BIOAVAILABILITAS OBAT (KETERSEDIAAN HAYATI OBAT)

Mara Imam Taufiq Siregar

PROGRAM STUDI MAGISTER ILMU BIOMEDIK FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS SUMATERA UTARA MEDAN - 2012

Bioavailabilitas obat DEFINISI

Jumlah fraksi obat utuh yang selamat dari first pass metabolism yang masuk kedalam sistem sirkulasi

Obat masuk ke dalam lumen GI

Absorbsi di dinding usu

Hati / Hepar

Sistem sirkulasi

Obat PO F < 1 atau Eliminasi

Absorbsi > Eliminasi

PENGUKURAN BIOAVAILABILITAS Metode Trapezoidal mengukur luas area di bawah kurva (AUC) :

Bioavailabilitas obat

Time in hr

Plasma drug con in mcg/ml

1

5.5

2 3 4 5 6

9.2 14.9 10.3 7.3 2.2

AUC = (5.5 +9.2) (2-1) + (9.2+14.9) (3-2) + (14.9+10.3) (4-3) (10.3+ 7.1)(5-4) + (7.1 +2.2) (6-5) AUC = 45.35 mcg/ml hr

PENGUKURAN BIOAVAILABILITAS

Bioavailabilitas obat

bioavailabilitas absolut membandingkan bioavailabilitas suatu bentuk sediaan obat per oral dengan pemberian secara intravena

bioavailabilitas relatif, yaitu membandingkan secara relatif bioavailabilitas suatu bentuk sediaan obat per oral dengan bentuk sediaan obat sejenis lainnya

PENGARUH FORMULASI TERHADAP BIOAVAILABILITY

Bioavailabilitas obat

Bioavailabilitas sangat bervariasi, tergantung bentuk formulasi dan sediaan obat. Switching antara bentuk sediaan oral ke IV tidaklah semudah mengatakan bahwa, tablet oral 100 mg = 100 mg IV

Bentuk IV mempunyai F = 1 atau 100%

Maka digunakan rumus :

F1 . Dosis1 = F2 . Dosis2

Oral

IV

PENGARUH FORMULASI TERHADAP BIOAVAILABILITY

Bioavailabilitas obat

Contoh : DIGOXIN - Soft gelatin capsule : F=1 - IV : F=1 - Eliksir : F= 0.8 - Tablet : F=0.7 Apabila pasien mendapat 250 mcg tablet digoxin, berapa dosis apabila dipindah ke bentuk Soft gelatin capsule atau eliksir? Jawab : Soft gelatin capsule 250 mcg . (0.7) = X . 1 Eliksir 250 mcg . (0.7) = X . (0.8)

X = 175 mcg X = 219 mcg

TERIMA KASIH