Obat Antihistamin Dan Antialergi

Obat Antihistamin Dan Antialergi

Histamin terbentuk di dalam jaringan tubuh manusia akibat reaksi dekarboksilasi asam amino histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Selain itu, histamin juga dapat terbentuk karena pengaruh sinar matahari, khususnya sinar UV.

Histamin terdapat di dalam semua organ dan jaringan tubuh, terutama di kulit, paru, usus halus, dan di dalammast cell. Fungsi histamin di dalam tubuh masih belum jelas, tetapi akan menimbulkan efek jika berinteraksi dengan dua macam reseptor yang spesifik, yaitu reseptor H1 dan reseptor H2.

Histamin terbentuk di dalam jaringan tubuh manusia akibat reaksi dekarboksilasi asam amino histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Selain itu, histamin juga dapat terbentuk karena pengaruh sinar matahari, khususnya sinar UV.

Histamin terdapat di dalam semua organ dan jaringan tubuh, terutama di kulit, paru, usus halus, dan di dalammast cell. Fungsi histamin di dalam tubuh masih belum jelas, tetapi akan menimbulkan efek jika berinteraksi dengan dua macam reseptor yang spesifik, yaitu reseptor H1 dan reseptor H2.

Dalam keadaan normal, kadar histamin dalam darah kecil sekali (hanya 50 per liter) sehingga tidak akan menimbulkan efek apaapa. Histamin yang berlebih akan diuraikan oleh enzim histaminase yang terdapat di dalam ginjal, paru, selaput lendir usus, dan jaringan tubuh lainnya

Interaksi histamin dengan reseptor H2 akan menimbulkan efek yang mempengaruhi sekresi getah lambung, dan juga tekanan darah. Sedangkan interaksi histamin dengan reseptor H1 dan H2, akan menimbulkan efek antara lain pada :

Sistem kardiovaskuler

Histamin menyebabkan vasokonstriksi pembuluh darah arteri dan vena, tetapi juga menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah kapiler, sehingga. menyebabkan penurunan tekanan darah perifer. Dan karena sirkulasi darah tidak sempurna, diuresis akan dihalangi. Selain itu, permeabilitas kapiler menjadi lebih tinggi, sehingga cairan dan protein plasma mengalir keluar dari sel, yang mengakibatkan terjadi edema.

Otot polos

Histamin menyebabkan kontraksi otot polos uterus dan saluran cerna, sehingga menimbulkan rasa sakit, dan menyebabkan muntahmuntah serta diare. Sebagai akibat kontraksi otot polos bronki, napas menjadi sesak atau timbul serangan asma.

Kelenjar eksokrin

Histamin yang bereaksi dengan reseptor H2, akan menyebabkan peningkatan sekresi getah lambung yang banyak mengandung asam dan pepsin.

Kelenjar endokrin

Kadar histamin yang tinggi dalam darah, akan merangsang sekresi katekolamin dari adrenal medulla.

Kulit

Pada ujung saraf di kulit, efek histamin menimbulkan rasa gatal di samping efek lain, sebagai akibat dari dilatasi pembuluh kapiler dan peningkatan permeabilitas dindingnya.

Pada reaksi alergi, terjadi reaksi antara antigen dengan antibodi yang mengakibatkan histamin yang berada di antara selsel dan dalam keadaan tidak aktif, menjadi bebas dan aktif. Dengan demikian, kadar histamin dalam darah naik secara mendadak, yang mengakibatkan timbulnya efek-efek pada organ tubuh seperti diuraikan di atas.

Obat antihistaminika merupakan obat yang dapat mencegah efek histamin, melalui cara berinteraksi dengan reseptor H1 dan H2. Berdasarkan antagonis reseptornya, obat antihistaminika dapat dibagi ke dalam dua golongan yaitu :

Antagonis reseptor H1

Golongan ini dibagi lagi berdasarkan rumus bangun kimianya, yaitu:

- Senyawa Etanolamin; antara lain Difenhidrain, Karbinoksamin, dan Doksilamin.

- Senyawa Etilendiamin; antara lain Antazolin, Pirilamin, dan Tripelenamin.

- Senyawa Alkilamin; antara lain Fenirarnin, Klorfeniramin, Bromfeniramin, dan Deksklorfeniramin.

- Senyawa Siklizin; antara lain Siklizin, Klorsiklizin, dan Homoklorsiklizin.

- Senyawa Fenotiazin; antara lain Prometazin, Metdilazin, dan Oksomemazin.

- Senyawa lainlain; yaitu Dimetinden, Mebhidrolin, dan Astemizol.

Antagonis reseptor H-2

Yang termasuk golongan ini ialah obatobat Antihistamin yang melawan efek histamin pada sekresi getah lambung. Yang niulamula digunakan, Burinamid dan kemudian Metiamid yang mempunyai efek samping agranulositosis. Dan pada waktu ini, yang banyak digunakan antara. lain Simetidin, Ranitidin, dan Famotidin.

Obat Antihistamin yang terdapat dalam Daftar Obat Wajib Apotek No. 1 ialah yang mengandung Mebhidrolin, Feniramin hidrogen maleat, dan Deksklorfeniramin maleat. Sedangkan yang terdapat dalam Daftar Obat Wajib Apotek No. 2 ialah Karbinoksamin.

a.MebhidrolinIndikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Hipertropi prostat, glaukoma, dan serangan asma

Efek samping:Mengantuk, tremor, mulut kering, lelah, dan reaksi hipersensitif pada kulit.

Interaksi:Obat depresan sistem saraf pusat, alkohol, dan obat golongan antikolinergik akan meningkatkan daya kerjanya.

Obat yang tersedia:Merek dagang Kandungan obatBiolergy (Konimex) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat.

Bufalergy (Bufa Aneka) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat.

Histapan (Sanbe) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat.

Incidal (Bayer) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat.

Incitin (Bemofarm) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat.

Interhistin (New Interbat) Kapsul/Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat

Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.

b.Feniramin Hidrogen MaleatIndikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Hipertropi prostat, glaukoma, wanita hamil dan menyusui

Efek samping:Mengantuk, gangguan saluran cerna, jika dosis besar dapat menimbulkan halusinasi, dan agitasi pada anak kecil

Interaksi:Obat penenang, hipnotika dan alkohol, akan memperkuat efeknya

Obat yang tersedia:Merek dagangKandungan obat

Avil (Hoechst)Tablet Avil, mengandung 25 mg sebagaiFeniramin hidrogen maleat

Tablet Avil Retard, mengandung 50 mgsebagai Feniramin hidrogen maleat

Bernohist (Bernofarm)Tablet, mengandung 50 mg sebagaiFeniramin hidrogen maleat

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet biasa atau 3 tablet lepas lambat.

c.Dimetinden MaleatIndikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Menjalankan mesin atau kendaraan bermotor

Efek samping:Sedasi

Interaksi:Obat hipnotika, sedativa dan alkohol, akan memperkuat efeknya

Obat yang tersedia:Merek dagangKandungan obat

Fenistil (Ciba)Tablet, mengandung 25 mg sebagai Dimetinden maleat.Obat tetes, tiap ml mengandung 1 mg sebagai Dimetinden maleat.

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.

d.AstemizolIndikasi:Antihistamin/Alergi.

Kontraindikasi: Hatihati pada wanita hamil

Efek samping:Nafsu makan bertambah, berat badan bertambah, dan sedikit sedatif.

Obat yang tersedia :Merek dagang Kandungan obat

Hisminal (Janssen) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.

Hispral (Prafa) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.

Sirop, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg.

Lapihis (Lapi) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.

Scantihis (Tempo Scan Pacific) Tablet, mengandung Astemiizol 10 mg.

Sirop, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg

Sines (Guardian Pharm) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg

Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet

e.OksomemazinInteraksi:Alkohol akan memperkuat efeknya.

Indikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan bermotor

Efek samping:Mengantuk, mual, muntah, diare atau konstipasi, sakit kepala, dan mungkin juga penglihatan kabur.

Obat yang tersedia:Merek dagang Kandungan obat

Doxergan (RhonePoulenc) Tablet, mengandung Oksomemazin 10 mg.

Sirop, tiap 5 ml mengandung Oksomemazin 5 mg

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet

f.HomoklorsiklizinIndikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Serangan asma akut dan tidak digunakan pada bayi. Selain itu hatihati pada penderita glaukoma dan hipertropi prostat.

Efek samping:Mengantuk, sedatif, gangguan saluran cerna, mulut kering, penglihatan kabur, dan reaksi alergi.

Interaksi:Obat depresan sistem saraf pusat, antikolinergik dan alkohol, akan memperkuat efeknya.

Obat yang tersedia:Merek dagangKandungan obat

Homoclomin (Eisai)Tablet, mengandung Homoklorsiklizin HCI 10 mg

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet

g.Deksklorfeniramin MaleatIndikasi:Antihistamin/Alergi

Kontraindikasi:Serangan asma akut dan tidak digunakan pada bayi

Efek samping:Mengantuk, urtikaria, shok anafilaktik, fotosensitif, mulut kering, dan gangguan saluran cema.

Interaksi: Alkohol, obat depresan golongan trisiklik, barbiturat, dan depresan sistem saraf pusat, akan memperkuat efek sedatif. Dan obat golongan MAO inhibitor, akan memperkuat dan memperpanjang efeknya

Obat yang tersedia:

Merek dagangKandungan obat

Bufaramin (Bufa Aneka)Kapsul, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.

Polamec (Mecosin)Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai deksklorfeniramin maleat

Polaramine (Schering)Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.

Polarist (Bemofarm)Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.

h. KarbinoksaminIndikasi: Antihistamin/Alergi.

Kontraindikasi: Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan bermotor

Efek samping: Mengantuk dan gangguan saluran cerna.

Interaksi: Obat golongan barbiturat, depresan sistem saraf pusat, dan alkohol, akan memperkuat efek sedatifnya.

Obat yang tersedia:

Karbinoksarnin terdapat dalam campuran, untuk rhinitis akut, sinusitis vasomotor dan alergi rhinitis, dan demam karena alergi. Selain itu juga digunakan dalam carnpuran obat batuk

Merek dagangKandungan obat

Nasopront (Heroic)Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 1 mg dan Fenilefrin HCl 20 mg

Rhinopront (Mack)Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg dan Fenilefrin HCI 20 mg.Sirop, tiap 5 ml mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg dan Fenilpropanolamin HCl 20 mg.

Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 10 tablet/kapsul