FARMAKOKINETIK ANTIBIOTIK

1. Golongan PenisilinAmoksisilin diabsorbsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal, dimana kloksasilin hanya sebagian diabsorbs. Kekuatan pengikatan pada protein dari dua obat ini berbeda amoksisilin 20% berikatan pada protein, dan kloksasilin tinggi berikatan pada protein >90% . toksisitas obatdapat terjadi jika obat-obat lain yang tinggi berikatan pada protein dipakai bersamaan dengan kloksasilin. Kedua obat ini mempunyai waktu paruh yang singkat. 70% dari amoksisilin diekskresikan ke dalam urin; kloksasilin diekskresikan ke dalam empedu dan urin.

2. Sefalosporin Kebanyakan sefalosporin mudah dirusak asam lambung sehingga harus diberikan parenteral. Obat yang dapat diberika per oral ialah sefaleksin, sefradin, sefadroksil, sefaklor, dan sefiksim. Distribusi sefalosporin ke seluruh tubuh baik, tetapi hanya generasi III yang dapat mencapai kadar terapi pada meningitis. Obat ini dapat melewati sawar uri dan air susu ibu (ASI), diekskresi melalui ginjal. Sekresi tubuler sefalosporin dihambat probenesid.

3. AminoglikosidaAminoglikosida tidak diserap pada pemberian oral. Neomisin digunakan untuk infeksi intralumen usus. Sejumlah kecil obat terikat protein plasma. Pada payah ginjal obat inidapat terakumulasi dalam plasma dan dapat menimbulkan efek toksik pada telinga dan ginjal, karena itu dosis harus dikurangi. Distribusi ke seluruh tubuh secara merata, kecuali susunan saraf pusat dan mata, diekskresi melalui urin terutama dalam bentuk utuh.

4. TetrasiklinAbsorpsi, pada pemberian oral baik, tetapi tidak sempurna. Absorpsinya terganggu oleh makanan yang berasal dari susu karena tetrasiklin membentuk senyawaan dengan ion kalsium yang sukar diserap. Hal yang sama juga terjadi bila dimakan bersama antasida yang mengandung aluminium dan magnesium serta sediaan yang mengandung besi.

Distribusi, tetrasiklin terkonsentrasi di hati, ginjal, limpa, dan kulit. Tetrasiklin terikat pada jarinngan yang sedang mengalami kalsifikasi misalnya gigi dan tulang, dan juga pada tumor yang mengandung kalsium tinggi. Penetrasi ke cairan tubuh cukup adekuat. Semua tetrasiklin dapat mencapai cairan serebrospinal tetapi kadarnya tidak cukup tinggi. Minosiklin kadarnya cukup tinnggi di otak dan juga air mata serta saliva, sehingga digunakan pada pasien dengan karier meningokokus. Semua tetrasiklin melewati plasenta dan terkonsntrasi di tulang serta bakal gigi janin.

Nasib, tetrasiklin dimetabolisme di hati serta dikonjugasi oleh glukoronid. Tetrasiklin dan metabolitnya disekresi melalui empedu, direabsorpsi di usus halus dan mengalami filtrasi glomerular.

Doksisiklin tidak mengalami kumulasi bila diberikan pada penderita dengan gangguan ginjal.

5. KloramfenikolKloramfenikol dapat diberi oral atau suntikan. Absorpsi pada pemberian oral sempurna karena obat ini bersifat lipofilik. Metabolisme di hati dan diekskresi melalui ginjal, 10 % diekskresi dalam bentuk utuh.

6. EritromisinEritromisin dalam bentuk basa diserap baik melalui usus, dirusak asam lambung dan absorpsinya terganggu oleh adanya makanan. Agar tidak dirusak asam lambung biasanya eritromisin dibuat dalam bentuk tablet bersalut atau dalam bentuk garam esternya, yaitu stearat atau etilsuksinat. Ekskresinya terutama melalui hati.

7. KlindamisinKlindamisin diabsorpsi baik pada pemberian per oral, didistribusi ke seluruh jaringan kecuali cairan serebrospinal. Kadar terapi tidak dicapai di otak, walaupun pada peradangan selaput otak. Dapat berpenetrasi ke tulang walaupun tidak ada peradangan. Obat ini dimetabolisme di hati dan diekskresi melalui empedu dan urin. Dapat terjadi akumulasi obat pada penderita gangguan fungsi ginjal dan gagal hati.

8. QuinolonSekitar 70% dari siprofloksasin hidroklorida (Cipro) diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal. Obat ini mempunyai efek pengikatan pada protein yang rendah dan mempunyai waktu paruh yang cukup singkat yaitu 3-4 jam. Sekitar setengah dari obat ini diekskresikan tanpa mengalami perubahan ke dalam urin.

Sumber :Suniarti. DF. Et al. Farmakologi Kedokteran gigi. 2012. Jakarta;Badan Penerbit FKUI. Hal. 73-87Kee. JL, Hayes. ER. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. 1996. Jakarta;EGC. Hal. 323-43