NAMA GENERIK

Nalokson

NAMA KIMIA

N-allylnoroxymorphine hydrochloride

GB STRUKTUR KIMIA

23

SIFAT FISIKOKIMIA

Pemerian: Serbuk putih atau hampir putih. Larutan dalam air bersifat asam.;Kelarutan dalam air:

Larut dalam air, dalam asam encer, dan dalam alkali kuat; sukar larut dalam etanol; praktis tidak

larut dalam eter dan dalam kloroform. ;Rotasi jenis: Antara -170� dan -181�, dihitung terhadap

zat yang telah dikeringkan; lakukan penetapan menggunakan larutan yang mengandung 25 mg per

ml.;Susut pengeringan: Tidak lebih dari 0,5% untuk bentuk anhidrat dan tidak lebih dari 11,0%

untuk bentuk hidrat; lakukan pengeringan pada suhu 105� hingga bobot tetap.

SUB KELAS TERAPI

Antidot dan Obat Lain untuk Keracunan

FARMAKOLOGI

Nalokson adalah antagonis opiat yang utama yang tidak mempunyai atau hanya sedikit

mempunyai aktivitas agonis. Jika diberikan pada pasien yang tidak menerima opiat dalam waktu

dekat, nalokson hanya memberi sedikit atau bahkan tidak memberikan efek.;Sedangkan pada

pasien yang sudah menerima morfin dosis tinggi atau analgesik lain dengan efek mirip morfin,

nalokson mengantagonis sebagian besar efek opiatnya. Akan terjadi peningkatan kecepatan

respirasi dan minute volume, ;penurunan arterial PCO2 menuju normal, dan tekanan darah menuju

normal jika ditekan. ;Nalokson mengantagonis depresi pernapasan ringan akibat opiat dosis

rendah. Karena durasi kerja nalokson lebih singkat dibandingkan durasi kerja opiat, maka efek

opiat mungkin muncul kembali begitu efek nalokson menghilang. ;Nalokson mengantagonis efek

sedasi atau tertidur yang dipicu oleh opiat. Nalokson tidak mengakibatkan toleransi atau

ketergantungan fisik maupun psikologis.

STABILITAS PENYIMPANAN

Sediaan injeksi harus disimpan pada suhu 15-30�C dan terlindung dari cahaya. Sediaan injeksi

stabil pada pH 2,5-5. Jika telah dilarutkan dalam dektrosa 5% atau NaCl 0,9% sehingga

konsentrasi menjadi 0,004 mg/mL (4mcg/mL),;Nalokson hidroklorida mungkin stabil selama 24

jam; setelah 24 jam, larutan yang tidak digunakan harus dibuang.

KONTRA INDIKASI

hipersensitif terhadap Nalokson

EFEK SAMPING

Mual dan muntah pernah dilaporkan namun jarang, pada pasien yang menerima nalokson

hidroklorida parenteral dengan dosis di atas dosis yang biasa direkomendasikan; namun

keterkaitannya belum diketahui. ;Tremor dan hiperventilasi yang disebabkan oleh kesadaran

kembali yang tiba-tiba terjadi pada beberapa pasien yang menerima nalokson untuk overdosis

opiat. Meski keterkaitannya belum diketahui dengan pasti, hipotensi, hipertensi, ;takikardia dan

fibrilasi ventrikular dan edema paru dilaporkan kadang terjadi pada pasien yang diberikan

nalokson hidroklorida paska operasi. Efek samping kardiovaskular terjadi pada kebanyakan pasien

paska operasi dengan riwayat penyakit ;kardiovaskular atau pada pasien yang mengkonsumsi obat

dengan efek yang mirip dengan efek kardiovaskular.

INTERAKSI OBAT

Nalokson menurunkan efek analgesik narkotik.

PENGARUH KEHAMILAN

Faktor resiko C (Obat dapat diberikan hanya jika manfaat pemberian melebihi risiko yang dapat

ditimbulkan terhadap fetus).

PENGARUH MENYUSUI

Tidak diketahui apakah terdistribusi dalam ASI atau tidak, sehingga harus digunakan secara hati-

hati pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING

Kecepatan respirasi, detak jantung, tekanan darah

BENTUK SEDIAAN

Cairan Injeksi

PERINGATAN

Penyakit kardiovaskuler atau pasien yang menerima obat kardiotoksik, iritabilitas (efek

kardiovaskuler yang negatif telah dilaporkan); ketergantungan fisik pada opioid (memicu gejala

putus obat); nyeri; lama kerjanya singkat.

INFORMASI PASIEN

Sediaan mungkin mengandung metil dan propil parabean

MEKANISME AKSI

Mekanisme yang pasti dari aktivitas antagonis opiat dari nalokson tidak diketahui dengan pasti.

Nalokson kemungkinan berperan dalam antagonis kompetitif pada reseptor opiat �, K, dan S

pada sistem saraf pusat; ;diperkirakan nalokson mempunyai afinitas tertinggi terhadap reseptor