Slide 1

GLIBENKLAMIDSalah satu contoh obat dari golongan obat AntidiabetesArga Wahyu Hidayat (21121141)Citra Rahmawati (21121007)Enok Siti Nurjanah (21121150)Herni Nur Aeni (21121108)Himma Qurrota A. (21121155)M. Yazid Busthomi (21121026)Refani (21121034)

Ririn Adini Azhari (21121248)Risnanda Ikhsan (21121038)Rizka Wulandari (21121176)Selvy Hendriani A (21121177)Tria Wulandari P. (21121180)Yudha Prayo Nugraha (21121046)SEKOLAH TINGGI FARMASI BANDUNG2015Disusun Oleh : KELOMPOK 7 Angkatan 2012ROAD MAP Diabetes MellitusMenurut American Diabetes Assosiation (ADA) (2005), DM adalah suatu penyakit dimana tubuh tidak dapat menghasilkan atau menggunakan insulin secara normal. DM terjadi ketika pankreas tidak dapat menghasilkan insulin dalam jumlah yang cukup, atau ketika tubuh tidak dapat menggunakan insulin yang dihasilkan dengan efektif.DM adalah satu sindroma hiperglikemia kronis yang disebabkan oleh defisiensi insulin, resistensi insulin atau keduanya. Lebih dari 120 juta penduduk di seluruh dunia menderita DM dan diperkirakan jumlah ini akan meningkat sehingga 370 juta penduduk menjelang tahun 2030. DM biasanya irreversibel, walaupun pasien masih bisa menjalani cara hidup secara normal tetapi komplikasi akhir dari penyakit DM ini bisa menurunkan harapan hidup (Gale dan Anderson, 2009).

Sejarah Diabetes Mellitus6Sejarah AntidiabetesPenggolongan Obat Anti Diabetes Golongan obat antidiabetes oral adalah :a. SULFONILUREADigunakanuntukmenurunkan glukosa darah, obat ini merangsang selbeta dari pankreas untuk memproduksi lebih banyakinsulin. Obat ini hanya bisa dipakai pada diabetes tipe 2.Contoh : klorpropamid, tolbutamid, tolazamid, glimepirid, glibenklamid, glipizid, gliklazid

b. BIGUANIDES

Obat biguanides memperbaiki kerja insulin dalam tubuh ,dengan cara mengurangi obat resistensi insulin. Pada diabetes tipe 2 terjadi pembentukan glukosa oleh hati yang melebihi normal sehingga biguanides menghambat proses ini.Contoh : metformin, fenformin dan buformin

c. ALPHA-GLUCOSIDASE INHIBITORSObat golongan ini bekerja di usus, menghambat enzim di saluran cerna, sehingga pemecahan karbohidrat menjadi glukosa atau pencernaan karbohidrat di usus menjadi berkurang. Bila diminum bersama dengan suntikan insulin atau tablet sulfonylurea, kadang bisa menyebabkan hipoglikemia.

contoh : akarbose, miglitol

d. MEGLITINIDES

Obat ini secara susunan kimiawi berbeda dengan sulfonylurea, namun cara kerjanya sama. Obat ini menyebabkan pelepasan insulin dari pankreas secara cepat dan dalam waktu singkat. Sehubungan dengan sifat cepat dan singkat ini, maka obat ini harus diminum bersama dengan makanan.

Contoh : Repaglinide (Novonorm) dan Nateglinide (Starlix)e. THIAZOLIDINEDIONES

Obat ini baik bagi penderita diabetes tipe 2 dengan resistensi insulin, karena bekerja dengan merangsang jaringan tubuh menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga insulin bisa bekerja dengan lebih baik, glukosa darahpun akan lebih banyak diangkut masuk ke dalam sel, dan kadar glukosa darah akan turun.GLIBENKLAMIDMonografi GlibenklamidPemerian : serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak berbau atau hampir tidak berbau.

Kelarutan :tidak larut dalam air dan alam eter, larut dalam 330 bagian alkohol , dalam 36 bagian kloroform, dan dalam250 bagian metanol. Titik lebur Glibenklamid : 172-174 C

Glibenklamid merupakan senyawa golongan sulfonylurea generasi kedua. Glibenklamid digunakan sebagai obat antidiabetik oral yang merupakan pilihan pengobatan awal untuk diabetes mellitus tipe 2 (noninsulin-dependent) pada pasien dengan hiperglikemia yang tidak dapat dikontrol hanya dari makanan. Glibenklamid bekerja dengan cara menurunkan konsentrasi glukosa darah. Meskipun secara kimia glibenklamid berhubungan dengan sulfonamida, glibenklamid tidak memiliki aktivitas antibakteri. Glibenklamid ???Sejarah GlibenklamidStruktur dan Gugus Fungsi Yang Berperan Dalam Memberikan Aktivitas

Gambar 1.2 : Struktur umum sulfonilureaGugus Ar dan R dari struktur umum sulfonylurea (glibenklamid) memberikan karakter lipofilik sementara SO2-NH-CO-NH memberikan karakterisasi hidrofilik, keseluruhan gugus fungsi ini diperlukan dalam aktivitas antidiabetika dari glibenklamid, khususnya gugus Ar dan R yang mempengaruhi potensi (ikatan reseptor SU), metabolisme, durasi, dan rute eliminasi.Arylsulfonilurea adalah suatu asam organic lemah yang mudah terioniasasi dalam ph fisiologis, proses ioniasi ini berkontribusi secara signifikan kepada potensi obat, ikatan protein plasma, dan interaksiobat

Gambar1.3 : Proses ioniasasi arylsulfonylureaMekanisme Kerja Glibenklamid

Mekanisme KerjaEfek SampingManfaat dan DosisManfaat : Untuk mengobati Diabetes militus pada orang dewasa, tanpa komplikasi yang tidak responsif dengan diet saja.

Diabetes melitus tipe 2 Oral : Dosis awal : 2,5 5 mg sehari, bersama sarapan. Lakukan penyesuaian dosis tiap 7 hari dari dosis 2,5 5 mg sehari sampai 15 mg sehari.Dosis untuk orang tua / Geriatri2,5 mg/hariDosis tertinggi / Dosis Maksimal3 kabtab sehari dalam dosis terbagi.

Farmakokinetik GlibenklamidAbsorpsi OHO sulfonilurea melalui usus baik sehingga dapat diberikan per oral. Setelah diabsorbsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. Dalam plasma sebagian besar terdapat pada protein plasma terutama albumin (70-99%). Studi menggunakan glibenklamid yang dilabel radioaktif menunjukkan bahwa, glibenklamid diserap sangat baik. Mula kerja (onset) glibenklamid: kadar insulin serum mulai meningkat 15-60 menit setelah pemberian dosis tunggal. Kadar puncak dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Setelah itu kadar mulai menurun, 24 jam setelah pemberian kadar dalam plasma hanya tinggal sekitar 5%. Masa kerja sekitar 15 - 24 jam.

Metabolisme Sebagian besar berlangsung dengan jalan hidroksilasi gugus sikloheksil pada glibenklamid, menghasilkan satu metabolit dengan aktivitas sedang dan beberapa metabolit inaktif. Metabolit utama (M1) merupakan hasil hidroksilasi pada posisi 4-trans, metabolit kedua (M2) merupakan hasil hidroksilasi 3-cis, sedangkan metabolit lainnya belum teridentifikasi. Semua metabolit tidak ada yang diakumulasi.

EkskresiHanya 25-50 % metabolit diekskresi melalui ginjal, sebagian besar diekskresi melalui empedu dan dikeluarkan bersama tinja. Waktu paruh eliminasi sekitar 15-16 jam, dapat bertambah panjang apabila terdapat kerusakan hati atau ginjal. Bila pemberian dihentikan, obat akan bersih keluar dari serum setelah 36 jam. Glibenklamid tidak diakumulasi di dalam tubuh, walaupun dalam pemberian berulang.

Farmakodinamik GlibenklamidMemiliki efek hipoglikemik yang poten (200 kali lebih kuat daripada Tolbutamida) sehingga pasien perlu diingatkan untuk melakukan jadwal makan yang ketat. Glibenklamid efektif dengan pemberian dosis tunggal.Pengembangan ObatPengembangan bentuk sediaan Glibenklamid (Tablet dan Kaplet)

Daftar PustakaAnonim. 2006. Obat-Obat Penting Untuk Pelayanan Kefarmasian edisi revisi. Fakultas Farmasi UGM.Yogyakarta.http://www.dechacare.com/Glibenclamide-P562-1.htmlObat-drug.blogspot.com/2014/08/glibenclamide glibenklamid.html?m=1Pharmacist. 2009.Penggolongan dan Mekanisme Obat DM.Diakses melalui http://one84smk.blogspot.com/2009/07/penggolongan-dan-mekanisme-obat-dm.htmlpada tanggal 1 April 2015.Tjokroprawiro,A., Hendromartono, A.S., Agung, P., Sri, M., Soebagijo, A.S., dan Sony Wibisono.2007.Diabetes Melitus,pp.29-76. Dalam Tjokroprawiro,A. (Ed.)Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam. Surabaya: Airlangga University Press.

TERIMA KASIH