A. Obat-obatan anti tiroid (OAT)

a. Propiltiourasil (PTU)

Nama generik : Propiltiourasil

Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik)

Waktu Paruh : 1,5 Jam

Masa Kerja : 6-8 Jam

IUPAC : 6-propyl-2-sulfanyl-pyrimidin-4-ol

Indikasi : hipertiroidisme

Kontraindikasi : Tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

Bentuk sediaan : Tablet 50 mg

Dosis dan aturan pakai : 100-150 mg setiap 6 hingga 8 jam dengan penurunan

dosis perlahan hingga tercapai kadar pemeliharaan sekitar 50-150 mg sekali sehari

Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala,

ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.

Mekanisme Obat: Obat gol thioamide, berfungsi sebagai terapi hypertiroidism.

PTU mencegah produksi hormone thyroid berlebihan dari kel thyroid. PTU

menginhibisi enzym thyroperoxodase, bekerja pada sintesis hormon thyroid utk

memasukkan hormon pendahulu yaitu thyroglobulin, berbentuk thyroxine. PTU

juga bereaksi dengan menginhibisi enzym 5- deiodinase, akan mengubah T4

menjadi T3 bentuk lebih aktif.

Resiko khusus : Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU

bisa menyebabkan hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan

menyusui, penyakit hati

b. Methimazole

Nama generik : methimazole

IUPAC : 1-methyl-3H-imidazole-2-thione

Nama dagang : Tapazole

Masa Kerja : 24 Jam

Waktu Paruh : 6 Jam

Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.

Bentuk sediaan : tablet 5 mg dan 10 mg

Dosis dan aturan pakai : untuk anak 0,4 mg/kg/hari (3 x sehari); dosis pelihara 0,2

mg/kg/hari (3 x sehari). maksimum 30 mg dalam sehari.

Untuk dewasa: hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40 mg/hari;

hipertiroid berat 60 mg/ hari; dosis pelihara 5-15 mg/hari.

Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung,

edema.

Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa meningkatkan

myelosupression (penurunan produksi sel darah), kehamilan

c. Karbimazole

Nama generik : Karbimazole

IUPAC : ethyl 3-methyl-2-sulfanyledene-imidazole-1-carboxylate

Nama dagang di Indonesia : Neomecarzole

Indikasi : hipertiroidisme

Kontraindikasi : tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

Bentuk sediaan : tablet 5 mg dan 10 mg

Dosis dan aturan pakai :

Dosis tergantung keparahan dan kebutuhan individu, dan kemungkinan berubah

sewaktu-waktu selama pengobatan. Rekomendasi dosis awal pada orang dewasa adalah

3-4 dd 10 mg atau 1 dd 30 40 mg sampai 60 mg sehari.

Dosis pemeliharaan yaitu 5 20 mg/hari.

Untuk anak dosis awal yg biasa di gunakan adalah 15 mg/hari.

Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada

kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia.

FARMAKOKINETIK

Neomercazol cepat di absorbsi di usus, lalu diubah menjadi metabolit aktif. Distribusi

secara luas ke seluruh tubuh. Plasma t - nya 9 jam.

FARMAKODINAMIK

Mencegah sintesis hormon dg menghambat reaksi yg dikatalis oleh peroksidase untuk

mencegah organifikasi iodine.

d. Tiamazole

Nama generik : Tiamazole

Nama dagang di Indonesia : Thyrozol (Merck).

Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda, persiapan operasi.

Kontraindikasi : hipersensitivitas

Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg

Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi hormon tiroid 25-40

mg/hari; kasus ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi

tiroid normal (3-8 minggu) dosis perlahan-lahan diturunkan hingga dosis pemelihara 5

10 mg/hari.

Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar

ludah.

Resiko khusus : jangan diberikan pada saat kehamilan dan menyusui, hepatitis.

B. Pengobatan dengan Yodium Radioaktif

Iodine 131 adalah satu-satunya isotop yang digunakan untuk pengobatan

tirotosikosis. Bila diberikan per oral dalam bentuk larutan, obat ini akan cepat

diabsorbsi, dikonsentrasikan oleh kelenjar tiroid. Efek terapeutiknya bergantung

pada emisi sinar beta dengan waktu paruh efektif selama 5 hari dengan kisaran

penetrasi sebesar 400 2000 mikrometer. Keuntungan radioiodin ini antara lain :

cara pemberian mudah, keefektifan, harga yang tidak terlalu mahal, dan ketiadaan

rasa nyeri. Iodin radioaktif tidak diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui karena

dapat melintasi plaseta dan menghancurkan kel.tiroid janin dan ekskresi ke air susu.

Disukai pasien > 21 tahun. 6 12 minggu, kel tiroid akan mengecil dan pasien akan

mencapai keadaan eutiroid atau hipotiroid. Jika terjadi hipotiroid, levotiroksin per

oral 50-150 mcg/hari sebagai terapi pengganti.

C. Antagonis adrenergik-beta (Penyekat Adrenoseptor)

Penyekat beta yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik

(propanolol, metoprolol, atenolol) merupakan agen terapeutik tambahan yang

efektif pada penanganan tirotoksikosis. Digunakan untuk mengendalikan tanda-

tanda dan gejala hipermetabolik (takikardi, tremor, palpitasi). Antagonis-beta

yang paling sering digunakan adalah propranolol, yang biasanya diberikan secara

oral dengan dosis 80-180 mg per hari dalam 3-4 dosis terbagi. Penyeka beta

menimbulkan perbaikan klinis tetapi tidak mengubah kadar hormon tiroid.

PENATALAKSANAAN HIPOTIROIDISME