antitukak peptik dan laksansia

7/25/2019 Antitukak Peptik Dan Laksansia

1/45

BAGIAN FARMAKOLOGI

FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS ISLAM SUMATERA UTARA

1


2/45

Adalah kerusakan pada jaringan mukosa,submukosa sampai lapisan otot pada segmensaluran cerna yang digenangi asam lambungdan pepsin.

Erosi mukosa dan ulserasi adalah akibathidrolisa protein mukosa oleh pepsin.

Dapat terjadi pada esofagus, lambung,duodenum, yeyunum.

Tujuan terapi: menghilangkan rasa nyeri,menyembuhkan tukak, mencegah kambuhdan mencegah komplikasi.

2


3/45

Patogenesis Ulkus Peptikum :

. !aktor asam dan pepsin produksi"#l berlebihan

$. !aktor ketahanan mukosa gangguan keseimbangan faktoragresif dan faktor defensif

%. !aktor infeksi ". pylori

3


4/45

!aktor agresif !aktor defensif

Asam lambung Aliran mukosa darah

pepsin &el epitel permukaan

'e(uks cairan empedu prostaglandin

nikotin !osfolipid)surfaktan

alkohol *usin

+A-& ikarbonat

/ortikosteroid *otilitas

". pylori

4


5/45

Prinsip dasar pengobatan ulkuspeptikuma. Penekanan faktor agresif

. menetralkan asam lambung

dengan

antasid

$. supresi asam lambung

b. *emperkuat faktor defensif mukosalambung0duodenum dengan obatsitoprotektif.

5


6/45

. PE-1"A*AT &E/'E& A&A*

mengurangi produksi asam lambung

$. 2AT &T+P'+TE/T! proteksi

mukosa usus

%. A-TA&DA mengurangi keasaman

cairan lambung

3. A-T+T/

6


7/45

1. PENGHAMBAT POMPA PROTON4+mepra5ol, 6an5opra5ol, Pantopra5ol,'abepra5ol7

2. H2 BLOKERS : 0&imetidin, 'anitidin,!amotidin, 'o8atidin7

3. ANTIKOLINERGIK ( Piren5epin,

!entonium74. ANALOG PROSTAGLANDIN E1

4 *isoprostol7

7


8/45

omepra5ole, lansopra5ole, rabepra5ole,pantopra5ole, dan esomepra5ole.

8


9/45

PP basa lemah lipopilik.

*emasuki sel parietal melaluiperedaran darah dan karena sifat basa

lemahnya akan terakumulasi dalamkanalikuli sel parietal pensekresi asam.

*erupakan prodrug yang memerlukan

akti9asi di lingkungan asam. /onsumsi sebelum makan atau pada

saat makan.

9


10/45

#ara kerja: mengurangi sekresi asamdengan jalan menghambat akti9itas ")/0ATPase 4pompa proton7

Agar dapat menghambat produksi asamharus berikatan dengan sistein ;%.

PP menghambat


11/45

*empercepat penyembuhan ulcerlambung dan duodenal

Pengobatan 1E'D yang sulit

disembuhkan atau tidak responsifdengan antagonis "$ pemberian PP

sekali sehari sebelum makan pagi

antagonis "$ sekali sehari pada malamhari.

Terapi utama pada 2ollinger0Ellison

11


12/45

Absorpsi cepat, lengkap dalam ?aktu $0@jam

T)$ kurang lebih jam

Tetapi masa kerja bertahan $3jam

Dimetabolisme dihati menjadi metabolitinaktif

E&: gangguan lambung usus, sakitkepala, nyeri otot dan sendi,gatal0gatal,ngantuk, sukar tidur

Dosis: $=03=mg 8sehari 12


13/45

&imetidin

'anitidin

!amotidin

-i5atidin

13


14/45

Meng!"#!$ %&'()*+, !+!" (eng!n#e&*'"%e$,+, +e-!&! &e.e&+,#e/ (eng!n,+$!",n %!(! &e+e%$'& (, "e"#&!n

#!+'/!$e&!/ +e/+e/ %!&,e$!/ Ee* !ng %!/,ng "en'n'/ !(!/! +)%&e+,

sekresi asam basal +e*&e+, !+!" di

malam hari )g! +)%&e+, %&'()*+, !+!" !ng (,+$,")/!+,'/e g!+$&,n"!*!n!n,%'g/,*e",! (//

14


15/45

/erja supresi asam pada malam hari

faktor penentu penyembuhan ulcerduodenum berikan antagonis "$

sekali sehari diantara ?aktu makanmalam dan sebelum tidur.

15


16/45

Penyembuhan ulcer lambung danduodenal

Pengobatan 1E'D tanpa komplikasi.

Prolaksis ulcer stress.

16


17/45


18/45

p" meningkat sampai p" C0B

Produksi pepsin dan seluruh getahlambung berkurang

E&: diare, nyeri otot, pusing, reaksikulit, berkurangnya jumlah spermaimpotensi

dan ginekomastia pada pria.

18


19/45

Daya hambat thd sekresi asam darisimetidin

Daya hambat thd sekresi asam omepra5ol

Absorpsi pesat dan baik, tidak dipengaruhimakanan.

A @=0C=>

T)$ dua jam Ekskresi melalui urine

E&: sakit kepala, diare tanpa kejadian

ginekomastia 19


20/45

&enya?a thia5ol

!armakokinetik dan E& mirip 'anitidin

T)$ tiga jam

Daya hambat thd sekresi asamlambung lebih kuat daripada ranitidin

Dosis: esofagitis: $=03=mg $8sehari ulkus peptik: 3=mg

8sehari,malam hari

20


21/45

A(!/! '#!$ !ng (!%!$ "en-eg! !$!)"eng)&!ng, *e&)+!*!n ")*'+! /!"#)ng!$!) ()'(en)" '/e #e!g!, !$

)/-e&'gen,* !$!) !$ %ene#!# ne*&'+,+ Deng!n -!&!: tidak menghambat sekresi

asam lambung dan tidak menetralkan

asam lambung.

21


22/45

2AT &T+P'+TE/T!

a. Analog prostaglandin

. analog P1E: misoprostol, rioprostil

$. analog P1E$: enprostil,arbaprostil,trimoprostil.

b. -on prostaglandin dengan proteksi lokal

. sukralfat

$. koloid bismut

22


23/45

*eningkatkan aliran darah mukosa lambung0duodenum 4efek 9asodilatasi P1E dan P17,dan meningkatkan kemempuan memperbaikimukosa dengan cara merangsang migrasi selbasal mukosa ke permukaan.

*eningkatkan sekresi mukus lambung0duodenum

*eningkatkan sekresi bikarbonat *enyebabkan hiperplasia mukosa lambung

duodenum khususnya di antrum

23


24/45

Penggunaan -&AD menghambatpembentukan P1 P1 sintetik dapatmengurangi kerusakan mukosa akibat

-&AD. Penggunaan klini ! "en#ega$an

luka %uk&a ka'ena"enggunaan NSAID

24


25/45

A#+'&%+, -e%!$ Meng!/!", "e$!#'/,+"e /,n$!+ %e&$!"! !ng

e*+$en+, "e$!#'/,$ !*$, !+!" ",+'%&'+$'/

Ee* $e&/,!$ 30 "en,$ +$/ %e"#e&,!n ('+,+$)ngg!/ ;!*$) %)n-!* 6090 "en,$ #e&$!!n ,ngg!

3 !"

;!*$) %!&) 2030 "en,$ D,e*+*&e+, "e/!/), )&,ne

25


26/45

Eek a%"ing

Diare, mual, pusing dan sakit kepala.

/ram abdomen dengan atau tanpa nyeri.

"ati0hati pada penyakit radang usus.

K&n)'ain*ikai

/ehamilan aborsi

26


27/45

Ki%ia *an a'%ak&kine)ik

Sukralfat sukrosa sulfat alumunium hidroksida.

Menghambat proses hidrolisis protein mukosa usus oleh pepsin

Efek sitoprotektif tambahan stimulasi produksi lokal PG dan faktor

pertumbuhan epidermal

Mengikat garam empedu yang berperan pada gastritis dan esofagitis.

Aktivasi pada suasana asam (pH


28/45

Klini

Pencegahan ulcer akibat stress kejadianinfeksi pneumonia nosokomial

penggunaan supresi asam yangmeningkatkan kolonisasi bakteri lambung.

Dosis sukralfat gr ) C jam dalam keadaanlambung kosong selama 30; minggu.

E&: konstipasi

28


29/45

a. %eker$a menaikan pH (menurunkan keasaman!isi lambung dgn "ara&

'. netralisasi se"ara kimia a bikarbonat

). mengabsorpsi ion H

b. Antasid menurunkan aktivitas pepsin

* pH '*) aktivitas pepsin normal

* %< 445 !*$,.,$!+ %e%+,n ")/!, "en)&)n

%< 12 %e%+,n ,n!*$, $'$!/

MEKANISME KERJA ANTASID

29


30/45

/erja antasid tergantung pada lajudisolusi sediaan 4tablet atau cairan7,kerja terhadap asam, kelarutan dalam

air, serta pengosongan lambung. &emua antasid dapat mengganggu

absorbsi obat lain dengan mengikat

obat tersebut atau melalui peF p".&eperti tetracyclines, (uoroGuinolones,dan itracona5ole..

30


31/45

PE-11+6+-1A- A-TA&D :

Antasid sistemik : ion0ion antasid dapatdiserap usus halus mengubahkeseimbangan asam basa dan elektrolit

tubuh alkalosis. #o: -a bikarbonat Antasid non sistemik : kationnya

membentuksenya?a yang tidak larut

dalam usus.

31


32/45

atrium bikarbonat bereaksi "epat

aH+,- H+l a+l H), +,) +,) distensi dan senda/a0 disertai re1uks asam.

atrium bikarbonat yang tidak bereaksi0 diabsorbsi dalam usus halus

yang berpotensi menyebabkan alkalosis metabolik. ,bat ini $uga bisa menyebabkan retensi "airan0 hipertensi dan sindrom

alkali susu.

'gram aH+,-dapat menetralkan ') mE2 asam.

3ersedia tablet 455*'555 mg. 6osis '* gram7hari

Natrium bikarbonat (NaH!"#

32


33/45

ersifat kurang larut, kerja cepat tetapi bereaksilebih lambat.

#a#+% $"#l #a#l$ "$+ #+$ &ama seperti -a"#+%menyebabkan senda?a

*enyebabkan sindroma alkali susu:hiperkalsemia, alkalosis, kelainan ginjal dana5otemia.

Efek samping H hiperkalsemia, alkalosis,

insusiensi renal, konstipasi, mual0muntah,perdarahan saluran cerna dan fenomena IacidreboundJ

gram #a#+%dapat menetralkan $ mEG asam.

Tersedia tablet C==0=== mg. Dosis 0$ gram)hari.

Kalsium karbonat (a!"+

33


34/45

ALUMUNIUM HIDROKSIDA (AL(OH)3)

Al4+"7%kering bila ditambah air akan

membentuk gel melekat pada mukosalambung melindungi lambung dari

iritasi aluminium kloridegaram0garam tidak larut

Aluminium kloride sembelit

#ara kerja : membuKer asam lambungsampai p" 3

*engganggu absorpsi fosfat di usus.

34


35/45

Mula ker$a lambat tapi masa ker$a pan$ang

Antasid ini mengabsorpsi pepsin danmenginaktifasinya.

Al(,H!- -H+l Al+l- -H),

3idak menghasilkan gas +,) tidak menimbulkan

senda/a.

' gram Al(,H!-dapat menetralkan )4 mE2 asam. 3ersedia tablet 458 Al(,H!-. 6osis 50# gram.

Suspensi -0#*08 Al(,H!-. 6osis 9 ml.

Alumunium hidroksida (Al(!H#"#

35


36/45

,bat ini tidak larut dan tidak efektif sebelum obat ini bereaksi dengan H+l.

Mg(,H!)yang tidak bereaksi akan tetap berada dalam lambung Sehingga

ker$a obat ini pan$ang.

Mg(,H!) )H+l Mg+l) )H),

Garam magnesium tidak diserap usus

akan menarik air0 sehinggamenyebabkan diare. 3idak menimbulkan senda/a.

3ersedia suspensi :8. ' ml dapat menetralkan )0: mE2. 6osis 4*-5 ml.

3ablet -)4 mg. dapat menetralkan ''0' mE2 asam..

Magnesium hidroksida (Mg(!H#$#

36


37/45

;ombinasi Al(,H!-dan Mg(,H!)merupakan obat

yang tersedia sekarang ini.

3idak terbentuk gas senda/a tidak ter$adi.

;edua formula ini dapat me efek samping diareLatau konstipasi0 ok saling menetralkan. alaupun begitu keduanya diabsorbsi oleh usus0

maka penggunaannya hati*hati pada insu=siensi

gin$al.

/ombinasi antasid

37


38/45

Deri9at ben5odia5epin

*erintangi reseptor muskarinik *disel0sel parietal lambung yang

mensekresi "#l dan pepsin shgproduksinya dikurangi C=>

Produksi lendir tidak dikurangi

*emiliki daya sitoprotektif

38


39/45

A#+'&%+,n! (!&, )+)+ !g!* #)&)* !n! 25= T1>2 n! 12!" E*+*&e+, "e/!/), )&,ne

T,(!* "e"%eng!&), SS? ES !n! $( %( ('+,+ @75"g +e!&, ES: ")/)$ *e&,ng g!ngg)!n !*'"'(!+,

BRADIKARDI RINGAN D'+,+: 50100"g 23+e!&, !- !n$e- -,#'+

+e#e/)" "!*!n IM>IV

39


40/45

Deri9at atropin

ersifat selektif thd reseptor dilambung.

Digunakan umtuk kejang0kejanglambung Musus dan saluran urogenital

juga ulkus peptikum.

Dosis: $=mg %038sehari a.c.

40


41/45

Untuk eradikasi "elicobakter pylori

Terapi kombinasi tiga atau empatantibiotik berkhasiat menyembuhkan

tukak dalam ?aktu singkat 40$ minggu7 Triple therapy : metronida5ol

amoksisilin omepra5ol 4bismut

subsitrat7 Nuadruple therapy: metronoda5ol

cipro(oksasin omepra5ol &&

41


42/45

,l#e' ak)i simetidin ;==mg semua dimakan

ranitidin atau ni5atidin %==mg sesudah makan

!amotidin 3=mg malam0sblmtidur

+mepra5ol $=mg

6an5opra5ol %=mg semua digunakan sebelum

'abepra5ol $=mg sa'a"an

42


43/45

Te'a"i "e%eli$a'aan ul#e': simetidin 3==mg semua dimakan

ranitidin atau ni5atidin @=mg sesudah makan

!amotidin $=mg malam0sblmtidur

+mepra5ol $=mg

6an5opra5ol %=mg semua digunakan sebelum

'abepra5ol $=mg sarapan

43


44/45

1E'D simetidin $ dd3==mg

ranitidin atau ni5atidin $ dd @=mg

!amotidin $dd $=mg +mepra5ol dd $=mg atau $ dd $=mg

6an5opra5ol dd %=mg atau $ dd %=mg

'abepra5ol dd $=mg atau $ dd $=mg pantopra5ol dd 3=mg atau $ dd 3=mg

44


45/45

TE'*A /A&"

antitukak peptik dan laksansia

Documents