ANTIBIOTIKNisa F MSc, Apt

BAKTERI

Perbedaan bakteri gram (+) dan gram (-)

PENDAHULUAN

• Anti (lawan) bios (hidup), antibiotika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi, yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain.

• Antibiotik juga dapat dibuat secara sintesis. Antimikroba diartikan sebagai obat pembasmi mikroba khususnya yang merugikan manusia.

ANTIBIOTIKGOLONGAN

1. PENISILIN

• Penisilin terdiri dari:

a.Benzil Penisilin Dan Fenoksimetil Penisilin

1)BENZIL PENISILIN

Indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis, salmonelosis invasive, gonore.

Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

2)FENOKSIMETIL PENISILIN

• Indikasi : tonsillitis, otitis media, erysipelas, demam rematik, prpopiliaksisinfeksi pneumokokus.

b. Pensilin Tahan Penisilinase• 1)      KLOKSISILIN

• Indikasi : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase.

• Perhatian : penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi.

• Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

2)  FLUKOKSISILIN

• Indikasi : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase.

• Perhatian : penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi.

• Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

c. Pensilin Spectrum Luas• 1)      AMPISILIN

Indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis, salmonelosis invasive, gonore.

Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

2) AMOKSISILIN

Indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis, salmonelosis invasive, gonore.

Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.

d.  Penisilin Anti Pseudomona

• 1)      TIKARSILIN• Indikasi : infeksi yang disebabkan oleh

pseoudomonas dan proteus.• 2)      PIPERASILIN

Indikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa.

• 3)      SULBENISILINIndikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa.

•

Mekanisme Kerja Penisilin

• penisilin bersifat bakterisid

• bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel.

2. SEFALOSPORIN

• Terdiri dari:

a.SEFADROKSIL

Indikasi : infeksi baktri gram (+) dan (-)

efek samping : diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotic ( penggunaan dosis tinggi) mual dan mumtah rasa tidak enak pada saluran cerna sakit kepala

b. SEFROZIL

• Indikasi : ISPA, eksaserbasi akut dari bronchitis kronik dan otitis media.

c. SEFOTAKZIM

Indikasi : profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus, meningitis.

d. SEFUROKSIM

• Indikasi : profilaksis tindakan bedah,lebih aktif terhadap H. influenzae dan N gonorrhoeae

e. SEFAMANDOL

Indikasi: profilaksis pada Tindakan 1 pembedahan.

f. SEFPODOKSIM

• Indikasi: infeksi saluran napas tetapi. Penggunaan ada faringitis dan tonsillitis, hanya yang kambuhan, infeksi kronis atau resisten terhadap antbiotika lain.

Mekanisme Kerja Sefalosporin

• Sefalosforin merupakan antibiotik betalaktam yang bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding mikroba. Farmakologi sefalosforin mirip dengan penisilin, ekseresi terutama melalui ginjal dan dapat di hambat probenisid.

3. TETRASIKLIN

• Terdiri dari:

a.  TETRASIKLIN

Indikasi: eksaserbasi bronkitri kronis, bruselosis (lihat juga keterangan diatas) klamidia, mikoplasma, dan riketsia, efusi pleura karena keganasan atau sirosis, akne vulganis.

Efek samping: mual, muntah, diare, eritema.

b. DEMEKLOSIKLIN HIDROKLORIDA

• Indikasi: tetrasiklin. Lihat jugas gangguan sekresi hormone antidiuretik

• efek samping lihat tetrasiklin. Fotositivtas lebih sering terjadi pernah dilaporkan terjadinya diabetes indipidus nefrogenik.

C. DOKSISIKLIN

• Indikasi: tetrasiklin.bruselosis (kombniasi dengan tetrasiklin), sinusitis kronis , pretatitis kronis, penyakit radang perlvis (bersama metronidazo)

d. OKSITETRASIKLIN

• Indikasi ; peringatan; kontaindikasi; efek samping; lihat tetrasilin; hindari pada porfiria.

MEKANISME KERJA TETRASIKLIN

• Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spektrum luas

• Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman.

4. AMINOGLIKOSIDA

• a.       AMIKASIN

Indikasi : infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.

• b.      GENTAMISIN

Indikasi : septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan infeksi SSP lainnya. Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut, endokarditis karena Str viridans.

c.   NEOMISIN SULFAT

Indikasi: Sterilisasi usus sebelum operasi

d.   NETILMISIN

Indikasi: infeksi berat kuman gram negative yang resisten terhadap gentamisin.

Mekanisme Kerja Aminoglikosida

• Aminoglikosid menghambat sintesis protein dengan 3 cara:

1. Agen-agen ini mengganggu kompleks awal pembentukan peptide

2. Agen-agen ini menginduksi salah baca mRNA, yang mengakibatkan penggabungan asam amino yang salah ke dalam peptide, sehingga menyebabkan suatu keadaan nonfungsi atau toksik protein

3. Agen-agen ini menyebabkan terjadinya pemecahan polisom menjadi monosom non-fungsional

• Aminoglikosida bersifat bakterisid dengan spektrum luas

5. KLORAMFENIKOL

• Kloramfenikol merupakan antibiotic dengan spectrum luas, namun bersifat toksik.

• Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat akibat haemophilus influenzae, deman tifoid, meningitis dan abses otak, bakteremia dan infeksi berat lainnya.

• tidak cocok untuk penggunaan sistemik.

• Kontraindikasi: wanita hamil, menyusui dan pasien porfiria 

Efek samping : kelainan darah yang reversible dan irevesibel seperti anemia aplastik ( dapat berlanjut mejadi leukemia), neuritis perifer, neuritis optic, eritem multiforme, mual, muntah, diare, stomatitis, glositits, hemoglobinuria nocturnal.

Mekanisme Kerja Kloramfenikol

• Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-ikatan peptida pada proses sintesis protein kuman.

• Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol.

• Karena fungsi dengan menghambat bakteri protein sintesis, kloramfenikol memiliki spektrum yang sangat luas kegiatan: ini aktif terhadap Gram-positif bakteri (termasuk strain sebagian besar MRSA ), Gram-negatif dan bakteri anaerob

6. MAKROLIDA

• Terdiri dari:

• a.       Eritromisin

Indikasi: sebagai alternative untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis kampilobakter, pneumonia, penyakit legionaire, sifilis, uretritis non gonokokus, protatitis kronik, akne vulgaris, dan rpofilaksis difetri dan pertusis.

b.   Azitromisin

Indikasi: infeksi saluran napas, otitis media, infeksi klamida daerah genital tanpa kompliasi.

c.   Klaritromisin

Indikasi : infeksi saluran napas, infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak; terapi tambahan untuk eradikasi helicobacter pylori pada tukak duodenum

Mekanisme Kerja Makrolida

• Makrolida menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya dengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit 50S.

• Macrolide bisa bersifat sebagai bakteriostatik atau bakterisida, tergantung antara lain pada kadar obat serta jenis bakteriyang dicurigai.

• Efek bakterisida terjadi pada kadar antibiotika yang lebih tinggi,kepadatan bakteri yang relatif rendah, dan pertumbuhan bakteri yang cepat. Aktivitas anti bakterinya tergantung pada pH, meningkat pada keadaan netral atau sedikit alkali.

7. POLIPEPTIDA

• Kelompok ini terdiri dari polimiksin B, polimiksin E (= kolistin), basi-trasin dan gramisidin, dan berciri struktur polipeptida siklis dengan gugusan-gugusan amino bebas

• Polimiksin hanya aktif terhadap basil Gram-negatif termasuk Pseudomonas, basitrasin dan gramisidin terhadap kuman Gram-positif.

• Khasiatnya berupa bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya (surface-active agent) dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga permeabilitas sel diperbesar

• Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal, polimiksin juga untuk organ pendengar. Maka penggunaannya pada infeksi dengan Pseudomonas kini sangat berkurang dengan munculnya antibiotika yang lebih aman (gentamisin dan karbenisilin).

Mekanisme Kerja Polipeptida

• Polipeptida berasal dari Bacillus polymixa. Bersifat bakterisid berdasarkan kemampuannya melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga permeabilitas meningkat dan akhirnya sel meletus

• Spektrumnya sempit polimiksin hanya aktif terhadap bakteri gram negatif. Sebaliknya basitrasin dan gramisidin aktif terhadap kuman gram positif. 

8. ANTIMIKOBAKTERIUM

• Golongan antibiotika dan kemoterapetka ini aktif terhadap kuman mikobakterium. Termasuk di sini adalah obat-obat anti TBC dan lepra, misalnya rifampisin, streptomisin, INH, dapson, etambutol dan lain-lain.

Mekanisme Kerja Antimikobakterium

• Menghambat sintesis asam nukleat

• Bersifat bakterisid

9. QUINOLONE

• obat generasi pertama mempunyai daya antibakteri terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama (Asam Nalidiksat) ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.

a. CIPROFLOKSACIN

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

b. OFLOKSACIN

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

c. LEVOFLOKSACIN

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

d. NORFLOKSACIN

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

e. Sparfloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.

MEKANISME KERJA QUINOLONE

• Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.

• .

• Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati

Daftar Pustaka

• Anonim, 2006, ISO Farmakoterapi, Jakarta, ISFI

Terimakasihhh=)