Cefepime sebagai Antibiotik Sefalosporin Generasi IV

Cefepime adalah antibiotik injeksi sefalosporin generasi IV & merupakan suatu molekul

zwitter ion. Zwitter ion merupakan suatu ion dipolar yang tidak mempunyai muatan. Sebagai

zwitter ion, cefepime mempunyai suatu muatan negatif pada posisi 4 pada inti cephalosporin dan

suatu substituen yang mengandung nitrogen kuartener (muatan positif) pada posisi 3 dari inti

cephem. Hal ini dikenal sebagai bullet-shaped. Konfigurasi tertentu zwitter ion ini bertanggung

jawab untuk penetrasi yang cepat dari cefepime melalui membran luar bakteri gram negatif dan

sebagai salah satu kunci dari potensi antibakterialnya. Hal ini dibuktikan dari terjadinya penetrasi

sel yang cepat, disebabkan dari efek penolakan anion tertentu pada periplasma namun tidak

terjadi pada campuran ion dipolar ini. Modifikasi pada struktur inti cephem untuk menghasilkan

cefepime menciptakan suatu antibiotik dengan suatu spektrum antimikrobial yang seimbang dan

luas serta merupakan suatu potensi yang berharga untuk perawatan infeksi, baik oleh bakteri

gram positif maupun gram negatif.

FarmakodinamikCefepime telah terbukti kemampuan bakterisidalnya melalui analisis time-kill (killing-curves)

dan penentuan minimum bactericidal concentrations (MBC) pada berbagai jenis bakteri. Rasio

MBC/MIC cefepime adalah < 2 untuk lebih dari 80% dari seluruh isolat spesies gram positif dan

gram negatif yang diuji. Cefepime juga sinergis dengan aminoglikosida secara in vitro, terutama

pada isolat Pseudomonas aeruginosa.

Berikut ini beberapa strain organisme yang sensitif terhadap cefepime:

Aerob Gram-positif:

• Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

• Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

• Staphylococci yang lain termasuk S. hominis, S. saprophyticus

• Streptococcus pyogenes (Group A streptococci)

• Streptococcus agalactiae (Group B streptococci)

• Streptococcus pneumoniae (termasuk intermediate penicillin resistant strains dengan MIC

penicillin 0,1 sampai 1 mcg/ml)

• b-hemolytic streptococci lain (Group C. G, F), S. bovis (Group D), Viridans streptococci.

Aerob Gram-negatif:

• Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus. Iwoffi)

• Citrobacter spp. termasuk C. diversus, C. treundii

• Enterobacter spp. termasuk E. cloacae, E. aerogenes

• Escherichia coli

• Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

• Klebsiella spp. termasuk K. pneumoniae, K oxytoca, K. Ozaenae

• Morganella morganii

• Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) termasuk strain penghasil beta laktamase

• Neisseria meningitidis

• Providencia spp., termasuk P. rettgeri. P. Stuartii

• Pseudomonas spp., termasuk P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri

• Salmonella spp.

• Serratia termasuk S marcescens

• Shigella spp.2

Farmakokinetik

Dari sisi farmakokinetik, konsentrasi cefepime terdistribusi luas pada berbagai jaringan &

cairan tubuh yang spesifik sehingga ideal sebagai pilihan terapi empiris berbagai kasus infeksi

seperti terlihat pada tabel berikut.