Cinnarizine adalah piperazina memiliki efek penghambat channel calsium. Telah digunakan di Eropa selama bertahun-tahun, namun ada kekhawatiran mengenai efek samping sentral.

Piperidines.

Yang paling terkenal dari piperidin adalah terfenadine. Meskipun telah dihapus dari pasar, satu hu-man studi oleh Kohl et al menunjukkan bahwa besar tunggal (300 mg) dosis terfenadine.Karena terfenadine tidak melalui sawar darah-otak, penemuan ini meningkatkan kemungkinan bahwa mabuk mungkin dapat diobati dengan cara memblokir hanya reseptor perifer.

Namun, struktur suchastheareapostrema, medianeminence, portionsofthe hypothalamus, dan organ circumventricular lain yang berada di luar sawar darah-otak memainkan peran integral dalam refleks muntah .

Astemizol, inhibitor lain H1 sangat selektif dengan penetrasi sistem saraf pusat sedikit, juga telah dilaporkan efektif dalam pengobatan vertigo kronis, Dalam sebuah penelitian prospektif, Jackson dan Turner dievaluasi 38 pasien dengan vertigo kronis yang dipamerkan repeatable spontaneous or positional nystagmus.Pasien dengan penyakit Meniere dikeluarkan dari penelitian. Pasien diberi 5, 10, atau 20 mg / hari astemizol untuk 13 minggu. Pasien dievaluasi oleh electronystagmog-raphy. Sebuah respon positif didefinisikan sebagai pengurangan 50%-dalam jumlah nystagmus beats. Pasien juga dievaluasi oleh kuesioner gejala subjektif. Penelitian ini kembali mengungkapkan bahwa meskipun beberapa pasien tidak menunjukkan perubahan objektif atau subjektif, 73% tidak membaik. Tanggapan yang ditunjukkan setelah 2 sampai 4 minggu terapi, dan periode kembalinya gejala 2 minggu atau lebih setelah obat dihentikan.

Dalam studi lain manusia, Kohl et al diuji 20 subjek setelah mereka mengkonsumai astemizol 30 mg oral / hari untuk 1 minggu.Meskipun subjek ditemukan memiliki level astemizole darah terapeutik, Subjek juga menunjukkan tidak ada perubahan dalam mereka vestibuloocular refleks dan motion sickness setelah diberi stimulus .

Fenotiazin. Yang pertama kali dieksplorasi fenotiazin berguna untuk mencegah psikosis dan mempunyai efek anti emetic .Fenotiazin hanya sedikit efektif terhadap mabuk perjalanan, promethazine menjadi pengecualian.

Promethazine,adalah antihistamin dan antikolinergikkuat dan lebih efektif daripada antihistamin yang lain dalam mencegah kejadian vertigo. Wood dan Graybiel melaporkan prometazin oral 25 mg sedikit kurang efektif dalam mencegah penyakit gerakan daripada skopolamin 0.6 mg.

Intramuscular prometazin 25 mg terbukti ditoleransi 78%, meskipun ini adalah kurang dari 91% penurunan dilihat dengan skopolamin 0,2 mg.19 Namun, lama kerja prometazin adalah 12 jam, dibandingkan dengan 4 jam untuk scopolamine.

Promethazine cepat dalam adaptasi terhadap motion sickness, seperti demonstrasi oleh Lackner dan Graybiel ditunjukkan dalam memiringkan kepala manusia dalam eksperimen.Tiga kelompok subyek diberi plasebo salah satu atau promethazine 50 mg oral sebelum sesi pengujian. Sesi diadakan 2 hari terpisah untuk memungkinkan habituasi. Analisis hasil statistik menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam jumlah gerakan kepala dilakukan oleh semua kelompok. Namun, kelompok yang diberikan prometazin dan diizinkan untuk tampil sebagai gerakan kepala sebanyak mungkin menunjukkan prometazin lebih baik dari placebo..

Promethazine memiliki efek sedasi dan dosis 25 mg dapat mengganggu kinerja fungsional, tetapi efek obat penenang dapat dielakkan dengan menambahkan 10 mg amphetamine / dextroamphetamine (d-amphetamine). Dosis yang lebih besar dari prometazin efek sedasi tidak dapat dicegah dengan menambahkan-ing amphetamine

Prochlorperazine, gol phenothiazine, menunjukkan H1blockade dan efek anticholinergic. Ini juga memiliki efek antidopaminergic 40 kali lipat lebih besar daripada prometazin, dan ini merupakan antiemetik yang efektif. Pro-chlorperazine memiliki anti-motionsickness effects,

Misalnya, tidak hanya prochlorperazine 5 mg terbukti kurang efektif dibandingkan meclizine dalam mencegah motion sickness.

Klorpromazin tidak memiliki khasiat anti-motion sickness, cukup efektif dalam mengatasi muntah akobat kimiawi.

Antikolinergik obat antikolinergik bekerja pada reseptor muscarinic. (Ada lima subtipe struktural diketahui reseptor muscarinic, ditunjuk m1 melalui m5 The M2 dikapitalisasi des-ignations M1,,. dan M3 merupakan defi farmakologis-nitions, yang didasarkan pada tindakan berbagai obat yang mengikat reseptor muscarinic selektif.) Satu studi melibatkan jaringan otak sapi menemukan bahwa den tertinggi sities reseptor muscarinic berada di area dan postrema dan vagal nuclear complex. Intermediate kepadatan ditemukan dalam formasi reticular parvicellular, dan konsentrasi reseptor terendah ditemukan di inti vestibular.

Skopolamin. Scopolamine diyakini mengikat baik untuk semua jenis reseptor muscarinic. Dalam studi mereka dari 16 agen, Wood dan Graybiel menemukan bahwa skopolamin oral agen yang paling efektif dalam mencegah vertigo. Mereka juga dievaluasi skopolamin dalam kombinasi dengan dua obat adrenergik lain yang ditemukan memiliki anti-gerak aktivitas sakit sendiri; skopolamin memiliki efek aditif bila dikombinasikan dengan efedrin dan efek sinergis bila dikombinasikan dengan amphetamine.Bahkan, kombinasi skopolamin dan amfetamin terbukti paling efektif dari semua obat sendiri atau incombination.Operational performance has been shown untuk mengurangi dengan dosis skopolamin dari 0,8 mg atau lebih. Namun, penambahan d-amfetamin 5 mg dengan sco-polamine 1,0 mg mencegah penurunan performance.

Meskipun skopolamin efektif, adaptasi terhadap rangsangan lingkungan baru didemonstrasikan di salah satu studi klinis dari 51 pelaut yang bekerja di laut kasar selama 7 hari. Setelah memulai perjalanan mereka, subjek yang diberikan baik skopolamin transdermal transdermal atau plasebo dan diperintahkan untuk memakai patch selama 3 hari . Awalnya, muntah jarang pada kelompok skopolamin. Tetapi pada hari ke 6, 3 hari setelah penghapusan semua patch, muntah terjadi pada 23% dari kelompok skopolamin tetapi tidak ada kontrol plasebo.

Pemberian dosis transdermal kontinyu 1-mg selama 3 hari, setelah itu, patch baru dapat dipakai. Efektivitas skopolamin transdermal telah terbukti serupa dengan yang scopolamine oral efek samping termasuk otonom seperti salivation and blurred vision karena daya accommodation berkurang. EFEK SAMPING TERSERING ADALAH MULUT KERING, dilaporkan pada 30 sampai 50% dari pasien. Penglihatan kabur biasanya terjadi dengan penggunaan lanjutan. Dalam sebuah penelitian terhadap 12 subyek, memberingnewinformation.Addictionandpsychosishave kembali selama 1 bulan atau longer.25, 27,28 Laporan dari kecanduan berhubungan dengan ketidakmampuan pasien untuk menghentikan pengobatan karena SEVERE WITHDRAWAL, seperti mual, muntah, sakit kepala, and disequilibrium.Transdermal scopolamine juga telah diLAPORKAN menyebabkan glaukoma akut sudut-TERTUTUP, dan karena itu tidak boleh digunakan pada pasien GLAUKOMAKontak dermatitis terjadi pada 10% pasien setelah 1 bulan atau lebih menggunakan; tingkat ini dapat meningkat menjadi lebih dari 30% di antara pasien yang menggunakan skopolamin transdermal selama 1 tahun atau longer.administrasi buccal 1 mg skopolamin dalam kendaraan hydroxypropylmethylcellulose sus yang terjadi saat-release ditunjukkan untuk mengurangi muntah selama penerbangan parabolik sebesar 50% dan untuk mengurangi mual skor sekitar 31% .31

Glycopyrrolate. Glycopyrrolate umumnya digunakan untuk decrease copious secretions and to prevent raction-induced refleks vagal jantung penghambatan. Storper dkk diuji gly-copyrrolate untuk keberhasilan dalam mengobati vertigo pada 37 pasien dengan Meniere disease.32 Dari grup ini, 22 pasien diberi glycopyrrolate oral 2 mg dua kali sehari. Dibandingkan dengan 15 pasien yang tersisa yang belum menerima glycopyr-rolate, the study group had asignificantly greater reduction di DIZZINESS HANDICAP SCORES .

Idaverine. Idaverine, yang tidak disetujui di Amerika Serikat, diyakini menjadi antagonis M1 dan M2 selektif dengan afinitas signifikan lebih rendah untuk reseptor M3. Lucot dkk diselidiki kemanjurannya dalam mencegah gerakan sakit-an dengan membandingkannya dengan skopolamin dalam kucing model.Mereka menemukan bahwa idaverine diberikan tidak ada efek protektif, bahkan, dosis yang lebih besar sebenarnya induksi emesis. reseptor mungkin bertanggung jawab atas menunjukkan bahwa efek anti-motion sickness M skopolamin.

Zamifenacin. Zamifenacin adalah baru selektif anticho-linergic dalam penyelidikan. Agen ini mengikat secara selektif untuk M3 dan M5 subtipe reseptor, dan telah terbukti sebagai berkhasiat sebagai skopolamin dalam mencegah gerakan sickness.Hal ini menunjukkan bahwa reseptor M, m 3 reseptor, atau keduanya mungkin bertanggung jawab untuk skopolamin's gerakan anti-efek penyakit. Penelitian lebih lanjut mungkin atau mungkin antikolinergik dapat mengontrol mabuk dan vertigo dengan efek samping yang lebih sedikit.

Neuroleptik neuroleptik dikenal karena sifat antipsikotik. Dua kelompok utama neuroleptik adalah fenotiazin dan butyrophenones. Para butyrophenones pada dasarnya turunan halo-peridol. Droperidol digunakan hampir secara eksklusif di anestesi karena sifat yang kuat dan efek penenang.

Droperidol antiadrenergic and antidopaminer-alergi antiemetik. Hal ini diyakini bahwa efek antinausea yang mungkin disebabkan oleh pemblokiran reseptor dopamin di postrema daerah. Kombinasi dosis tetap dari droperidol 2,5 mg / ml dan fentanil 50 mg / ml secara komersial tersedia. Dowdy dkk dilakukan tes kalori sebelum dan 1 minggu setelah pemberian dosis tunggal droperidol / and observe da complete suppression of caloricnystagmus fentanil