spesifikasi obat
TRANSCRIPT
A. Spesifikasi ObatNo.
Nama Obat Dosis Indikasi Mekanisme Aksi Obat Farmakokinetika ESO Interaksi Obat
1. Furosemid Edema: 20-80 mg PO sehari; dapat ditingkatkan jadi 20-40 mg tiap 6-8 jam; tidak lebih dari 600 mg/hariAlternative: 20-40 mg IV dapat ditingkatkan jadi 20 mg tiap 2 jam; dosis individual tidak lebih dari 200 mg
Pada CHF refraktori mungkin membutuhkan dosis yang lebih besar
Hipertensi: 20-80 mg PO tiap 12 jam
Edema yang berhubungan dengan CHF, sirosis hati, penyakit renal, meliputi sindrom nefrotik, hipertensi,
Furosemida adalah suatu derivat asam antranilat yang efektif sebagai diuretik. Mekanisme kerja furosemida adalah menghambat penyerapan kembali natrium oleh sel tubuli ginjal.Furosemida meningkatkan pengeluaran air, natrium, klorida, kalium dan tidak mempengaruhi tekanan darah yang normal.
AbsorpsiBioavailabilitas: PO, 47-64% Onset: PO/SL, 30-60 min; IM, 30 min; IV, 5 min Efek puncak: IV, <15 min; PO/SL, 1-2 jamDurasi: IV, 2 jam; PO, 6-8 jamDistribusiIkatan protein: 91-99%Vd: 0.2 L/kg MetabolismeMetabolisme dalam liver (~10%)Metabolite: Glucuronide (2-amino-4-chloro-5-sulfamoylanthranilic acid [saluamine]) (aktivitas tidak diketahui)EliminationT1/2: 30-120 min; penyakit renal final 9 hrKlirens renal: 2 mL/min/kgEkskresi: Urine (PO, 50%; IV, 80%)
Hyperuricemia (40%)Hypokalemia (14-60%)
Serius (penggantian): amikacin amisulpride cisapride ethacrynic acid gentamicin kanamycin neomycin po netilmicin paromomycin potassium
phosphates, iv squill streptomycin tobramycin triclofos
2. Valsartan CHF: 40 mg PO tiap 12 jam Pemeliharaan: 40-160 mg PO tiap 12jam; jangan lebih dari 320 mg/hari
Hipertension:80-160 mg/hari POpemeliharaan: 80-320 mg/hari PO
CHF, hypertension, Terapi Post-MI pada disfungsi Ventricular kiri
Valsartan memberikan efek langsung sebagai antagonisme pada reseptor angiotensin II (AT2), berbeda dengan ACE inhibitor.Valsartan menggeser angiotensin II dari reseptor AT1 dan menghasilkan efek penurunan tekanan darah
Dapat diberikan bersama makanan walau pemberian bersama makanan akan mengurangi absorpsi sampai 40%AbsorpsiBioavailabilitas: 25%Onset: 2 jamDurasi: 24 jamWaktu puncak: 2-4 jam
Dizziness (17%; heart failure)peningkatan blood urea nitrogen (BUN; 17%)Hyperkalemia (4-10%)Dizziness (2-8%; hipertensi)Hipotension (1-7%; heart failure)Fatigue (3%)
Kontraindikasi: aliskiren
Serius (penggantian): benazepril captopril enalapril fosinopril lisinopril
Terapi Post-MI pada disfungsi Ventricular kiriDapat diberikan >12 jam setelah myocardial infarction (MI)Awalnya 20 mg PO tiap 12jam, 12 jam setelah MI, kemudian ditingkatkan sampai 40 mg PO tiap 12jam dalam 7 hariPemeliharaan: dapat dititrasi sampai 160 mg PO tiap 12 jam
melalui mengantagonis vasokonstriksi yang diinduksi AT1, pembebasan aldosteron, katekolamin, vasopresin arginin, pengambilan air dan respon hipertropik.
Respon puncak: 4-6 jam DistribusiIkatan protein: 94-95%Vd: 17 LMetabolismeDimetabolisme minimal di hatiMetabolites: Valeryl-4-hydroxyvalsartan (inactive)EliminasiHalf-life: 6-9 jamKliren renal: 0.62 L/jamKlirens total: 2.2 L/jamEkskresi : Feces (83%), urine (13%)
Infeksi virus (3%) Neutropenia (2%) Syncope (>1%) Nyeri perut atas (>1%)Vertigo (>1%)
lithium moexipril perindopril potassium
phosphates, iv quinapril ramipril trandolapril
3. Aspilet (Aspirin)
demam nyeri: 325-650 mg PO/PR tiap 4-6 jam PRN
Ischemic Stroke & Transient Ischemic Attack50-325 mg/hari PO dalam 48 jam dari stroke or TIA, kemudian 75-100 mg/hari PO
Osteoarthritissampai 3 g/hari PO dalam dosis bagi
Rheumatoid Arthritis3 g/hari PO dalam dosis bagi;
Spondyloarthropathy3.6-5.4 g/hari PO; dalam dosis bagi monitor konsentrasi serum
Demam nyeriIschemic Stroke & Transient Ischemic AttackOsteoarthritisRheumatoid ArthritisSpondyloarthropathy
- Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxides.
- Menghambat sintesa tromboksan A-2 (TXA-2) di dalarn trombosit, sehingga akhirnya menghambat agregasi trombosit.
- Menginaktivasi enzim-enzim pada trombosit tersebut secara permanen. Penghambatan inilah yang mempakan cara kerja aspirin dalam pencegahan stroke dan TIA (Transient Ischemic Attack).
- Pada endotel pembuluh darah, menghambat pembentukan prostasiklin. Hal ini membantu
AbsorpsiBioavailabilitas: 80-100%Onset: PO, 5-30 min; PR, 1-2 jamDurasi: PO, 4-6 jam; PR, >7 jamWaktu puncak plasma: PO, 0.25-3 jamKonsentrasi puncak: Analgesia/antipiresis, 30-100 mcg/mL; anti-inflammatory, 150-300 mcg/mLDistribusiIkatan protein: ≤100 mcg/mL, 90-95%; 100-400 mcg/mL, 70-85%; koncentrasi tinggi, 25-60%Vd: 10 LMetabolismeDimetabolisme oleh hati oleh system enzim microsomal.Metabolit: Salicylurate, salicyl phenolic glucuronide, salicyl
AngioedemaBronchospasm CNS alterationDermatologikNyeri GI, ulcerasi, bleeding HepatotoxicityKehilangan pendengaranNauseaPlatelet aggregation inhibitionPremature hemolysisPulmonary edema (salicylate-induced, noncardiogenic)RashKerusakan ginjalTinnitusUrticariaMuntah
Kontraindikasi (1) mifepristone
Serius (penggantian) (10) apixaban ibuprofen ketorolac ketorolac
intranasal measles, mumps,
rubella and varicella vaccine, live
methotrexate pemetrexed probenecid ticlopidine varicella virus
vaccine live
mengurangi agregasi trombosit pada pembuluh darah yang rusak.
acyl glucuronide, 2,5-dihydroxybenzoic acid (gentisic acid), 2,3-dihydroxybenzoic acid, 2,3,5-trihydroxybenzoic acid, gentisuric acid (active)EliminasiHalf-life: dosis rendah 2-3 jam, dosis tinggi 15-30 jamKlirens renal: 80-100% in 24-72 jamEkskresi: Urine (80-100%), keringat, saliva, fecesDialyzable: Yes
4. Farsorbid/ ISDN Angina PectorisImmediate release
Initial: 5-20 mg PO tiap 8-12 jam
Maintenance: 10-40 mg PO tiap 8-12 jam
Sustained-release capsules Initial: 40 mg PO Maintenance: 40-
80 mg PO tiap 8-12 jam
Extended-release tablets Initial: 40 mg PO Maintenance: 40-
80 mg PO tiap 8-12 jam
Sublingual tablets Profilaksis: 2.5-5
mg 15 menit sebelum melakukan aktivitas yang menyebabkan angina
Angina pektoris Menstimulasi c-GMP intraseluler sehingga menyebabkan relaksasi otot polos baik pada arteri maupun vena. Menurunkan tekanan ventrikel kiri (preload) dan dilatasi arterial sehingga menurunkan resistensi arterial (afterload). Hal ini akan menurunkan kebutuhan oksigen sekaligus adanya dilatasi arteri koroner akan memperbaiki aliran darah
Absorptsi: ~100% dari GIT atau mukosa oralBioavailabilitas: 40-50% (immediate release)T1/2: 1 jamDurasi: 1-2 jam (tablet dan kapsul)Vd: 2-4 L/kgMetabolisme: oleh hatiEkskresi: urin (80-100%) & feces
HipotensiPusingMuntahTakiaritmia
kontraindikasi (3) avanafil riociguat tadalafil
Serius (penggantian) (8) cabergoline ergoloid
mesylates ergonovine ergotamine ivacaftor methylergonov
ine sildenafil vardenafil
Treatment: 2.5-5 mg SL, dapat diulang 5-10min; jangan lebih dari 3 doses dalam 15-30 menit
5. Simvastatin Hiperkolesteramirange dosis: 5-40 mg PO perhariInitial: 10-20 mg PO perhari saat malamPasien resiko CHD tinggi: start 40 mg/hariHomozygous Familial Hypercholesterolemia dosis rekomendasi: 40 mg PO perhari malam hariperhatian: limitasi 80 mg/hari
hiperkolesterami Secara in vitro simvastatin akan dihidrolisis menjadi metabolit aktif. Mekanisme kerja dari metabolit aktif tersebut dengan cara menghambat kerja 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase), di mana enzim ini mengkatalisis perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang merupakan langkah awal dari sintesis kolesterol.
AbsorpsiBioavailabilitas: 5%Waktu puncak: 1.3-2.4 jamOnset : 2 mingguEfek maksimum: 4-6 mingguDistribusiIkatan protein: 95%MetabolismeFirst pass di hatiDirubah menjadi asam simvastatin aktif lewat jalur non-enzim dan enzim non-spesifikMetabolit: beta-hydroxyacid & 6'-hydroxy, 6'-hydroxymethyl, & 6'-exomethylene derivatives (all active)Asam simvastain juga dirubah menjadi metabolit aktif lain oleh CYP3A4EliminasiEkskresi: Feces 60%; urine 13%
Kenaikan CPK (>3x ULN) (5%)Konstipasi (2%)ISPA (2%)Flatulen (1-2%)Kenaikan transaminases (>3x ULN) (1%)<1%:MyalgiaMyopatiRhabdomyolysisNyeri perut
Kontraindikasi (28): atazanavir boceprevir clarithromycin cyclosporine danazol darunavir delavirdine elvitegravir/
cobicistat/emtricitabine/tenofovir
erythromycin base
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin lactobionate
erythromycin stearate
fosamprenavir gemfibrozil indinavir itraconazole ketoconazole lopinavir mifepristone nefazodone nelfinavir posaconazole
red yeast rice ritonavir saquinavir telaprevir telithromycin tipranavir
6. Novorapid 0,5-1 iu/kgBB/hari. antidiabetes Insulin bekerja secara spesifik pada reseptor membran di jaringan target untuk meregulasi metabolisme karbohidrat, protein dan lemak. Insulin memfasilitasi glukosa masuk kedalam otot, adiposa dan jaringan lain melalui hexose transporter (GLUT 4) sehingga dapat menurunkan kadar gula darah.
AbsorpsiBioavailabilitas: SC, diabsorbsi baik (2-3 kali lebih cepat daripada regular insulin)Onset: 0.2-0.3 jam; 1-3 jam (efek puncak)Durasi: 3-5 jamWaktu puncak: 40-50 menitPuncak konsentrasi plasma: 82 microunits/L DistribusiIkatan protein: <10%, sama dengan regular insulin (tidak terikat pada protein terikat serum tapi sebagai monomer dalam plasma) Vd: 0.26-0.36 L/kgMetabolismeLiver (>50%); ginjal (30%); jaringan adipose/otot (20%)EliminasiHalf-life: 81 min (SC)Ekskresi: Urine
HipoglikemiaLipodistrofiLipohipertrofiReaksi alergi lokalHipokalemiaParesthesiaGatal TremorNauseaUrticariakemerahanDiaphoresisHipotermiaBingung Hilang kesadaranKelemahan otot
Contraindicated (1) pramlintide
Serious - Use Alternative (1) ethanol
7. Ceftriaxon Acute Bacterial Otitis Media
Septisemia bakteri
Infeksi Tulang dan Sendi
Acute Bacterial Otitis Media
Septisemia bakteri
Ceftriaxone merupakan golongan sefalosporin yang mempunyai spektrum luas dengan waktu paruh eliminasi 8 jam. Efektif terhadap mikroorganisme
AbsorpsiSediaan IM lebih mudah diabsorpsiWaktu puncak: IM, 2-3 jamDistribusiDidistribusi melalui tubuh
>10%Indurasi setelah injeksi IM (5-17%)1-10%Eosinophilia (6%)Thrombocytosis (5%)
Contraindicated (5) calcium acetate calcium
carbonate calcium
Infeksi Intra-abdominal
Infeksi Saluran Nafas Bawah
Meningitis
PID
Infeksi kulit/ struktur kulit
ISK1-2 g/hari IV/IM dalam dosis tunggal atau bagi tiap 12 jam hingga 4-14 hari, tergantung tipe dan keparahan infeksi
Uncomplicated Gonococcal Infections250 mg IM dosis sekali pakai
Infeksi faring, servix, uretra atau rectum: 250 mg IM sekali pakai ditambah azithromycin atau doxycycline
Kekerasan seksual: Profilaksis penyakit
kelamin menular seperti gonorea setelah kekerasan seksual.
250 mg IM sekali
Infeksi Tulang dan Sendi
Infeksi Intra-abdominal
Infeksi Saluran Nafas Bawah
Meningitis
PID
Infeksi kulit/ struktur kulit
ISK
Uncomplicated Gonococcal Infections
Preparasi operasi
gram positif dan gram negatif. Ceftriaxone juga sangat stabil terhadap enzim beta laktamase yang dihasilkan oleh bakteri.
meliputi saluran kemih, paru-paru, tulang, empedu, SSP, melewati plasenta, cairan amnion dan ASI. Ikatan protein: 85-95%Vd: 6-14 LMetabolismeDimetabolisme di hati EliminasiHalf-life: 5-9 jamExcretion: Urine (33-65% dalam bentuk tidak berubah), feces
Diare (3%)Kenaikan hepatic transaminases (3%)Leukopenia (2%)Rash (2%)Peningkatan BUN (1%)Indurasi pada tempat IV (1%)nyeri (1%)<1%AgranulositosisAnafilaksisAnemiaBasophiliaBronchospasmCandidiasismenggigilDiaphoresisPusing DysgeusiaFlushingGallstonesGlycosuriaHematuriaAnemia hemolitikKenaikan alkaline phosphatase atau bilirubinPeningkatan creatinineJaundiceLeukocytosisLymphocytosisLymphopeniaMonocytosis Mual NeutropeniaPhlebitisPerpanjangan atau berkurangnya prothrombin
chloride calcium citrate calcium
gluconate
Serious - Use Alternative (16) antithrombin
alfa antithrombin iii argatroban bcg vaccine live bemiparin bivalirudin dalteparin enoxaparin fondaparinux heparin lepirudin phenindione protamine tinzaparin typhoid vaccine
live warfarin
pakai sebagai bagian dari regimen 3-obat yang meliputi ceftriaxone atau cefixime ditambah metronidazole ditambah baik azithromycin atau doxycycline
Preparasi operasiProfilaksis infeksi operasi1 g IV 0.5-2 jam sebelum prosedur
time (PT)PruritusBatu ginjalSerum sicknessThrombocytopeniaUrinary castsVaginitisMuntah
8. Metilcobalamin Neuropati perifer diabetikSuplemen untuk managemen disfungsi endothelial terkait dengan neuropati perifer diabetik1 kapsul PO BID atau 2 kapsul tiap hari
Diabetic Peripheral Neuropathy
Menyediakan kebutuhan nutrisi yang dibutuhkan untuk mengembalikan proses metabolic terkait neuropati diabetic untuk menjaga aliran darah dengan meningkatkan oksida nitran yang menghasilkan vasodilatasi. L-methylfolate: merupakan isomer asam folat aktif dan bentuk utama dari folat dalam darah, asam folat adalah prekrusor dari asam tetrahydrofolic, yang terlibat sebagai ko-faktor dalam reaksi transformylation Pyridoxal 5′-phosphate (PLP): bentuk aktif dari vitamin B6Methylcobalamin: satu dari
AbsorpsiWaktu puncak: 1.3 jamKonsentrasi puncak: 129 ng/mLAUC: 383 mcg•h/mL DistribusiIkatan protein: 56%Vd: distribusi luas, kadar RBC dari folat tetap tinggi selama periode lebih dari 40 hari setelah penghentian suplementasiEliminationHalf-life: 3 jamEkskresi: terutama di urine
L-methylfolate reaksi allergi
Pyridoxal 5′-phosphate Acne Reaksi kulit Reaksi alergions Photosensitivitas Nausea Muntah Nyeri perut Hilangnya nafsu
makan Peningkatan hasil
tes fungsi liver Paresthesia Somnolence pusing
Methylcobalamin diare Polycythemia
vera
2 bentuk biologik aktif vitamin B12
Gatal Transitory
exanthema Edema
9. HCT Hypertension12.5-50 PO qDayEdema25-100 mg PO qDay or q12hr; not to exceed 200 mg/day
HypertensionEdema
hipotensi postural dan gangguan saluran cerna yang ringan; impotensi (reversibel bila obat dihentikan); hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia, hiperkalsemia, alkalosis hipokloremanik, hiperurisemia, pirai, hiperglikemia, dan peningkatan kadar kolesterol plasma; jarang terjadi ruam kulit, fotosensitivitas, ganggan darah (termasuk neutropenia dan trombositopenia, bila diberikan pada masa kehamilan akhir); pankreatitis, kolestasis intrahepatik dan reaksi hipersensitivitas.
Serius (penggantian):AmilsulprideCBZCisaprideDofetilideIsocarboxazidSquillTretinoinTretinoin topical
10. Gabapentin Partial SeizuresNeurontin
Terapi Adjunctive untuk partial seizures dengan atau tanpa secondary generalization
Initial: 300 mg PO tiap 8 jam
Partial SeizuresPostherpetic Neuralgia
- Gabapentin melintasi hambatan beberapa membran tubuh melalui transporter asam amino tertentu (sistem L) dan bersaing dengan leusin, isoleusin, valin, dan fenilalanin untuk transportasi.
- Gabapentin
Absorpsi:Bervariasi dari proximal small bowel oleh system transport L-aminoDistribusi:Ikatan protein: <3%Vd: 58 LMetabolism:Tidak dimetabolismeEliminasi:
>10%:Ataxia (11-15%)Dizziness (16-20%)Fatigue (11-15%)Somnolence (16-20%)
1-10%Diplopia (6-10%)Nystagmus (6-10%)Tremor (6-10%)
Signifikan (monitoring ketat):Alumunium
hidroksidaKalsium
karbonatClobazamFentanil
intranasal
Dapat ditingkatkan sampai 600 mg PO tiap 8 jam
Postherpetic NeuralgiaNeurontin
Hari 1: 300 mg PO perhari
hari 2: 300 mg PO tiap 12 jam
hari 3: 300 mg PO tiap 8 jam
Maintenance: Selanjutnya dititrasi seperlunya sampai 600 mg PO tiap 8 jam
Gralise Titrasi secara
bertahap sampai 1800 mg/hari PO/hari dengan makanan
hari 1: 300 mg PO/hari
hari 2: 600 mg PO/ hari
hari 3-6: 900 mg PO/hari
hari 7-10: 1200 mg PO/hari
hari 11-14: 1500 mg PO/hari
hari 15 dan setelahnya 1800 mg PO/hari
tablet Gralise mengembang dlm
meningkatkan konsentrasi dan mungkin tingkat sintesis dari GABA dalam otak, yang dapat meningkatkan nonvesikular rilis GABA selama kejang.
- Gabapentin mengikat dengan afinitas tinggi untuk situs pengikatan baru dalam jaringan otak yang berhubungan dengan subunit tambahan tegangan-sensitif Ca2 + channel. Terakhir elektrofisiologi Hasil penelitian menunjukkan bahwa gabapentin dapat memodulasi jenis tertentu dari Ca2 + saat ini.
- Gabapentin mengurangi pelepasan neurotransmiter beberapa monoamina.
- Elektrofisiologi menunjukkan bahwa gabapentin menghambat tegangan-aktif Na + saluran, tetapi hasil lainnya bertentangan temuan ini.
- Gabapentin meningkatkan konsentrasi serotonin dalam darah keseluruhan manusia, yang mungkin relevan dengan tindakan neurobehavioral
Half life: 5-7jamDialyzable: yesKlirens renal: 225 ml/min; 125 ml/min (jika >70 tahun)Ekskresi: urine
Amblyopia (1-5%), nyeri punggung, konstipasi, depresi, mulut kering, dysarthria, dyspepsia, meningkatnya nafsu makan, leucopenia, myalgia, nervousness, peripheral edema, pharyngitis, pruritus, rhinitis, vasodilasi, peningkatan berat badan, penglihatan, anoreksia, arthralgia, asthenia, HTN, malaise, paresthesia, purpura, vertigo.
LurasidoneSevelamerSodium
bikarbonatSodium/asam
citrat
cairan lambung dan secara bertahap melepaskan gabapentin
- Gabapentin mencegah kematian neuronal dalam beberapa model termasuk yang dirancang untuk meniru amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Hal ini dapat terjadi dengan menghambat sintesis glutamat oleh bercabang-rantai asam amino aminotransferase.