Preformulasi Sediaan Gel Capsaisin Sebagai Antinyeri

Anggota Dies Natalis (I21112007)

Rofifah (I21112009)Wulandari (I21112016)

Yongky Harianto (I21112057)

Pendahuluan

Menurut Farmakope Indonesia edisi IV gel kadang-kadang disebut jeli yang merupakan sistem semipadat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu cairan

Menurut Ansel, gel didefinisikan sebagai suatu sistem setengah padat yang terdiri dari suatu disperse yang tersusun baik dari partikel anorganik yang terkecil atau molekul organic yang besar dan saling diresapi cairan.

Keuntungan Gel

1. Penampilan sediaan yang jernih dan elegan2. Pada pemakaian di kulit setelah kering meninggalkan film tembus

pandang3. Elastis 4. Mudah dicuci dengan air5. Pelepasan obatnya baik6. Kemampuan penyebarannya pada kulit baik.

Kerugian

Menggunakan zat aktif yang larut di dalam air sehingga diperlukan penggunaan peningkat kelarutan seperti surfaktan agar gel tetap jernih pada berbagai perubahan temperatur, tetapi gel tersebut sangat mudah dicuci atau hilang ketika berkeringat, kandungan surfaktan yang tinggi dapat menyebabkan iritasi dan harga lebih mahal.

Nyeri

Nyeri merupakan bagian dari sistem perlindungan tubuh yang bertugas memberi tahu pemilik tubuh bahwa ada sesuatu yang salah dengan dirinya. Namun tidak semua nyeri bisa dengan mudah anda deteksi posisinya, begitu juga halnya dengan fakta bahwa tidak semua nyeri menandakan kerusakan organ di bagian yang terasa nyeri.

Preformulasi

Nama Bahan Konsentrasi (w/w) Fungsi Bahan

Capsaisin 0,025% Zat aktif

HPMC 8% Basis

Propilen glikol 10% kosolven

Metil paraben 0,05% Pengawet

Etanol qs Pelarut metil paraben

Aquasdest 50 Pelarut

Alasan penggunaan sediaan

Alasan menggunakan sediaan bentuk gel karena• lebih nyaman digunakan dibandingkan dengan sediaan

tempel/ koyok, pelepasan obatnya baik, kemampuan penyebarannya pada kulit baik, dan mudah dicuci• zat aktif sebagai anti nyeri cocok dalam bentuk sediaan gel

karena mudah diabsorbsi

Sifat Fisiko-Kimia Capsaisin

Capsaisin

• Nama kimia: trans-8-metil-N-vanilil-6-nonenamida • Pemerian : sebuah kristalin, lipofilik, tidak berwarna dan

tidak mudah menguap (volatile)• rumus molekul : C18H27NO3

• Berat molekul :305,40 g/mol (Nelson et al, 1923)• Kelarutan : Practically insoluble in cold water. Freely soluble in

alcohol, ether, benzene. Slightly soluble in carbon disulfide. In water, 10.3 mg/L at 25 deg C (est). Soluble in petroleum ether• Titik lebur: 65oC• Boiling Point :210-220oC at 0.01 mm Hg

Capsaisin (8-methyl-N-vanillyl-6-nonenamide)2 merupakan komponen utama alkaloid lipofilik yang memberikan rasa pedas pada cabai3. Ukuran pedas dari cabai tergantung pada kandungan kapsaisin dan senyawa kapsaisinoid lain yang dikandungnya. Kapsaisin mencapai 90% dari total kapsaisinoid yang terdapat dalam cabai4. Capsaicinoid yang menyebabkan rasa pedas dari cabai adalah senyawa turunan dari fenilpropanoid yaitu capsaicin, dimana senyawa capsaicin merupakan capsaicin primer yang ada dalam cabai, diikuti oleh dihidrocapsaicin, dan senyawa lainnya. Capsaicin merupakan capsaicinoid paling banyak dengan jumlah 90% dari total capsaicinoid dalam cabai.

Dalam bidang farmasi selain untuk meredakan rasa sakit atau nyeri, capsaicin juga dikenal memiliki aktivitas antikanker (Surh, 2002).Capsaicin juga diujicobakan sebagai obat diabetes oleh peneliti asal Toronto, Canada (Razavi, 2006). Capsaicin mempunyai potensi yang tinggi dalam bidang farmasi sebagai anti kanker, anti artritis dan analgesik di samping turut mempunyai nilai komersil dalam industri makanan (Ramachandra, 2002; Satyanarayana, 2006; Vanisree, 2004).

Sifat Fisiko-kimia Eksipien

a. HPMC ([HOPE 6th; Hal 326-329]

Nama Zat Hidroksipropil metil selulosaStruktur

Rumus molekul CH3CH(OH)CH2

Titik lebur Brown di 190-200ºC; chars di 225-230ºC. kaca suhu transisi adalah 170-180ºC.

Pemerian Tidak berbau dan tidak berasa, berwarna putih krim, berserat atau serbuk granul.

Kelarutan Larut dalam air dingin, membentuk larutan koloid kental. Praktis tidak larut dalam air panas, kloroform, etanol 95% dan eter. Tetapi larut dalam campuran etanol dan diklorometan, campuran metanol dan diklorometan, dan campuran air dan metanol.

Stabilitas Serbuk HPMC adalah material yang stabil, bentuknya higroskopis setelah pengeringan. pH stabil 3-11. Dapat mengalami reverrsible fase sol-gel pada pemanasan dan pendinginan berturut-turut.

Inkompabilitas Inkompatibel dengan agent pengoksidasi. HPMC tidak akan membentuk kompleks dengan garam logam atau ion organik dari sediaan yang tidak larut.

Keterangan lain Density (bulk) 0.341 g/cm3

Density (tapped) 0.557 g/cm3

Density (true) 1.326 g/cm3

Penyimpanan Disimpan dalam wadah tertutup baik, di tempat sejuk dan kering.

Kadar penggunaan 0.25% - 5.0%

b. Propilen glikol

c. Metil paraben

d. Etanol

e. Aquades

Alasan penambahan bahan

HPMC berfungsi sebagai gelling agent, karena HPMC bersifat hidrofilik sehingga dapat dikembangkan dengan akuadest dan dihasilkan gel yang jernih, selain itu larut dalam semua pelarut organik serta kestabilannya baik tidek terpengaruh elektrolit

Metil paraben sebagai pengawet untuk mencegah pertumbuhan mikroba, karena pada pembuatannya digunakan pelarut air.

Propilen glikol sebagai kosolven Etanol untuk melarutkan metil paraben karena metil paraben

bersifat sukar larut dalam air Aquadest sebagai pelarut dan mendispersikan HPMC

Cara Pembuatan

1. Disiapkan alat dan bahan2. Didispersikan HPMC dalam air yang telah dipanaskan (70 C) didalam

lumpang, lalu gerus hingga terbentuk dispersi yang homogen3. Ditambahkan propilen glikol kedalam basis tersebut dan aduk hingga

homogen4. Ditambahkan capsaisin dan metil paraben yang telah dilarutkan dalam

etanol, aduk sampai homogen hingga terbentuk gel5. Dikemas dan dilakukan evaluasi