preformulsi.doc

PREFORMULSI GARIS-GARIS BESAR PROGRAM PENGAJARAN

Mata Kuliah : Preformulasi Nomor Kode/SKS : PAR 364 – (2,0) SKSDosen Pengampu : Prof.Dr. Auzal Halim , Apt

Prof.Dr. Henny Lucida, Apt Deskripsi singkat : Mata Kuliah ini membahas sifat-sifat fisiko kimia ,dan sifat

kristalografi senyawa yang diperlukan dalam rangka kemungkinan substan tersebur diformula dalam bentuk sediaan yang tepat .

Tujuan Instruksional Umum : Setelah menyelesaikan kuliah ini , diharapkan Mahasiswa mampu menjelaskan konsep dasar pemeriksaan sifat-sifat substan yang diperlukan untk memformula suatu sediaan.

No. Tujuan Instruksional khusus ( sasaran Belajar )

Pokok Bahasan

Sub Pokok Bahasan Est. Waktu

Literatur

1. Mahasiswa dapat menjelaskan sejarah pengobatan dan pentingnya mengetahui sifat-sifat substan yang akan diformulasi menjadi sutu bentuk sediaan tertentu

Pendahuluan ruang lingkup preformulasi

Sifat-sifat substan yang yang perlu diselidiki .

2 X 50 1 , 2, 26

2. Mahasiswa dapat menjelaskan evaluasi awal dan optimasi molekul

Optimasi molekul

Senyawa dalam bentuk garam dan , senyawa-senyawa pembentuk garam

2 x50 1, 2, 3 , 33, 31

3. Mahasiswa dapat menjelaskan karakterisasi bulk pulva

Pengantar kristalografi

Kristalinity dan polymorphi

2 x 50 1, 2, 3 , 33, 31

4. Mahasiswa dapat menjelaskan sifat-sifat mikroskopis material dan analisa thermal

Sifat mikroskopis dan analisa thermal

Differensial Scaning colorimetry ; Elektron mikrosskop

2 x 50 4,5,6,7,15,16

5. Mahasiswa dapat menjelaskan tentang hygroskopisitas material dan karakterisasi fine partikel

Analisa hygroskopisitas dan karakterisasi fine partikel

Mekanisme ikatan air pada senyawa padat , analisa fine partikel

2 x 50 4,5,6,7,15,16

6. Mahasiswa dapat menjelaskan secara rinci tentang larutan dan analisa kelqarutan

Larutan dan analisa kelarutan

· senyawa polar , pelarut non polar , pelarut semi polar

2 x 50 4,5,6,7,15,16

7. Mahasiswa dapat Larutan dan · Kesetimbangan pasa 2 x 50 10, 11,

menjelaskan tentang kelarutan cairan dalam cairan dan kelarutan padat dalam padat

analisa kelarutan ; kesetimbangan pasa

, Larutan padat kontinu daan diskontinu

12, 24, 28

8. M E D I O S E M E S T E R 2 X 50

17. U J I A N S E M E S T E R

Referensi 1. M.E. Aulton ., Pharmaceutics , The science of dosage form , 1980 2. Martin , Swarbrick , Cammarata ., Physical Pharmacy, 4th ed., Lea & Febiger, 1989 3. Lachman , Lieberman , Kanig ., The theory and practice of industrial , 1986 4. Atkins P.W., Physikalische Chemie , 1980 5. Washington C., Particle size analysis in pharmaceutics and other Industrie , 19926. Ruecken , Newbauer , Willes , Instrumentelle Pharmaceuticshe Analytic , 1988 7. Essig , Hafer , Stabilisierungs technologie , 1986 8. Cartensen J.T., Solid Pharmaceutics and rate phenomena , 1980 9. Wells J.I., Pharmaceuticals Preformulation : The Physicochemical Properties of Drug ,…10. Florence A.T, dan Attwood, Physicochemical Principles of Pharmacy, 2nd ed. MacMillan,

London, 198811. Carstensen, J.T., Drug Stability, Principle and Practices, Marcel Dekker, 1990

SATUAN ACARA PENGAJARAN

Pokok Mata Kuliah : Preformulasi

Kode/SKS : PAR 364

Waktu Pertemuan : 2 x 50 menit

Pertemuan ke : I

A. TUJUAN INSTRUKSIONAL

A.1. Umum , setelah menyelesaikan mata kuliah ini mahasiswa dapat menjelaskan tentang

sejarah penggunaan obat secara umum dan sifat-sifat substan yang perlu diselidiki .

A.2. Khusus , setelah mengikuti materi kuliah ini mahasiswa mampu menjelaskan sifat-sifat

substan yang perlu diselidiki untuk memformulasi suatu sediaan .

B. POKOK BAHASAN .

Pendahuluan tentang preformulasi

C. SUB POKOK BAHASAN.

C.1. Ruang lingkup preformulasi

C.2. sifat-sifat substan yang perlu diselidiki

D. KEGIATAN BELAJAR MENGAJAR

TAHAP

KEGIATAN

KEGIATAN DOSEN KEGIATAN

MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan cakupan materi

pada pertemuan ke 1

Memperhatikan Handout ,

OHP,

2.Menjelaskan mamfaat

mempelajari preformulasi

3. Menjealaskan sasaran belajar

yang ingin dicapai .

Whiteboard

Penyajian 4. Menjelaskan pengertian

preformulasi

5. Menjelaskan ruang lingkup

preformulasi

Mencatat dan

memperhatikan

Penutup 7. Menutup pertemuan

- Menunjuk beberapa

mahasiswa secara acak

untuk menyajikan hasil

uraian tentang

preformulasi

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang

preformulasi

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang

pengertian pulva



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 2



evaluasi awal dan optimasi molekul


substan garam dan senyawa-senyawa pembentuk garam .

B. POKOK BAHASAN .

Pendahuluan tentang optimasi molekul


C.1. Senyawa garam

C.2. Senyawa-senyawa pembentuk garam .


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU


pada pertemuan ke 1



OHP,

mempelajari senyawa bentuk

garam dan pembentuk garam



Whiteboard


senyawa garam dan pembentuk

garam , sehingga dapat

digunakan untuk memformulasi

bentuk sediaan obat .

Mencatat dan

memperhatikan


- Menunjuk beberapa



uraian tentang senyawa

garam

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang senyawa

dalam bentuk

garam

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang

pengertian

senyawa garam



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 2



evaluasi awal dan optimasi molekul


substan garam dan senyawa-senyawa pembentuk garam .

B. POKOK BAHASAN .

Pendahuluan tentang optimasi molekul


C.1. Senyawa garam

C.2. Senyawa-senyawa pembentuk garam .


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU


pada pertemuan ke 1



OHP,


garam dan pembentuk garam



Whiteboard


senyawa garam dan pembentuk

garam , sehingga dapat

digunakan untuk memformulasi

bentuk sediaan obat .

Mencatat dan

memperhatikan


- Menunjuk beberapa




garam

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang senyawa

dalam bentuk

garam

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang

pengertian

senyawa garam



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 3



sifat-sifat kristal dan perbedaannya dengan senyawa amorph.


habit kristal dan sifat struktur dalam kristal , perbedaannya dengan amrph .

B. POKOK BAHASAN .

Pendahuluan tentang kristalografi


C.1. Senyawa kristal

C.2. Senyawa amorph


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU


pada pertemuan ke 3



OHP,


kristal dan amorph .



Whiteboard


senyawa kristal

5. Menjelaskan kristal habit dan

struktur dalamkristal .

Mencatat dan

memperhatikan


- Menunjuk beberapa




kristal dan amorph.

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang senyawa

dalam bentuk

kristal dan

amorph.

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang

pengertian

senyawa garam



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 5



sifat-sifat thermal , mikroskoipis dan hygroskopis senyawa padat .


thermal (DSC, DTA ) , sifat hygroskopisitas dan mikroskopis.

B. POKOK BAHASAN .

Penjelasan tentang sifat-sifat thermal , hygroskopis dan mikroskopis senyawa padat


C.1. Sifat-sifat thermal

C.2. Sifat-sifat hygroskopis dan mikroskopis senyawa padat .


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU


pada pertemuan ke 4



OHP,

mempelajari sifat-sifat thermal ,

hygroskopis dan mikroskoipis

senyawa padat .



Whiteboard

Penyajian 4. Menjelaskan sifat thermal ,

metoda DSC , DTA

5. Menjelaskan kristal habit dan

struktur dalam kristal .

Mencatat dan

memperhatikan


- Menunjuk beberapa



uraian tentang kristal habit

dan sifat thermal .

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang senyawa

dalam bentuk

kristal habit dan

sifat thermal .



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 6



analisa fine partikel dan kelarutan .


fine partikel dan analisa kelarutan .

B. POKOK BAHASAN .

Penjelasan tentang sifat-sifat fine partikel . larutan dan analisa kelarutan senyawa padat


C.1. Denstiy bulk

C.2. Sifat aliran

C.3. Senyawa polar , pelarut polar , semi polar dan non polar


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU


pada pertemuan ke 6



OHP,

mempelajari sifat-sifat kelarutan

Senyawa padat , cair dalam cair

Whiteboard

Penyajian 4. Menjelaskan sifat kelarutan

cairan dalam cairan

5. padat dalam padat

Mencatat dan

memperhatikan


- Menunjuk beberapa



uraian analisa kelarutan .

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang analisa

kelarutan cairan

dalam cairan,

padat dalam

padat



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 10



sifat-sifat fisikokimia utama dari suatu kandidat obat yang berperan dalam perancangan

bentuk sediaan yang tepat

A.2. Khusus , setelah mengikuti materi kuliah ini mahasiswa mampu menjelaskan tentang

nilai pKa suatu kandidat obat, prinsip penentuan pKa dan aplikasinya dalam rancangan

suatu sediaan dari senyawa obat baru

B. POKOK BAHASAN .

Nilai pKa senyawa, cara penentuannya dan aplikasinya dalam rancangan bentuk sediaan baru


C.1. Pengertian pKa, , kaitan antara pKa dengan parameter fisikokimia lainnya

C.2..Cara penentuan pKa


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan kesetimbangan Memperhatikan Hand-out ,

OHP,

asam-basa

2. Menjelaskan nilai pKa suatu

kandidat obat

Whiteboard

Penyajian 3. Menjelaskan tentang

persamaan Henderson-

Hasselbach dan aplikasinya

dalam modifikasi kelarutan

kandidat obat

4. Menjelaskan metoda

penentuan pKa secara

spektrofotometri, data kelarutan

dan potensiometri

5. Menjelaskan bahwa dengan

mengetahui nilai pKa kandidat

obat, sifat fisikokimia lain dapat

diprediksi berdasarkan korelasi

Hammett

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk beberapa


untuk menjawab

pertanyaan seputar nilai

pKa dan kegunaannya

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang nilai pKa

dan

kegunaannya

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang nilai pKa

dan

kegunaannya



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 11






tentang kelarutan intrinsik, cara penentuannya dan aplikasinya dalam rancangan suatu

sediaan dari senyawa obat baru

B. POKOK BAHASAN .

Kelarutan intrinsik, diagram kelarutan-fasa dan aplikasi


C.1. Pengertian kelarutan intrinsik

C.2. Cara penentuan kelarutan intrinsik dengan diagram kelarutan-fasa

C.3. Persyaratan kelarutan yang harus dipenuhi oleh kandidat obat agar dapat

diformulasi


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan tentang

kelarutan

2. Menjelaskan tentang

pentingnya kelarutan kandidat

obat memenuhi persyaratan

yang ditentukan

Memperhatikan Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


pengertian kelarutan intrinsik

dan perbedaannya dengan

kelarutan

4. Menjelaskan metoda

penentuan kelarutan intrinsik

pada tahap awal penemuan

kandidat obat dengan

menggunakan diagram kelarutan

- fasa

5. Menjelaskan persyaratan

kelarutan yang harus dipenuhi

oleh kandidat obat agar dapat

diformulasi

6. Menjelaskan hubungan antara

kelarutan intrinsik suatu

kandidat obat dengan prediksi

ketersediaan hayatinya bila

diformulasi

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk beberapa


untuk menjawab

Menyajikan

hasil uraian

tentang

pertanyaan seputar

kelarutan intrinsic dan

cara penentuannya

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

kelarutan

intrinsic dan cara

penentuannya

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang

kelarutan

intrinsic dan cara

penentuannya



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 12






berbagai usaha yang dapat dilakukan apabila kandidat obat tidak memenuhi

persyaratan kelarutan

B. POKOK BAHASAN .

Modifikasi kelarutan kandidat obat supaya memenuhi syarat untuk di formulasi


C.1. Pemilihan bentuk garam dari kandidat obat

C.2. Pemilihan pH larutan sediaan berdasarkan pKa kandidat obat

C.3. Penggunaan pelarut campur


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan tentang tahap Memperhatikan Hand-out ,

berikutnya dalam studi

preformulasi suatu kandidat

obat setelah penentuan dua

parameter utama yaitu pKa

dan kelarutan intrinsik

2. Menjelaskan tentang langkah

yang dilakukan bila kedua

sifat tesebut tidak terpenuhi

OHP,

Whiteboard

Penyajian 3. Menjelaskan tentang cara

meningkatkan kelarutan

kandidat obat melalui

pembentukan garam dengan ion

atau counterion tertentu

4. Menjelaskan tentang cara



pengaturan pH larutan

berdasarkan persamaan

Henderson-Hasselbach

5. Menjelaskan cara



penggunaan pelarut campur

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk beberapa


untuk menjawab

pertanyaan seputar

metoda untuk

modifikasi kelarutan

kandidat obat

Menyajikan

hasil uraian

tentang metoda

modifikasi

kelarutan

kandidat obat

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang metoda

modifikasi

kelarutan

kandidat obat



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 13





A.2. Khusus , setelah mengikuti materi kuliah ini mahasiswa mampu menjelaskan tentang ion

dan counter ion pembentuk garam dan kriteria pemilihan bentuk garam yang

memenuhi syarat formulasi

B. POKOK BAHASAN .

Counter ion pembentuk garam dengan kandidat obat dan pertimbangan pemilihannya


C.1. Pengelompokan counter ion pembentuk garam

C.2. Sifat fisikokimia bentuk garam yang dihasilkan

C.3. Contoh-contoh senyawa obat yang mengandung masing-masing counter ion


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA DAN

ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan tentang kriteria Memperhatikan Hand-out ,

pembentukan garam kandidat

obat

OHP,

Whiteboard


pengelompokan counter ion

pembentuk garam

3. Menjelaskan tentang Sifat

fisikokimia bentuk garam

yang dihasilkan

4. Menjelaskan Contoh-contoh

senyawa obat yang

mengandung masing-masing

counter ion

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk beberapa


untuk menjawab

pertanyaan seputar

metoda untuk

modifikasi kelarutan

kandidat obat

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

Menyajikan

hasil uraian

tentang metoda

modifikasi

kelarutan

kandidat obat

Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang metoda

modifikasi

kelarutan

kandidat obat



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 14






koefisien partisi, cara penentuannya dan aplikasinya dalam rancangan bentuk sediaan

obat baru

B. POKOK BAHASAN .

Koefisien partisi, cara penentuan dan penggunaannya


C.1. Pengertian koefisien partisi

C.2. Metoda penentuan koefisien partisi dalam berbagai pelarut

C.3. Penggunaan data koefisien partisi dalam QSAR (Quantitative Structure – Activity

Relationship)

C.4. Penggunaan data koefisien partisi dalam memprediksi sifat fisikokimia lain dari

kandidat obat menggunakan konstanta Hammet


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA

DAN ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan tentang

pengertian koefisien

partisi


OHP,

Whiteboard


metoda penentuan

koefisien partisi dalam

berbagai pelarut


perbedaan nilai

koefisien partisi yang

diperoleh dari jenis

pelarut yang berbeda

serta implikasinya


penggunaan data


QSAR, sebagai

konfirmasi aktivitas

kandidat obat bila

dibandingkan dengan

seri homolognya yang

sudah terbukti

mempunyai efek

farmakologi.


penggunaan data


memprediksi sifat

fisikokimia lain dari

kandidat obat

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard

menggunakan

konstanta Hammet


- Menunjuk

beberapa

mahasiswa secara

acak untuk

menjawab

pertanyaan

seputar koefisien

partisi, cara

penentuan dan

aplikasinya dalam

disain bentuk

sediaan obat

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

- Mendiskusikan

tentang koefisien

partisi, cara

penentuan dan

aplikasinya

dalam disain

bentuk sediaan

obat

- Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang koefisien

partisi dan

penggunaannya



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 15






stabilitas intrinsik, cara penentuan dan aplikasinya dalam rancangan bentuk sediaan

baru

B. POKOK BAHASAN .

Stabilitas intrinsic, cara pengujian dan aplikasinya


C.1. Pengertian stabilitas intrinsik

C.2. Review tentang penentuan laju reaksi dan profil pH-stabilitas

C.3. Metoda penentuan stabilitas intrinsik secara kinetika

C.4. Interpretasi data profil stabilitas dalam pemilihan bentuk sediaan yang tepat


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA

DAN ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan

tentang pengertian

stabilitas intrinsik

2. Mengulangi

menjelaskan

tentang konsep

kinetika kimia

dalam penentuan

laju reaksi


OHP,

Whiteboard


profil pH – stabilitas

dan cara penentuannya


metoda penentuan

stabilitas intrinsik

secara kinetika


interpretasi data profil

stabilitas dalam

pemilihan bentuk

sediaan yang tepat.

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk

beberapa

mahasiswa secara

acak untuk

menjawab

pertanyaan seputar

stabilitas intrinsic

- Mendiskusikan

tentang stabilitas

intrinsic dan

kegunaan data

stabilitas dalam

perancangan

bentuk sediaan

dan kegunaan data

stabilitas dalam

perancangan

bentuk sediaan

baru

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

baru

- Memberikan

komentar

pertanyaan

tentang stabilitas

intrinsic



Kode/SKS : PAR 364


Pertemuan ke : 16






ketercampuran antara kandidat obat dengan berbagai eksipien (excipient compatibility)

B. POKOK BAHASAN .

Excipient compatibility


C.1. Pengertian excipient compatibility

C.2. Cara penentuan ketercampuran antara kandidat obat dengan masing-masing bahan

tambahan

C.3. Pemilihan eksipien yang tepat


TAHAP

KEGIATAN


MAHASISWA

MEDIA

DAN ALAT

BANTU

Pendahuluan 1. Menjelaskan Memperhatikan Hand-out ,

tentang pengertian

excipient

compatibility

OHP,

Whiteboard


cara penentuan

ketercampuran antara

kandidat obat dengan

masing-masing bahan

tambahan


solid state stability


pemilihan eksipien yang

tepat

Mencatat dan

memperhatikan

Hand-out ,

OHP,

Whiteboard


- Menunjuk

beberapa

mahasiswa secara

acak untuk

menjawab

pertanyaan seputar

ketercampuran

antara bahan obat

dengan

eksipiennya

- Memberikan

kesempatan pada

mahasiswa untuk

bertanya dan

menjelaskannya

- Mendiskusikan

tentang

ketercampuran

antara bahan obat

dengan

eksipiennya

- Memberikan

komentar

preformulsi.doc

Documents