Obat-obat inhibitor karbonik anhidrase

1. Asetazolamid

Mekanise kerja :

Asetazolamid menghambat karbonik anhidrase yang terletak di dalam sel dan

membran apikal epitel tubulus proksimal ( karbonik anhidrase mengkatalis

reaksi CO2 dan H2O menjadi H+ dan HCO3-. Penurunan kemampuan untuk

menukar Na+ untuk H+ dengan adanya asetazolamid menyebabkan diuresis

ringan. Selain itu HCO3- dipertahanakan dalam lumen yang ditandai dengan

peningkatan pH urin. Hilangnya HCO3- menyebabkan asidosis metabolisme

hiperkloremik dan penurunan kemampuan diuresis setelah beberapa hari

pengobatan.

Farmakokinetik :

Asetazolamid diberikan per oral setiap hari, mudah diserap melalui saluran

cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam 2 jam, T1/2 6-9 jam, Obat ini

mengalami proses sekresi aktif oleh tubuli.

Efek samping : asidosis metabolik (ringan), penurunan kalium, pembentukan

batu ginjal, mengantuk, dan parestesia mungkin terjadi.

Indikasi : menurunkan tekanan intraokuler pada penyakit glaukoma, epilepsi,

mountain sickness.

2. Diklorofenamid

Diklorofenamid efek optimalnya dapat dicapai dengan dosis awal 200 mg

sehari, serta metazolamid terdiri dari tablet 25 mg dan 50 mg dan dosis 100 –

300 mg sehari.

Datayang didapatkan tidak mencukupi untuk mengetahui rute eliminasi dan

T1/2 dari diklorofenamid.

3. Metazolamid

Penambahan gugus metil ( metazolamid ) akan meningkatkan aktivitas dan

lama kerja obat karena kelarutan dalam lemak meningkat yang akan

meningkatkan reabsorpsi dan memperbesar afinitas dengan enzim.

Ketersediaan oral 100%, T1/2 metazolamid sekitar 14 jam.

Rute eliminasi sebagai obat utuh di ginjal 25% dan dimetabolisme 75%.