FARMAKOLOGI

BSO

Secara umum, pengertian tentang obat dibedakan sebagai zat aktif (drug) dan sediaan obat (medicine). Obat terdiri dari :

1. Zat aktif/ drug/ active ingredient/ active pharmaceutical ingredient (API)2. Zat inaktif/ inactive ingredient/excipients

Zat aktif merupakan zat yang telah terbukti memiliki efek farmakologis kepada tubuh hewan dan tubuh manusia.

Efek farmakologis yang ditimbulkan zat aktif sangat beragam. Zat aktif yang poten hanya diperlukan dalam jumlah sedikit dalam memberikan efek

farmakologis. Dalam suatu obat juga diperlukan zat “pembawa” yang tidak menimbulkan efek farmakologis

untuk membawa zat aktif. Zat inaktif dapat menunjang kinerja penghantaran zat aktif pada aplikasinya. Kinerja yang

dimaksud adalah :1. Membawa zat aktif ke tempat pelepasan/lokasi aksi2. Memodulasi pelepasan zat aktif3. Meningkatkan stabilitas dan mempertahankan kualitas

Zat aktif dan inaktif pada obat tersusun dalam bentuk sediaan obat (BSO) atau drug dosage form. BSO pada prinsipnya adalah bentukan yang membawa zat aktif menuju lokasi terapi atau tempat

pelepasan zat aktif. Dimana BSO juga dikenal dengan pengertian medicine. Ngerti kan ya bedanya? Atau bingung? Hehe

BSO adalah bagian dari suatu sistem penghantaran obat. Dimana sistem penghantaran obat adalah suatu cara untuk membawa atau nganterin si obat itu sampai pada tujuannya, yaitu tempat pelepasan obat dengan aman, efektif, dan efisien.

Hal-hal yang terkait dalam suatu sistem penghantaran obat adalah :1. BSO (termasuk sifat fisikokimia zat aktif maupun inaktif)2. Jalur pemberian obat3. Mekanisme pelepasan zat aktif dari BSO4. Pertimbangan bioavailabilitas (bagaimana zat aktif dapat mencapai sirkulasi sistemik

dengan laju dan jumlah yang memadai) Berdasarkan wujudnya, BSO di bedakan menjadi :solid/padat, semisolid/ setengah padat, dan

cair/liquid. BSO padat dibedakan lagi menjadi :

1. Pulvis2. Pulveres3. Kapsul4. Tablet

Pulvis adalah serbuk tidak terbagi biasanya digunakan secara topikal. Misalnya bedak tabur, kan pas kita make memang nggak di bagi-bagi dulu langsung pake aja kan, serbuk terbagi memungkinkan penggunanya menakar sendiri secara aman.

Pulveres adalah serbuk terbagi artinya serbuknya sudah dikemas sedemikian rupa dimana kemasan satu dan kemasan lainnya memiliki bobot yang sama. Pulveres memiliki sifat obat tidak stabil dalam cairan dan cocok untuk anak-anak atau orang tua yang tidak dapat menelan tablet.

Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut dalam tubuh. Kapsul dibedakan menjadi dua yaitu kapsul keras dan kapsul lunak. Kapsul memiliki sifat sifat kapsul : tiap kapsul berisi tunggal atau campuran, dosis disesuaikan kondisi penderita, menutupi bau & rasa tidak enak, dan tersedia juga kapsul jenis lepas lambat & salut enterik.

Perbedaan antara kapsul keras dan lunak ada pada cangkangnya. Cangkang kapsul lunak terbuat dari gelatin dan kapsulnya merupakan satu kesatuan sedangkan cangkang kapsul keras terdiri atas tubuh dan tutup.

Tablet adalah sediaan obat padat yang berbentuk pipih atau cembung rangkap. Tablet dibagi menjadi :

a. tablet kempa b. tablet salutc. tablet lepas lambat

Tablet Kempa :a. Lozenges tablet hisap yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan

bahan dasar yang beraroma dan manis dan perlahan hancur dalam mulut. Lozenges terdiri dari dua macam yaitu pastiles dan troches. Lozenges mempunyai efek lokal (antibiotika, antiseptika) dan rasa yang enak.

b. Pastiles tablet hisap yang memiliki berbagai macam bentuk di pasaran, yaitu bulat, segitiga, dan segiempat.

c. Troches tablet hisap yang berbentuk bulat dan bolong di tengahnya (seperti donat)d. Sub lingual tablet yang dalam pemakaiannya diletakkan di bawah lidah dengan tujuan

absorpsi lewat mukosa mulut, kerja obat cepat karena tidak lewat hepar, dan obat dapat bertahan lama.

e. Chewable/kunyah tablet kunyah. Memiliki rasa enak dalam mulut & absorpsi lewat mukosa mulut. Contohnya antasida (untuk dewasa), multivitamin antibiotika (untuk anak)

f. Effervescent tablet yang mengeluarkan buih ketika dimasukkan ke dalam air. Buih tersebut adalah gas karbondioksida yang membantu mempercepat hancurnya tablet dan meningkatkan kelarutan zat aktif. Adanya asam pada tablet effervescent juga memberikan rasa segar ketika dikonsumsi.

Tablet Salut :a. salut gula (TSG) tablet yang disalut atau dilapisi dengan lapisan gula dengan tujuan

menutupi rasa amis obat atau bau tak menyenangkan obat dan memperindah/estetika.b. salut enterik (TSE) tablet yang dibuat dengan tujuan menunda pelepasan obat di

lambung karena obat bersifat iritatif/ mudah rusak dan dikehendaki pecah diusus. c. salut film (TSF) tablet yang disalut dengan lapisan tipis, berwarna atau tidak dari

bahan polimer yang larut dalam air yang hancur cepat dalam saluran cerna.

Tablet Lepas Lambat : tablet yang istilah lain efek diperpanjang dan memiliki efek pengulangan sehingga mengurangi frekuensi pemberian, harus ditelan utuh dan tak boleh digerus karena akan mempengaruhi dosisnya. Namun memiliki kerugian yaitu harga mahal dan ada kemungkinan timbul dose dumping.

BSO cair dibedakan menjadi bahan obat larut (solutionis) dan bahan obat tidak/setengah larut. Selain itu ada pula sirup, dry sirup, guttae,

BSO cair memiliki sifat : berupa larutan dengan atau tanpa pemanis, pewarna, pengaroma, dan cocok untuk anak/dewasa/usia lanjut.

Bahan obat larut (solutionis) : a. Elixir obat cair dengan kandungan alkohol 8-15%, dengan/tanpa pemanis, perasa, dan

tanpa adanya pengental b. tinctura obat larutan yang kental dan larut dalam alkohol c. gargarisma obat kumur tenggorokan d. colutoria obat kumur mulute. collyrium obat cuci mataf. Sirup ada dua jenis yaitu sirup kompleks dan sirup obat. Sirup kompleks merupakan

sediaan cair yang berisi sukrose dengan kadar 64-65%, tidak beraroma dan tidak berwarna sehingga sering disebut sirup putih sedangkan sirup obat merupakan sediaan cair yang homogen berisi bahan obat, pemanis, dengan atau tanpa pengental dan adanya alkohol (pelarut 3-5%). Ada juga sirup kering atau dry syrup merupakan sediaan padat yang berupa serbuk atau granul yang terdiri dari bahan obat, pemanis, perasa, pewarna, stabilisator, dan bahan lainnya, kecuali bahan pelarut yang setelah ditambah aquadest akan menjadi suspensi.Sirup kering memiliki sifat : bahan obat tak stabil dalam bentuk cairan pada penyimpanan lama, dan apabila telah ditambah aquadest hanya bertahan 7 hari pada suhu kamar dan 14 hari pada almari es.

Bahan obat tidak/sebagian larut :a. Suspensi obat yang memiliki sifat tidak larut dalam air/ pembawa, adanya perasa,

pengaroma, pewarna, pemanis, mempunyai suspensator/stabilisator, kecepatan absorpsinya tergantung besar kecilnya ukuran partikel.

b. mixtura agitanda obat yang berisi zat padat tidak terlarut, tidak mempunyai suspensator/stabilisator, hanya digunakan untuk pemakaian topikal

c. emulsi sediaan yang mengandung bahan obat cair yang terdispersi dalam cairan pembawa distabilkan dengan zat pengemulsi.

Guttae/ drops merupakan sediaan cair yang dapat berupa larutan (solutio), emulsi eliksir, atau suspensi. Bisa digunakan untuk obat dalam dan luar dan digunakan dengan cara meneteskan dengan alat penetes tertentu. Alat penetes berupa pipet ukur (1tetes=0,05ml) dengan volume pipet (ukuran 0,2; 0,5; 0,6; 1ml).

Obat tetes yang memiliki sifat cocok untuk bayi karena volume kecil,manis, berasa, dan memiliki aroma. Contohnya adalah nasal drops, auric drops, dan eye drops

Linimentum merupakan sediaan cair yang digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit. Bentuk sediaan linimentum dapat berupa emulsi, mixtura agitanda, suspensi atau solutio dalam minyak atau alkohol tergantung dari zat aktifnya.

Linimentum memiliki sifat :

1. Dipakai pada kulit yang utuh ( tidak boleh adanya luka berakibat terjadinya iritasi) dan dengan caradigosokkan pada permukaan kulit.

2.  Apabila pelarutnya minyak, iritasinya berkurang apabila dibandingkan dengan pelarut alkohol.

3. Linimentum dengan pelarut alkohol atau hidroalkohol baik digunakan untuk tujuan counter iritan sedangkan pelarut minyak cocok untuk tujuan memijat atau mengurut.Contoh : Linimentum salonpas ( untuk counteriritant).

Lotion merupakan sediaan cair yang digunakan untuk pemakaiain luar pada kulit. Bentuk sediaan obat lotion dapat berupa solutio, mixtura agitanda, suspensi, atau emulsi tergantung dari zat aktifnya.

Lotion memiliki sifat :1. Dapat dioleskan pada kulit yang luka atau sakit sehingga membentuk lapisan yang tipis di

permukaan kulit setelah kering.2. Sebagai pelindung atau pengobatan tergantung dari komponen zat aktifnya.3. Bila digunakan untuk kulit yang terluka jangan pilih suspensi atau mixtura agitanda.

BSO setengah padat dibedakan menjadi :1. unguentum/salep 2. in ora base 3. cream (krim) 4. pasta5. gel (jelly)6. oculentum

Tujuan terapi BSO setengah padat hanya terbatas pada lokal saja. Komposisi :

a. Bahan obat (antimikroba, antifungi, antiseptik antiinflamasi dll)b. Bahan dasar/basis/pembawa

Syarat BSO : stabil, lunak, mudah dioleskan, terdistribusi merata Bahan pembawa BSO setengah padat yaitu :

1. dasar salep hidrokarbon : vaselin album/flavum 2. dasar salep serap anhydrous : adep lanae

hydrous : lanolin, emulsi Water in Oil (W/O)3. dasar salep yang dapat dicuci air : emulsi Oil in Water (O/W)4. dasar salep larut dalam air atau tak berlemak : PEG, tragakanta

Bahan pembawa tersebut berfungsi untuk : pelumas, pelunak, pelembab, pembersih, pengering, dan pelindung.

Unguentum adalah sediaan setengah padat yang mudah dioleskan, terdiri atas satu atau lebih bahan obat dalam bahan dasar yang cocok. Bahan dasar biasanya berminyak dan bebas air sehingga kontak dengan kulit lebih lama.

Unguentum memiliki bahan dasar : hidrokarbon, serap : adep lanae, lanolin Sifatnya adalah oklusif sehingga penetrasi obatnya tinggi, cocok untuk dermatosis kronis, dan

cocok untuk kulit kering. Cream adalah bentuk sediaan setengah padat, mengandung salah satu/lebih bahan

obatterlarut/terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai. Istilah ini digunakan untuk sediaan

setengah padat yang mempunyai konsistensi relatif cair diformulasikan sebagai air dalam minyak atau minyak dalam air. Basis krim menggunakan bahan dasar yang dapat dicuci dengan air antara lain basis emulsi atau cream tipe air dalam minyak (A/M) atau minyak dalam air (M/A).

Sifat Oil in Water (o/w) atau minyak dalam air (m/a) :1. cocok utk dermatosis akut/sub akut dan kosmetika2. pendingin

Sifat W/O :1. cocok utk dermatosis kronis/sub kronis2. pelumas3. sedikit oklusif

Pasta merupakan sediaan setengah padat yang mengandung satu/lebih bahan obat yang ditunjukkan untuk pemakaian topikal. Sediaan tersebut berupa masa lembek, dibuat dengan mencampurkan bahan obat berbentuk serbuk dalam jumlah besar(40-60 %) dalam vaselin/parafin cair atau ke dalam bahan dasar berlemak dibuat dari gel fase tunggal mengandung air.

Bahan pembawanya berupa bhn pembawa : hidrokarbon, larut dalam air Gel merupakan sistem semi padat yang terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik

yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu cairan.  Gel memiliki sifat :

1. kental, sedikit cair dan lengket 2. thermoreversibel 3. pendingin 4. bahan gom, tragakan, PEG5. obat kontak lama dng kulit dan 6. mudah kering 7. non oklusif

In ora base merupakan preparat setengah padat yang dioleskan, biasanya Non Generik / Obat dengan nama dagang. Digunakan untuk pengobatan bibir dan mukosa mulut dan berbahan dasar larut dalam air.

Oculentum merupakan sediaan salep steril untuk pengobatan mata dengan menggunakan dasar/basis salep yang cocok.Bahan dasar Oculentum adalah hidrokarbon sehingga kontak obat lama dan aturan pakainya 2 x sehari

BSO khusus terdiri dari :1. injeksi 2. spray 3. aerosol 4. inhalasi 5. supositoria 6. ovula 7. plester

Injeksi merupakan sediaan steril berupa larutan, emulsi, suspensi atau serbuk yang harus dilarutkanatau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikan dengan cara merobek jaringanke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir.

Supositoria merupakan sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina, maupun uretra, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut, atau meleleh pada suhu tubuh, dan efek yang ditimbulkan adalah efek sistemik atau lokal. 

Supositoria memiliki sifat : sistemik atau lokal, bahan dasar ol.cacao atau camp. PEG, gelatin,surfaktan, meleleh, melunak, melarut, aturan pakai disesuaikan bahan aktif obat.

Ovula merupakan sediaan padat yang digunakan melalui vaginal, umumnya berbentuk telur, dapat melarut, melunak, meleleh pada suhu tubuh. Sebenarnya ovula termasuk kedalam jenis supositoria, namun digunakannya nama ovula agar merujuk pada bentuk sediaan dan rute pemeriannya yang hanya lewat vaginal.

Ovula memiliki sifat : lokal, bahan dasar supositoria, penyimpanan dalam almari es Sifat tablet vaginal : lokal, bahan dasar tablet Spray merupakan sediaan berupa sistem koloidal yang terdiri dari zat cair yang terdispersi dalam

gas. Spray berisi bahan larut air dalam minyak dan memiliki efek lokal. Dapat digunakan pada

tenggorokan, kulit, intranasal, dan sebagai kosmetik. Aerosol merupakan sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik

yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung (aerosol nasal), mulut (aerosollingua) atau paru-paru ( aerosol inhalasi).