

Golongan Makrolide menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara

reversibel dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis

kuman dan kadar obat Makrolide.

1. Erytromicin

Erytromicin diproduksi dari strain Stretomyces erythreus. Obat obatan ini akan larut dalam

etanol atrau larutan organic lainnya. Stabil pada suhu 4°C, namun akan hilang aktivitasnya

pada suhu 20°C dan pada pH asam. Dilihat secara mikroskopis, Erytromicin berupa

Kristal kekuning kuningan. Efektif membunuh organism gram positif seperti S.pyogenes,

s.Pneumoniae, C.dyptheriae, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia Trachomatis, C

Ptissaci, C Pneumoniae, Helicobacter, Listeria Dan Mycobacteria Tertentu

(Mycobacterium Kansasii, Mycobacterium Scrofulaceum dalam konsentrasi plasma 0,02-

2 mg/ml. selain itu Gram negative seperti neisseria, Bordetela henselae, dan B Quintana,

Treponeme palidum, spesies campilobater juga peka terhadap erytromicin.

Farmakodinamik

Mekanisme Kerja

Erytromisin bersifat bakteristatik atau bakterisid untuk organism organism yang

rentan pada konsentrasi tinggi. Aktifitasnya meningkat pada Ph alkali. Cara kerjanya dia

menghambat sintesis protein melalui ikatan ke RNA Ribosom 50s.

Resistensi

Ada 3 resistensi mikroba yang diperantai plasmid yaitu Menurunya permeabilitas

dinding sel bakteri, Berubahnya reseptor Obat pada ribosom bakteri, dan idrolisis obat

oleh esterase yang dihasilkan oleh bakteri tertentu (Enterobactericeae).

Farmakokinetik

Basa erythromycin diserap baik oleh small intestine bagian atas; aktivitasnya hilang oleh

cairan lambung dan absorpsi diperlambat oleh adanya makanan dalam lambung. Untuk

mencegah pengerusakan oleh asam lambung, basa erythromycin diberi selaput yang tahan asam

atau digunakan dalam bentuk macam-macam garam (stearat), ester(ethylsuccinate) atau ester

stearat untuk melindungi dari degradasi cairan lambung. Dengan dosis oral 500 mg erythromycin

basa data dicapai kadar puncak 0,3-1,9 µg/ml dalam waktu 4 jam.

Hanya 2-5% erythromycin yang diekskresi dalam bentuk aktif melalui urine.

Erythromycin mengalami pemekatan dalam jaringan hati. Kadar obat aktif dalan cairan empedu

dapat melebihi 100 x kadar yang tercapai dalam darah. Pada wanita hamil pemberian

erythromicin sterat dapat meningkatkan aktivitas serum aspartat aminotransferase (AST) yang

akan kembali ke nilai normal walaupun terapi diteruskan.

Indikasi

Pada bidang kedokteral gigi, erytromisin digunakan untuk infeksi bakteri pada

infeksi orofacial akut

Kontraindikasi

Erythromycin dikontraindikasikan untuk pasien dengan alergi obat-obatan dan

alergic cholestitic hepatitic dan dalam kombinasi dengan obat lain yang dapat

menyebabkan torsade de pointers

Efek samping

Erytromisin jarang menimbulkan efeksamping, biasanya pasien hanya akan mengalami

iritasi saluran cerna yang ditandai mual, muntah, demam. Pasien yang menggunakan

erytromisin bersamaan dengan aztemizol akan mengalami peningkatan aritmia jantung.

Dosis dan sediaan

Sediaan berupa kapsul / tablet syrup dan tablet hisap. Untuk dosisnya

1. Eritromisin : 1-2g/hari diberikan 4 tablet 250 atau 500 mg

2. Eritromisin stearat : 1-2g/hari diberikan 4 tablet 250 (diberikan tiap 6 jam) atau 500

mg (diberikan tiap 12 jam)

2. Spiramisin

Obat yang masuk dalam golongan macrolide ini efektif mengeliminasi golongan

stafilokokus, pneumokokus, neiseria, dan bordetella pertusis. Penyerapannyatidak

dipengaruhi makanan dalam lambung, sehingga dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah

makan. Kemudian, Spiramisin masih bisa bekerja dalam tubuh dan dapat bertahan la,a

walau kadar obat dalam darah sudah turun rendah sekali.

Spiramisin diindikasi untuk infeksi rongga mulut, taksoplasmosis, dan infeksi

saluran nafas. Namun efek samping yang dapat ditimbulkan dari obat ini adalah infeksi

saluran cerna, dimana pasien akan mengalami mual mual, muntah, anoreksia, dan sakit

kepala.

Sediaan spiramisin berupa tablet 500 mg dengan dosis konsumsi untuk dewasa

tiga sampai empat kali sehari dan anak 50-75mg per KG berat badan yang diberikan

sehari 2-3kali. Untuk infeksi berat, dosis dapat dinaikan hingga dua kali lipat.

3. Roktiromisin

Roktiromisin merupakan derivate eritromisin yang diserap baik pada pemberian

peroral. Farmakokinetik: biovailabilitas roktiromisin tidak dipengaruhi makanan dalam

lambung, sehingga bisa diminum sebelum makan. Obat ini jarang mengiritasi lambung

bila dibandingkan eritromisin. Obat ini diindikasikan untuk melawan infeksi orofacial

akut. Kontraindikasi dengan pasien yang alergi obat obatan golongan macrolide. Sediaan

berupa tablet dengan dosis dewasa dua kali @ 500 mg/ hari dan anak 5 sampai 8 mg/Kg

berat badan perhari yang dibagi dalam dua dosis.

4. Telitromisin

Telitromisin merupakan varian macrolide terbaru dari golongan kortikosteroid

yang efektif mengeliminasi S.Pneumoniae, H.influenzae, S.aureus.

Farmakokinetik telitromisin: obat ini di metabolis dalam hati. Metabolismenya

melalui sitokom p-450 3A4 jalur non CYP. Farmakodinamik: telitromisin bekerja pada

site of action ribosom 23S pada bakteri.

Telitromisin diindikasikan untuk eksaserbasi akut bronchitis, sinusitis bakteri

akut, dan tonsil orofaringitis. Jangan berikan obat ini pada pasien klirens kreatinin,

kecuali bila dosisnya diturunkan hingga lebih dari 50%.

Pasien akan mengalami mual mual, muntah, diare dan sakit kepala sebagai efek

samping dari obat ini.

Dipasaran tersedia sediaan kemasan tablet 400 mg dengan Dewasa: 800 mg/hari.

Selama lima hari. Untuk community acquired pneumoniae ditambah hingga total tujuh

hari.