farmacos antihipertensivos
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FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA
HAS PRIMARIAAux. Doc. Dorian Victor Encinas Vargas
Cátedra de FarmacologíaFacultad de Medicina – Universidad Mayor de
San Andrés La Paz- Bolivia, 2016
FUNCION DE LA PRESIÓN ARTERIAL
La sangre circula en el sistema vascular gracias a un gradiente de presión
DETERMINANTES DE LA PALey de Ohm P = Q x R
PA = GC x RVSP
Contractilidad
GC = FC X VS
Volumen intravascular
𝑹=𝟖𝒏𝒍𝝅𝒓 𝟐
VISCOSIDAD DIÁMETRO
Ley de Pouiseulle
Hipertiroidismo Hiperaldosteronismo primario
Eritrocitosis Tumor secretor de renina
DEFINICIÓN DE HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Aumento de la PA > a 140 mmHg la PAS o la PAD > a
90 mmHg
Paciente toma un medicamento
antihipertensivo
ESTADÍOS DE LA PRESIÓN ARTERIAL SEGÚN EL JNC-8
GRADO DE PRESIÓN ARTERIAL
PRESIÓN ARTERIAL SISTÓLICA
PRESIÓN ARTERIAL DIASTÓLICA
NORMAL <120 <80
PREHIPERTENSIÓN 120-139 80-89
HIPERTENSIÓN GRADO I
140-159 90-99
HIPERTENSIÓN GRADO II
>=160 >=100
HIPERTENSIÓN ARTERIAL SISTÓLICA
>140 <90
CLASIFICACIÓN DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
• Sin etiología determinada
HAS primaria (o esencial)
• Secundario a otras patologías (Hipertiroidismo, S. de Cushing, etc.)
HAS secundaria
FÁRMACOS USADOS EN LA HAS ESENCIAL
• ACEIs – ARAII (FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SRAA)*
• BETABLOQUEANTES• CCB (BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO*• DIURÉTICOS TIAZIDAS*• VASODILATADORES ARTERIALES Y VENOSOS• AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ALFA• OTROS DIURÉTICOS*NINGUNO DE ESTOS FÁRMACOS HAN DEMOSTRADO SER SUPERIOR EN EFECTIVIDAD
FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SRAA
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECAs – ACEIs)
• ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II (ARAII)
• INHIBIDORES DE LA RENINA (ALISKIRENO)
SRAA
Hiperreninémicos• Raza blanca• Jóvenes• Normolineos
Hiporreninémicos• Raza negra• Ancianos• Obesos
INHIBIDORES DE ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• El grupo de los «priles»: Enalapril, lisinopril, captopril
• Mecanismo de acción– ↓ la formación de angiotensina
II– ↑ los niveles de bradicinina y
pueden elevarse los de NO– ↑ los niveles de angiotensina 1-
7• Es más efectivo en pacientes
hiperreninémicos• ↑ el FSR y la excreción de Na y
agua• ↓ la presión de la arteriola
eferente, propiedad que la hace útil en nefropatía diabética
INHIBIDORES DE ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA• RAM
– ↓potasemia– Tos. Se puede
cambiar por ARAII– Angioedema– Hipotensión
• Contraindicaciones– Embarazo– Estenosis de arteria
renal
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II• El grupo de los «sartanes»: Candesartán, Valsartán, Losartán
• Bloquean selectivamente el receptor AT1– Eso hace que el receptor AT2 tenga mayor activación
• ↓ RVP• También tiene efecto renoprotector en pacientes
diabéticos• RAM
– Mismas que IECA, con tos y angioedema en menor frecuencia
• Contraindicaciones– Mismas que los IECA
INHIBIDORES DE LA RENINA• El aprobado para su uso es el aliskireno• Mecanismo de acción
– Inhibe la renina• Farmacocinética
– Las grasas inhiben su absorción– Su tiempo de vida media es de 24 horas– Su metabolismo es por CYP3A4
• RAM– Similar a IECAs
• Contraindicaciones– Similar a IECAs
BETABLOQUEANTES• ↓ la FC y el inotropismo, por lo tanto van a reducir el GC• Puede provocar vasoconstricción refleja, sin embargo la PA
disminuye• ↓ la secreción de renina, ↑ la síntesis de PGI2• Puede ↓ la secreción de noradrenalina• Puede haber otros efectos como la producción de NO, agonismo
B2, antagonismo A1
BETABLOQUEANTES• RAM
– Insuficiencia cardiaca
– Bradicardia, bloqueo AV
– Broncoespasmo– Fátiga– Trastornos del sueño– Depresión
• Interaccciones– Rifampicina,
fenobarbital puede aumentar su metabolismo
– Efectos hipotensores con otros antihipertensivos
– AINEs pueden disminuir su efecto antihipertensivo
BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO
• Tipos – Los dihidropiridínicos
son usados como anti-HTA
Dihidropiridínicos. Todos los «dipinos»
No dihidropiridínicos.
Verapamilo, diltiazem
• Mecanismo de acción• Bloquea canales
tipo L, así disminuyendo el Ca disponible para la contracción del musculo liso
BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO
BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO
BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO
• RAM– Cefalea– Rubor facial– Mareos – Edema periférico– RGE– Estreñimiento– Angina de pecho
• Interacciones– Estas son más
importantes con los No-dihidropiridínicos
– Pueden existir interacciones farmacocinéticos por su metabolismo en el CYP3A4
DIURÉTICOS TIAZIDAS• Varios diuréticos pueden ser
utilizados como anti hipertensivos, pero los únicos que demostraron disminuir la mortalidad cardiovascular son las tiazidas y sus análogos
• Grupos de fármacos– Hidroclorotiazida– Clortalidona, Indapamida,
Xipamida• Mecanismo de acción
– Inhibe reabsorción de Na y cl en el TCD bloqueando canales ENaC
– Tiene efectos desconocidos que reducen el GC y las RVSP
DIURÉTICOS TIAZIDAS• Es útil en pacientes con
HIC, hiporreninémicos• Farmacocinética. Los
análogos tienen mayor vida media que las tiazidas
• Previenen enfermedades coronarias, hipertrofia ventricular izquierda
• RAM– ↓potasemia– ↓ natremia– ↓ magnesemia– ↑uricemia– ↑ calcemia– ↑ lipidemia– Intolerancia a los HC– Alcalosis metabólica– Hipersensibilidad
TRATAMIENTO EN BASE AL ESTADIAJE
GRADO DE PRESIÓN ARTERIAL
PRESIÓN ARTERIAL SISTÓLICA
PRESIÓN ARTERIAL DIASTÓLICA
TRATAMIENTO
NORMAL <120 <80 -
PREHIPERTENSIÓN
120-139 80-89 Cambios en el estilo de vida
HIPERTENSIÓN GRADO I
140-159 90-99 Cambios de estilo de vida + Monoterapia
HIPERTENSIÓN GRADO II
>=160 >=100 Cambios de estilo de vida + Aumentar la dosis del fármaco o terapia combinada
¿Cuál es el antihipertensivo que debo usar primero?
• No existe ninguna diferencia en la efectividad entre IECA/ARAII, BCC y tiazidas, pero cada uno tiene especiales recomendaciones
Indicaciones especialesFÁRMACO INDICACIONES
IECAs IC, IAMCEST, IAMSEST con IAM anterior, DM, IRC
ARAII Similares a los IECAs, además de hipertrofia ventricular
Tiazidas Control de volumen en IC o IRC, síndrome nefrótico
Bloqueantes de canales de Ca FA o control de angina
Betabloqueantes Post-IAM, IC, FA, contrl de la angina
COMBINACIÓN DE ANTIHIPERTENSIVOS
• La única combinación que ha mostrado mayor efectividad es la combinación IECAs + BCC
• La combinación que no muestra mayor efectividad y más bien aumenta las RAM es la combinación IECAs + ARA II
REPASO DE MECANISMOS DE ACCIÓN
Ley de Ohm P = Q x R
PA = GC x RVSP
GC = FC X VS
Contractilidad Volumen intravascular
𝑹=𝟖𝒏𝒍𝝅𝒓 𝟐
VISCOSIDAD DIÁMETRO
Ley de Pouiseulle
Betabloqueantes BCC
Diuréticos tiazidasIECA ARAII
BCCIECA ARAIIBetabloqueantesDiuréticos tiazidas
«All you touch and all you see, is all your life will ever be»
Breathe, Pink Floyd
BIBLIOGRAFÍA• Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ª Ed.
Barcelona: Elsevier; 2014• Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s
Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015
• Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª ed. México DF: McGrawHill; 2007
• James PA, Oparil S, Carter BL, Cushman WC, Dennison Himmelfarb D, Handler J. 2014 Evidence-Based Guideline for the Management of High Blood Pressure in Adults Report From the Panel Members Appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8). JAMA. 2014;311(5):507-520. doi:10.1001/jama.2013.284427
• Mann JFE. Choices of drug therapy iun primary (essential) hypertension. UptoDate 2016