CIPROFLOXACIN

1. Nama lain: Bay-q-3939; Ciprofloksacinas; Ciprofloxacine; Ciprofloxacino;Ciprofloxacinum; Siprofloksasiini; Siprofloksasin; Siprofloxacin. 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-asam karboksilat.2. Rumus molekul: C17H18FN3O33. Berat molekul: 331,3.CAS - 85721-33-1. ATC - J01MA02; S01AX13; S02AA15; S03AA07. ATC Vet - QJ01MA02; QS01AX13; QS02AA15; QS03AA074. Rumus struktur 5. Pemerian Hampir putih atau kuning pucat, sedikit higroskopis, bubuk kristal. Praktis tidak larut dalam air putih; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi dan diklorometana. Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya. USP 31 (Ciprofloxacin). Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu 25 , kunjungan diijinkan antara 15 dan 30 . Menghindari suhu di atas 40 . Lindungi dari cahaya.6. Ciprofloxacin hidroklorida (BANM, USAN, rINNM)Bay-o-9867; Hidrochloridas Ciprofloksacino; Ciprofloxacine, chlorhydratede;Ciprofloxacin hidroklorid;Ciprofloxacinhidroklorida;Ciprofloxacinhydroklorid;Ciprofloxacinihydrochloridum;Chlorowodorek Cyprofloksacyny; Hidrocloruro de ciprofloxacino; Siprofloksasiinihydrokloridi; Siprofloksasin Hidroklorr. Ciprofloxacin hidroklorida monohidrat. O = 385,8.CAS - 86483-48-9 (anhidrat ciprofloxacin hidroklorida); 86393-32-0 (ciprofloxacin hidroklorida monohidrat).ATC - S02AA15.ATC Vet - QS02AA15(Ciprofloxacin hidroklorida). Sebuah kuning pucat, sedikit higroskopis, bubuk kristal. Larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; praktis tidak larut dalam aseton, dalam diklorometana, dan etil asetat; sedikit larut dalam metil alkohol. Sebuah solusi 2,5% dalam air memiliki pH 3,5 menjadi 4,5. Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya. USP 31 (Ciprofloxacin hidroklorida). Samar-samar kekuningan sampai kristal kuning muda. Sedikit larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; sedikit larut dalam asam asetat dan dalam metil alkohol; praktis tidak larut dalam aseton, dalam asetonitril, dalam diklorometana, dalam etil asetat, dan heksana. pH solusi 2,5% dalam air adalah antara 3,0 dan 4,5. Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu 25 , kunjungan diijinkan antara 15 dan 30 . Lindungi dari cahaya.7. Ketidakcocokan. Ciprofloxacin infus dinyatakan dalam informasi produk lisensi Inggris memiliki pH 3,9-4,5 dan menjadi kompatibel dengan suntikan kimia atau fisik stabil di kisaran pH ini. Ketidaksesuaian telah dilaporkan antara ciprofloxacin dan obat lain termasuk beberapa antibakteri.8. Stabilitas. Untuk menyebutkan hilangnya aktivitas dalam solusi ciprofloxacin terkena sinar ultraviolet melihat di bawah Kewaspadaan.9. Dampak BurukCiprofloxacin umumnya ditoleransi dengan baik. Kisaran efek samping yang berkaitan dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya secara luas mirip dengan kuinolon sebelumnya seperti asam nalidiksat (p.304). Ta Men paling sering melibatkan saluran pencernaan, SSP, atau kulit. Gangguan pencernaan termasuk mual, muntah, diare, sakit perut, dan dispepsia dan efek samping yang paling sering. Pseudomembran kolitis, pankreatitis, dan disfagia telah dilaporkan jarang sekali. Sakit kepala, pusing, kebingungan, insomnia, dan gelisah adalah salah satu efek yang paling umum pada SSP. Lainnya termasuk tremor, mengantuk, mimpi buruk, penglihatan dan gangguan lainnya sensorik, halusinasi, reaksi psikotik, depresi, kejang, dan hipertensi intrakranial. Parestesia dan neuropati perifer juga telah dilaporkan. Selain ruam dan pruritus, hipersensitivitas tipe Reaksi yang mempengaruhi kulit telah disertakan, jarang, vaskulitis, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dan nekrolisis epidermal toksik. Fotosensitivitas telah terjadi, meskipun mungkin lebih sering dengan beberapa fluoroquinolones lain seperti lomefloxacin dan Sparfloxacin. Anafilaksis telah dikaitkan dengan ciprofloxacin dan beberapa kuinolon lainnya. Seperti kuinolon lainnya, arthralgia reversibel atau mialgia memiliki kadang-kadang terjadi dan erosi sendi telah didokumentasikan pada hewan dewasa. Kerusakan tendon memiliki juga telah dilaporkan. Efek samping lainnya dilaporkan dengan ciprofloxacin termasuk kristaluria, peningkatan sementara dalam serum kreatinin atau urea nitrogen darah dan, jarang, gagal ginjal akut sekunder nefritis interstitial. Hati yang tinggi nilai enzim, penyakit kuning, dan hepatitis telah terjadi, sebagai memiliki gangguan hematologis termasuk eosinofilia, leukopenia, trombositopenia, dan, sangat jarang, pansitopenia, haemolyticanaemia atau agranulositosis. Efek samping kardiovaskular termasuk takikardia, hipotensi, edema, sinkop, muka memerah, dan berkeringat. Seperti antibakteri lain, superinfeksi dengan organisme tidak terlalu rentan terhadap ciprofloxacin mungkin. Organisme tersebut termasuk Candida, Clostridium difficile, dan Streptococcus pneumoniae. Ada beberapa bukti bahwa penggunaan fluorokuinolon dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kolonisasi oleh MRSA.Rasa sakit dan iritasi dapat terjadi di lokasi infus disertai jarang oleh flebitis atau tromboflebitis. Efek samping yang dilaporkan setelah penggunaan mata siprofloksasin termasuk pembakaran lokal atau ketidaknyamanan, keratopati, pewarnaan kornea, endapan kornea atau infiltrat, dan fotofobia. Ketidaknyamanan lokal, nyeri, atau pruritus terjadi setelah penggunaan obat tetes telinga yang mengandung ciprofloxacin. Efek pada darah. Gangguan hematologi termasuk trombositopenia, eosinofilia, leukopenia, dan, sangat jarang, pansitopenia, anemia hemolitik atau agranulositosis memiliki dilaporkan dengan ciprofloxacin dan beberapa fluoroquinolones lainnya. Ada juga telah sebuah laporan kasus dari hemolitik uremik-sindrom yang berhubungan dengan terapi ciprofloxacin; pasien sembuh dengan terapi suportif rutin (hemodialisis dan pertukaran plasma) setelah obat dihentikan. Selain itu, penurunan sementara dalam faktor VIII dan faktor von Willebrand menyebabkan perdarahan pada 2 pasien yang menerima ciprofloxacin telah dilaporkan. Neutropenia yang berkembang pada pasien lanjut usia beberapahari setelah memulai pengobatan dengan moksifloksasin intravena diselesaikan pada penghentian obat.

10. Efek pada sistem kardiovaskularPerpanjangan Interval QT, 1,2 kadang-kadang berkembang menjadi torsade de pointes, telah dikaitkan dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain meskipun tinjauan menganggap bahwa ciprofloxacin adalah paling mungkin untuk menghasilkan efek ini. Informasi produk berlisensi merekomendasikan bahwa gatifloksasin, gemifloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, moksifloksasin, ofloksasin, dan Sparfloxacin harus dihindari pada pasien dengan faktor predisposisi atau yang juga menerima obat lain yang diketahui menyebabkan efek ini dan itu norfloxacin harus digunakan dengan hati-hati dalam situasi seperti itu.11. Efek pada saluran pencernaanLaporan dan studi kolitis pseudomembran atau superinfeksi dengan Clostridium difficilein pasien yang diberi ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya meskipun beberapa komentator telah mempertanyakan hubungan ini dan menunjukkan bahwa keadaan lain, seperti pengendalian infeksi yang buruk, mungkin signifikan faktor penyebab. 12. Efek pada ginjalLaporan kasus toksisitas ginjal (nefritis interstitial termasuk, gagal ginjal akut, nekrosis tubular akut, dan kristaluria) terkait dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya menunjukkan bahwa toksisitas tersebut, meskipun berpotensi serius, jarang. Ia juga mencatat bahwa hampir semua pasien mengembangkan gagal ginjal akut lebih dari 50 tahun.Review lain, 2 mengkonfirmasikan bahwa masalah tetap langka, mencatat bahwa faktor risiko kuinolon-diinduksi nefrotoksisitas tampaknya termasuk particularquinolone yang dipilih, dengan ciprofloxacin paling sering terlibat, serta penggunaan dosis tinggi, usia pasien, hidrasi memadai, dan penggunaan nefrotoksik lainnya obat atau adanya proses lainnya cenderung untuk berkontribusi kerusakan ginjal seperti diabetes.13. Efek pada hati Fluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin, dapat menyebabkan nilai-nilai enzim hati. Pada kebanyakan pasien efek ini bersifat sementara dan reversibel tanpa menghentikan obat. Kasus yang lebih serius hepatotoksisitas, termasuk korban jiwa, memiliki dilaporkan baik dengan ciprofloxacin1-5 dan dengan lainnya fluoroquinolones tetapi mereka jarang. Dalam banyak kasus, pasien usia lanjut dan memiliki penyakit penyerta.

14. Efek pada sistem musculoskeletalArthralgia Reversible kadang-kadang terjadi dengan fluoroquinolones; bersama erosi telah didokumentasikan pada hewan dewasa. Dalam laporannya, pengobatan dengan pefloxacin mungkin telah memberi kontribusi pada arthropathy destruktif yang terjadi di seorang pemuda 17 tahun. Untuk diskusi tentang penggunaan fluoroquinolones pada anak-anak dan remaja. Ada laporan dari tendinitis dan tendon pecah terkait dengan fluoroquinolones. Pada bulan Juli 1995, Inggris CSM memiliki menerima 21 laporan tentang kerusakan tendon, sering tendon Achilles, terkait dengan antibakteri-11 ini dengan ciprofloxacin dan 10 dengan ofloksasin. Ina studi kasus-kontrol kemudian dari kohort dari 46 776 pengguna dari fluoroquinolones antara Juli 1992 sampai Juni 1998, 704 telah Achilles tendinitis dan 38 memiliki Achilles tendon pecah; risiko relatif disesuaikan gangguan tendon Achilles dengan penggunaan saat itu 1,9. Risiko kerusakan tendon meningkat dengan menggunakan dengan kortikosteroid dan lebih umum dengan meningkatnya usia. studi kasus-kontrol menemukan bahwa risiko relatif untuk pengguna saat ini naik menjadi 3,2 di antara mereka yang berusia 60 dan lebih, dan untuk 6.2 pada mereka dalam kelompok usia ini juga menggunakan kortikosteroid. Yang Lain studi kasus-kontrol menggunakan data 1988-1998 yang diselenggarakan pada database praktek umum Inggris yang berbeda melaporkan temuan serupa dan menyimpulkan bahwa ofloksasin dikaitkan dengan risiko lebih tinggi kerusakan tendon dari fluoroquinolones lainnya. Ulasan dari literatur antara tahun 1966 dan 2001 mengungkapkan 98 laporan kasus fluorokuinolon terkait tendondamage. Dari jumlah tersebut, 36 adalah terkait dengan terapi pefloxacin dan 25 dengan ciprofloxacin; ofloksasin dikaitkan dengan 6 kasus. Penyakit ginjal atau gangguan juga dianggap sebagai faktor risiko. Onset mungkin cepat: ruptur telah terjadi dalam waktu 48 jam dari memulai terapi. The CSM memperingatkan bahwa pada tanda pertama sakit atau peradangan fluorokuinolon harus ditarik dan anggota tubuh yang terkena beristirahat sampai gejala tendon telah diselesaikan.15. Efek pada sistem saraf. Pada tahun 1991 Inggris CSM menerima 26 laporan dari kejang yang berhubungan dengan ciprofloxacin, 1 dengan norfloksasin, dan 1 dengan ofloksasin. Tercatat bahwa kejang bisa terjadi baik pada penderita epilepsi dan pada mereka yang tidak memiliki riwayat kejang. Kejang Generalised telah dilaporkan pada pasien yang diberikan gatifloksasin dan levofloxacin. Kejang juga telah dikaitkan dengan penggunaan obat tetes telinga yang mengandung ciprofloxacin. Semua 5 kasus reports2-5 Pasien yang terlibat berusia 65 tahun ke atas; ini, 1 memiliki sejarah (meskipun jelas) dari kejang, memiliki gangguan ginjal kronis, dan 1 tidak memiliki. Laporan lain toksisitas SSP terkait dengan ciprofloxacin memiliki termasuk meningitis eosinophilic, delirium, dan psikosis akut. Neuropati perifer, dysaesthesia, katatonia, hemiparesis, dan tinnitus juga telah dilaporkan. Psikosis akut terjadi pada pasien menggunakan ciprofloxacin tetes mata. Ulasan A dari diterbitkan dan laporan spontan menemukan hubungan antara reaksi manik yang merugikan dan penggunaan antibakteri tertentu termasuk ciprofloxacin dan ofloxacin. Ada juga laporan dari gangguan tidur dan dari Sindrom Tourette seperti terkait dengan ofloksasin. Ataxia dan halusinasi telah dilaporkan dengan penggunaan gatifloksasin.16. Hipersensitivitas. Hipersensitivitas dan reaksi kulit memiliki dikaitkan dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya. Laporan telah memasukkan anafilaksis (yang terkadang fatal, dan dapat terjadi setelah dosis pertama), serum sickness, Sindrom Stevens-Johnson, epidermal toksik nekrolisis (kadang-kadang fatal), laring edema, dan vaskulitis. Fatal vaskulitis telah dilaporkan dengan ofloksasin. Superinfeksi. Superinfeksi dengan Streptococcus pneumoniaehas dilaporkan pada pasien yang menerima ciprofloxacin. Jamur otitis eksterna juga berhubungan dengan penggunaan obat tetes telinga mengandung fluorokuinolon.17. KewaspadaanCiprofloxacin harus hati-hati pada pasien dengan epilepsi atau riwayat gangguan CNS. Perawatan ini juga diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal, G6PD kekurangan, atau myasthenia gravis. Asupan cairan yang cukup harus dipertahankan selama pengobatan dengan ciprofloxacin dan alkalinitas berlebihan urin dihindari karena risiko kristaluria. Karena ciprofloxacin dan fluoroquinolones terkait miliki, seperti asam nalidiksat, telah terbukti dapat menyebabkan degenerative perubahan sendi menahan beban hewan muda, telah menyarankan bahwa obat ini tidak umum digunakan pada pasien berusia di bawah 18 tahun (lihat juga bawah), ibu hamil, atau ibu menyusui (Tapi lihat juga di bawah) kecuali manfaatnya lebih besar daripada risiko. Kerusakan tendon dapat terjadi jarang dengan fluoroquinolones (lihat Efek pada Sistem Musculoskeletal, di atas) dan pengobatan harus dihentikan jika pasien mengalami nyeri tendon, peradangan, atau pecah; penggunaan selanjutnya fluoroquinolones adalah kontra-ditunjukkan dalam pasien ini. Paparan sinar matahari yang kuat atau sunlamps harus dihindari selama pengobatan withciprofloxacin. Kemampuan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin mungkin terganggu, terutama ketika alkohol juga diambil. Beberapa fluoroquinolones memiliki potensi untuk memperpanjang interval QT (lihat Efek pada Sistem Kardiovaskular, di atas) dan harus dihindari atau digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perpanjangan QT atau risiko yang relevan faktor-faktor seperti gangguan uncorrectedelectrolyte, bradikardia, atau penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya. Tertentu Obat juga dapat meningkatkan risiko. Ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya harus dihindari pada infeksi MRSA karena tingkat tinggi perlawanan.18. Administrasi pada anak-anak. Karena ciprofloxacin dan lainnya fluoroquinolones dapat menyebabkan perubahan degeneratif pada sendi berat tubuh dari animalsthey muda hanya boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di mana penggunaannya dapat dibenarkan jika manfaat lebih besar daripada risiko. Sebagai contoh, ciprofloxacin berlisensi di beberapa negara untuk digunakan dalam pencegahan dan pengobatan antraks inhalasi dan juga dalam pengobatan infeksi tertentu dalam mereka yang di bawah 18 tahun (lihat di bawah Penggunaan dan Administrasi, di bawah). Sebuah kohort study2 perbandingan melibatkan sekitar 500 anak-anak dan remaja menemukan bahwa kejadian muskuloskeletal yang merugikan Efek lebih tinggi (10 kasus dari 264 pasien) pada mereka yang memakai fluorokuinolon (ciprofloxacin, ofloxacin, atau pefloxacin) dari pada mereka yang memakai antibakteri lain (1 dari 237). Di bekas kelompok pasien, efek samping, terutama arthralgia, yang reversibel dan paling sering dengan terapi pefloxacin. Menyusui. Ciprofloxacin ditemukan tidak terdeteksi di serum bayi ASI yang ibunya mengambil ciprofloxacin 500 mg setiap hari selama 10 hari. Dalam studi lain melibatkan 30 wanita yang menjalani aborsi, 10 masing-masing diberi ciprofloxacin, ofloxacin, atau pefloxacin masing-masing, dan semua 3 obat yang ditemukan sangat terkonsentrasi dalam ASI dengan rasio melebihi 75% dari konsentrasi serum simultan 2 jam setelah dosis. Dapat disimpulkan bahwa, karena fluoroquinolones telah terbukti menyebabkan arthropathy pada hewan muda, manfaat potensi mereka harus ditimbang terhadap risiko ke bayi sebelum mereka dipertimbangkan untuk digunakan dalam menyusui perempuan. The American Academy of Pediatrics3 menganggap bahwa penggunaan siprofloksasin biasanya kompatibel dengan menyusui. 19. Paparan sinar UVHilangnya aktivitas antibakteri telah dilaporkan setelah iradiasi solusi ciprofloxacin oleh sinar UV. Selain kemungkinan bahaya reaksi fotosensitifitas, a penurunan baik di tingkat kulit dan sirkulasi ciprofloxacin diperkirakan pada pasien terkena sinar matahari melalui jendela kaca atau lebih panjang gelombang radiasi UVA dari sunbedsi Interferensi dengan tes diagnostik. Ciprofloxacin tidak mengganggu konsentrasi ofurinary-glukosa penentuan dilakukan dengan Clinitest, Diastix, atau Tape Tes-, tapi pseudoglycosuria, reaksi positif palsu untuk glukosa dalam urin, telah pasien usia lanjut dilaporkan dengan BM-Test-7in diberikan ciprofloxacin untuk infeksi saluran kencing. Myasthenia gravis. Perhatian dianjurkan pada pasien dengan myasthenia gravis diberikan fluoroquinolones setelah laporan kemungkinan eksaserbasi gejala pada pasien, dan unmasking myasthenia gravis subklinis di tempat lain, oleh siprofloksasin. Eksaserbasi miastenia gravis juga telah dilaporkan dengan fluoroquinolones lainnya termasuk norfloxacin, ofloxacin, dan pefloxacin.20. InteraksiFluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin, yang dikenal untuk menghambat sitokrom P450 isoenzim CYP1A2 dan dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat, seperti sebagai teofilin dan Tizanidine, yang dimetabolisme oleh isoenzim ini. Penggunaan siprofloksasin dengan Tizanidine adalah kontra-indikasi, meskipun teofilin dapat digunakan memberikan dosis adalah konsentrasi reducedand dipantau. Ciprofloxacin dilaporkan meningkatkan efek oral antikoagulan seperti warfarin dan antidiabetik glibenclamide oral. Severehypoglycaemia, kadang-kadang fatal, telah terjadi pada pasien juga mengambil glibenklamid. Tubularsecretion ginjal methotrexate mungkin dihambat oleh ciprofloxacin, berpotensi meningkatkan nya toksisitas. Ekskresi obat ciprofloxacin atau terkait berkurang dan konsentrasi plasma dapat ditingkatkan dengan probenesid. Kation seperti aluminium, kalsium, magnesium, besi atau mengurangi penyerapan ciprofloxacin atau terkait obat oral bila diberikan bersama-sama. Perubahan dalam farmakokinetik fluoroquinolones telah melaporkan bila diberikan dengan histamin H antagonis, mungkin karena perubahan pH lambung, tetapi tampaknya tidak mungkin banyak signifikansi klinis. Peningkatan sementara kreatinin serum telah terjadi ketika ciprofloxacin diberikan dengan siklosporin; pemantauan konsentrasi kreatinin serum dianjurkan. Konsentrasi serum diubah fenitoin memiliki telah dilaporkan pada pasien juga menerima ciprofloxacin. Beberapa fluoroquinolones memiliki potensi untuk memperpanjang interval QT (lihat Efek pada Sistem Kardiovaskular, di atas) dan harus dihindari pada pasien juga menerima kelas Ia obat antiaritmia (seperti quinidine dan procainamide) atau kelas III antiarrhythmics (Seperti amiodarone dan sotalol). Selain itu, hati-hati harus dilakukan ketika mereka digunakan dengan lainnya obat diketahui memiliki efek ini (seperti antihistamin astemizol dan terfenadine, cisapride, eritromisin, pentamidin, fenotiazin, atau antidepresan trisiklik). 21. Analgesik Penggunaan fluoroquinolones fenbufenwith dapat meningkatkan kejadian efek samping SSP fluorokuinolon. Ulasan telah mencatat kasus kejang yang berhubungan dengan penggunaan fenbufen dan enoxacin dilaporkan kepada ketentuan Jepang berwenang. Inggris CSM telah mengakui bahwa kejang mungkin terjadi karena adanya interaksi antara fluoroquinolones dan NSAID; pada tahun 1991, 3 interaksi tersebut telah dilaporkan kepada mereka. Efek neurologis merugikan juga telah dilaporkan pada pasien menerima naproxenand klorokuin whenciprofloxacin adalah diberikan, yang mereda ketika obat antirematik yang berhenti. Ciprofloxacin juga berinteraksi dengan analgesik opioid; puncak serum konsentrasi ciprofloxacin diberikan melalui mulut pra-operatif secara signifikan mengurangi papaveretum ketika intramuscular adalah injected.5 Di Inggris, informasi produk lisensi ciprofloxacin tablet merekomendasikan bahwa premedikasi opioid harus tidak boleh digunakan jika ciprofloxacin diberikan untuk profilaksis infeksi bedah22. Antasida dan ion logam Penyerapan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya berkurang antacidscontaining aluminiumor magnesiumand juga oleh kalsium, zat besi, dan seng garam. Sucralfatereleases ion aluminium di perut dan sehingga mengurangi penyerapan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya, termasuk norfloxacin, ofloksasin, dan Sparfloxacin. Selain itu, antasida atau preparat zat besi oral mungkin memusuhi aktivitas antibakteri fluoroquinolones dalam lumen usus. Susu productswith kandungan kalsium yang tinggi mungkin juga mengganggu penyerapan beberapa fluoroquinolones. Feed enteral, yang mengandung kation, juga telah ditemukan untuk mengurangi penyerapan ciprofloxacin. Penurunan ciprofloxacin bioavailabilitas juga telah dilaporkan setelah tabletsof kunyah ddI yang mengandung aluminium dan magnesium agen penyangga ion. Disarankan bahwa ciprofloxacin oral harus diberikan setidaknya 2 jam sebelum atau 6 jam setelah produk tersebut; Saran serupa juga berlaku untuk fluoroquinolones lainnya.23. Antibakteri Penggunaan simultan ciprofloxacin parenteral dan azlocillinhas menghasilkan lebih tinggi dan lebih lama konsentrasi serum siprofloksasin. Plasma kondisi mapan konsentrasi moxifloxacinare signifikan mengurangi saat diberikan dengan rifampicinand isoniazidfor pengobatan tuberkulosis.24. Antikoagulan Untuk laporan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain meningkatkan efek antikoagulan oral.25. Antidiabetics Untuk referensi untuk glibenclamideconcentrations tinggi pada pasien yang diberi ciprofloxacin werealso.26. Antiepileptics Untuk laporan yang saling bertentangan dari pengaruh ciprofloxacin pada serum-phenytoinconcentrations, 27. Antijamur Kedua levofloxacin fluconazoleand dapat memperpanjang Interval QT. Penggunaan simultan levofloxacin intravena dan flukonazol mengakibatkan sebuah episode dari torsade de pointes dalam Pasien hemodialisis.28. Obat antimigren Untuk rekomendasi mengurangi dosis zolmitriptanwhen diberikan dengan ciprofloxacin.29. Anti keganasan. Penyerapan ciprofloxacin lisan tampaknya dikurangi setelah kemoterapi sitotoksik. Untuk referensi untuk efek ofciprofloxacin terhadap farmakokinetika siklofosfamid, lihat p.70330. AntivirusKedua ciprofloxacin dan menyebabkan foscarnetcan kejang dan 2 pasien yang dikembangkan umum tonik-klonik saat menerima obat bersama. Untuk referensi untuk pengurangan ciprofloxacin bioavailabilitas karena isi antasida dari didanosinetablets kunyah, 31. Aksi antimikrobaCiprofloxacin adalah bakterisida dan bertindak dengan menghambat Girase DNA dan topoisomeraseIV, yang penting enzim dalam reproduksi DNA bakteri. Memiliki spektrum yang lebih luas aktivitas dan lebih kuat in vitro daripada non-fluorinated kuinolon asam nalidiksat meskipun resistensi terhadap banyak spesies atau strain sebelumnya sensitif muncul. Kegiatan dapat dikurangi dalam asam media dan di hadapan urin tetapi bukan dari serum. Spektrum aktivitas. Di antara aerobik Gram-negatif bakteri, ciprofloxacin mungkin aktif di vitroagainst Enterobacteriaceae, termasuk Escherichia coliand Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, dan Yersinia spp. Hal ini juga dapat menunjukkan aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosaand Neisseria gonorrhoeae. H. influenzae, Catarrhalis Moraxella (Branhamella catarrhalis), dan N. meningitidisare semua sensitif. Lainnya Gram-negatif Bakteri aerobik dilaporkan peka terhadap ciprofloxacin telah memasukkan Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionellaspp., Pasteurella multocida, dan Vibriospp. Kegiatan variabel telah dilaporkan melawan Acinetobacterspp., Brucella melitensis, dan Campylobacterspp. Di antara bakteri aerob Gram-positif, ciprofloxacin aktif terhadap stafilokokus, termasuk penicillinaseproducing dan strain penisilinase-non-penghasil, dan terhadap beberapa MRSA. Streptococcus, khususnya Streptococcus pneumoniaeand enterococci, kurang rentan. Lain bakteri Gram-positif yang peka terhadap ciprofloxacin di vitroare Bacillusspp .; Kegiatan variabel memiliki telah dicatat untuk Corynebacteriumspp. Kebanyakan bakteri anaerob, termasuk Bacteroides fragilis dan Clostridium difficile, tahan terhadap ciprofloxacin, meskipun beberapa lainnya Clostridiumspp. mungkin rentan. Ciprofloxacin memiliki beberapa aktivitas terhadap mikobakteri, mycoplasmas, rickettsias, Chlamydia trachomatis, dan Ureaplasma urealyticum. Acquired perlawanan. Strain yang resisten, khususnya dari MRSA, Ps. aeruginosa, E. coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N. gonorrhoeae, dan Str. Pneumonia telah muncul selama pengobatan dengan ciprofloxacin meskipun ada pola yang sangat berbeda dari resistensi geografis. Tociprofloxacin Resistance memiliki biasanya telah kromosom dimediasi meskipun resistensi plasma-dimediasi baru-baru ini telah Action noted.Antimicrobial Ciprofloxacin adalah bakterisida dan bertindak dengan menghambat Girase DNA dan topoisomeraseIV, yang penting enzim dalam reproduksi DNA bakteri. Memiliki spektrum yang lebih luas aktivitas dan lebih kuat in vitro daripada non-fluorinated kuinolon asam nalidiksat meskipun resistensi terhadap banyak spesies atau strain sebelumnya sensitif muncul. Kegiatan dapat dikurangi dalam asam media dan di hadapan urin tetapi bukan dari serum. 32. FarmakokinetikCiprofloxacin cepat dan baik diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas oral adalah sekitar 70 sampai 80% dan konsentrasi serum puncak sekitar 2,4 mikrogram / mL terjadi 1 sampai 2 jam setelah 500-mg dosis oral. Penyerapan tablet ciprofloxacin mungkin Ciprofloxacin247 Simbol menunjukkan persiapan tidak lagi aktif dipasarkan Simbol denotes zat yang penggunaannya dapat dibatasi dalam olahraga tertentu tertunda oleh adanya makanan, tetapi tidak secara substansial terpengaruh secara keseluruhan. Protein plasma mengikat berkisar dari 20 sampai 40%. Ciprofloxacin didistribusikan secara luas dalam tubuh dan jaringan penetrasi umumnya good.It muncul dalam CSF, tapi konsentrasi hanya sekitar 10% dari orang-orang dalam serum ketika meninges tidak meradang. Ciprofloxacin melintasi plasenta dan juga didistribusikan ke dalam payudara air susu. Konsentrasi tinggi yang dicapai dalam empedu. Penghapusan paruh sekitar 3 sampai 5 jam dan ada bukti akumulasi sederhana. Paruh mungkin berkepanjangan pada gangguan ginjal (nilai 8 jam memiliki dilaporkan dalam stadium akhir penyakit ginjal) dan beberapa sejauh pada orang tua. Namun, tidak ada penyesuaian dosis biasanya diperlukan dalam gangguan ginjal patientswith kecuali parah; sama, dosis biasa dapat diberikan kepada orang tua, kecuali pada pasien dengan kerusakan ginjal berat. Ada informasi yang terbatas tentang efek gangguan hati; paruh siprofloksasin memiliki dilaporkan akan sedikit lama pada pasien dengan sirosis berat hati. Dengan satu atau dua pengecualian, kebanyakan studi telah menunjukkan bahwa farmakokinetik ciprofloxacin tidak nyata dipengaruhi oleh cystic fibrosis. Ciprofloxacin adalah eliminatedprincipally oleh ekskresi urin, tapi izin non-ginjal dapat mencapai sekitar sepertiga dari eliminasi dan termasuk metabolisme hati, ekskresi empedu, dan sekresi mungkin transluminal di mukosa usus. Setidaknya 4 aktif metabolit telah diidentifikasi. Oxociprofloxacin tampaknya menjadi metabolit kemih utama dan sulfociprofloxacin metabolit primer feses. Kemih ekskresi adalah dengan sekresi tubular aktif serta filtrasi glomerulus dan dikurangi dengan probenesid; ini adalah hampir selesai dalam waktu 24 jam. Sekitar 40 sampai 50% dari dosis oral diekskresikan tidak berubah dalam urin dan sekitar 15% sebagai metabolit. Sampai dengan 70% dari parenteral sebuah Dosis dapat diekskresikan tidak berubah dalam waktu 24 jam dan 10% sebagai metabolit. Ekskresi feses lebih dari 5 hari memiliki menyumbang 20 sampai 35% dari dosis oral dan 15% dari dosis intravena. Hanya sejumlah kecil ciprofloxacin dihapus oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal.33. Penggunaan dan AdministrasiCiprofloxacin adalah fluorinated 4-kuinolon atau antibakteri fluorokuinolon dengan spektrum yang lebih luas aktivitas dari asam nalidiksat (lihat Aksi antimikroba, di atas) dan lebih favourablepharmacokinetics memungkinkan penggunaannya dalam infeksi sistemik. Telah digunakan dalam pengobatan infeksi termasuk antraks, empedu-saluran infeksi, gigitan terinfeksi dan sengatan, infeksi tulang dan sendi, penyakit kucing awal, chancroid, eksaserbasi cystic fibrosis, infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan (termasuk otitis eksterna, otitis media, dan sinusitis), HACEK endokarditis, gastroenteritis (termasuk diare travellers 'dan campylobacter enteritis, kolera,salmonella enteritis, shigellosis, dan Yersinia enteritis),gonore, granuloma inguinale, infeksi pada pasien immunocompromised (neutropenia), penyakit legiuner ', radang panggul penyakit, peritonitis, wabah, Infeksi saluran napas bawah (termasuk infeksi pseudomonas pada cystic fibrosis, tetapi tidak termasuk infeksi karena Streptococcus pneumoniaesuch sebagai pneumonia pneumokokus), infeksi riketsia (termasuk demam Q, melihat demam, dan tifus), septikemia, infeksi kulit (termasuk infeksi jaringan lunak), demam tifoid dan paratifoid, dan infeksi saluran kencing termasuk prostatitis bakteri kronis. Ciprofloxacin digunakan untuk profilaksis meningitis meningokokus. Hal ini juga digunakan untuk profilaksis infeksi bedah dan dalam pengobatan mikobakteri nontuberculous infeksi dan TBC. Ciprofloxacin digunakan secara topikal dalam pengobatan mata dan infeksi telinga.34. Administrasi dan dosis Ciprofloxacin diberikan lisan sebagai hidroklorida atau dasar, dengan infus intravena sebagai laktat, dan tetes ineye, salep mata, atau tetes telinga sebagai hidroklorida. Dosis dan kekuatan yang dinyatakan dalam dasar. Ciprofloxacin hidroklorida 291,1 mg setara dengan sekitar 250 mg ciprofloxacin. Ciprofloxacin laktat 127 mg setara dengan sekitar 100 mg ciprofloxacin. Biasa dosis oral dewasa ciprofloxacin berkisar dari 250-750 mg dua kali sehari tergantung pada keparahan dan sifat infeksi. Persiapan Modifikasi-rilis untuk dosis sekali sehari tersedia di beberapa negara. Dosis intravena lazim dewasa adalah 200 sampai 400 mg dua kali sehari, diberikan selama 30 sampai 60 menit sebagai larutan yang mengandung setara dengan 1 sampai 2 mg / mL. Wanita dengan sistitis tanpa komplikasi akut dapat diberikan dosis oral 100-250 mg dua kali sehari selama 3 hari atau 100 mg dua kali sehari dengan infus intravena. Sebuah kursus 28 hari pengobatan dengan dosis oral 500 mg dua kali sehari atau dosis intravena 400 mg dua kali sehari harus diberikan untuk prostatitis bakteri kronis. Infeksi tulang dan sendi harus diperlakukan dengan lisan dosis 500-750 mg dua kali sehari atau intravena dosis 400 mg dua atau tiga kali sehari selama 4 sampai 6 minggu. Infus intravena 400 mg tiga kali sehari-hari juga telah direkomendasikan dalam berat atau rumit saluran atau kulit infeksi saluran pernapasan bawah, pneumonia nosokomial, dan dengan piperasilin untuk empiris pengobatan pasien neutropenia demam. Untuk pengobatan dan profilaksis pasca pajanan inhalasi anthrax, kursus 60 hari pengobatan dengan awal dosis intravena 400 mg dua kali sehari diikuti oleh dosis oral 500 mg dua kali sehari dianjurkan; meskipun tanpa izin, sameregimen dianjurkan oleh badan-badan kesehatan masyarakat Inggris dan AS untuk pengobatan antraks gastrointestinal. Dalam pengobatan antraks kulit (juga tanpa izin), kursus 7- 10 hari pengobatan dengan dosis oral 500-750 mg dua kali sehari juga sama direkomendasikan; pengobatan mungkin perlu diperpanjang sampai 60 hari jika infeksi disebabkan aerosol eksposur. Dosis harus dikurangi pada pasien dengan ginjal berat gangguan (lihat di bawah). Dosis oral tunggal 250 atau 500 mg atau dosis intravena tunggal 100 mg digunakan untuk pengobatan gonore, tergantung pada pola resistensi. A dosis oral tunggal 750 mg digunakan untuk infeksi bedah profilaksis, diberikan 60 sampai 90 menit sebelum prosedur. Meskipun tanpa izin di Inggris, BNFsuggests dosis oral tunggal 500 mg untuk meningokokusprofilaksis meningitis. Untuk rincian dosis pada anak-anak, termasuk bayi dan remaja, lihat di bawah. Untuk ulkus kornea dan infeksi okular superficial disebabkan oleh strain rentan ciprofloxacin bakteri diberikan sebagai hidroklorida dalam tetes mata dan salep mata yang mengandung setara dengan 0,3% dari ciprofloxacin. Ciprofloxacin juga digunakan secara topikal sebagai hidroklorida dalam obat tetes telinga yang mengandung setara dengan 0,2 atau 0,3% dari ciprofloxacin, biasanya dengan kortikosteroid seperti deksametason atau hidrokortison, untuk pengobatan otitis eksterna dan otitis supuratif kronis Media yang disebabkan oleh strain rentan bakteri.35. Administrasi pada anak-anak. Ciprofloxacin tidak dianjurkan untuk penggunaan umum pada anak-anak dan remaja (lihat di bawah Kewaspadaan, di atas) tetapi, jika dianggap penting, UK berlisensi Informasi produk merekomendasikan dosis oral 5 sampai 15 mg / kg dua kali sehari atau dosis intravena 4-8 mg / kg dua kali sehari. Itu BNFCsuggests bahwa dosis yang sama dapat diberikan kepada mereka sebagai muda sebagai 1 bulan usia dan neonatus dapat diberikan 7,5 mg / kg per oral dua kali sehari atau 5 mg / kg dengan infus intravena dua kali sehari. Hal ini juga berlisensi dalam dosis yang berbeda untuk spesifik indikasi seperti diuraikan di bawah. Ciprofloxacin berlisensi di Inggris dan Amerika Serikat untuk pengobatan dan pasca pajanan profilaksis inhalasi anthraxin anak-anak dan remaja. Sebuah kursus 60 hari pengobatan dengan dosis intravena awal 10 mg / kg (sampai maksimal 400 mg) dua kali sehari diikuti dengan dosis oral 15 mg / kg (untuk maksimum 500 mg) dua kali sehari dianjurkan; yang BNFCsuggests yang dosis yang sama dapat diberikan kepada orang-orang semuda usia 1 bulan. Meskipun tanpa izin, rejimen yang sama direkomendasikan oleh UK dan badan-badan kesehatan masyarakat untuk pengobatan antraks gastrointestinal. Dalam pengobatan antraks kulit (juga tanpa izin), kursus oftreatment 7- 10 hari dengan dosis oral hingga 15 mg / kg dua kali sehari juga sama direkomendasikan; pengobatan mungkin perlu diperpanjang sampai 60 infeksi daysif karena aerosol eksposur.Hal ini juga berlisensi di Inggris untuk eksaserbasi akut kistik fibrosisassociated dengan Pseudomonas aeruginosainfection di mereka yang berusia 5-17 tahun. Dosis oral 20 mg / kg (sampai maksimal 750 mg) dua kali sehari atau dosis intravena 10 mg / kg (Sampai maksimal 400 mg) tiga kali sehari dianjurkan. Meskipun tidak berlisensi untuk anak-anak muda, yang BNFCsuggests memberikan mereka yang berusia 1 bulan sampai 5 tahun dosis oral 5 sampai 15 mg / kg dua kali sehari atau dosis intravena 4-8 mg / kg dua kali sehari. Di Amerika Serikat, ciprofloxacin juga berlisensi untuk rumit infectionsor saluran kencing pyelonephritiscaused oleh Escherichia coliin mereka yang berusia 1 sampai 17 tahun. Dosis oral 10 sampai 20 mg / kg (Sampai maksimal 750 mg) dua kali sehari atau dosis intravena 6 sampai 10 mg / kg (sampai maksimal 400 mg) tiga kali sehari yaitu direkomendasikan. Meskipun tanpa izin di Inggris, BNFCsuggests oral tunggal dosis 125 mg untuk meningokokus meningitis prophylaxisin anak usia 2 sampai 5 tahun; anak usia 5 sampai 12 tahun mungkin diberi dosis oral tunggal 250 mg, dan mereka yang berusia lebih dari 12 tahun dosis oral tunggal 500 mg. Dosis oral tunggal 500 mg memiliki juga telah menyarankan untuk pengobatan gonore pada mereka atas 12 tahun.36. Administrasi gangguan ginjal Dosis ciprofloxacin harus dikurangi pada gangguan ginjal patientswith dewasa dengan baik mengurangi dosis total harian dan / atau dengan meningkatkan interval dosis sesuai dengan bersihan kreatinin mereka (CC); idealnya konsentrasi plasma ciprofloxacin harus dipantau. Di Inggris, mengurangi separuh dosis harian oral atau intravena biasa di mereka dengan CC kurang dari 20 mL / menit dianjurkan. Di Amerika Serikat, dosis yang dianjurkan berikut: CC 30 sampai 50 mL / menit: 500 mg melalui mulut setiap 12 jam atau dosis biasa dengan infus intravena CC 5-29 mL / menit: 500 mg melalui mulut setiap 18 jam atau sampai dengan 400 mg dengan infus intravena setiap 18 sampai 24 jam hemodialisis atau dialisis peritoneal pasien: sampai 500 mg dengan mulut setiap 24 jam setelah dialysisSebuah penelitian farmakokinetik pada 10 pasien sakit kritis menjalani terapi penggantian ginjal terus menerus dengan baik venovenous hemofiltrasi atau haemodiafiltration menyarankan bahwa dosis ciprofloxacin 400 mg setiap 24 jam akan cocok sedemikian situasi. Tampaknya ada sedikit panduan tentang penggunaan ciprofloxacin di patientswith anak gangguan ginjal tetapi BNFCstates 248Antibacterials bahwa setengah dosis biasa harus digunakan untuk orang-orang dengan CC kurang dari 20 mL / menit per 1,73 m. Penyakit radang usus. Ciprofloxacin telah diberikan, kadang-kadang dengan metronidazol, untuk mengobati penyakit Crohn aktif Tu b e r c u l o s i s. Ulasan dari data yang diperoleh dari dikendalikan studi, kohort, dan seri kasus, diterbitkan sampai dengan Maret 2006, mengevaluasi kemanjuran klinis dari fluoroquinolones untuk pengobatan tuberkulosis (hlm.196) menyimpulkan bahwa mengganti atau menambahkan fluoroquinolones (khususnya fluoroquinolones tua seperti ciprofloxacin atau ofloxacin) untuk mendirikan rejimen pengobatan lini pertama tidak memberikan manfaat tambahan, meskipunfluoroquinolones baru dilaporkan memiliki baik in-vitro (levofloxacin, gatifloxacin, moksifloksasin) dan in-vivo (gatifloksasin dan moksifloksasin) aktivitas bakterisida terhadap Mycobacterium TBC. Ada sangat sedikit studi terkontrol mengevaluasi penggunaan fluoroquinolones di TB yang resistan terhadap obat, tapi 2 studi retrospektif mendukung efektivitas mereka. WHO guidelines3,4 merekomendasikan bahwa pasien dengan TB yang resistan terhadap obat dan mereka yang kambuh setelah menyelesaikan rejimen pengobatan standar harus menerima obat lini kedua antituberkulosis sebagai bagian dari rejimen DOTS-plus; obat seperti itu termasuk ciprofloxacin dan ofloksasin, serta gatifloxacin, levofloxacin, dan moksifloksasin. Biasa dosis oral direkomendasikan selama awal fase adalah sebagai berikut: ciprofloxacin: 1 sampai 1,5 g setiap hari gatifloxacin: 400 mg setiap hari moksifloksasin: 400 mg setiap hari levofloxacin: 750 mg setiap hari ofloksasin: 400 mg dua kali sehari