spesifikasi obat

15
A. Spesifikasi Obat No . Nama Obat Dosis Indikasi Mekanisme Aksi Obat Farmakokinetika ESO Interaksi Obat 1. Furosemid Edema: 20-80 mg PO sehari; dapat ditingkatkan jadi 20-40 mg tiap 6-8 jam; tidak lebih dari 600 mg/hari Alternative: 20-40 mg IV dapat ditingkatkan jadi 20 mg tiap 2 jam; dosis individual tidak lebih dari 200 mg Pada CHF refraktori mungkin membutuhkan dosis yang lebih besar Hipertensi: 20-80 mg PO tiap 12 jam Edema yang berhubungan dengan CHF, sirosis hati, penyakit renal, meliputi sindrom nefrotik, hipertensi, Furosemida adalah suatu derivat asam antranilat yang efektif sebagai diuretik. Mekanisme kerja furosemida adalah menghambat penyerapan kembali natrium oleh sel tubuli ginjal. Furosemida meningkatkan pengeluaran air, natrium, klorida, kalium dan tidak mempengaruhi tekanan darah yang normal. Absorpsi Bioavailabilitas: PO, 47-64% Onset: PO/SL, 30-60 min; IM, 30 min; IV, 5 min Efek puncak: IV, <15 min; PO/SL, 1-2 jam Durasi: IV, 2 jam; PO, 6-8 jam Distribusi Ikatan protein: 91- 99% Vd: 0.2 L/kg Metabolisme Metabolisme dalam liver (~10%) Metabolite: Glucuronide (2-amino- 4-chloro-5- sulfamoylanthranilic acid [saluamine]) (aktivitas tidak diketahui) Elimination T1/2: 30-120 min; penyakit renal final 9 hr Klirens renal: 2 Hyperuricemia (40%) Hypokalemia (14- 60%) Serius (penggantian): amikacin amisulprid e cisapride ethacrynic acid gentamicin kanamycin neomycin po netilmicin paromomyci n potassium phosphates , iv squill streptomyc in tobramycin triclofos

Upload: cin-tia

Post on 02-Jan-2016

78 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

Page 1: Spesifikasi Obat

A. Spesifikasi ObatNo.

Nama Obat Dosis Indikasi Mekanisme Aksi Obat Farmakokinetika ESO Interaksi Obat

1. Furosemid Edema: 20-80 mg PO sehari; dapat ditingkatkan jadi 20-40 mg tiap 6-8 jam; tidak lebih dari 600 mg/hariAlternative: 20-40 mg IV dapat ditingkatkan jadi 20 mg tiap 2 jam; dosis individual tidak lebih dari 200 mg

Pada CHF refraktori mungkin membutuhkan dosis yang lebih besar

Hipertensi: 20-80 mg PO tiap 12 jam

Edema yang berhubungan dengan CHF, sirosis hati, penyakit renal, meliputi sindrom nefrotik, hipertensi,

Furosemida adalah suatu derivat asam antranilat yang efektif sebagai diuretik. Mekanisme kerja furosemida adalah menghambat penyerapan kembali natrium oleh sel tubuli ginjal.Furosemida meningkatkan pengeluaran air, natrium, klorida, kalium dan tidak mempengaruhi tekanan darah yang normal.

AbsorpsiBioavailabilitas: PO, 47-64% Onset: PO/SL, 30-60 min; IM, 30 min; IV, 5 min Efek puncak: IV, <15 min; PO/SL, 1-2 jamDurasi: IV, 2 jam; PO, 6-8 jamDistribusiIkatan protein: 91-99%Vd: 0.2 L/kg MetabolismeMetabolisme dalam liver (~10%)Metabolite: Glucuronide (2-amino-4-chloro-5-sulfamoylanthranilic acid [saluamine]) (aktivitas tidak diketahui)EliminationT1/2: 30-120 min; penyakit renal final 9 hrKlirens renal: 2 mL/min/kgEkskresi: Urine (PO, 50%; IV, 80%)

Hyperuricemia (40%)Hypokalemia (14-60%)

Serius (penggantian): amikacin amisulpride cisapride ethacrynic acid gentamicin kanamycin neomycin po netilmicin paromomycin potassium

phosphates, iv squill streptomycin tobramycin triclofos

2. Valsartan CHF: 40 mg PO tiap 12 jam Pemeliharaan: 40-160 mg PO tiap 12jam; jangan lebih dari 320 mg/hari

Hipertension:80-160 mg/hari POpemeliharaan: 80-320 mg/hari PO

CHF, hypertension, Terapi Post-MI pada disfungsi Ventricular kiri

Valsartan memberikan efek langsung sebagai antagonisme pada reseptor angiotensin II (AT2), berbeda dengan ACE inhibitor.Valsartan menggeser angiotensin II dari reseptor AT1 dan menghasilkan efek penurunan tekanan darah

Dapat diberikan bersama makanan walau pemberian bersama makanan akan mengurangi absorpsi sampai 40%AbsorpsiBioavailabilitas: 25%Onset: 2 jamDurasi: 24 jamWaktu puncak: 2-4 jam

Dizziness (17%; heart failure)peningkatan blood urea nitrogen (BUN; 17%)Hyperkalemia (4-10%)Dizziness (2-8%; hipertensi)Hipotension (1-7%; heart failure)Fatigue (3%)

Kontraindikasi: aliskiren

Serius (penggantian): benazepril captopril enalapril fosinopril lisinopril

Page 2: Spesifikasi Obat

Terapi Post-MI pada disfungsi Ventricular kiriDapat diberikan >12 jam setelah myocardial infarction (MI)Awalnya 20 mg PO tiap 12jam, 12 jam setelah MI, kemudian ditingkatkan sampai 40 mg PO tiap 12jam dalam 7 hariPemeliharaan: dapat dititrasi sampai 160 mg PO tiap 12 jam

melalui mengantagonis vasokonstriksi yang diinduksi AT1, pembebasan aldosteron, katekolamin, vasopresin arginin, pengambilan air dan respon hipertropik.

Respon puncak: 4-6 jam DistribusiIkatan protein: 94-95%Vd: 17 LMetabolismeDimetabolisme minimal di hatiMetabolites: Valeryl-4-hydroxyvalsartan (inactive)EliminasiHalf-life: 6-9 jamKliren renal: 0.62 L/jamKlirens total: 2.2 L/jamEkskresi : Feces (83%), urine (13%)

Infeksi virus (3%) Neutropenia (2%) Syncope (>1%) Nyeri perut atas (>1%)Vertigo (>1%)

lithium moexipril perindopril potassium

phosphates, iv quinapril ramipril trandolapril

3. Aspilet (Aspirin)

demam nyeri: 325-650 mg PO/PR tiap 4-6 jam PRN

Ischemic Stroke & Transient Ischemic Attack50-325 mg/hari PO dalam 48 jam dari stroke or TIA, kemudian 75-100 mg/hari PO

Osteoarthritissampai 3 g/hari PO dalam dosis bagi

Rheumatoid Arthritis3 g/hari PO dalam dosis bagi;

Spondyloarthropathy3.6-5.4 g/hari PO; dalam dosis bagi monitor konsentrasi serum

Demam nyeriIschemic Stroke & Transient Ischemic AttackOsteoarthritisRheumatoid ArthritisSpondyloarthropathy

- Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxides.

- Menghambat sintesa tromboksan A-2 (TXA-2) di dalarn trombosit, sehingga akhirnya menghambat agregasi trombosit.

- Menginaktivasi enzim-enzim pada trombosit tersebut secara permanen. Penghambatan inilah yang mempakan cara kerja aspirin dalam pencegahan stroke dan TIA (Transient Ischemic Attack).

- Pada endotel pembuluh darah, menghambat pembentukan prostasiklin. Hal ini membantu

AbsorpsiBioavailabilitas: 80-100%Onset: PO, 5-30 min; PR, 1-2 jamDurasi: PO, 4-6 jam; PR, >7 jamWaktu puncak plasma: PO, 0.25-3 jamKonsentrasi puncak: Analgesia/antipiresis, 30-100 mcg/mL; anti-inflammatory, 150-300 mcg/mLDistribusiIkatan protein: ≤100 mcg/mL, 90-95%; 100-400 mcg/mL, 70-85%; koncentrasi tinggi, 25-60%Vd: 10 LMetabolismeDimetabolisme oleh hati oleh system enzim microsomal.Metabolit: Salicylurate, salicyl phenolic glucuronide, salicyl

AngioedemaBronchospasm CNS alterationDermatologikNyeri GI, ulcerasi, bleeding HepatotoxicityKehilangan pendengaranNauseaPlatelet aggregation inhibitionPremature hemolysisPulmonary edema (salicylate-induced, noncardiogenic)RashKerusakan ginjalTinnitusUrticariaMuntah

Kontraindikasi (1) mifepristone

Serius (penggantian) (10) apixaban ibuprofen ketorolac ketorolac

intranasal measles, mumps,

rubella and varicella vaccine, live

methotrexate pemetrexed probenecid ticlopidine varicella virus

vaccine live

Page 3: Spesifikasi Obat

mengurangi agregasi trombosit pada pembuluh darah yang rusak.

acyl glucuronide, 2,5-dihydroxybenzoic acid (gentisic acid), 2,3-dihydroxybenzoic acid, 2,3,5-trihydroxybenzoic acid, gentisuric acid (active)EliminasiHalf-life: dosis rendah 2-3 jam, dosis tinggi 15-30 jamKlirens renal: 80-100% in 24-72 jamEkskresi: Urine (80-100%), keringat, saliva, fecesDialyzable: Yes

4. Farsorbid/ ISDN Angina PectorisImmediate release

Initial: 5-20 mg PO tiap 8-12 jam

Maintenance: 10-40 mg PO tiap 8-12 jam

Sustained-release capsules Initial: 40 mg PO Maintenance: 40-

80 mg PO tiap 8-12 jam

Extended-release tablets Initial: 40 mg PO Maintenance: 40-

80 mg PO tiap 8-12 jam

Sublingual tablets Profilaksis: 2.5-5

mg 15 menit sebelum melakukan aktivitas yang menyebabkan angina

Angina pektoris Menstimulasi c-GMP intraseluler sehingga menyebabkan relaksasi otot polos baik pada arteri maupun vena. Menurunkan tekanan ventrikel kiri (preload) dan dilatasi arterial sehingga menurunkan resistensi arterial (afterload). Hal ini akan menurunkan kebutuhan oksigen sekaligus adanya dilatasi arteri koroner akan memperbaiki aliran darah

Absorptsi: ~100% dari GIT atau mukosa oralBioavailabilitas: 40-50% (immediate release)T1/2: 1 jamDurasi: 1-2 jam (tablet dan kapsul)Vd: 2-4 L/kgMetabolisme: oleh hatiEkskresi: urin (80-100%) & feces

HipotensiPusingMuntahTakiaritmia

kontraindikasi (3) avanafil riociguat tadalafil

Serius (penggantian) (8) cabergoline ergoloid

mesylates ergonovine ergotamine ivacaftor methylergonov

ine sildenafil vardenafil

Page 4: Spesifikasi Obat

Treatment: 2.5-5 mg SL, dapat diulang 5-10min; jangan lebih dari 3 doses dalam 15-30 menit

5. Simvastatin Hiperkolesteramirange dosis: 5-40 mg PO perhariInitial: 10-20 mg PO perhari saat malamPasien resiko CHD tinggi: start 40 mg/hariHomozygous Familial Hypercholesterolemia dosis rekomendasi: 40 mg PO perhari malam hariperhatian: limitasi 80 mg/hari

hiperkolesterami Secara in vitro simvastatin akan dihidrolisis menjadi metabolit aktif. Mekanisme kerja dari metabolit aktif tersebut dengan cara menghambat kerja 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase), di mana enzim ini mengkatalisis perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang merupakan langkah awal dari sintesis kolesterol.

AbsorpsiBioavailabilitas: 5%Waktu puncak: 1.3-2.4 jamOnset : 2 mingguEfek maksimum: 4-6 mingguDistribusiIkatan protein: 95%MetabolismeFirst pass di hatiDirubah menjadi asam simvastatin aktif lewat jalur non-enzim dan enzim non-spesifikMetabolit: beta-hydroxyacid & 6'-hydroxy, 6'-hydroxymethyl, & 6'-exomethylene derivatives (all active)Asam simvastain juga dirubah menjadi metabolit aktif lain oleh CYP3A4EliminasiEkskresi: Feces 60%; urine 13%

Kenaikan CPK (>3x ULN) (5%)Konstipasi (2%)ISPA (2%)Flatulen (1-2%)Kenaikan transaminases (>3x ULN) (1%)<1%:MyalgiaMyopatiRhabdomyolysisNyeri perut

Kontraindikasi (28): atazanavir boceprevir clarithromycin cyclosporine danazol darunavir delavirdine elvitegravir/

cobicistat/emtricitabine/tenofovir

erythromycin base

erythromycin ethylsuccinate

erythromycin lactobionate

erythromycin stearate

fosamprenavir gemfibrozil indinavir itraconazole ketoconazole lopinavir mifepristone nefazodone nelfinavir posaconazole

Page 5: Spesifikasi Obat

red yeast rice ritonavir saquinavir telaprevir telithromycin tipranavir

6. Novorapid 0,5-1 iu/kgBB/hari. antidiabetes Insulin bekerja secara spesifik pada reseptor membran di jaringan target untuk meregulasi metabolisme karbohidrat, protein dan lemak. Insulin memfasilitasi glukosa masuk kedalam otot, adiposa dan jaringan lain melalui hexose transporter (GLUT 4) sehingga dapat menurunkan kadar gula darah.

AbsorpsiBioavailabilitas: SC, diabsorbsi baik (2-3 kali lebih cepat daripada regular insulin)Onset: 0.2-0.3 jam; 1-3 jam (efek puncak)Durasi: 3-5 jamWaktu puncak: 40-50 menitPuncak konsentrasi plasma: 82 microunits/L DistribusiIkatan protein: <10%, sama dengan regular insulin (tidak terikat pada protein terikat serum tapi sebagai monomer dalam plasma) Vd: 0.26-0.36 L/kgMetabolismeLiver (>50%); ginjal (30%); jaringan adipose/otot (20%)EliminasiHalf-life: 81 min (SC)Ekskresi: Urine

HipoglikemiaLipodistrofiLipohipertrofiReaksi alergi lokalHipokalemiaParesthesiaGatal TremorNauseaUrticariakemerahanDiaphoresisHipotermiaBingung Hilang kesadaranKelemahan otot

Contraindicated (1) pramlintide

Serious - Use Alternative (1) ethanol

7. Ceftriaxon Acute Bacterial Otitis Media

Septisemia bakteri

Infeksi Tulang dan Sendi

Acute Bacterial Otitis Media

Septisemia bakteri

Ceftriaxone merupakan golongan sefalosporin yang mempunyai spektrum luas dengan waktu paruh eliminasi 8 jam. Efektif terhadap mikroorganisme

AbsorpsiSediaan IM lebih mudah diabsorpsiWaktu puncak: IM, 2-3 jamDistribusiDidistribusi melalui tubuh

>10%Indurasi setelah injeksi IM (5-17%)1-10%Eosinophilia (6%)Thrombocytosis (5%)

Contraindicated (5) calcium acetate calcium

carbonate calcium

Page 6: Spesifikasi Obat

Infeksi Intra-abdominal

Infeksi Saluran Nafas Bawah

Meningitis

PID

Infeksi kulit/ struktur kulit

ISK1-2 g/hari IV/IM dalam dosis tunggal atau bagi tiap 12 jam hingga 4-14 hari, tergantung tipe dan keparahan infeksi

Uncomplicated Gonococcal Infections250 mg IM dosis sekali pakai

Infeksi faring, servix, uretra atau rectum: 250 mg IM sekali pakai ditambah azithromycin atau doxycycline

Kekerasan seksual: Profilaksis penyakit

kelamin menular seperti gonorea setelah kekerasan seksual.

250 mg IM sekali

Infeksi Tulang dan Sendi

Infeksi Intra-abdominal

Infeksi Saluran Nafas Bawah

Meningitis

PID

Infeksi kulit/ struktur kulit

ISK

Uncomplicated Gonococcal Infections

Preparasi operasi

gram positif dan gram negatif. Ceftriaxone juga sangat stabil terhadap enzim beta laktamase yang dihasilkan oleh bakteri.

meliputi saluran kemih, paru-paru, tulang, empedu, SSP, melewati plasenta, cairan amnion dan ASI. Ikatan protein: 85-95%Vd: 6-14 LMetabolismeDimetabolisme di hati EliminasiHalf-life: 5-9 jamExcretion: Urine (33-65% dalam bentuk tidak berubah), feces

Diare (3%)Kenaikan hepatic transaminases (3%)Leukopenia (2%)Rash (2%)Peningkatan BUN (1%)Indurasi pada tempat IV (1%)nyeri (1%)<1%AgranulositosisAnafilaksisAnemiaBasophiliaBronchospasmCandidiasismenggigilDiaphoresisPusing DysgeusiaFlushingGallstonesGlycosuriaHematuriaAnemia hemolitikKenaikan alkaline phosphatase atau bilirubinPeningkatan creatinineJaundiceLeukocytosisLymphocytosisLymphopeniaMonocytosis Mual NeutropeniaPhlebitisPerpanjangan atau berkurangnya prothrombin

chloride calcium citrate calcium

gluconate

Serious - Use Alternative (16) antithrombin

alfa antithrombin iii argatroban bcg vaccine live bemiparin bivalirudin dalteparin enoxaparin fondaparinux heparin lepirudin phenindione protamine tinzaparin typhoid vaccine

live warfarin

Page 7: Spesifikasi Obat

pakai sebagai bagian dari regimen 3-obat yang meliputi ceftriaxone atau cefixime ditambah metronidazole ditambah baik azithromycin atau doxycycline

Preparasi operasiProfilaksis infeksi operasi1 g IV 0.5-2 jam sebelum prosedur

time (PT)PruritusBatu ginjalSerum sicknessThrombocytopeniaUrinary castsVaginitisMuntah

8. Metilcobalamin Neuropati perifer diabetikSuplemen untuk managemen disfungsi endothelial terkait dengan neuropati perifer diabetik1 kapsul PO BID atau 2 kapsul tiap hari

Diabetic Peripheral Neuropathy

Menyediakan kebutuhan nutrisi yang dibutuhkan untuk mengembalikan proses metabolic terkait neuropati diabetic untuk menjaga aliran darah dengan meningkatkan oksida nitran yang menghasilkan vasodilatasi. L-methylfolate: merupakan isomer asam folat aktif dan bentuk utama dari folat dalam darah, asam folat adalah prekrusor dari asam tetrahydrofolic, yang terlibat sebagai ko-faktor dalam reaksi transformylation Pyridoxal 5′-phosphate (PLP): bentuk aktif dari vitamin B6Methylcobalamin: satu dari

AbsorpsiWaktu puncak: 1.3 jamKonsentrasi puncak: 129 ng/mLAUC: 383 mcg•h/mL DistribusiIkatan protein: 56%Vd: distribusi luas, kadar RBC dari folat tetap tinggi selama periode lebih dari 40 hari setelah penghentian suplementasiEliminationHalf-life: 3 jamEkskresi: terutama di urine

L-methylfolate reaksi allergi

Pyridoxal 5′-phosphate Acne Reaksi kulit Reaksi alergions Photosensitivitas Nausea Muntah Nyeri perut Hilangnya nafsu

makan Peningkatan hasil

tes fungsi liver Paresthesia Somnolence pusing

Methylcobalamin diare Polycythemia

vera

Page 8: Spesifikasi Obat

2 bentuk biologik aktif vitamin B12

Gatal Transitory

exanthema Edema

9. HCT Hypertension12.5-50 PO qDayEdema25-100 mg PO qDay or q12hr; not to exceed 200 mg/day

HypertensionEdema

hipotensi postural dan gangguan saluran cerna yang ringan; impotensi (reversibel bila obat dihentikan); hipokalemia, hipomagnesemia,  hiponatremia, hiperkalsemia, alkalosis hipokloremanik, hiperurisemia, pirai, hiperglikemia, dan peningkatan kadar kolesterol plasma; jarang terjadi ruam kulit, fotosensitivitas, ganggan darah (termasuk neutropenia dan trombositopenia, bila diberikan pada masa kehamilan akhir); pankreatitis, kolestasis intrahepatik dan reaksi hipersensitivitas.

Serius (penggantian):AmilsulprideCBZCisaprideDofetilideIsocarboxazidSquillTretinoinTretinoin topical

10. Gabapentin Partial SeizuresNeurontin

Terapi Adjunctive untuk partial seizures dengan atau tanpa secondary generalization

Initial: 300 mg PO tiap 8 jam

Partial SeizuresPostherpetic Neuralgia

- Gabapentin melintasi hambatan beberapa membran tubuh melalui transporter asam amino tertentu (sistem L) dan bersaing dengan leusin, isoleusin, valin, dan fenilalanin untuk transportasi.

- Gabapentin

Absorpsi:Bervariasi dari proximal small bowel oleh system transport L-aminoDistribusi:Ikatan protein: <3%Vd: 58 LMetabolism:Tidak dimetabolismeEliminasi:

>10%:Ataxia (11-15%)Dizziness (16-20%)Fatigue (11-15%)Somnolence (16-20%)

1-10%Diplopia (6-10%)Nystagmus (6-10%)Tremor (6-10%)

Signifikan (monitoring ketat):Alumunium

hidroksidaKalsium

karbonatClobazamFentanil

intranasal

Page 9: Spesifikasi Obat

Dapat ditingkatkan sampai 600 mg PO tiap 8 jam

Postherpetic NeuralgiaNeurontin

Hari 1: 300 mg PO perhari

hari 2: 300 mg PO tiap 12 jam

hari 3: 300 mg PO tiap 8 jam

Maintenance: Selanjutnya dititrasi seperlunya sampai 600 mg PO tiap 8 jam

Gralise Titrasi secara

bertahap sampai 1800 mg/hari PO/hari dengan makanan

hari 1: 300 mg PO/hari

hari 2: 600 mg PO/ hari

hari 3-6: 900 mg PO/hari

hari 7-10: 1200 mg PO/hari

hari 11-14: 1500 mg PO/hari

hari 15 dan setelahnya 1800 mg PO/hari

tablet Gralise mengembang dlm

meningkatkan konsentrasi dan mungkin tingkat sintesis dari GABA dalam otak, yang dapat meningkatkan nonvesikular rilis GABA selama kejang. 

- Gabapentin mengikat dengan afinitas tinggi untuk situs pengikatan baru dalam jaringan otak yang berhubungan dengan subunit tambahan tegangan-sensitif Ca2 + channel. Terakhir elektrofisiologi Hasil penelitian menunjukkan bahwa gabapentin dapat memodulasi jenis tertentu dari Ca2 + saat ini. 

- Gabapentin mengurangi pelepasan neurotransmiter beberapa monoamina.

- Elektrofisiologi menunjukkan bahwa gabapentin menghambat tegangan-aktif Na + saluran, tetapi hasil lainnya bertentangan temuan ini.

- Gabapentin meningkatkan konsentrasi serotonin dalam darah keseluruhan manusia, yang mungkin relevan dengan tindakan neurobehavioral

Half life: 5-7jamDialyzable: yesKlirens renal: 225 ml/min; 125 ml/min (jika >70 tahun)Ekskresi: urine

Amblyopia (1-5%), nyeri punggung, konstipasi, depresi, mulut kering, dysarthria, dyspepsia, meningkatnya nafsu makan, leucopenia, myalgia, nervousness, peripheral edema, pharyngitis, pruritus, rhinitis, vasodilasi, peningkatan berat badan, penglihatan, anoreksia, arthralgia, asthenia, HTN, malaise, paresthesia, purpura, vertigo.

LurasidoneSevelamerSodium

bikarbonatSodium/asam

citrat

Page 10: Spesifikasi Obat

cairan lambung dan secara bertahap melepaskan gabapentin

- Gabapentin mencegah kematian neuronal dalam beberapa model termasuk yang dirancang untuk meniru amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Hal ini dapat terjadi dengan menghambat sintesis glutamat oleh bercabang-rantai asam amino aminotransferase.