Paracetamol atau acetaminophen adalah obat penghilang rasa sakit dan demam yang paling banyak digunakan. Kepopulerannya terutama disebabkan obat ini memiliki sedikit efek samping dan lebih ringan di perut, berbeda dengan aspirin dan ibuprofen yang dapat menyebabkan iritasi lambung.

Khasiat Paracetamol

1. Analgesik. Paracetamol bekerja sebagai inhibitor prostaglandin lemah dengan menghalangi produksi prostaglandin, yang merupakan zat kimia yang terlibat dalam proses pengiriman pesan rasa sakit ke otak. Dengan mengurangi jumlah prostaglandin, paracetamol membantu mengurangi rasa sakit. Namun, berbeda dengan aspirin, paracetamol memblokir pesan rasa sakit di sistem saraf pusat, bukan pada sumber rasa sakit. Paracetamol digunakan untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang, termasuk sakit kepala, migrain, nyeri otot, neuralgia, sakit punggung, nyeri sendi, nyeri rematik, sakit gigi, nyeri tumbuh gigi, artritis, dan nyeri menstruasi.

2. Antipiretik. Paracetamol adalah antipiretik yang dapat mengurangi demam dengan memengaruhi bagian otak yang disebut hipotalamus yang mengatur suhu tubuh. Efek ini membuat paracetamol banyak digunakan dalam obat-obatan untuk batuk, pilek dan flu. Secara khusus, paracetamol diberikan kepada anak-anak setelah pemberian vaksinasi untuk mencegah demam pasca-imunisasi.

3. Khasiat lain. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah, yang dapat menyebabkan stroke, serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium.

Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid), termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. Namun, paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi.

Efek paracetamol

Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi, dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Setelah itu, paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh.

Tips untuk Anda

Beberapa tips berikut perlu diperhatikan bila Anda mengambil paracetamol untuk pengobatan sendiri:

Jangan melebihi dosis yang ditentukan pada label, yang didasarkan pada umur dan berat badan. Dosis paracetamol yang disarankan untuk bayi dan anak-anak adalah 60 mg per kg berat badan per hari. Dosis yang disarankan untuk orang dewasa adalah

tidak melebihi 3 g per hari. Dalam kasus rasa sakit yang hebat dan atas resep dokter, dosis dewasa dapat diberikan 4 g per hari.

Berikan jeda waktu antara dua dosis paracetamol. Jeda waktu minimal 4 jam atau 6 jam pada anak-anak. Sebagai contoh, pada anak-anak diberikan 10 mg per kg bb setiap 4 jam atau 15 mg per kg bb setiap 6 jam.

Waspadai interaksi obat. Obat penurun kolesterol cholestyramine dapat mengurangi tingkat penyerapan paracetamol oleh usus, sedangkan metoclopramide dan domperidone, yang digunakan untuk meringankan gejala gangguan perut, mungkin memiliki efek sebaliknya.

Paracetamol tidak menimbulkan kecanduan, bahkan pada orang yang sering menggunakannya. Namun, penggunaan jangka panjang atau reguler dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan warfarin atau obat-obatan sejenisnya. Jika Anda dalam pengobatan antikoagulan, konsultasikan dengan dokter Anda bila mengambil paracetamol lebih dari 4 hari karena potensi risiko pendarahan.

Mintalah nasihat medis dari dokter jika rasa sakit bertahan lebih dari 5 hari dan jika demam berlangsung lebih dari 3 hari.

Waspadai overdosis. Jika Anda mengonsumsi obat lain, pastikan obat itu tidak mengandung paracetamol, atau acetaminophen (nama lainnya). Banyak obat dengan berbagai merk yang mengandung paracetamol, baik sebagai zat tunggal atau dalam kombinasi dengan zat lain. Overdosis paracetamol dapat menyebabkan kerusakan hati yang tidak bisa dipulihkan. Itulah mengapa di sejumlah negara maju seperti Jerman dan Inggris, pembelian paracetamol tanpa resep dibatasi jumlahnya.

Paracetamol aman untuk ibu hamil. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. Artinya, penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya).

Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3, 6, dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya, jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0,23% dari dosis ibu. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu hamil.

OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK

Obat saraf dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa sakit/ obat nyeri sedangkan obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh.

Analgesik sendiri dibagi dua yaitu :

1. Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri.

Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.

Ada 3 golongan obat ini yaitu :

1. Obat yang berasal dari opium-morfin,2. Senyawa semisintetik morfin, dan 3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

2. Analgesik lainnya, Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol seperti paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat, naproksen/naproxen dan banyak lagi.

Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia :

1. Paracetamol/acetaminophen

Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.

Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong.

Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

2. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.

Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.

3. Asam mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

4. Tramadol

Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

Tramadol digunakan untuk sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol pelepasan lambat digunakan untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang memerlukan waktu yang lama.

Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih besar atau lebih lama dari yang diresepkan dokter.

Jangan minum tramadol lebih dari 300 mg sehari.

5. Benorylate

Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

6. Fentanyl

Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.

Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.

Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.

Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.

7. Naproxen

Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja dengan cara menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa nyeri di tubuh.

8. Obat lainnya

Metamizol, Aspirin (Asetosal/ Asam asetil salisilat), Dypirone/Methampiron, Floctafenine, Novaminsulfonicum, dan Sufentanil.

Untuk pemilihan golongan obat analgesik dan antipiretik yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter.

Di medicastore anda dapat mencari informasi obat seperti : kegunaan atau indikasi obat, generik atau kandungan obat, efek samping obat, kontra indikasi obat, hal apa yang harus menjadi perhatian sewaktu konsumsi obat, gambar obat yang anda pilih hingga harga obat

dengan berbagai sediaan yang dibuat oleh pabrik obat. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat sesuai dengan kebutuhan anda.

TUGAS FARMAKOKINETIKA KLINIK 1Posted on March 29, 2008 by farmakoterapi-info| 1 Comment

RESPON TERAPEUTIK VS TOKSISITAS ASPIRIN

Efek terapeutik obat tergantung dari banyak faktor, antara lain dari cara dan bentuk

pemberiannya, sifat fisikokimiawinya yang menentukan resorpsi, biotransformasi dan ekskresinya

dalam tubuh. Begitu pula dari kondisi fisiologis pemakai (fungsi hati, ginjal, usus, dan peredaran

darah). Faktor – faktor individual lainnya, misalnya etnik, kelamin, luas permukaan badan dan

kebiasaan makan juga sangat penting. Setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat

mengakibatkan efek toksis. Pada umumnya, reaksi toksis berhubungan langsung dengan tingginya

dosis, bila dosis diturunkan, efek toksis dapat dikurangi pula.

Sifat dan intensitas efek suatu bahan kimia bergantung pada kadarnya di tempat kerja, yaitu

dosis efektifnya. Umumnya, kadarnya di dalam organ sasaran merupakan fungsi kadar darah.

Namun, peningkatan toksikan dalam jaringan akan menambah kadarnya, sementara sawar jaringan

cenderung mengurangi kadarnya. Karena kadar darah lebih mudah diukur, terutama pada jangka

waktu tertentu, inilah parameter yang sering digunakan dalam penelitian toksikokinetik.

Artikel ini akan membahas berbagai bentuk dan mekanisme interaksi obat dan dampaknya secara klinik serta bagaimana menghindari kemungkinan-kemungkinan dampak yang merugikan. Interaksi obat adalah peristiwa di mana aksi suatu obat diubah atau dipengaruhi oleh obat lain yang diberikan bersamaan. Kemungkinan terjadinya peristiwa interaksi harus selalu dipertimbangkan dalam klinik, manakala dua obat atau lebih diberikan secara bersamaan atau hampir bersamaan.. Interaksi dapat membawa dampak yang merugikan kalau terjadinya interaksi tersebut sampai tidak dikenali sehingga tidak dapat dilakukan upaya-upaya optimalisasi. Secara ringkas dampak negatif dari interaksi ini kemungkinan akan timbul efek samping dan tidak tercapainya efek terapetik yang diinginkan.

Interaksi obat berdasarkan mekanismenya dapat dibagi menjadi 3 golongan besar, yaitu :

1. Interaksi farmasetik

Adalah interaksi fisiko-kimia yang terjadi pada saat obat diformulasikan/disiapkan sebelum

obat di gunakan oleh penderita. Misalnya dua obat yang dicampur pada larutan yang sama dapat

terjadi reaksi kimia atau terjadi pengendapan salah satu senyawa, atau terjadi pengkristalan salah

satu senyawa. Bentuk interaksi:

a. Interaksi secara fisik

Misalnya : Terjadi perubahan kelarutan dan penurunan titik beku

b. Interaksi secara khemis

Misalnya : Terjadinya reaksi satu dengan yang lain atau terhidrolisisnya suatu obat selama

dalam proses pembuatan ataupun selama dalam penyimpanan.

2. Interaksi farmakokinetik

Pada interaksi ini obat mengalami perubahan pada proses ADME yang disebabkan karena obat/senyawa lain. Hal ini umumnya diukur dari perubahan pada satu atau lebih parameter farmakokinetika, seperti konsentrasi serum maksimum, luas area dibawah kurva, waktu, waktu paruh, jumlah total obat yang diekskresi melalui urine, dsb.

3. Interaksi farmakodinamik.

Adalah obat yang menyebabkan perubahan pada respon pasien disebabkan karena

berubahnya farmakokinetika dari obat tersebut karena obat lain yang terlihat sebagai perubahan

aksi obat tanpa mengalami perubahan konsentrasi plasma. Misalnya naiknya toksisitas dari

digoksin yang disebabkan karena pemberian secara bersamaan dengan diuretic boros kalium

misalnya furosemid

METABOLISME OBAT

Hepar adalah organ utama dalam metabolisme obat, terutama obat-obat per oral. Pada

dasarnya enzim hepar merubah obat menjadi bahan yang lebih polar dan mudah larut dalam air

sehingga, mudah diekskresi melalui ginjal dan empedu. Metabolisme obat dalam hepar ada 2 tahap.

Pada tahap I, terjadi reduksi hidrolisa dan oksidasi. Pada tahap ini belum terjadi proses detoksikasi,

karenanya kadang-kadang terbentuk suatu bahan metabolit yang justru bersifat toksik. Pada tahap

ke II, terjadi reaksi konjugasi dengan asam glukoronat, sulfat glisin, sehingga terbentuk bahan yang

kurang toksik, mudah larut dalam air dan secara biologis kurang aktif. Metabolisme ini terjadi dalam

mikrosom sel hati, dan yang berperan: NADPH C Reduktase dan Sitokrom p 450.

Salah satu obat yang kami bahas dalam artikel ini yang memiliki efek terapetik dan toksisitas

adalah Aspirin. Aspirin/asam asetil salisilat/asetosal merupakan obat hepatotoksik (obat yang dapat

menyebabkan kelainan pada hepar dan tergantung pada besarnya dosis (Predictable)). Gejala

hepatotoksik timbul bila kadar salisilat serum lebih dari 25 mg/dl (dosis : 3 – 5 g/hari). Keadaan ini

nampaknya sangat erat hubungannya dengan kadar albumin darah, karena bentuk salisilat yang

bebas inilah dapat merusak hepar. Pemilihan obat pada anak terbatas pada NSAID yang sudah diuji

penggunaannya pada anak, yaitu: aspirin, naproksen atau tolmetin, kecuali pemberian aspirin pada

kemungkinan terjadinya Reye’s Syndrome, aspirin untuk menurunkan panas dapat diganti dengan

asetaminofen, nimesulide, seperti halnya NSAID lain, tidak dianjurkan untuk anak dibawah 12 tahun

karena aspirin bersifat iritatif terhadap lambung sehingga meningkatkan risiko ulkus (luka) lambung,

perdarahan, hingga perforasi (kebocoran akibat terbentuknya lubang di dinding lambung), serta

menghambat aktivitas trombosit (berfungsi dalam pembekuan darah) sehingga dapat memicu resiko

perdarahan).

ASPIRIN

MEKANISME KERJA

Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxides.

Menghambat sintesa tromboksan A-2 (TXA-2) di dalarn trombosit, sehingga akhirnya menghambat

agregasi trombosit.

Menginaktivasi enzim-enzim pada trombosit tersebut secara permanen. Penghambatan inilah

yang mempakan cara kerja aspirin dalam pencegahan stroke dan TIA (Transient Ischemic Attack).

Pada endotel pembuluh darah, menghambat pembentukan prostasiklin. Hal ini membantu

mengurangi agregasi trombosit pada pembuluh darah yang rusak.

FARMAKOKINETIKA

Mula kerja : 20 menit -2 jam.

Kadar puncak dalam plasma: kadar salisilat dalam plasma tidak berbanding lurus dengan besamya

dosis.

Waktu paruh : asam asetil salisilat 15-20 rnenit ; asarn salisilat 2-20 jam tergantung besar dosis yang

diberikan.

Bioavailabilitas : tergantung pada dosis, bentuk, waktu pengosongan lambung, pH lambung, obat

antasida dan ukuran partikelnya.

Metabolisme : sebagian dihidrolisa rnenjadi asarn salisilat selarna absorbsi dan didistribusikan ke

seluruh jaringan dan cairan tubuh dengan kadar tertinggi pada plasma, hati, korteks ginjal , jantung

dan paru-paru.

Ekskresi : dieliminasi oleh ginjal dalam bentuk asam salisilat dan oksidasi serta konyugasi

metabolitnya.

FARMAKODINAMIK

Adanya makanan dalam lambung memperlambat absorbsinya ; pemberian bersama antasida dapat

mengurangi iritasi lambung tetapi meningkatkan kelarutan dan absorbsinya. Sekitar 70-90 % asam

salisilat bentuk aktif terikat pada protein plasma.

EFEK TERAPEUTIK

Menurunkan resiko TIA atau stroke berulang pada penderita yang pernah menderita iskemi otak

yang diakibatkan embolus. Menurunkan resiko menderita stroke pada penderita resiko tinggi seperti

pada penderita tibrilasi atrium non valvular yang tidak bisa diberikan anti koagulan.

KONTRAINDIKASI

Hipersensitif terhadap salisilat, asma bronkial, hay fever, polip hidung, anemi berat, riwayat

gangguan pembekuan darah.

INTERAKSI OBAT

Obat anti koagulan, heparin, insulin, natrium bikarbonat, alkohol clan, angiotensin converting

enzymes.

EFEK SAMPING

Nyeri epigastrium, mual, muntah , perdarahan lambung.

EFEK TOKSIK

Tidak dianjurkan dipakai untuk pengobatan stroke pada anak di bawah usia 12 tahun karena resiko

terjadinya sindrom Reye. Pada orang tua harus hati- hati karena lebih sering menimbulkan efek

samping kardiovaskular. Obat ini tidak dianjurkan pada trimester terakhir kehamilan karena dapat

menyebabkan gangguan pada janin atau menimbulkan komplikasi pada saat partus. Tidak

dianjurkan pula pada wanita menyusui karena disekresi melalui air susu.

DOSIS

FDA merekomendasikan dosis: oral 1300 mg/hari dibagi 2 atau 4 kali pemberian. Sebagai anti

trombosit dosis 325 mg/hari cukup efektif dan efek sampingnya lebih sedikit.

UPAYA MENGHINDARI DAMPAK NEGATIF

1. Hindari pemakaian obat gabungan (polifarmasi), kecuali jika memang kondisi penyakit yang

diobati memerlukan gabungan obat dan pengobatan gabungan tersebut sudah diterima dan

terbukti secara ilmiah manfaatnya.

2. Kenali sebanyak mungkin kemungkinan interaksi yang timbul pada obat-obat yang sering

diberikan bersamaan dalam praktek polifarmasi.

3. Jika ada interaksi, perlu dilakukan tindakan-tindakan, misal pengurangan dosis atau mengganti

obat lain yang memiliki efek terapetik yang sama tapi tidak menimbulkan interaksi yang

merugikan.

4. Evaluasi efek sesudah pemberian obat-obat secara bersamaan untuk menilai ada tidaknya efek

samping/toksik dari salah satu atau kedua obat.

FARMAKOLOGI (Cara Kerja Obat) & INTERAKSI OBAT

1. PARASETAMOL

Faemakologi

Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

Interaksi Obat

Parasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin.

1. ASAM MEFENAMAT

Farmakologi

Asam mepenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.

Interaksi Obat

Penggunaan bersama dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang ” Prothombin”

1. ALUMINIUM HIDROKSIDA & MAGNESIUM HIDROKSIDA

Farmakologi

Kombinasi Aluminium Hidroksida dan Magmesium Hidroksida merupakan antasida yang bekerja menetralkan asam lambung dan meninaktifkan pepsin sehingga rasa nyeri ulu hati akibat iritasi oleh asam lambung dan pepsin berkurang. Disamping itu, efek laksatif dari magnesium Hidroksida akan mengurangi efek konstipasi dari aluminium hidroksida.

Interaksi Obat

Dapat mengganggu absoropsi obat – obat tertentu seperti : Ketokenazole,metenamin,dan tetrasiclyn sehingga mengurangi aktifitasnya.oleh karena itu pemakaian harus berselang waktu minimal 1 – 2 jam.

1. AMOKSISILIN

Farmaklogi

Amoksisilin merupakan turunan dari penisilin semi sintetik dan stabil dalam suasana asam lambung. Amoksisilin diabsoropsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan,tidak tergantung adanya makanan. Amoksisilin terutama diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin. Ekskresi Amoksisilin dihambat saat pemberian bersamaan dengan probenesid sehingga memperpanjang efek terapi. Amoksisilin aktif terhadap organisme Gram-positif dan Gram-negatif.

Interaksi Obat

Probenesid dapat meningkatkan dan memperpanjang level darah dari amoksisilin. Penggunaan bersamaan dengan allupurinol dapat menyebabkan peningkatan terjadinya reaksi kulit.

1. SULFAMETHOXAZOLE

Farmakologi

Sulfamethoxazole termasuk golongan sulfonamida,bekerja secara kompetitif dengan PABA, dimana PABA dibutuhkan oleh bakteri dalam hidupnya. Dengan adanya Sulfonamida,pertumbuhan bakteri dihambat,karena masuknya PABA ke dalam molekul,sehingga pembentukan asam dihidrofolat terhambat.

Interaksi Obat

Bila digunakan bersama – sama dengan anti koagulan oral meningkatkan efek anti koagulan oral akibatnya dapat terjadi shock hipoglukemik. Memperpanjang waktu paruh dari penitoin. Sulfmethoxazole dapat menggantikan kedudukan ikatan protein plasma oleh beberapa obat yang bersifat asam termasuk fenilbutajon,dikumarol dan asam salisilat.Kombinasi dengan INH dapat menyebabkan hemolitik anemia akut. Vitamin C merupakan ekskresi dari Sulfonamida,sehingga kemungkinan terjadinya kristaluria diperbesar. Dapat menyebabkan trombositepenia jika digunakan bersama sama dengan diuretika tiazid.

1. DEXSAMETHASON

Farmakologi

Dexsametason merupakan glukokortikoid sintetik dengan efek antiinflamasi dan anti alergi. Dexametason mencegah atau menekan timbulnya tanda – tanda peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme,zat kimia atau atau iritasi termik,trauma atau alergan. Pada inflamasi permeabilitas kapiler bertambah,menyebabkan cairan edema dan protein ke daerah inflamasi.Dexsametason dapat mencegah gangguan permeabilitas tersebut sehingga pembengkakan dapat ditiadakan atau dapat berkurang dan juga dapat terjadi penghambatan eksudasi sel leukosit dan sel mast. Dexsametason dapat mempertahankan keutuhan membran sel dan membran plasma sehingga kerusakan sel oleh toksin,enzim protolitik atau sebab mekanik dapat diatasi. Dexsametason dapat menstabilkan membran lisosom sehingga menghambat pengeluaran enzim hidrolase yang dapat menghancurkan isi sel dan menyebabkan perluasan reaksi inflamasi. Aktifitas anti inflamasi ini secara kuantitatif tergantung kadar hormon didaerah meradang. Sebagai anti alergi Dexsametason menyebabkan sel limfosit yamg berperan pada reaksi sensitisasi dan imunologik yaitu limposit B yang menghasilkan anti bodi dan limposit T yang desensitisasi ternyata resisten terhadap efek dekstruktif. Efek Dexsametason terhadap sel limposit ini bersifat sekunder terhadap penghambatan sintesis protein dan metabolisme sel. Dexsametason bekerja dengan mempengaruhi sintesa protein pada proses transkripsi RNA.

Interaksi Obat

Dexsametason menyebabkan efek derivat kumarin melemah (Karena jumlah trombosit meningkat),tetapi kecendrungan perdarahan meningkat. Pemberian bersama Atropin atau Antikolinergik yang lain akan meningkatkan tekanan intra Okuler. Dexsametason dapat meningkatkan kebutuhan insulin atau antidiabetika oral. Metabolisme Kortikosteroid dipercepat dengan adanya antiepilepsi : Carbamazepine dan Piramidone dan adanya Aminoglutetimide. Dengan Salisilat dan antirematik non steroid akan meningkatkan insiden tukak lambung dengan

adanya bahaya perdarahan gastrointestinal. Dengan antihipertensi,terjadi antagonisme terhadap efek hipotensi. Efek Dexsametason menurun pada pemberian bersama – sama Antasid,derivat barbiturat (Phenobarbital),Fenitoin,Rifampisin karena metabolisme kostikesteroid dipercepat. Pemberian bersama – sama diuretika dan thiazide menambah resiko hipokalemia metabolisme dihambat oleh estrogen dan pada orang tua meningkat pada hiperthyrosis.

1. DIGOKSIN

Farmakologi

Merupakan prototipe glikosida jantung yang berasal dari Digitalis lanata. Mekanisme Digoksin melalui 2 cara yaitu efek langsung dan efek tidak langsung. Efek langsung yaitu meningkatkan kekuatan kontraki otot jantung (efek inotropik positif). Hal ini terjadi berdasarkan penghambatan enzim Na+,K+ -ATPase dan peningkatan arus masuk ion kalsium ke inta sel. Efek tidak langsung yaitu pengaruh digoksin terhadap aktivitas saraf otonom dan sensitivitas jantung terhadap neorotransmiter.

Interaksi Obat

Kuinidin,Verapamil,Amiodaron dan Profapenon dapat meningkatkan kadar digitalis. Diuretik kortikosteroid dapat menimbulkan hipokalemia, sehingga mudah terjadi intoksikasi digitalis. Antibiotik tertentu menginaktivasi digoksin melalui metabolisme bakterial di usus bagian bawah. Propantelin,Difenoksilat,meningkatkan absoropsi digoksin. Antasida,Kaolin-peptin,Sulfasalazin,Neomisinia,Kolestiramin,beberapa obat kangker, menghambat absoropsi digoksin. Simpatomimetik,meningkatkan resiko aritima. Beta – bloker, Kalsium antagonis, berefek aditif dalam penghambatan konduksi AV.