surfaktan praktek fisfar

3
Abstrak Peningkatan kelarutan, laju disolusi dan bioavailabilitas obat adalah tugas yang sangat menantang dalam pengembangan obat, hampir 40% dari entitas kimia baru ditemukan saat ini sedang obat larut air buruk. Kelarutan zat cair dari terapi aktif adalah properti kunci karena mengatur pembubaran, penyerapan dan dengan demikian dalam keberhasilan in vivo. Obat oral benar-benar menyerap hanya ketika mereka menunjukkan kelarutan yang adil dalam medium lambung dan obat-obatan tersebut menunjukkan bioavailabilitas yang baik. Sifat kelarutan dan pelarutan obat memainkan peran penting dalam proses pengembangan formulasi. Soal kelarutan merupakan tantangan besar bagi ilmuwan formulasi yang dapat diselesaikan dengan pendekatan teknologi yang berbeda selama pekerjaan pengembangan produk farmasi. Para ulasan Penawaran hadir secara rinci tentang teknik-teknik berbeda yang digunakan untuk perbaikan tingkat kelarutan dan pelarutan buruk obat larut air. Keywords: Kelarutan, laju disolusi. fisik dan kimia metode, pendekatan nanoteknologi. Efektivitas terapeutik obat tergantung pada ketersediaan hayati dan akhirnya pada kelarutan molekul obat. Kelarutan merupakan salah satu parameter penting untuk mencapai konsentrasi yang diinginkan obat dalam sirkulasi sistemik untuk respon farmakologis yang akan ditampilkan. Saat ini hanya 8% dari calon obat baru memiliki kedua kelarutan dan kelarutan tinggi permeability.1The zat terlarut adalah jumlah maksimum zat terlarut yang dapat larut dalam sejumlah tertentu pelarut atau kuantitas solusi pada suhu tertentu. Dalam kata lain kelarutan juga dapat mendefinisikan sebagai kemampuan dari satu substansi bentuk larutan dengan zat lain. Substansi harus dibubarkan disebut sebagai zat terlarut dan cairan melarutkan zat terlarut yang larut disebut sebagai pelarut, yang bersama-sama membentuk solusi. Proses pelarutan zat terlarut dalam pelarut disebut sebagai solusi atau hidrasi jika pelarut water.2 Pengalihan molekul atau ion dari keadaan padat ke dalam larutan dikenal sebagai disolusi. Pada intinya, ketika obat larut, partikel padat yang terpisah dan molekul demi molekul campuran dengan cairan dan tampaknya menjadi bagian dari cairan yang. Oleh karena itu, pembubaran obat adalah proses dimana molekul obat dibebaskan dari fase padat dan masuk ke dalam fase larutan. Penggunaan obat larut buruk memiliki sejumlah kelemahan seperti meningkatkan dosis, frekuensi administrasi dan resultan terjadinya efek samping. Selanjutnya, langkah membatasi tingkat-dalam proses absorpsi untuk buruk obat larut air adalah laju disolusi obat tersebut dalam cairan usus gastro daripada kecepatan difusi mereka di dinding usus, itu Namun, penting untuk meningkatkan oral bioavailabilitas buruk larut air drugs by improving their dissolution rate and solubility. TECHNIQUES OF SOLUBILITY ENHANCEMENT There are various techniques available to improve the solubility of poorly soluble drugs. Some of the approaches to improve the solubility are.3 1) PHYSICAL MODIFICATIONS Particle size reduction Modification of the crystal habit

Upload: yamma-michi-micheoso

Post on 05-Apr-2018

222 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

Page 1: surfaktan praktek fisfar

7/31/2019 surfaktan praktek fisfar

http://slidepdf.com/reader/full/surfaktan-praktek-fisfar 1/3

Abstrak

Peningkatan kelarutan, laju disolusi dan bioavailabilitas obat adalah tugas yang sangat

menantang dalam pengembangan obat, hampir 40% dari entitas kimia baru ditemukan saat ini

sedang obat larut air buruk. Kelarutan zat cair dari terapi aktif adalah properti kunci karena

mengatur pembubaran, penyerapan dan dengan demikian dalam keberhasilan in vivo. Obat oral

benar-benar menyerap hanya ketika mereka menunjukkan kelarutan yang adil dalam mediumlambung dan obat-obatan tersebut menunjukkan bioavailabilitas yang baik. Sifat kelarutan dan

pelarutan obat memainkan peran penting dalam proses pengembangan formulasi. Soal kelarutanmerupakan tantangan besar bagi ilmuwan formulasi yang dapat diselesaikan dengan pendekatan

teknologi yang berbeda selama pekerjaan pengembangan produk farmasi. Para ulasan Penawaran

hadir secara rinci tentang teknik-teknik berbeda yang digunakan untuk perbaikan tingkatkelarutan dan pelarutan buruk obat larut air.

Keywords: Kelarutan, laju disolusi. fisik dan kimia metode, pendekatan nanoteknologi.

Efektivitas terapeutik obat tergantung pada ketersediaan hayati dan akhirnya pada kelarutan

molekul obat. Kelarutan merupakan salah satu parameter penting untuk mencapai konsentrasiyang diinginkan obat dalam sirkulasi sistemik untuk respon farmakologis yang akan ditampilkan.

Saat ini hanya 8% dari calon obat baru memiliki kedua kelarutan dan kelarutan tinggipermeability.1The zat terlarut adalah jumlah maksimum zat terlarut yang dapat larut dalam

sejumlah tertentu pelarut atau kuantitas solusi pada suhu tertentu. Dalam kata lain kelarutan juga

dapat mendefinisikan sebagai kemampuan dari satu substansi bentuk larutan dengan zat lain.Substansi harus dibubarkan disebut sebagai zat terlarut dan cairan melarutkan zat terlarut yang

larut disebut sebagai pelarut, yang bersama-sama membentuk solusi. Proses pelarutan zat terlarut

dalam pelarut disebut sebagai solusi atau hidrasi jika pelarut water.2 Pengalihan molekul atau ion

dari keadaan padat ke dalam larutan dikenal sebagai disolusi. Pada intinya, ketika obat larut,partikel padat yang terpisah dan molekul demi molekul campuran dengan cairan dan tampaknya

menjadi bagian dari cairan yang. Oleh karena itu, pembubaran obat adalah proses dimanamolekul obat dibebaskan dari fase padat dan masuk ke dalam fase larutan. Penggunaan obat larutburuk memiliki sejumlah kelemahan seperti meningkatkan dosis, frekuensi administrasi dan

resultan terjadinya efek samping. Selanjutnya, langkah membatasi tingkat-dalam proses absorpsi

untuk buruk obat larut air adalah laju disolusi obat tersebut dalam cairan usus gastro daripadakecepatan difusi mereka di dinding usus, itu Namun, penting untuk meningkatkan oral

bioavailabilitas buruk larut air

drugs by improving their dissolution rate and solubility.TECHNIQUES OF SOLUBILITY ENHANCEMENT

There are various techniques available to improve the solubility of poorly soluble drugs. Some of 

the approaches to improve the solubility are.31) PHYSICAL MODIFICATIONSParticle size reduction

Modification of the crystal habit

Page 2: surfaktan praktek fisfar

7/31/2019 surfaktan praktek fisfar

http://slidepdf.com/reader/full/surfaktan-praktek-fisfar 2/3

 

Drug dispersion in carriers

Complexation

Solubilization by surfactants:

2) CHEMICAL MODIFICATIONS3) OTHER METHODS

prodrug

Solubilisasi oleh surfaktan

Surfaktan adalah molekul dengan daerah polar dan nonpolar berbeda. Surfaktan terdiri dari suatu

segmen hidrokarbon terhubung ke kutub kelompok. Kelompok kutub dapat anionik, kationik,zwitterionic atau nonionic.55 Ketika molekul apolar kecil tambah mereka dapat menumpuk 

dalam inti hidrofobik dari misel. Proses solubilisasi sangat penting dalam proses industri dan

biologi. Kehadiran dari surfaktan dapat menurunkan tegangan permukaan dan meningkatkan

kelarutan obat dalam pelarut organik.Mikroemulsi: Para mikroemulsi Istilah pertama kali digunakan oleh Jack H. Shulman pada tahun

1959. Mikroemulsi adalah sistem empat-komponen yang terdiri dari fase eksternal, fase internal,

surfaktan dan cosurfactant. Penambahan surfaktan, yang didominasi larut dalam fase internaltidak seperti cosurfactant, hasil dalam pembentukan emulsi optik jelas, isotropik, termodinamika

stabil. Hal ini disebut sebagai mikroemulsi karena fase internal atau terdispersi adalah <0,1 μ

berdiameter tetesan. Pembentukan mikroemulsi adalah spontan dan tidak melibatkan masukandari energi eksternal seperti dalam kasus emulsi kasar. Surfaktan dan cosurfactant yang alternatif 

satu sama lain dan membentuk sebuah film dicampur pada antarmuka, yang berkontribusi pada

stabilitas microemulsions.56 Non-ionik, seperti remaja dan Labrafil dengan tinggi hyrophile-

lipophile saldo sering digunakan untuk memastikan pembentukan segera minyak-dalam-tetesanair selama produksi. Keuntungan dari mikroemulsi lebih dari emulsi kasar meliputi kemudahan

persiapan karena pembentukan spontan, stabilitas termodinamika, penampilan transparan dan

elegan, meningkatkan loading obat, penetrasi ditingkatkan melalui membran biologis, meningkat

bioavailability57, 58, dan variabilitas yang lebih kecil antar-dan intra-individu dalam obatpharmacokinetics.59

Page 3: surfaktan praktek fisfar

7/31/2019 surfaktan praktek fisfar

http://slidepdf.com/reader/full/surfaktan-praktek-fisfar 3/3