tugas

BAB III

PENGEMBANGAN FORMULA

3.1 Contoh Sediaan yang Beredar di Pasaran

Benoson G (0,1 % Betametason (sebagai 17 valerat)+ 0,1 % Gentamisin

(sebagai sulfat)). Sediaan dikemas dalam setiap tube dengan berat masing-masing

10 gram dengan nomor izin edar DKL 9602321629.

3.2 Pra Formulasi

3.2.1 Analisis pemilihan zat aktif

Gentamisin Sulfat

Pemerian Serbuk; putih sampai kekuning-kuningan. (FI V

hlm. 491)

Kelarutan Larut dalam air; tidak larut dalam etanol, dalam

aseton, dalam kloroform, dalam eter dan dalam

benzen. (FI V hlm. 491)

Stabilitas Panas: Gentamisin Sulfat bila disimpan pada

suhu 4º atau 25º dalam jarum suntik plastik

sekali pakai selama 30 hari menimbulkan

endapan cokelat dibeberapa kasus.

(Martindale 36th ed. 2009, p: 282)

Cahaya: Tidak ditemukan dalam literatur

Martindale 36th ed. 2009, JP 15th ed., BP ed.

2009, FI V, European pharm 5th ed., USP

30-NF 25, TPC 12th ed. 1992.

Air: Gentamisin Sulfat dalam larutan air

cukup asam sampai sangat basa secara

kimiawi stabil dan menunjukkan

dekomposisi di air buffer mendidih (pH 2-

14). (TPC 12th ed. 1992, p: 880)

pH:Larutan Gentamisin Sulfat dalam pH

4

asam mungkin membasakan karbondioksida.

(Martindale 36th ed. 2009, p: 282)

Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat.(FI V hlm. 492)

Betamethasone Valerate

Rumus molekul C27H37FO6 (HOPE6th ed. 2009)

Pemerian Serbuk hablur, putih sampai hampir putih; tidak

berbau. Melebur pada suhu lebih kurang 240ᵒ

disertai sedikit peruraian.

Kelarutan Tidak larut dalam air; agak sukar larut dalam

aseton, dalam etanol, dalam dioksan dan dalam

metanol; sangat sukar larut dalam kloroform dan

dalam eter.

Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik.(FI IV hlm. 135)

3.2.2 Analisis Pemilihan Eksipien

a. Parafin Cair

Rumus

molekul

C14-C18 (HOPE6th ed. 2009 p: 446)

Titik lebur 20ºC

(http://www.perrigo.com.au/upload/product/document/LIQ014

77F_MSDS.pdf)

Pemerian Cairan berminyak, jernih, tidak berwarna, bebas atau praktis

bebas dari fluoresensi. Dalam keadaan dingin tidak berbau,

tidak berasa dan jika dipanaskan berbau minyak tanah lemah.

(FI V hlm. 869)

Kelarutan Parafin Cair tidak larut dalam air, dan dalam etanol; larut

dalam minyak menguap; dapat bercampur dengan minyak

lemak; tidak bercampur dengan minyak jarak. (FI V hlm.869)

5

Penyimpanan Parafin cair harus disimpandalam wadah kedap udara,

dilindungidari cahaya, ditempat yang sejuk dankering.

(HOPE6th ed. 2009 p: 446)

Kadar

penggunaan

Salep optalmik : 3,0 – 60,0%

Sediaan otik : 0,5 – 3,0%

Emulsi topikal : 1,0 – 32,0%

Larutan topikal : 1,0 – 20,0%

Salep topikal : 0,1 – 95,0%

(HOPE6th ed. 2009 p: 446)

Dalam sediaan digunakan parafin cair sebanyak 5%.

b. Cetostearyl Alkohol

Rumus

molekul

Setostearil alkohol campuran alkohol alifatik padat terutama

terdiri dari stearil (C18H38O) dan setil alkohol (C16H34O).

(HOPE6th ed. 2009 p: 150)

Titik lebur 49–56 °C (HOPE6th ed. 2009 p: 150)

Pemerian Massa putih atau warna krem, serpihan, pellet, atau granul.

Mempunyai karakteristik aroma manis yang lemah. Pada

pemanasan, cetostearil alcohol melebur menjadi cairan bebas

bahan tersuspensi, jernih, tidak berwarna atau kuning pucat.

(HOPE6th ed. 2009 p: 150)

Kelarutan Larut dalam etanol (95%), eter dan minyak; praktis tidak larut

dalam air. (HOPE6th ed. 2009 p: 150)

Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, jauh dari oksidator kuat, di tempat

sejuk dan kering. (HOPE6th ed. 2009 p: 150)

Kadar 2–5 % (HOPE6th ed. 2009 p: 150)

6

penggunaan

Dalam sediaan kadar yang digunakan adalah 5%.

c. Cetomacrogolum

Struktur

(http://apps.who.int/phint/en/p/docf/)

Rumus

molekul

(C2H4O)nC16H34O (http://apps.who.int/phint/en/p/docf/)

Titik lebur Tidak kurang dari 38 °C.(http://apps.who.int/phint/en/p/docf/)

Pemerian Putih atau putih pucat lilin padat atau serpihan yang mencair

ketika dipanaskan untuk memberikan cairan hampir tidak

berwarna yang jelas. Lilin pengemulsi nonionik memiliki bau

samar dari setostearil alkohol.(HOPE6th ed. 2009 p: 777)

Kelarutan Praktis tidak larut dalam air (formula emulsi), larut dalam alkohol

dan mudah larut dalam eter, kloroform, lebih larut dalam pada

pelarut hidrokarbon dan aerosol propellants. (HOPE6th ed. 2009

p: 777)

Penyimpanan Cetomacrogolum 1000 harus disimpan dalam wadah tertutup

baik ditempat yang sejuk dan kering. (HOPE6th ed. 2009 p: 777)

Kadar

penggunaan

Emulsifying agent dengan konsentrasi 15% untuk krim.

(HOPE6th ed. 2009 p: 777)

Dalam sediaan kadar yang digunakan adalah 3%.

d. BHT (Butil Hidroksi Toulen)

7

Struktur

(HOPE 6th ed. 2009 p: 75)

Rumus

molekul

C15H24O (HOPE 6th ed. 2009 p: 75)

Titik lebur 70ºC.(HOPE 6th ed. 2009 p: 75)

Pemerian Butylated hydroxyl toluene merupakan kristal padat berwarna

kuning putih atau pucat dengan bau fenolik yang samar.

(HOPE 6th ed. 2009 p: 75)

Kelarutan Praktis tidak larut dalam air, gliserin, propilenglikol, solusi

hidroksida alkali, dan asam mineral berair. Bebas larut dalam

aseton, benzena, etanol (95%), eter, methanol, toluene, minyak

tetap, dan minyak mineral. Lebih larut dari butylated

hydroxyanisole dalam minyak dan lemak makanan. (HOPE 6th

ed. 2009 p: 75)

Penyimpanan Butylated hydroxytoluene harus disimpan dalam wadah

tertutup baik, terlindung dari cahaya, di tempat yang sejuk dan

kering. (HOPE ed. 6th p: 76)

Kadar

penggunaan

ß-Carotene 0.01%

Edible vegetable oils 0.01%

Minyak esensial and perasa 0.02–0.5%

Fats and oils 0.02%

Minyak ikan 0.01–0.1%

Inhalasi 0.01%

8

Injeksi IM 0.03%

Injeksi IV 0.0009–0.002%

FormulasiTopikal 0.0075–0.1%

Vitamin A 10mg per juta unit (HOPE 6thed. 2009 p: 75)

Kadar yang digunakan pada sediaan : 0,01%.

e. Na-EDTA

Struktur

(HOPE 6th ed. 2009 p: 242)

Rumus

molekul

C10H14N2Na2O8 (anhydrous)

C10H18N2Na2O10 (dihydrate)

(HOPE 6th ed. 2009 p:242)

Titik lebur Dekomposisi pada 2528ºC untuk dihidrat. (HOPE 6th ed. 2009

p: 243)

Pemerian Kristal putih, bubuk, tidak berbau dengan rasa sedikit asam.

(HOPE 6th ed. 2009 p: 243)

Kelarutan Na-EDTA praktis tidak larut dalam dalam kloroform dan eter,

sedikit larut dalam etanol (95%), 1 bagian larut dalam 11

bagian air.(HOPE 6th ed. 2009 p: 243)

Penyimpanan Na-EDTA higroskopis dan tidak stabil saat terkena

kelembaban. Ini harus disimpan dalam wadah tertutup baik di

tempat yang sejuk, tempat yang kering.(HOPE ed. 6th p: 243)

9

Kadar

penggunaan

Dinatrium edetat digunakan sebagai agen chelating di berbagai

sediaan farmasi, termasuk obat kumur, tetes mata

persiapan, dan persiapan topikal, (1-3) biasanya pada

konsentrasi antara 0,005 dan 0,1% w/v.


f. Vaselin Album

Titik lebur 38–60 °C

(Handbook Of Pharmaceutical Excipients 6th Ed 2009, p: 482)

Pemerian Masa lunak, lengket, bening, putih; sifat ini tetap setelah zat dileburkan dan dibiarkan hingga

dingin tanpa diaduk. Berfluoresensi lemah, juga jika dicairkan; tidak berbau; hampir tidak

berasa.

(Farmakope Indonesia Edisi V, hlm1312)

Kelarutan Praktis tidak larut dalam aseton, etanol. Etanol (95%) panas atau dingin, gliserin, dan air ;

larut dalam benzene, karbon disulfide, kloroform, eter, heksana, dan minyak atsiri.

(Handbook Of Pharmaceutical Excipients 6th Ed 2009, p: 482)

Penyimpanan Harus disimpan di wadah tertutup, terlindungi dari cahaya, dalam tempat sejuk dan kering.

(Handbook Of Pharmaceutical Excipients 6th Ed 2009, hal 482)

Kadar

penggunaan

Emolien krim topikal : 10-30%

Emulsi topikal : 4- 25%

Salep topikal : sampai 100%

(Handbook Of Pharmaceutical Excipients 6th Ed 2009, hal 482

Kadar yang digunakan pada sediaan : 25%.)

g. Propilen Glikol

10

Struktur

(HOPE 6th ed. 2009 p: 592)

Rumus

molekul

C3H8O2(HOPE 6th ed. 2009 p: 592)

Titik lebur -59 ºC.(HOPE 6th ed. 2009 p: 592)

Pemerian Tidak berwarna, kental, cairan praktis tidak berbau jelas

dengan manis, rasa sedikit pedas menyerupai glisein. (HOPE

6th ed. 2009 p: 592)

Kelarutan Larut dalam aseton, kloroform, etanol 95%, glisein, air, larut

pada 1 dalam 6 bagian eter, tidak larut dalam minyak mineral

ringan atau minyak tetap, tetapi akan melarutkan beberapa

mintak esensial. (HOPE 6th ed. 2009 p: 592)

Penyimpanan Propilenglikolbersifat higroskopisdanharusdisimpan dalam

wadah tertutup baik, terlindungdaricahaya, di tempat yang

sejukdankering. (HOPE ed. 6th p: 592)

Kadar

penggunaan

Humektan Topikal : 15%

Pengawet larutan dan semisolida : 15-30%

Pelarut atau pelarut campuran :

larutan aerosol : 10-30%

larutan oral : 10-25%

parenteral : 10-60%

11

Topikal : 5-80% (HOPE 6thed. 2009 p: 592)

Kadar yang digunakan pada sediaan : ? %.

h. Metilparaben

Struktur

(HOPE 6th ed 2009 p: 441)

Rumus

molekul

C8H8O3(HOPE 6th ed. 2009 p: 441)

Titik lebur 125–1280C(HOPE 6th ed. 2009 p: 443)

Pemerian Hablur kecil, tidak berwara atau serbuk hablur, putih; tidak

berbau atau berbau khas lemah; sedikit rasa terbakar. (FI V

hlm.856)

Kelarutan Sukar larut dalam air, dalam benzen dan dalam karbon

tetraklorida; mudah larut dalam etanol dan dalam eter. (FI IV

hlm.856)

Penyimpanan Metilparabenharusdisimpandalamwadah yang tertutup di

tempat yang sejukdankering.(HOPE 6th ed. 2009 g: 443)

Kadar

penggunaan

Pada sediaan oral dan suspensi : 0,015-0,2% (HOPE 6th ed.

2009 p: 442)

12


i. Profilparaben

Struktur

(HOPE 6th ed. 2009 p: 596)

Rumus

molekul

C10H12O2(HOPE 6th ed. 2009 p: 596)

Titik lebur 95-99 ºC (www.chemblink.com/products/94-13-3.htm)

Pemerian Serbuk atau hablur kecil, tidak berwarna. (FI V hlm. 1072)

Kelarutan Sangat sukar larut dalam air, sukar larut dalam air mendidih,

mudah larut dalam etanol dan dalam eter. (FI V hlm. 1072)

Penyimpanan Propilparabenharusdisimpandalamwadah yang

tertutupdalamsejukdankering.(HOPE 6th ed. 2009 p: 597)

Kadar

penggunaan

Larutan oral dan suspensi : 0,01-0,02%. (HOPE 6th ed. 2009

p: 596)


j. Aquadestilata

Zat Aquadestilata

Sinonim Aqua; aqua purificata; hidrogen oksida.

http://www.chemblink.com/products/94-13-3.htm

13


Struktur

Rumus

molekul

H2O


Titik lebur Titik didih : 100°C

Titik Beku : 0°C


Pemerian Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau, tidak mempunyai

rasa.

(Farmakope Indonesia Edisi III, hal 96)

Kelarutan Larut dengan sebagian besar pelarut polar.


Stabilitas Stabil pada semua keadaan fisik (padat, cair, gas)


Inkompabilita

s

Dalam formulasi farmasi, air dapat bereaksi dengan obat-obatan

dan eksipien lain yang rentan terhadap hidrolisis (dekomposisi

dalam adanya air atau uap air) pada lingkungan dan temperatur

yang tinggi.Air dapat bereaksi dengan logam alkali, logam alkali

dan oksida nya dengan cepat, seperti kalsium oksida dan

magnesium oksida. Air juga bereaksi dengan garam anhidrat

untuk membentuk hidrat dari berbagai komposisi, dengan bahan

organik tertentu dan kalsium karbida.

14


Keterangan

lain

Pelarut


Penyimpanan Air untuk tujuan tertentu harus disimpan dalam wadah yang

sesuai.


Kadar

penggunaan

Pada praktikum ini dibuat krim tipe air dalam minyak. Krim adalah

sediaan setengah padat berupa emulsi yang mengandung satu atau

lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang

sesuai (mengandung air tidak kurang dari 60%).

Alasan pembuatan preparat ini untuk mendapatkan efek emolien

atau pelembut jaringan dari preparat tersebut dan keadaan

permukaan kulit. Karena emulsi yang dipakai pada kulit sebagai

obat luar bisa dibuat sebagai emulsi m/a (minyak dalam air) atau

emulsi a/m (air dalam minyak), tergantung pada berbagai faktor

seperti sifat zat terapeutik yang akan dimasukan ke dalam emulsi.

Pada kulit yang tidak luka, suatu emulsi air dalam minyak biasanya

dapat dipakai lebih rata karena kulit diselaputi oleh suatu lapisan

tipis dari sabun dan permukaan ini lebih mudah dibasahi oleh

minyak daripada oleh air. Suatu emulsi air dalam minyak juga

lebih lembut ke kulit, karena ia mencegah mengeringnya kulit dan

tidak mudah hilang bila kena air.

PACKAGING

15

ETIKETKomposisiTiap gram mengandung Gentamisin Sulfat setara dengan 1 mg gentamisin

Indikasi, Dosis, Peringatan, Efek Samping, KontraindikasiKeterangan lebih lengkap lihat brosur

17

BROSUR

18

No.Reg.DKL

tugas

Documents