LOCAL ANESTHETICS AND REGIONAL ANESTHESIASulistyono

Local Anesthetics - DefinitionA substance which reversibly inhibits nerve conduction when applied directly to tissues at non-toxic concentrations

Obat anesthesia regional dikatakan baik Jika bekerja reversible sempurnaBebas dari iritasi lokalMempunyai potensi yang tinggiBila diberikan secara topical effeknya regionalMempunyai toksisitas sistemik minimalMudah dimetabolismeStabil selama penyimpanan dan sterilisasi

KeuntunganPx tetap sadar bahaya aspirasi dapat dihindariRelatif tidak diperlukan pengelolaan jalan nafasKomunikasi dengan Px tetap berlangsungTehnik sederhanaAlat yang diperlukan minimal/murahRelaksasi otot optimalPerawatan pasca bedah berkurangTehnik tertentu ideal untuk Px rawat jalanPolusi obat anestesi inhalasi Dapat untuk pengelolaan nyeri pasca bedahUntuk daerah tertentu tidak mengganggu pernafasan/kardiovaskuler

KekuranganPx takut selama operasiPx takut obat sudah habis operasi belum selesaiPersiapan waktu yang lebih lamaEfektifitas tidak 100%Bisa terjadi intoksikasiTidak praktis untuk beberapa bagian tubuh tertentu

Local Anesthetics- History1860 - cocaine isolated from erythroxylum coca Koller - 1884 uses cocaine for topical anesthesia Halsted - 1885 performs peripheral nerve block with local Bier - 1899 first spinal anesthetic

Sifat-sifat suatu obat anestesi regionalKelarutannya dalam lemakIkatan dengan proteinpKaDiffusi pada jaringanEfek vasodilatasi

Kelarutan dalam lemakPartition coefficient Makin tinggi partition coefficient obat anestesia regional, makin tinggi daya hambat konduksi

Ikatan dengan proteinLama kerja Semakin tinggi kemampuan ikatan proteinnya, makin lama kerjanya, atau sebaliknya

pKapKa suatu kimia dapat diartikan sebagai pH Bentuk basa yang tidak bermuatan dari obat anestesia regional berperan aktif dalam menghambat konduksi saraf Pada dasarnya jumlah bentuk basa yang akan terbentuk berbanding terbalik dengan pKa suatu obat anestesia regional Semakin tinggi pKa nya, semakin lambat onset analgesinya

Diffusi pada jaringanObat lokal anestesi sebelum mencapai saraf harus berdiffusi melalui jaringan ikat disekitarnya Lidocain dan Prilocain mempunyai pKa yang sama, tetapi pada keadaan sebetulnya dimulainya efek analgesia Lidocain lebih cepat dan pada Prilocain

Efek vasodilatasiSemua obat lokal anestesi bersifat vasodilator, kecuali cocain Potensi serta lama kerja obat lokal anestesi tergantung dan banyaknya obat tersebut yang berdiffusi ke dalam reseptor nyeri yang ada pada dinding saraf setelah penyuntikan Sebagian obat akan berdiffusi ke dalam saraf dan sebagian lagi absorbsi pembuluh darah Kecepatan absorbsi ini tergantung dari vaskularisasi daerah yang disuntik

AbsorbsiFaktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi dan potensi suatu obat anestesia regional adalah : Tempat penyuntikanDosisPenambahan obat vasokonstriktorSifat-sifat obat itu sendiri.

DistribusiObat anestesi regional mengalami distribusi ke seluruh jaringan tubuh Konsentrasinya tidak sama untuk jaringan tertentu Konsentrasinya akan lebih tinggi pada organ yang vaskularisasinya banyak.

Metabolisme dan ekskresiTergantung dari struktur kimianya Golongan ester akan mengalami hidrolisa dalam plasma oleh enzim pseudokholin-esterase golongan amide akan mengalami metabolisme di hati

Toksisitas Obat Anestesi Regional Tidak sengaja masuk ke dalam intra vaskuler Melebihi dosis maksimalGejala intoksikasigejala sistemik yaitu eksitasi, depresi susunan syaraf pusat, hipertensi, hipotensi sampai dengan henti jantung gejala lokal adanya kerusakan syaraf dan otot Pada pemberian prilokain dapat tejadi methaemoglobinemiaPada pemberian cocain dapat menimbulkan adiksiApabila obat tersebut masuk ke dalam intra-vaskuler gejala intoksikasi akan timbul < 5 menitPada pemberian infiltrasi atau epidural gejala akan timbul setelah 20 menit.

Pengelolaan IntoksikasiMenhentikan konvulsi : tiopental atau dengan suksinil kholin 50-100mg i.v apnea pernafasan buatan Hipotensi vasopressor, misalnya aphedrin 5-15 mg i.v.Henti jantung resusitasi kardio-pulmoner

Menghindari tejadinya intosikasi Gunakan dosis yang dianjurkanSebelum obat disuntikkan lakukan aspirasi duluLakukan test-dose, sebelum obat disuntikkanBila diperlukan jumlah obat yang banyak, pilihlah obat yang paling kurang toksisPenambahan vasokonstriktor adrenalinp engukuran harus dengan semprit, tidak boleh dengan tetesanPenyuntikan dosis penuh, harus tetap perlahan lahanPasien tetap diawasi dengan ketat selama beberapa waktu, setelah selesai penyuntikan untuk mengetahui timbulnya komplikasi yang lambat.

Tabel 1. Untuk penggunaan inflitrasi dan epidural

Jenis obatKonsentrasiLama kerjaDosis maksProcain2 4 %0,5 jam1000 mgLidocain1 4 %1 2 jam500 mgMepivacain1 2 %1 2 jam500 mgTetracain0,1 0,25 %2 3 jam75 mgBupivacain0,5 0,75 %5 7 jam200 mgEtidocain0,5 1 %4 6 jam300 mg

Tabel 2. Untuk penggunaan topical/spray

Jenis obatKonsenttrasiLama kerjaDosis maksCocain4 %30 menit250 mgLidocain2 4 %15 menit200 mgTetracain0,5 %45 manit50 mg

Local Anesthetics - Classes Esters

Local anesthetics - Classes (Rule of is) Esters Cocaine Chloroprocaine Procaine TetracaineAmides Bupivacaine Lidocaine Ropivacaine Etidocaine Mepivacaine

Local anesthetics - Formulation Biologically active substances are frequently administered as very dilute solutions which can be expressed as parts of active drug per 100 parts of solution (grams percent) Ex.: 1% solution = _1 grams__ = _1000 mg_ = __10 mg__ 100 ccs 100 ccs 1 cc

Local Anesthetics - AllergyTrue allergy is very rare Most reactions are from ester class - ester hydrolysis (normal metabolism) leads to formation of PABA - like compounds Patient reports of allergy are frequently due to previous intravascular injections

Local Anesthetics - ToxicityTissue toxicity - Rare Can occur if administered in high enough concentrations (greater than those used clinically) Usually related to preservatives added to solution Systemic toxicity - Rare Related to blood level of drug secondary to absorption from site of injection. Range from lightheadedness, tinnitus to seizures and CNS/cardiovascular collapse

Local anesthetics - Vasoconstrictors Ratios Epinephrine is added to local anesthetics in extremely dilute concentrations, best expressed as a ratio of grams of drug : total ccs of solution. Expressed numerically, a 1:1000 preparation of epinephrine would be

Local anesthetics - Vasoconstrictors Therefore, a 1 : 200,000 solution of epinephrine would be=or5 mcg epi 1 cc solution

Local anesthetics - vasoconstrictorsVasoconstrictors should not be used in the following locationsFingers Toes Nose Ear lobes Penis

REGIONAL ANESTHESIA and PAIN MANAGEMENT

Regional anesthesia - Definition Rendering a specific area of the body, e.g. foot, arm, lower extremities, insensate to stimulus of surgery or other instrumentation

Regional anesthesia - UsesProvide anesthesia for a surgical procedure Provide analgesia post-operatively or during labor and delivery Diagnosis or therapy for patients with chronic pain syndromes

Regional anesthesia - typesTopical Local/Field Intravenous block (Bier block) Peripheral (named) nerve, e.g. radial n. Plexus - brachial, lumbar Central neuraxial - epidural, spinal

ACUTE PAIN MANAGEMENTPeri-operative planning paramount Regional techniques block nociceptive input to CNS Other pre-emptive meds (Narcotics, NSAIDs etc) Less drug required when pain levels well controlled- Patient Controlled Analgesia (PCA)

CHRONIC PAIN MANAGEMENTUsually Post-op or Post Injury Often no organic evidence Need to cover the basics - diagnosis! Regional blocks helpful for dx and some tx Not for every Anesthesiologist!!

Topical AnesthesiaApplication of local anesthetic to mucous membrane - cornea, nasal/oral mucosa Uses : - awake oral, nasal intubation, superficial surgical procedure Advantages : technically easy minimal equipment Disadvantages : - potential for large doses leading to toxicity

Local/Field AnesthesiaApplication of local subcutaneously to anesthetize distal nerve endings Uses : Suturing, minor superficial surgery, line placement, more extensive surgery with sedation Advantages : minimal equipment, technically easy, rapid onset Disadvantages : potential for toxicity if large field

IV Block - Bier blockInjection of local anesthetic intravenously for anesthesia of an extremity Uses any surgical procedure on an extremity Advantages : technically simple, minimal equipment, rapid onset Disadvantages : duration limited by tolerance of tourniquet pain, toxicity

Peripheral nerve blockInjecting local anesthetic near the course of a named nerve Uses : Surgical procedures in the distribution of the blocked nerve Advantages : relatively small dose of local anesthetic to cover large area, rapid onset Disadvantages : technical complexity, neuropathy

Plexus Blockade Injection of local anesthetic adjacent to a plexus, e.g cervical, brachial or lumbar plexus Uses : surgical anesthesia or post-operative analgesia in the distribution of the plexus Advantages : large area of anesthesia with relatively small dose of agent Disadvantages : technically complex, potential for toxicity and neuropathy

Central neuraxial blockade - SpinalInjection of local anesthetic into CSF Uses : profound anesthesia of lower abdomen and extremities Advantages : technically easy (LP technique), high success rate, rapid onset Disadvantages : high spinal, hypotension due to sympathetic block, post dural puncture headache

Central Neuraxial Blockade - epiduralInjection of local anesthetic in to the epidural space at any level of the spinal column Uses : Anesthesia/analgesia of the thorax, abdomen, lower extremities Advantages : Controlled onset of blockade, long duration when catheter is placed, post-operative analgesia. Disadvantages : Technically complex, toxicity, spinal headache