anti aritmia ia - copy
DESCRIPTION
aritmiaTRANSCRIPT
Farmakologi KardiovaskularAnti Aritmia kelas IA, IB, dan IC
Regina PhilyriaFarin Limanda MuliaFikri Lukman HakiemAdams SophianoGita Febriany NahanYuspina MargaretaIka Nathalia
Luh Ade Gina AndriyaniNadilla De PutriMuizzadin HasaniSwansea TriduaSatriyandi MahmudNur Amelia Khairiah
Kelompok I
Aritmia • Gangguan pada frekuensi, konduksi, atau asal irama yang
bukan dari nodus sinus.• Menderita aritmia jika terdapat minimal salah satu
berikut: Irama jantung bukan berasal dari nodus sinoatrial (atau
nodus sinus)Frekuensi denyut jantung <60x/menit (bradiaritmia) atau
>150x/menit (takiaritmia) Irama jantung tidak teratur, sekalipun berasal dari nodus
sinusAdanya hambatan konduksi impuls jantung
Anti Aritmia
• Antiaritmia dapat mencegah atau meniadakan gangguan tersebut dengan jalan menormalisasi frekuensi dan ritme pukulan jantung.
• Terbagi menjadi 1A, 1B, dan 1C
Anti AritmiaKelas IA → menghambat arus masuk ion Na+→ menekan depolarisasi fase 0→memperlambat kecepatan konduksi serabut purkinje miokard ke tingkat sedang pada nilai Vmax istirahat normal→efek kuat pada hampir semua jenis sel di jantung
Kuinidin Prokainamid Disopiramid
Kuinidin
• Kuinidin sulfat per oral: diabsorbsi cepat, kadar puncak 60-90 menit
• Kuinidin glukonat per oral: absorbsi lebih lambat, kadar puncak 3-4 jam
• Didistribusi dengan cepat ke hampir semua jaringan, kecuali otak, dan Vd 2-3 L/kg
Kuinidin
• Dimetabolisme di hati, waktu paruh + 6 jam• Difiltrasi di glomeruli dan diekskresi oleh
tubuli proksimal; reabsorbsi ditekan dan ekskresi diperkuat bila pH urin asam.
• Tersedia sediaan per oral ( 200-300 mg) diberi 3 atau 4x/hari
KuinidinES: • kompleks QRS dan interval Q-Tc melebar dengan cepat• blokade/henti SA• blokade AV derajat tinggi• aritmia ventrikel/asistol• Bizarre arrhythmias• Takikardia ventrikel polimorfik• Sinkop/mati mendadak• Hipotensi • Cinchonism ringan (tinitus, tuli, penglihatan kabur, keluhan
sal.cerna)• Sakit kepala, diplopia, fotofobia, kulit terasa panas&merah, mual,
muntah, dll
Kuinidin
• Memperpendek lama kerja: Fenobarbital atau fenitoin
• Bersama nitrogliserin: hipotensi ortostatik
Prokainamid
• Per oral : diabsorbsi cepat dan hampir sempurna, (kecuali dalam minggu ke-1 setelah IMA), kadar puncak 45-70 menit (kapsul)
• Didistribusi cepat ke seluruh jar.tubuh (kec. Otak), Vd + 2 L/kg
• Dieliminasi melalui ekskresi ginjal dan metabolisme di hati
• ↑ pH urin : ↓ ekskresi prokainamid• ↓fungsi instrinsik ginjal : ↑ prokainamid di plasma
Prokainamid
• BSO: tablet & kapsul (250-500 mg), suntikan IM&IV (100 atau 500 mg/mL)
• Untuk terapi oral jangka lama: dosis total 3-6 g/hari
• Waktu paruh: 3 jam (orang normal), 5-8 jam (pasien penyakit jantung)
Prokainamid
ES: • takikardia paradoksal di ventrikel• Hipotensi• Pusing, psikosis, halusinasi & depresi• Mialgia, angioedema, rash, vaskulitis jari,
fenomena Reynaud
Disopiramid
• Per oral: Dimetabolisme di hati dan kadar puncaknya mencapai 1-2 jam setelah pemberian
• Volume distribusi disopiramid sekitar 0,6 liter per kilogram dan waktu paruh eliminasinya adalah 5-7 jam.
• Sediaan, dosis dan cara pemberian : Tersedia dalam bentuk tablet 100 atau 150 mg basa. Dosis total harian adalah 400-800 .
• Disopiramid memiliki sifat antikolinergik yang kuat dan memberikan efek samping mulut kering, konstipasi, retensi urin, pandangan kabur dan hipotensi, nyeri abdomen, muntah, diare, dan depresi miokard
Disopramid
Anti Aritmia IB (Lemah)• Sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan
kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila Vm normal.• Mempercepat repolarisasi membran
Efek Elektrofisiologik jantung• Automatisitas• Mengurangi kemiringan depolarisasi fase 4 pada
serabut purkinje• ↓ arus pacu ; ↑arus ion K
Efek Elektrofisiologik jantung• Tokainid dan Meksiletin : menggeser potensial
ambang ke arah nilai Vm (+)
• Lidokain dan Fenitoin : efektif meniadakan triggered activity pada delayed after depolarization yangdisebabkan oleh digitalis
Efek Elektrofisiologik jantungEksitabilitas, kesigapan dan konduksi• Lidokain : sedikt mengubah hubungan yang mantap
antara Vmax dan Vm di serabut purkinje• Mempengaruhi kecepatan konduksi dalam sistem
His-Purkinje dan otot ventrikel• Pd jaringan terdepolarisasi oleh regangan / bila
Kalium ekstra sel yang rendah, lidokain menyebabkan hiperpolarisasi ↑ kecepatan konduksi
Efek Elektrofisiologik jantungEksitabilitas, kesigapan dan konduksi• Mempengaruhi kecepatan konduksi dalam
sistem His-Purkinje dan otot ventrikel• Pd jaringan terdepolarisasi oleh regangan / bila
Kalium ekstra sel yang rendah, lidokain menyebabkan hiperpolarisasi ↑ kecepatan konduksi
Efek Elektrofisiologik jantung
• Tidak mempengaruhi EKG• Masa refrakter nodus AV memendek atau
tak berubah• Refrakter efektif pd system His-Purkinje
memendek selama pengobatan.
Lidokain• Diserap dengan baik setelah pemberian peroral• Mengalami metabolisme yang ekstensif sewaktu
melewati hati• Hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi
sistemik• Distribusi berlangsung cepat, volume distribusi
adalah 1 liter per kilogram• Tidak ada Lidokain yang diekskresi secara utuh
dalam urin. • Waktu paruh eliminasi adalah sekitar 100 menit.
Sediaan, Dosis, Cara Pemberian• Pemberian intravena dalam larutan infus• Dosis : 0,7-1,4 mg/kgBB • Dosis berikutnya diperlukan 5 menit jumlah tidak lebih
dari 200-300mg dalam waktu 1 jamPenggunaan Terapi
• Pengobatan aritmia ventrikel diruang perawatan intensif• Aritmia ventrikel o.k infark miokard akut, bedah jantung terbuka
dan digitalis
• Absorbsi Fenitoin dari saluran cerna berlangsung lambat dan tak menentu. Absorpsi setelah suntikan intramuskular juga lambat dan tak sempurna. • Sekitar 90% Fenitoin dalam plasma diikat oleh
albumin• Dieliminasi melalui hidroksilasi di hati & metabolit
yang terbentuk tidak berkhasiat di antiaritmia. • Metabolisme berlangsung lambat & tidak dipengaruhi
oleh perubahan aliran darah hati. Karenanya, waktu paruh eliminasi adalah tergantung dosis & toksisitas dapat muncul secara tak terduga
Fenitoin
Sediaan, Dosis, Cara Pemberian• Pemberian peroral atau intravena scr intermitten• Rancangan waktu suntikan : 100 mg tiap 5menit;
kecepatan suntikan : tdk boleh lebih dr 50 mg/menit• Dosis : 700 mg• Hari 1 : 15 mg/kgBB; hari 2 : 7,5 mg/kgBB; dosis
pemeliharaan 4-6 mg/kgBB (300-400 mg/hari)Penggunaan Terapi• Aritmia ventrikel dan atrium o.k digitalis• Aritmia ventrikel o.k intoksikasi digitalis• Takikardia ventrikel yg menetap pada pasien PJK,
takiaritmia yg menyertai sindrom Q-T
• Diabsorpsi dengan sempurna setelah pemberian peroral• Kadar puncak dalam plasma muncul dalam waktu 1-2
jam. • Sekitar 40% tokainid diekskresi dalam urin dalam
bentuk utuh. • Waktu paruh dalam plasma adalah 11-15 jam, dan ini
naik dua kali lipat pada penderita gagal ginjal atau gagal hati.
Tokanoid
Sediaan, Dosis, Cara Pemberian
• Tablet 400mg dan 600mg
• Dosis oral 400-600 mg tiap 8 jam
• Tidak boleh melebihi 2.400 mg/hari dan harus diturunkan
< 1.200 mg pd pasien ggn fungsi ginjal atau hati
Penggunaan Terapi
• Aritmia ventrikel
• Pada pemberian peroral, Meksiletin diabsorpsi dengan baik dan bioavailabilitas sistemiknya adalah sekitar 90%• Dieliminasi melalui metabolisme hati, sekitar 10%
dosis ditemui dalam bentuk yang tak berubah dalam urin. • Waktu paruh adalah kira-kira 10 jam.
Meksiletin
Sediaan, Dosis, Cara Pemberian
• Kapsul 150, 200, 250 mg
• Dosis oral 200-300 mg (max 400 mg) tiap 8 jam
Penggunaan Terapi
• Aritmia ventrikel
• Menekan takikardia ventrikel
Efek samping1.LidokainGejala SSP :• Disosiasi• Parestesia (perioral)• Mengantuk• Pendengaran menurun• Kedutan otot• Kejang
Antiaritmia IC
Efek Elektrokardiografi• Pada kadar terapi mempunyai efek yang kecil
terhadap frekuensi denyut jantung, akan tetapi efeknya besar terhadap interval P – R dan lama kompleks QRS.
• Interval P – R dapat mencapai 0,3 detik dan kompleks QRS dapat diperpanjang menjadi 0,18 detik
Flekainid
• Diabsorpsi hampir sempurna setelah pemberian per oral
• Kadar puncak dalam plasma muncul dalam waktu 3 jam.
• Dimetabolisme di hati, sekitar 40% diekskresi dalam urin dalam bentuk tak berubah
• Waktu paruh eliminasi rata – rata 11 jam• Pemberian obat setiap 12 jam
Enkainid
• Diabsorpsi hampir sempurna setelah pemberian per oral
• Tetapi bioavailabilitasnnya turun menjadi 30% melalui metabolisme lintas pertama di hati
• Enkainid dimetabolisme oleh sitokrom P450 hati dan mempunyai waktu paruh 2 – 3 jam
Enkainid
Ada dua metabolit aktif yang tebentuk : – O-desmethylencaidine (ODE) dengan waktu paruh 3 -4 jm dan – 3–methoxy-O-desmethylencaidine (MODE) dengan waktu paruh 6
– 12 jam.
Kedua metabolit ini yang menunjukkan efek aritmia (yang lebih poten daripada enkainid)
Diperlukan 3 -5 hari menilai pada setiap pemberian dosis tertentu efek farmakologik enkainid atau metabolitnya
Propafenon
• Propafenon, dimana secara structural mirip dengan propanolol (beta blocker).
• Memiliki aktivitas beta blocking yang lemah dan memiliki efek samping konstipasi dan metallic taste.