lokal anestesi.docx
TRANSCRIPT
BAB 1
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Rasa sakit dapat diredakan melalui terputusnya perjalanan neural pada berbagai tingkatan
dan melalui cara-cara yang dapat memberikan hasil permanen atau sementara. Dalam
kedokteran gigi sering digunakan anestesi local untuk melakukan suatu prosedur operasi atau
ekstraksi gigi.
Ujung saraf yang mempersepsi rasa sakit dapat distimulasi oleh stimulus mekanis, osmotic,
thermal dan kimia. Sakit biasanya terhenti dengan segera bila stimulus yang merangsang
ujung saraf dihilangkan. Sakit yang terjadi selama perawatan gigi seringkali ditimbulkan oleh
instrumentasi. Pada situasi ini, biasanya agen anestesi local dapat dipergunakan untuk
mengurangi maupun meredakan rangsang pada ujung saraf atau memblokir arah berjalannya
impuls yang sakit menuju otak.
Anestesi adalah hilangnya semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsi
temperature dan tekanan dan dapat disertai dengan terganggunya fungsi motorik. Bila hanya
sebagian dari tubuh yang terpengaruh, dapat digunakan istilah anestesi local atau amalgesia
local.
Anestesi local menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson saraf dan
membrane eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama
pembangkit potensial aksi. Secara klinik, kerja ini dimanfaatkan untuk menghambat sensasi
sakit dari atau impuls vasokonstriktor simpatis ke bagian tubuh tertentu.
1.2 Tujuan
1. Agar mahasiswa memahami dan mengetahui pengertian, struktur, mekanisme dan reaksi
pada anestesi local
2. Agar mahasiswa mengetahui perbedaan anetesi ester maupun anestesi amida
3. Agar mengetahui efek local anastesi
1.3 Manfaat
Hasil dari penulisan ini diharapkan dapat memberikan manfaat kepada semua pihak,
khususnya kepada mahasiswa untuk menambah pengetahuan dan wawasan mengenai Reaksi
alergi dan reaksi toksik terhadap Local Anastesi.
BAB 2
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Pengertian Anestesi Lokal
Anestesi lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara local
pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik local sebaiknya tidak mengiritasi dan
tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan anastetik local memenuhi
syarat ini. Batas keamanan harus lebar, sebaba anastetik lokal akan diserap dari tempat
suntikan. Mula kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama
sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian lama
sampai memperpanjang masa pemulihan. Zat anastetik local juga harus larut dalam air,
stabil dalam larutan, dapat disterilkan tanpa mkengalami perubahan. Anestesi lokal
menyebabkan analgesia sementara tetapi lenkap dari bagian tubuh yang berbatas tegas.
Cara pemberian biasanya dengan aplikasi topikal, suntikan pada daerah akhiran saraf
perifer dan bundel batang saraf dan instilasi ke dalam jaringan epidural dan ruang
subarakhnoid yang mengelilingi medula spinalis. Selain itu, hambatan serabut simpatis
otonom dapat digunakan untuk mengevaluasi peran tonus simpatis pada pasien dengan
vasopasme perifer.
Pada kedoteran gigi Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara reversibel
sepanjang akson saraf dan membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran
natrium sebagai alat utama pembangkit potensial aksi. Anestesi lokal didefinisikan
sebagai hilangnya sensasi di daerah terbatas dari tubuh disebabkan oleh depresi eksitasi
di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi saraf tepi. Anestesi lokal menekan
nyeri dengan membloking impuls sepanjang akson. Penekanan nyeri tidak menyebabkan
depresi umum dari semua sistem saraf. Lokal anestesi dapat diberikan secara topikal dan
dengan injeksi (infiltrasi lokal, blok nervus periperal [axillary], IV regional [Bier Block],
epidural, dan spinal). Lokal anestesi diindikasikan untuk perawatan yang berpotensial
menyebabkan kegelisahan atau nyeri. Anestesi mencegah baik pasien maupun dokter dari
antisipasi kegelisahan, sehingga memungkinkan keduanya untuk lebih santai dan
membuat perawatan lebih nyaman.
2.2 Struktur Anastesi Lokal
Struktur dasar dari anastesi lokal terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amino hidrofil
( sekunder atau tersiaer ) yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester ( alcohol ) atau amaida
dengan gugus aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya maka semakin besar daya
anatesiknya, tetapi toksinitasnya juga meningkat.
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kelompok sebagai berikut :
a. Senyawa ester : kokain dan ester – PABA (tetrakain, benzokain, kokain, prokain)
b. Senyawa amida : dibukain, lidokain, prilokain, mepivakain
c. Lainnya : fenol, benzialkohol, etilklorida
d. Semua obat tersebut diatas adalah sintetris kecuali kokain yang alami.
Anestesi lokal ideal
· Tidak merusak jaringan secara permanen
· Batas keamanan lebar
· Onset cepat
· Durasi lambat
· Larut air
· Stabil dalam bentuk larutan
· Tidak rusak karena proses penyaringan
2.3 Mekanisme Kerja
Anastesi lokal menghilangkan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya dengan cara
menghindarkan untuk sementara pembentukan dan trasmisi implus melalui sel saraf ujungnya.
Seperti juga alcohol dan barbital, anastesi lokal menghambat penerusan implus dengan cara
menurunkan permebilitas membrane sel saraf untuk ion – natrium yang perlu bagi fungsi saraf
yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan ion kalsium yang berada berdekatan
dengan membran neuron. Pada waktu yang bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, ambang
kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi
kehilangan rasa setempat secara resevibel.
2.4 Metabolisme dan ekskresi
Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam
air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak
bermuatan mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak sama sekali bentuk netralnya
yang diekskresikan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk
bermuatan yang mudah larut dalam air, sehingga mudah diekskresikan karena bentuk ini tidak
mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butirilkolinesterase
(pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali mempunyai waktu paruh yang sangat
singkat, kurang dari 1 m3nit untuk prokain dan kloroprokain.
Ikatan amida dari anestesi lokal dihidrolisi oleh enzim mikrosomal hati. Kecepatan
metabolisme senyawa amida di dalam hati bervariasi bagi setiap individu, perkiraan urutannya
adalah prilokain (tercepat)>etidokain>lidokain>mevikain>bupivikain (terlambat). Akibatnya,
toksisitas dari anestesi lokal tipe amida ini akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi
hati. Sebagai contoh, waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien
normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit hati yang berat.
2.5 Alergi Pada Anestesi Lokal
Reaksi alergi yang asli terhadap anestetika lokal jarang terjadi. Turunan ester seperti
prokain dan tetrakain merupakan penyebab utama reaksi alergi terhadap anestetika lokal.
Anestetika golongan amida biasanya tidak menimbulkan alergi, akan tetapi pengawet yang
sering digunakan, yaitu metil paraben dapat menimbulkan alergi. Anestesi lokal tipe ester
dimetabolisir menjadi turunan asam p aminobenzoat. Metabolit ini dapat menimbulkan reaksi
alergi pada sekelompok kecil populasi. Amida tidak dimetabolisir menjadi asam p-
aminobenzoat, sehingga reaksi alergi tipe amida ini sangat jarang sekali terjadi. Reaksi
anafilaktik terhadap anestetika lokal juga pernah dilaporkan, akan tetapi frekuensinya tidak
diketahui. Hanya saja, harus memberdakan alergi yang lebih sering pada psikogenik yang
menyebabkan pingsan dan reaksi terhadap vasopresor (epinefrin). Berikut adalah penjelasan
mengenai senyawa ester dan amida yang digunakan dalam anestesi local :
1. Senyawa Ester
Senyawa ester yang digunakan untuk Anestesi ester dimetabolisme lebih cepat dan
kurang beracun dari amida. Namun, kerja ester lebih singkat. Anestesi ester juga lebih
cenderung menyebabkan reaksi alergi daripada amida. Peningkatan risiko toksisitas terkait
dengan anestesi amida dinetralkan dengan durasi kerja, kecepatan onset, potensi tertinggi,
kedalaman anestesi, dan potensial alergi sangat rendah.
Nama Penggunaan Onset
(min)
Durasi
(jam)
Efek samping
Ester
Chloroprocaine
(Nesacaine)
Infiltrasi lokal
Nerve block spinal
6-12 0,25 – 0,5 Eksitasi diikuti menurunnya
kesadaran(mengantuk
hingga tidak sadar), brikardi,
blok jantung, penurunan
kekuatan kontrakti, miokard,
hipotensi, reaksi
hipersensitif.
Procaine
(Novocaine)
Infiltrasi lokal
Nerve block spinal
2-5 0,25-1 Sama seperti di atas
Tetracaine Topical spinal 15 2-3 Sama seperti di atas
Amides
Bipivacaine
(Marcaine,
Sensorcaine)
Infiltrasi lokal
Nerve block
Epidural spinal
5 2-4 Sama seperti di atas
Etidocaine Infiltrasi lokal 3-5 5-10 Sama seperti di atas
(Duranest) Nerve block
Epidural
Levobupivacaine
(Chirocaine)
Nerve block
Epidural
- - Sama seperti di atas
Lidocaine Infiltrasi lokal
Nerve block
Spinal epidural
Topical IV
Regional
2 0,5-1 Sama seperti di atas
Mepivacaine
(Carbocaine,
polocaine)
Infiltrasi lokal
Nerve block
Epidural
3-5 0,75-1,5 Sama seperti di atas
Ropivacaine
(Naropin)
Infiltrasi lokal
Nerve block
Epidural spinal
1-15 2-6 Sama seperti di atas
2. Senyawa Amida
Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi)oleh mikrosoma P-
450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amidatergantung pada agen tertentu (prilocaine>
lidocaine> mepivacaine>ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih
lambatdibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnyasirosis hati) atau
hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan
mengurangi tingkatmetabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik.Sangat
sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipunmetabolit bergantung pada
clearance ginjal.
Spesifik karesteristik kerja singkat dan sedang obat amida
1. Lidocaine
Nama lainnya Xylocaine, Octocaine, Lignospan.
Amida pertama dan tetap paling banyak digunakan dalam anestesi gigi; juga tersedia
dalam topikal.
Digunakan dengan vasokonstriktor untuk memberikan waktu kerja adekuat.
2. Mepivacaine
Nama lainnya Carbocaine, Polocaine, Isocaine.
Menyebabkan kurang vasodilatasi daripada lidocaine; untuk itu dapat digunakan untuk
prosedur singkat tanpa vasokonstriktor.
Mepivacaine 3%, juga disebut Mepivacaine Plain, sering merupakan obat pilihan ketika
vasokonstriktor atau antioksidan dikontraindikasikan.
3. Prilocaine
Nama lainnya Citanest plain dan Citanest Forte.
Metabolik oleh produk dapat menyebabkan methemoglobinemia, kondisi yang mereduksi
kapasitas darah yang membawa oksigen.
Dapat digunakan tanpa vasokonstriktor karena ini menyebabkan terbatas vasodilatasi.
Ketika diinjeksi ke dalam jaringan dengan terbatas vaskularisasi, durasi kerja mirip
dengan atau tanpa vasokonstriktor. Contohnya: injeksi blok saraf alveolar inferior.
4. Articaine
Nama lainnya Septocaine, Septanest dan Ultracaine.
Dilaporkan menyebar melalui jaringan lunak dan keras lebih baik dari amida yang lain.
Metabolik oleh produk dapat menyebabkan methemoglobinemia sementara.
Metabolisme pertama di plasma; waktu hidup singkat jadi kembalinya diinjeksi dapat
dilakukan segera.
Spesifik karakteristik kerja panjang obat amida
1. Bupivacaine
Nama lain: Marcaine
Anestesi tahan lama dengan memperpanjang jangka waktu analgesi untuk manajemen
nyeri pasca perawatan.
Mungkin menunda onset kerja.
2.6 Reaksi Toksik
Reaksi toksik atau lebih dikenal dengan Overdosis terjadi ketika darah (serum) pada anestesi
local bertemu dengan system saraf pusat. Reaksi overdosis berlanjut sampai tingkat darah dari
obat turun di bawah tingkat beracun. Pemberian intravena dapat dicegah dengan melakukan tes
aspirasi sebelum dan selama suntikan local anestesi. Pemberian obat adalah 1ml per menit.
Direkomendasikan untuk dokter gigi adalah tidak lebih dari 1 kartrid (1,8 Ml) per menit.
Pemberian dosisi terlalu banyak pada anestesi local berkaitan dengan usia dan berat badan pasien
adalah penyebab paling umum dari overdosis dari local anestesi. Seharusnya obat anestesi lokal
diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar obat dalam darah meningkat terlalu tinggi, maka
akan timbul efek pada berbagai sistem organ. Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi
lokal yang timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat
dicegah dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan
untuk anestesi yang adekuat saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu
ditambahkan premedikasi dengan benzodiazepin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg parenteral
untuk mencegah bangitan kejang. Bila kejang sudah terjadi, maka perlu untuk mencegah
hipoksemia dan asidosis. Walaupun pemberian oksigen tida dapat mencegah hiperroksemia
setelah munculnya kejang. Sebaliknya, hiperkapnia dan asidosis turut memperberat kejang.
Hiperventilasi dapat meningkatkan pH darah, yang kemudian akan menurunkan kadar kalium
ekstrasel. Hal ini akan menghiperpolarisasi potensial transmembran akson, yang cocok untuk
keadaan istirahat atau afinitas rendah saluran natrium, sehingga toksisitas anestesi lokal
berkurang.
Kejang akibat anestesi lokal dapat diobati pula dengan barbiturat kerja singkat dosis
kecil, seperti tiopental, 1-2 mg/kg secara intravena, atau azepam, 0,1 mg/kg intravena.
Manifestasi otot dapat ditekan dengan obat penyakat otot saraf kerja singkat, seperti
suksinilkolin tidak memperbaiki menifestasi kortikal pada EEG pada kasus pemberian
suksinilkolin dan ventilasi mekanik dapat mencegah aspirasi paru dari cairan lambung dan
mempermudah terapi hiperventilasi.
1. Efek samping obat anastesi lokal
Pemberian obat anestesi lokal memiliki efek samping yang potensial sama tanpa bergantung
pada cara pemberian. Bidan harus memehami efek samping samping obat anestesi lokal ketika
obat in diberikan lewat jalur epidural atau spinal.
Efek samping obat anestesi lokal berhubungan dengan kerjanya, khususnya kemampuannya
untuk menghambat hantaran implus dalam jaringan yang dapat tereksitasi. Obat – obatan
anestesi lokal akan menyekat saluran cepat ion natrium padasemua jaringan penghantar implus,
yaitu :
· System saraf pusat
· System pernafasan
· Jantung dan system kardiovaskuler
· imuologi
· Depresi Otot polos
· Otot sketlet.
a. System saraf pusat
System saraf pusat sangat sangat rentan terhadap toksisitas anastesi lokal dan merupakan tempat
tanda – tanda pertanda dari overdosis ada pasien terjaga. Gejala awal adalah mati rasa
circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. Keluhan sensory mungkin termasuk tinnitus dan
penglihatan kabur. Tanda – tanda rangsang ( kegelisahan, agitasi, paranoia) sering mendahului
depresi system saraf pusat ( bebicara cadel, mengantuk, pingsan) berkedut otot pembawa
timbulnya kejang tonik – klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan obat,
benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang yang disebabkan anastesi
lokal.
b. System pernafasan
Lidokain menekan drive hipoksia ( respon ventilasi untuk PaO2 rendah ). Apne dapat hasil dari
kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat pernafasan medural berikut kontak
lansung dengan agen anestesi lokal ( sindrom apne postretrobulbar). Anastesi lokal rilrks otot
polos bronchial, lidokain intravena ( 1.5 mg/kg ) dapat memblokir refleks bronkokonstriksi
kadang – kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidokain diberikan sebagai aerosol suatu dapat
menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit saluran napas reaktif.
c. Jantung dan System kardiovaskuler
Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard ( fase depolarisasi IV spontan )
dan mengurangi durasi periode refraktori. Kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga
tertekan pada kontrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari peubahan langsung membrane otot
jantung ( natrium blockade saluran jantung ) dan penghambat system saraf otonom. Semua
anatesi lokal kecuali kokain menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa
derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung, dan hipotensi
dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas kardiovaskuler biasanya membutuhkan
sekitar tiga kali konsentrasi darah yang menghasilkan kejang.
d. Imunoligi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derifat para amnino
benzoic acids ( PABA ) yang dikenal sebaga allergen. PABA ini dapat menediakan efek anti
bakteri dari sulfonamide yang berdasarkan antagonism persaingan dengan PABA, oleh karena itu
terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasikan dengan penggunaan ester – ester tersebut.
Toksisitas sangat bergantung pada :
· Jumlah larutan yang disuntukan
· Kosentrasi obat
· Ada tidaknya adrenalin
· Vaskularisasi tempat suntikan
· Absorpsi obat
· Laju destruksi obat
· Hipersensitivitas
· Usia
· Keadaan umum
· Berat badan
e. Depresi Otot polos
Kontrasi uterus, usus dan kandung kemih akan tertekan oleh kerja obata – obat anastesi lokal.
Inhibisi kandung kemih biasanya menimbulkan restensi urin, tetapi sebaliknya inkontinensia
urine da fases mungkin saja terjadi. Analgesia epidural akan disertai dengan peningkatan resiko
retensi urin postpartum. Masalah yang potensial dlam jangka pendek dan jangka panjang yang
timbul akibat kateterisasi urine yang berkali – kali tidak boleh.
Sejumlah peniliti telah menunjukan bila obat anestesi lokal diberikan secara epidural maka :
· Kala satu dan dua ersalinan cenderung berlangsung lebih lama ( perbedaan rerata anatara
anastesi epidural dan pemberian opoid adalah 42 dan 14 menit )
· Dilatasi serviks berjalan lenih lambat
· Pemberian oksitosin memerlukan disis dua kali lipat
· Malposisi janin lebih sering terjadi
· Kemungkinan secsio cecarea karena distosia menjadi lebih besar
· Perlahiran bayi dengan alat menjadi dua hingga empat kali
BAB 3
PEMBAHASAN
Anestesi adalah hilangnya semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsi
temperature dan tekanan dan dapat disertai dengan terganggunya fungsi motorik. Bila hanya
sebagian dari tubuh yang terpengaruh, dapat digunakan istilah anestesi local atau amalgesia
local.
Anestesi local menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson saraf dan
membrane eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama
pembangkit potensial aksi. Secara klinik, kerja ini dimanfaatkan untuk menghambat sensasi
sakit dari atau impuls vasokonstriktor simpatis ke bagian tubuh tertentu.
Hingga saat ini belum ada obat anestesi yang ideal, dan pengembangan obat masih terus
diteliti. Namun, walaupun relative mudah untuk mensintesis suatu zat kimia yang
mempunyai efek anestesi local tetapi sangat sulit mengurangi efek toksik yang lebih kecil
dari obat yang ada saat ini. Alasan utama kesulitan tersebut adalah kenyataan bahwa
toksisitas yang sangat serius dari obat anestesi local merupakan perluasan efek terapinya
pada otak dan sistem sirkulasi.
Anestesi lokal menyebabkan analgesia sementara tetapi lenkap dari bagian tubuh yang
berbatas tegas. Cara pemberian biasanya dengan aplikasi topikal, suntikan pada daerah
akhiran saraf perifer dan bundel batang saraf dan instilasi ke dalam jaringan epidural dan
ruang subarakhnoid yang mengelilingi medula spinalis. Selain itu, hambatan serabut simpatis
otonom dapat digunakan untuk mengevaluasi peran tonus simpatis pada pasien dengan
vasopasme perifer.
Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson saraf dan
membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama
pembangkit potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk menghambat sensasi
sakit dari-atau impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh tertentu. Anestesi lokal
didefinisikan sebagai hilangnya sensasi di daerah terbatas dari tubuh disebabkan oleh depresi
eksitasi di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi saraf tepi. Anestesi lokal menekan
nyeri dengan membloking impuls sepanjang akson. Penekanan nyeri tidak menyebabkan
depresi umum dari semua sistem saraf. Lokal anestesi dapat diberikan secara topikal dan
dengan injeksi (infiltrasi lokal, blok nervus periperal [axillary], IV regional [Bier Block],
epidural, dan spinal). Lokal anestesi diindikasikan untuk perawatan yang berpotensial
menyebabkan kegelisahan atau nyeri.
Anastesi local diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam
air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi local yang bentuknya tak
bermuatan maka mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali
bentuk netralnya yang diekskresikan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa
tersier menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam air, sehingga mudah dieksresikan
karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal. Terdapat dua macam
anestesi local Tipe ester anestesi local dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinestrase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali mempunyai
waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain dan kloroprokain.
Ikatan amida dari anestesi local amida dihidrolisis oleh enzim mikrosomal hati.
Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati ini bervariasi bagi setiap individu,
perkiraan urutannya adalah prilokain (tercepat) → editokain→ lidokain→ mepivakain→
bupivakain (terlambat). Akibatnya, toksisitas dari anestesi local tipe amida ini akan
meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Sebagai contoh, waktu paruh lidokain
rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien
dengan penyakit yang berat.
Metabolisme dan sekresi Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit
yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Pengasaman urin
akan meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam
air, sehingga mudah diekskresikan karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh
tubulus ginjal. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui
lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan kerana
bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal. Tipe ester anestesi lokal
dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh
karena itu, obatini khas sekali mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1
menit untuk prokain dan kloroprokain.
Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus diantisipasi dengan menurunkan
aliran darah kehati. Sebagai contoh, pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang
dianestesi dengan halotan lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida
dan kurare. Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati
dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat memperpanjang waktu
paruh anestesi lokal amida.
Reaksi alergi yang asli terhadap anestetika lokal jarang terjadi. Turunan ester seperti
prokain dan tetrakain merupakan penyebab utama reaksi alergi terhadap anestetika lokal.
Anestetika golongan amida biasanya tidak menimbulkan alergi, akan tetapi pengawet yang
sering digunakan, yaitu metil paraben dapat menimbulkan alergi. Reaksi anafilaktik terhadap
anestetika lokal juga pernah dilaporkan, akan tetapi frekuensinya tidak diketahui.
Pada reaksi toksis atau reaksi overdosis yang paling serius dari obat anestesi lokal yang
timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat dicegah
dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan untuk
anestesi yang kuat saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu ditambahkan
premedikasi dengan benzodiazepin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg parenteral untuk
mencegah bangitan kejang. Bila kejang sudah terjadi, maka perlu untuk mencegah
hipoksemia dan asidosis. Walaupun pemberian oksigen tida dapat mencegah hiperroksemia
setelah munculnya kejang. Sebaliknya, hiperkapnia dan asidosis turut memperberat kejang.
Hiperventilasi dapat meningkatkan pH darah, yang kemudian akan menurunkan kadar kalium
ekstrasel. Hal ini akan menghiperpolarisasi potensial transmembran akson, yang cocok untuk
keadaan istirahat atau afinitas rendah saluran natrium, sehingga toksisitas anestesi local
berkurang.
Kejang akibat anestesi lokal dapat diobati pula dengan barbiturat kerja singkat dosis
kecil, seperti tiopental, 1-2 mg/kg secara intravena, atau azepam, 0,1 mg/kg intravena.
Manifestasi otot dapat ditekan dengan obat penyakat otot saraf kerja singkat, seperti
suksinilkolin tidak memperbaiki menifestasi kortikal pada EEG pada kasus pemberian
suksinilkolin dan ventilasi mekanik dapat mencegah aspirasi paru dari cairan lambung dan
mempermudah terapi hiperventilasi.
BAB 3
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson saraf dan
membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama pembangkit
potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk menghambat sensasi sakit dari-atau
impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh tertentu. Anestesi local adalah hilangnya
semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsitemperature dan tekanan dan dapat
disertai dengan terganggunya fungsi motorik dan hanya terpengaruh pada sebagian tubuh.
Anestesi local digunakan untuk menghilangkan rasa sakit baik pada proses operasi maupun
ekstrasi gigi.
Dalam penggunaannnya, anestesi tidak boleh berlebihan karena akan meberi efek
terhadap sistem saraf pusat, perifer, sistem kardiovaskular, darah dan kadang-kadang dapat
menimbulkan reaksi alergi. Pada reaksi toksis atau reaksi overdosis yang paling serius dari obat
anestesi lokal yang timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan
ini dapat dicegah dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan
kebutuhan untuk anestesi yang kuat saja.a
Anestesi local dibagi menjadi dua golongan yaitu ester dan amida. Ester adalah golongan
yang mudah terhidrolis sehingga waktu kerjanya cepat hilang, sementara amida merupakan
golongan yang tidak mudah terhidrolisis sehingga waktu kerjanya lama.
Penambahan vasokonstriktor dalam anestesi local sangat bagus karena memberikan
banyak keuntungan tetapi harus diperhatikan pada pasien penyakit sistemik. Dalam kedokteran
gigi biasanya digunakan dua tekhnik anestesi yaitu teknik infiltrasi dan blok (Fisher).
DAFTAR PUSTAKA
1. Haas D, Lennon D. Local anesthetic use by dentists in Ontario. J Can Dent Assoc.
2005
2. Howe, Geoffrey L dan Whitehead, F. Ivor H. Anestesi Lokal (alih bahasa drg.
Lilian Yuwono). Jakarta: Hipokrates. 2002, halaman 7, 21-22, 28-30, 59-68.
3. Jastak JT, Yagiela JA, Donaldson D. Local Anesthesia of the Oral Cavity. Philadelphia,
Pa: Saunders; 2005.
4. Katzung, Bertram G. Farmakologi Dasar dan Klinik Ed. 4. Jakarta: EGC. 2001,
halaman 414-421.
5. Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D. Articaine hydrochloride: a study of the safety
of a new amide local anesthetic. J Am Dent Assoc. 2001;132:177-185
6. Mosby. 2007. Dental Drug Consul. USA: Elsevier. Hal 1430-1436
7. Wilkins, Esther. M. 2009. Clinical practice of the dental hygienist tenth edt.
China:LWW