farmakologi obat-obat kardiovaskular
Post on 30-Nov-2015
160 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
FARMAKOLOGI OBAT-OBAT KARDIOVASKULARDisampaikan oleh :
Niken Indriyanti, M.Si., Apt
GANGGUAN KARDIOVASKULAR
Gangguan kardiovaskular meliputi :1. Aritmia2. Gagal Jantung3. Hiperlipidemia4. Hipertensi5. Iskemia Jantung6. Resusitasi kardiopulmonari7. Stroke8. Syok9. Tromboemboli Vena Jantung
HIPERTENSI
HIPERTENSI
Adalah peningkatan tekanan darah (tekanan sistolik >140 mmHg dan tekanan diastolik >90 mmHg)
Terapi biasanya bermanfaat untuk TD >140 mmHg
Pengukuran 2-3 kali
KLASIFIKASI HIPERTENSI
The Seventh Joint National Committee (JNC 7th) mengklasifikasikan tekanan darah pada orang dewasa seperti pada tabel berikut:
klasifikasi Sistolik (mm Hg)
Diastolik (mm Hg)
Normal < 120 Dan < 80
Prehipertensi 120 – 139 Atau 80 – 89
Tahap 1 hipertensi
140 – 159 Atau 90 – 99
Tahap 2 hipertensi
≥ 160 Atau ≥ 100
INSIDEN/PREVALENSI/ANGKA KEJADIAN
Insiden hipertensi meningkat dengan bertambahnya usia.
Hipertensi ringan 2% pada usia 25 tahun atau kurang
25% pada usia 50 tahun, dan50% pada usia 70 tahun
PATOFISIOLOGI
Sebagian besar hipertensi (95%) adalah hipertensi esensial, suatu kombinasi antara berbagai faktor seperti faktor genetik dan lingkungan dan sebagian kecil adalah hipertensi sekunder yang penyebabnya diketahui
GAMBARAN KLINIS
Hipertensi biasanya asimtomatik, sampai terjadi kerusakan organ-organ target. Sebagian besar nyeri kepala pada hipertensi tidak berhubungan dengan peningkatan tekanan darah.
REGULASI TEKANAN DARAH
Menurut persamaan hidrolik, tekanan darah arteri (blood pressure/BP) berbanding langsung dengan produk aliran darah (curah jantung, cardiac output (CO) dan tahanan aliran darah melalui arteriol prakapiler (tahanan vaskuler perifer, periferal vascular resistance (PVR))
BP = CO x PVR
Mekanisme pengaturan
Tekanan Darah
Sistem Renin-Angiotensin Aldosteron
Natriuretic Hormone
Regulasi neuronal
Autoregulasi perifer
Mekanisme endotel pemb darah
REGULASI NEURONAL
SISTEM BARORESEPTOR
Sistem baroreseptor mencakup sistem saraf simpatis yang diperlukan untuk pengaturan tekanan darah
Tekanan darah turun baroreseptor pada arkus aorta dan sinus karotid mengirimkan impuls peningkatan aktivitas simpatik aktivasi adrenoreseptor β1 pada jantung curah jantung meningkat
Peningkatan aktivitas simpatik aktivasi adrenoreseptor α1 pada otot polos resistensi perifer meningkat
MEKANISME ENDOTEL PEMBULUH DARAH
Endotel menghasilkan substansi vasoaktif :ProstasiklinBradikininNitrit Oxide (NO) vasodilator poten; merelaksasi epitel pembuluh darah
ETIOLOGI/PENYEBAB
1. GAYA HIDUPOverweight dan obesitas akan mengakibatkan
bertambahnya volume darah dan perluasan sistem sirkulasi.
Inaktivitas fisik akan meningkatkan stress sehingga memacu pelepasan hormon stress (adrenalin dan noradrenalin) yang mengakibatkan vasokonstriksi
2. Faktor makanan dan minumanAlkohol 40 g/hari dapat meningkatkan TD
diastol 0,55 mmHg/10g alkoholMakanan dengan kolesterol tinggi dan kopi
lebih dari 3 cangkir sehari dalam waktu lama dan rutin
2. Kelainan genHipertensi karena faktor keturunan
HIPERTENSI
PRIMER SEKUNDER•> 90% kasus
•Penyebab tidak diketahui
•Faktor Genetik
•< 10% kasus
•Penyebab :
•Comorbid disease
•Disfungsi ginjal
•Obat2an : kortikosteroid, NSAID
HIPERTENSI SEKUNDER
Timbul karena adanya penyakit lain (terutama penyakit yang terjadi pada organ yang punya fungsi pada pengaturan tekanan darah) seperti :
Penyakit gagal ginjalGangguan endokrinPenggunaan obat tertentu yang
mempengaruhi regulasi cairan atau tekanan darah, seperti obat2 steroid, AINS, hormon (kontrasepsi oral)
AKIBAT HIPERTENSI
Gagal jantung akibat kelebihan beban tekanan yang membuat hipertrofi ventrikel kiri, gagal ginjal, aterosklerosis, dan retinopati.
HIPERTENSI KRISIS:SITUASI KLINIK DIMANA TEKANAN
DARAH LEBIH DARI 180/120 MM HG
Hipertensi krisis 2 macam:1. Hipertensi emergensi Yaitu peningkatan tekanan darah secara
ekstrim yang disertai kerusakan organ2. Hipertensi urgensi Yaitu peningkatan tekanan darah secara
ekstrim yang tidak disertai kerusakan organ
Hipertensi emergensi: pengobatannya harus segera dengan antihipertensi intravena
Contoh: furosemide (furosix®) ,diltiazem (herbesser®), clonidine HCl (catapres®)
Hipertensi urgensi: pengobatannya dengan antihipertensi oralContoh : HCT,captopril,dll
TERAPI HIPERTENSI
NON FARMAKOLOGI
Modifikasi gaya hidup mungkin cukup untuk hipertensi ringan dimana TD tidak terlalu tinggi pada beberapa kali pencatatan. Perubahan gaya hidup yang dapat dilakukan antara lain :
Penurunan berat badan Berhenti merokok
Diet garam Membatasi minum kopi
Olah raga teratur Cukup istirahatDiet kolesterol
TERAPI FARMAKOLOGI
Semua obat antihipertensi bekerja pada satu atau lebih tempat kontrol anatomis dan efek tersebut terjadi dengan mempengaruhi regulasi normal tekanan darah
GOLONGAN OBAT
DIURETIK PENGHAMBAT RESEPTOR ALFA DAN BETA ANTAGONIS KALSIUM ACE INHIBITOR VASODILATOR OBAT SIMPATOPLEGIK
Mekanisme Kerja Obat Antihipertensi
ACEI
ARB
β-BLOCKER
CCB
DIURETIK
ANTAGONIS ALDOSTERO
N
HIPERTENSI DENGAN KOMPLIKASI
DIURETIK
Merupakan 1st line terapi Mekanisme : meningkatkan ekskresi Na, Cl & air
mengurangi volume plasma & cairan ekstrasel curah jantung turun TD turun
Sangat efektif menurunkan TD dengan kombinasi antihipertensi lainnya
Diuretik Obat Dosis Lazim Frekuensi
Tiazid Hidroklorotiazid 12,5-50mg/hari 1x
Loop FurosemidBumetanidTorsemid
20-80mg/hari0,5-4mg/hari
5mg/hari
2x2x1x
Hemat Kalium
AmiloridTriamteren
5-10mg/hari50-100mg/hari
1x/2x1x
Antagonis Aldosteron
Spironolakton 25-50mg/hari 1x
Tiazid
Dosis diberikan pada pagi hari untuk menghindari terjadinya nocturnal diuresis
Efek sampingnya : hipokalemia, hipomagnesia, hiperkalsemia, hiperurisemia, hiperglikemi, hiperlipidemia & sexual dysfunction
ESO terkait dengan dosis yg diberikan Tiazid dosis rendah jarang menyebabkan
ketidakseimbangan elektrolit
Loop Diuretic
Bekerja pada ascending loop of Henle menghambat transpor aktif Na/K/Cl
Mula kerja cepat & efek diuretik lebih kuat daripada Tiazid
Digunakan untuk menurunkan udem pulmoner & udem perifer
Efektif menurunkan TD pada pasien dengan fungsi ginjal menurun (GFR < 30 mL/menit)
Dosis diberikan pada pagi hari utk menghindari terjadinya nocturnal diuresis
Diuretik Hemat Kalium Bekerja pada tubulus distal Dapat menyebabkan hiperkalemia, terutama pasien
CKD atau Diabetes yang mendapat terapi ARB, ACEI, NSAID, suplemen Kalium
Aldosteron Antagonis Mengeblok secara kompetitif reseptor aldosteron di
sitoplasma sehingga meningkatkan ekskresi Na Efek diuretiknya lemah
ACE INHIBITOR
Merupakan 2nd line terapi Mengeblok konversi angiotensin I menjadi
Angiotensin II vasokonstriktor kuat & menstimulasi sekresi aldosteron
ACEI juga menghambat degradasi bradikinin & menstimulasi sintesis substansi vasodilator lainnya (prostaglandin & prostasiklin)
ESO :batuk kering, hiperkalemia (monitoring), proteinuria, gangguan fungsi ginjal
ACE Inhibitor Dosis Frekuensi
Kaptopril 12,5-50mg/hari 2 / 3
Enalapril 5-40mg/hari 1 / 2
Fosinopril 10-40mg/hari 1
Lisinopril 10-40mg/hari 1
Quinapril 10-80mg/hari 1 / 2
ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKER(ARB) Mengeblok reseptor Angiotensin II yang
memediasi efek vasokonstriksi, rilis aldosteron, aktivasi simpatik, rilis ADH
Tidak menghambat pemecahan bradikinin ESO : hiperkalemia, gangguan ginjal, hipotensi
ortostatik
ARB Dosis Frekuensi
Kandesartan 8-32mg/hari 1 / 2
Irbesartan 150-300mg/hari 1 / 2
Losartan 50-100mg/hari 1
Telmisartan 20-80mg/hari 1 / 2
Valsartan 8-320mg/hari 1
Β-BLOCKER Merupakan 1st line antihipertensi Punya aktivitas kronotropik & inotropik negatif
mereduksi CO antihipertensi Ada 2 reseptor β :
β1 terdapat di jantung & ginjal β2 pada otot polos arteri, bronkus, hati
β-blocker yang tidak selektif tidak boleh digunakan pada pasien asma & bronkitis
NON SELECTIVE
• Propranolol
• Timolol
• Nadolol
CARDIOSELECTIVE
• Atenolol
• Bisoprolol
• Metoprolol
Intrinsic Sympathomimetic Activity (ISA)
• Asebutolol
• Karteolol
• Pindolol
• Penbutolol
Tidak dapat mereduksi
CO
BETA BLOCKER
CALCIUM CHANNEL BLOCKER(CCB)
Bekerja menghambat pemasukan ion Ca ekstrasel ke dalam sel, sehingga menurunkan penyaluran impuls dan kontraksi miokard & dinding pembuluh darah
Ada 2 kanal Ca High-voltage channel (Tipe L) Low-voltage channel (Tipe T)
Yg dihambat oleh CCB adalah kanal Tipe L
Dihidropiridin Non Dihidropiridin•Diltiazem•Verapamil
•Nifedipin •Amlodipin•Felodipin•Nikardipin
ANTIHIPERTENSI ALTERNATIF
α1-Blocker (Prazosin, Doxazosin) Adrenergic Antagonist (Reserpin) Central α2-Agonist (Klonidin, Metildopa) Vasodilator (Hidralazin, Minoksidil)
Α1-BLOCKER
Bekerja pada pembuluh darah perifer dan menghambat penghambat pengambilan katekolamin pada sel otot halus, menyebabkan vasodilatasi dan menurunkan tekanan darah
Prazosin, terazosin, dan doxazosin
AGONIS 2 SENTRAL
Klonidin dan metal dopa menurunkan tekanan darah terutama dengan merangsang reseptor 2 adrenergik di otak
Perangsangan ini menurunkan aliran simpatetik dari pusat vasomotor di otak dan meningkatkan tonus vagal
Penurunan aktivitas simpatetik, bersamaan dengan meningkatnya aktivitas parasimpatetik, dapat menurunkan denyut jantung, cardiac output, total peripheral resistance, kativitas plasma rennin, dan reflex baroreseptor.
RESERPIN
Reserpin menurunkan tekanan darah dengan mengosongkan norepinefrin dari ujung saraf simpatetik dan memblok perjalanan norepinefrin ke granul penyimpanannya
Reserpin juga mengosongkan katekolamin dari otak dan miokardium, mengakibatkan sedasi, depresi, dan berkurangnya curah jantung.
VASODILATOR
relaksasi langsung otot polos arteriolar tetapi tidak menyebabkan vasodilatasi ke pembuluh darah vena
penurunan tekanan perfusi yang kuat yang mengaktifkan reflex baroreseptor. Pengaktifan dari baroreseptor menyebabkan meningkatnya aliran simpatetik, sehingga meningkatkan denyut jantung, curah jantung, dan pelepasan rennin.
INTERAKSI OBAT UNTUK SEMUA GOLONGAN ANTIHIPERTENSI
Amfetamin, obat asma, obat flu&batuk yang mengandung pelega hidung,fenilpropanolamin
Efek obat tekanan darah tinggi mungkin dilawan sehingga tekanan darah tidak terkendali dengan baik
Obat Angina jantung Kombinasi ini menyebabkan tekanan darah turun terlalu rendah, akibatnya hipotensi postural dengan disertai gejala : pusing, lemas, pingsan, penurunan tekanan darah yang hebat dapat menyebabkan kejang atau syok.
INTERAKSI OBAT UNTUK GOLONGAN ANTIHIPERTENSI PEMBLOK BETA
Antasida,barbiturat Efek β-Bloker dapat berkurang, akibatnya tekanan darah yang ditangani dengan β-Bloker tidak terkendali dengan baik
antidepresan Kombinasi ini dapat meningkatkan tekanan darah yang cukup berat, gejalanya denyut jantung tidak teratur, demam, sakit kepala, dan gangguan penglihatan.
Obat jantung pemblok kalsium
Kombinasi dapat merugikan jantung bila diberikan secara bersamaan kepada pasien, dokter harus memantau efek obat
allupurinol Menghilangkan efek allupurinol
Obat diabetes Kombinasi ini dapat meningkatkan atau menurunkan efek obat diabetes
Vasodilator, reserpin Kombinasi ini dapat menyebabkan tekanan darah turun terlalu rendah
simetidin Efek β-Bloker dapat meningkat
INTERAKSI OBAT UNTUK GOLONGAN ANTIHIPERTENSI DIURETIKA
kaptopril Kombinasi ini dapat menyebabkan tekanan darah turun terlalu rendah
Kortikosteroida Kombinasi ini dapat menyebabkan tubuh kehilangan banyak kalium dan menahan banyak natrium
Obat diabetes Efek obat diabetes mungkin dilawan akibatnya kadar gula darah tetap tinggi
Furesemid >< Cholesteramin Absorpsi furesemid menurun
Furesemid >< phenytoin Efek diuretik akan berkurang
Spironolacton><Aspirin Efek antihipertensi dari spironolacton akan hilang
Tiazid><Cholesteramin Absorpsi tiazid menurun
INTERAKSI OBAT UNTUK GOLONGAN ANTIHIPERTENSI YANG LAIN
Reserpin >< Levadopa Efek levadopa dapat berkurang
Guanetidin >< Obat diabetes Efek obat diabetes dapat meningkat, akibatnya kadar gula bisa turun terlalu rendah
ALGORITMA TERAPI
top related