ANTILEPRA (LEPROSTATIKA)

• Lepra adalah penyakit infeksi yangdisebabkan oleh M,leprae atau lebih dikenal dengan nama Morbus hansen.Diperkirakan terdapat 12 juta penderita ini didunia 62% di asia dan 34% di afrika.India 3,2 juta,dandinegara berkembang lain diperkirakan prevalensi penyakit lebih kurang 4%

• Basil sudah ditemukan sejak tahun 1874 basil tersebut sampai saat ini belum bisa dibiakkan pada media buatan.

• Cara penularan:• 1.Kontak lansung yang erat dan lama (membutuhkan

waktu berkisar 5 – 10 th)• 2Penyebaran droplet dari penderita leprosi.• Tak ada alasan untuk takut terhadap lepra karena

sudah banyak obat leprostatika yang efektif tersedia dan memberikan hasil yang baik.

• TUJUAN PENGOBATAN :• 1 melindungi pasien non infeksi• 2 mengurangi multifikasi bakteri dan 3 mengurangi efek samping.Penting diingat untuk keberhasilan pengobatan sangat

dipengaruhi oleh tersedianya obat atau tidak,mudah digunakan,dan harganya murah serta kepatuhan penderita.

• Obat lepra;• 1DAPSON merupakan leprostatika yang

banyak digunakan yang merupakan analog asam – p-aminibenzoat.Dapson berupa bubuk putih sukarb larut dalamair dan lemak.Obat ini merupakan obat yang penting untuk penyakit lepra karena harganya murah ,mudah digunakan,efek toksis minimal.

• MEKANISME KERJA:• Obat bekerja dengan menghambat sintesa

asam folat.Dapson bersifat bakteriostatik,dan bakterisid terhadap Mycobacterium leprae,obat ini juga digunakan untuk pengobatan penemonia pada penderitaAIDS

• FARMAKOKINETIK : • Dapson segera diabsrobsi di saluran cerna,(waktu untuk

mencapai efek maksimal adalah 4 – 8 jam) danabsropsi hampir komplit disaluran cerna,lebih kurang 50% obat ini berikatan dengan protein plasma, 70-80 % dartidosis obat diekskresikan sebagai konyugat N glukoronid, atau N-sulfamat.Obat ini diasetilasi di hati,dan masuk kedalam reesirkulasi enterohepatik,.Konsentrasi puncak dicapai 1-3 jam setelah pemberian.Obat didistribusikan keseluruh jaringan tubuh dan candrung bertahan di kulit,otot,hati,dan ginjal.Obat ini juga ditrmukan dalam jumlah besar di air susu.

• Mikroba lain yang juga sensitif isalah Staphylokokus,N gonohoeae,H influenzae termasuk yang menghasilkan penisiliase dan Klamidia.

• Resistensi: telah terjadi resitensi pada mikroba yang kurang sensitif,Pseudomonas,Enterobacteriaceae danStaphylokokus.

Farmakokinetik

• Absropsi peroral bervariasiantara 50-90%.Ekskresinya melalui ginjal dosis berkisar antara 400-600 mg/hari.kadar puncak berkisar antar 2-6 ug/ml.waktuparuh eliminasi pada siprofloksasin 3,5 – 4 jam dan pada norfloksasin 6-7 jam.

• Efek samping:Yangsering dilaporkan ialah gangguan pada sluran cerna dan dapat pula timbul gagngguan neurologik seperti vertigo,halusinasi,dan reaksi kulit kemerahan pada kulit.

• Indikasiklinik: • 1.Siprofloksasin terutanma digunakan infeksi kulit dan sluran nafas bagian bawah pada penderita

yang takdapat menggunakan anti biotik beta laktam atau aminiglikosida( mis karena alergi atau efek samping berat)

2.Norfloksasin digunakan untuk infeksi saluran kemih,akibat mikroba yang resiten terhadap obat lain atau infeksi yang sering kambuh.

• Toksisitas:Kebanyakan terjadi pada gastrointestinal ;ruam kulit pernah dilaporkan.

• Indikasi: 1 Lepra• 2 Pnemonia pada AIDS• KONTRA INDIKASI : -Hiperbilirubin emia• - G 6 PD (anemia)• EFEK SAMPING:• Efek samping yang sering terjadi berupa

neusea,muntah,mual,sakit kepala dan takikardi,Efek samping yang berhubungan dengan dosis yaitu anemia hemolitik,yang dapat terjadi pada semua penderita yang diberikan dengan dosis 250 – 300 mg/hari.

• Obat ini dapat menyebabkan eksaserbasi lepra,tipe lepromatous yang analog dengan Jarish-Herxeimer (sindroma sulfon) yang tejadi setelah 5 minggu pertama pengobatan dengan gejala demam,lesu,dermatitis,eksfoliatif,ikterus,yang nekrosis,limfa denofati,methemoglobinemia,dan anelia.rekasi hipersensitivitas jarang terjadi.

• Interaksi Obat: Rifampin menurunkan kadar serum dapson di plasma sedang pirimetamin meningkatkan efek hematologik. Dosis Dewasa – anak 100 mg/hari ( 1-2 mg/kgBB /hari)

• Sediaan : Tablet 15 dan 100 mg

Klofazimen (Lampren)

• Obat ini merupakan suatu fenazin,berbentuk bubukberwarna coklat kemerahan,tidak larut dalam air larut dalam asam lemak obat ini bersifat bakterisid dan mempunyai efek antiinflamasi,obat ini merupakan obat alternatif terhadap dapson bila ditemukan M,Leprae yang resiten dan dulu digunakan untuk pengobatan infeksi M avium pada pendrita AIDS.

• Mekanisme Kerja:Cara kerja tidak diketahui pasti diduga mempengaruhi peningkatan DNA sehingga mempengaruhi pertumbuhan mikobakterium.

• Farmakokinetik;Absropsi disaluran cerna bervariasi obat sebagian besar diekskresikan melaui tinja waktu paruh setelah pemberian berulang ulang selama 70 hari.

• Obat ditujukan untuk lepra.

• Kontra indikasi:• 1 wanita hamil• Penderita gagal ginjal

• Efek samping sering ada perubahan warna kulit (75-80%) biasanya berwarna merah,jambu coklat kehitaman.yang terjadi dalam beberapa minggu pengobatan. ,kulitkemerahan dan gatal.

• Interaksi Obat:belum diketahui• Dosis 50-100 mg /hari. Sediaan Kapsul

• RIFAMPIN: obat ini bersifat bakterisid terhadap M leprae denga dosis 600 mg dapat menghambat pertumbuhan basil lepra untuk menghindari resisten obat harus dikombinasi dengan leprostatika .lain.

• Dosis yang biasa dipakai ada;ah 600 mg/hari atau 4-8 mg /kgbb/hari untuk anak anak.

• Amitiozon: suatu tiomikarbazon yang digunakan sebagai terapi subsitsi pada penderita yag tak tagan terhadap dapson.efektif untuk lepratuberkuloid.Dosis 50 mg/hari selama 2 minggu kemudian dinaikan perlahan sampai 200 mg/hari.

• ETIONAMID: Penggunaan obat ini untuk pengobatan lepra masih diteliti