FARMAKOLOGI OBATANESTETIK LOKALDr. Fachrul Jamal, Sp. An KICBagian Anestesiologi & ICUFK UNSYIAN/BPK RSUZA BANDA ACEH

Obat anestetik lokal (AL) : terdiri dari 2 gugus Gugus lipofilikGugus hidrofilik

Gugus hidrofilik berupa amin tersier misal : dietilaminGugus lipofilik penting untuk aktivitas anestesiaPerpanjangan rantai alkohol (OR2), R3 atau R4 meningkatkan : potensi obattoksisitasiritasiPreparat suntikan berupa larutan garam (HCl) stabil dalam larutanBentuk aktif : kation

AL ada 2 golongan :a.gol. ester : hidrokarbon berikatan dengan rantai aromatik ( - CO - ) (lipolifik)

Contoh : tetrakain, prokain, kokain, benzokainOCH2CH2

NC2H5C2H5H2N

CORantai esterGrup aromatikGrup amin

AL menghambat penyebaran impuls saraf dengan cara :Mencegah peningkatan permeabilitas membran saraf terhadap Na+ & K+. Bekerja pada saluran sodium (sodium chanel)Meningkatkan tegangan permukaan selaput lipid mono molekuler AL meningkatkan tegangan permukaan lapisan lipid membran sel saraf sehingga menutup pori & menghambat gerakan ion melalui membranKadar Ca mempengaruhi potensi AL

Faktor lain yang mempengaruhi AL :Ikatan protein, makin kuat ikatan makin kuat blok saraf memperpanjang masa kerjaKonstanta asosiasi (pKa)pKa = 50% obat dalam bentuk ionisasi &50% tidak ionisasipKa ~ pH fisiologis (7,4) mudah berdifusi lewat membran sehingga onset lebih cepatKelarutan dalam lemaksemakin larut, semakin poten & dan semakin lama

Berdasarkan potensi & lama kerja :Potensi tinggi, masa kerja panjang : bupivakain, tetrakain, etidokainPotensi sedang, masa kerja sedang : lidokain, mepivakain, prilokain, kokainPotensi rendah, masa kerja singkat : prokain, kloroprokain

Absorbsi : tergantung :Tempat masuk obat : paling cepat secara berurutan : IV > trakeal > interkostal > kaudal > paraservikal > epidural > brakial > pleksus > skiatik > sub kutanVasokonstriktor : epinefrin, noreponefrinIkatan pada jaringan

Distribusi : tergantung :Perfusi jaringan : jaringan yang mempunyai perfusi tinggi cepat mengambil obat (otak, hati, paru, ginjal, jantung) pengambilan lambat : otot & ususIkatan protein : makin kuat lama didarahKelarutan dalam lemak : makin larut mudah diambilMassa jaringan : makin besar massa jaringan makin banyak menyimpan AL (otot)

Metabolisme dan ekskresi :Ester : kurang stabil mudah mengalami metabolisme dimetabolisme oleh pseudokolin esterase, dihidrolisis sangat cepat keluar melalui urinAmida : dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati kecepatan metabolisme di hepar berturut-turut prilokain, lidokain, mepivakain, etidokain, bupivakain

Efek terhadap organ tubuhKardiovaskular- mendepresi otomasi miokardRespirasi :- mendepresi- relaksasi otot bronkusSerebral : tand-tanda toksisitas parastesia lidah, pusing-pusing, tinnitus, penglihatan kabur, kejangImunologis : gol. ester sering Rx alergi

KONTRA INDIKASI ANALGETIKA LOKAL :Infeksi daerah penyuntikanPasien tidak kooperatifBedah mayor atau kemungkinan Pembedahan yang lama

Interaksi & intoksikasi ALAL potensiasi dengan pelumpuh otot non-depol Intoksikasi AL karena kadar plasma > dosis maksimum : - lidokain- bupivakain

INTOKSIKASI :

Tempat pemberian / masuk pembuluh darahMelebihi total dosis / dosis maksimalPenambahan vasopresor

Gejala intoksikasi :SSP : - gelisah- vertigo- tinitus- bicara tak jelas- kejang-kejang- apnuKUS : - hipotensi- disritmia- blok AVPernafasan : - depresi nafas- henti nafas

ANALGESIA LOKALDAPAT DIPERTIMBANGKAN PADA :

Analgesia permukaanInfiltrasi jaringanBlok sarafBlok bidang (field block)Analgesia regional intravena

ANALGESIA INFILTRASI :Lignokain atau prilokain 0,25% - 0,5% dapat ditambahkan vasopresorPENGGUNAAN :Bedah minorTidak sepsisPasien kooperatifTeknik penyuntikan dengan arah seperti kipas (fanwise) dengan sesedikit mungkin tusukanSebelum memasukkan obat selalu dilakukan aspirasi

ANALGESIA PERMUKAAN OBAT YANG DIGUNAKAN :

Kokain 1- 4%Lignokain atau prilokain 4%Bentuk bisa sebagai semprotan, salep atau cream yang diberikan pada selaput lendir. Tablet hisap Ametokain (60mg) dapat dihisap sebelum laringoskopi, bronkoskopi atau manipulasi rongga mulut.

Lidokain = Xylocain = lignocain = lidonestKonsentrasi 2% & 5%Dosis max : 7 mg / kg dengan adr3 mg / kg tanpa adrBupivakain = MarcainKonsentrasi 0,5% & 0,75%Dosis max : 2 mg / kg BBPrilocain = citanestDosis max 600 mg (dgn adr) & 400 mg (tanpa adr)Metab menghasilkan met Hb bisa sianosis terutama dosis > 16 mg/kg BBth/dg metilen blue 1-2 mg/kg BB

TERIMA KASIH