Barbiturat

Anastesi barbiturateMUHAMMAD TORAS

1002101010049

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan, berdasarkan ini, mereka menghasilkan spektrum yang luas dari efek, dari sedasi ringan sampai anestesi total. Golongan barbiturat biasanya digunakan untuk menimbulkan sedasi. Pentobarbital dan sekobarbital digunakan secara oral atau IM dengan dosis 100-150 mg orang dewasa dan 1 mg/kgBB pada anak diatas 6 bulan.

Keuntungannya adalah masa pemulihan tidak diperpanjang dan kurang menimbulkan reaksi yang tidak diinginkan. Yang mudah didapat adalah fenobarbital dengan efek depresan yang lemah terhadap pernafasan dan sirkulasi serta jarang menyebabkan mual dan muntah.

PENGGOLONGAN :1.     Gol. Barbiturat- Amobarbital- Aprobarbital- Butabarbital- Pentobarbital 1)

- Sekobarbital- Fenobarbital 2)

- Mefobarbital 2)

Golongan ini sudah jarang digunakan, hanya 1) anestetik umum dan 2)

antiepileptika yang masih digunakan sampai sekarangDalam Sistem Saraf Pusat

Barbiturat memperlihatkan beberapa efek yang berbeda pada eksitasi dan inhibisi transmisi sinaptik. Kapasitas berbiturat membantu kerja GABA sebagian menyerupai kerja benzodiazepine, namun pada dosis yang lebih tinggi dapat bersifat sebagai agonis GABA-nergik, sehingga pada dosis tinggi barbiturat dapat menimbulkan depresi SSP yang berat.

Distribusi barbiturat dalam tubuh ditentukan oleh kelarutan lipid, mengikat protein, dan derajat ionisasi.

HIPNOTIKSekelompok obat yg memiliki efek utama yang dapat menyebabkan tidur apabila diberikan dalam dosis terapi

SEDATIFSekelompok obat yang dapat memberikan efek penenang

Farmakokinetik

Barbiturat secara oral diabsorpsi cepat dan sempurna dari lambung dan usus halus kedalam darah. Secara IV barbiturat digunakan untuk mengatasi status epilepsi dan menginduksi serta mempertahankan anastesi umum. Barbiturat didistribusi secara luas dan dapat melewati plasenta, ikatan dengan protein plasma sesuai dengan kelarutan dalam lemak (tiopental yang terbesar)

Kelarutan barbiturat•         Barbiturat yang mudah larut dalam lemak, misalnya tiopental dan metoheksital, setelah pemberian secara IV, akan ditimbun di jaringan lemak dan otot. Hal ini akan menyebabkan kadarnya dalam plasma dan otak turun dengan cepat.•         Barbiturat yang kurang lipofilik, misalnya aprobarbital dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna didalam hati sebelum diekskresi di ginjal

Indikasi•         TiopentalDi gunakan untuk induksi pada anestesi umum.Operasi yang singkat (reposisi fraktur, insisi, jahit luka).Sedasi pada analgesik regionalMengatasi kejang-kejang pada eklamsia, epilepsi, dan tetanus•         FenobarbitalUntuk menghilangkan ansietasSebagai antikonvulsi (pada epilepsi) antikejangUntuk sedatif dan hipnotikBarbiturat tidak boleh diberikan pada penderita alergi barbiturat, penyakit hati atau ginjal, hipoksia, penyakit Parkinson. Barbiturat juga tidak boleh diberikan pada penderita psikoneurotik tertentu, karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi pada penderita usia lanjut

Efek SampingGejala ini merupakan residu depresi SSP setelah efek hipnotik berakhir. Dapat terjadi beberapa hari setelah pemberian obat dihentikan. Efek residu mungkin berupa vertigo, mual, atau diare. Kadang kadang timbul kelainan emosional dan fobia dapat bertambah berat.

Rasa nyeri,Barbiturat sesekali menimbulkan mialgia, neuralgia, artalgia, terutama pada penderita psikoneurotik yang menderita insomnia. Bila diberikan dalam keadaan nyeri, dapat menyebabkan gelisah, eksitasi, dan bahkan delirium (mengigau).

Alergi

Reaksi alergi terutama terjadi pada individu alergik. Segala bentuk hipersensitivitas dapat timbul, terutama dermatosis. Jarang terjadi dermatosis eksfoliativa yang berakhir fatal pada penggunaan fenobarbital, kadang-kadang disertai demam, delirium dan kerusakan degeneratif hati.

Reaksi obat,Kombinasi barbiturat dengan depresan SSP lain misal etanol akan meningkatkan efek depresinya; Antihistamin, isoniasid, dan metilfenidat.

Interaksi ObatInteraksi obat yang paling sering melibatkan hipnotik-sedatif adalah interaksi dengan obat depresan susunan saraf pusat lain, yang menyebabkan efek aditif. Efek aditif yang jelas dapat diramalkan dengan penggunaan minuman beralkohol, analgesik narkotik, antikonvulsi, fenotiazin dan obat-obat anti depresan golongan trisiklik.Tabel 1. Nama obat, Bentuk sediaan dan Dosis Hipnotik Sedatif

Nama obat Bentuk sediaan Dosis dewasa (mg)Sedatif Hipnotik

Amobarbital K,T,I,P 30-50 2-3xd 65-200

Aprobarbital E 40 3xd 40-160

Butabarbital K,T,E 15-30 3-4xd 50-100

Pentobarbital K,E,I,S 20 3-4xd 100

Sekobarbital K,T,I 30-50 3-4xd 50-200

Fenobarbital K,T,E,I 15-40 2-3xd 100-320

Dimodifikasi dari Goodman and Gilman, 1990Keterangan :K : kapsul, E : eliksir, I : injeksi, L : larutan, P : bubuk, S : supositoria, T : tablet

ReferenceAnonimous:http://www.drugs.com anonimous:http :// www.veteriner.web.id Katzung, 1998, Farmakologi Dasar dan Klinis, Staf Dosen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya, Hal : 351-366H. Sarjono, Santoso dan Hadi R D., 1995., Farmakologi dan Terapi, Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Indonesia., Jakarta., Hal: 124-139=======================================oOOOooo-----------------

SEDATIF-HIPNOTIK DAN ANESTETIKA

SEDATIF-HIPNOTIK

DEFINISI

Sedatif- Hipnotik adalah golongan obat depresi SSP.  Efeknya bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan (menenangkan, menyebabkan kantuk, menidurkan) hingga yang berat (menghilangkan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati

Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.

Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.

FISIOLOGI TIDURTidur adalah kondisi fisiologis yang normal, penting, reversibel  Tidur yang baik adalah cukup dalam dan lamaFungsi :♦ Regenerasi sel-sel tubuh♦ Memungkinkan pelaksanaan aktivitas pada siang hari dengan baik♦ Peningkatan daya tahan tubuh♦ Pelepasan hormon sewaktu tidurCiri-ciri :■ Penurunan aktivitas saraf parasimpatis :- Penyempitan pupil mata (myosis)- Perlambatan pernapasan- Penurunan aktivitas jantung- Stimulasi aktivitas saluran cerna (Penguatan peristaltik dan sekresi  getah lambung)Stadia Tidur :

Selama satu malam terjadi 4-5 siklus tidur & setiap siklus terdiri dari 2 fase,yaitu :

1. Fase Non REM atau deep sleep

Disebut juga dgn tidur tenang atau tidur SWS (Slow Wave Sleeps). Berlangsung +/- 1 jam. Terdiri dari 4 fase.

Ciri :    Denyutan jantung, tek. Darah dan pernapasan teratur. Relaksasi tanpa gerakan otot muka dan mata.

2. Fase REM ( Rapid Eye Movement ) atau disebut active sleep

Disebut juga dengan tidur paradoksal. Berlangsung 5-15 menit, pada siklus akhir rata-rata 20-30 menit.

Ciri-ciri :

-           Aktivitas mirip dengan keadaan sadar & aktif.

-           Gerakan mata cepat ke satu arah

-           Jantung, tekanan darah dan pernafasan turun naik.

-           Aliran darah ke otak bertmbah & otot-otot mengendor

INSOMNIA

Insomnia atau tidak bisa tidur dapat disebabkan oleh faktor-faktor, seperti : : Batuk, rasa nyeri, sesak nafas gangguan emosi, ketegangan, kecemasan atau depresi.

Penanganan :

1. Menghilangkan faktor penyebabnya terlebih dahulu2. Memperbaiki cara hidup yang keliru, misalnya melakukan kegiatan psikis yang melelahkan sebelum tidur, jika tidak bisa diatasi3. Jangan merokok, minum kopi atau alkohol pada malam hari4. Mengembangkan kebiasaan tidur yang tetap5. Jika semua tindakan di atas tidak berhasil maka digunakan obat tidur (hipnotik)

MEKANISME KERJA HIPNOTIK

Pada tahun 1977 ditemukan reseptor  benzodiazepin spesifik di permukaan membran neuron, terutama di kulit otak dan lebih sedikit di otak kecil dan system limbis (otak). Barbiturat dan benzodiazepine pada dosis terapi terutama bekerja dengan jalan pengikatan pada reseptor tersebut.

Efeknya ialah potensiasi penghambatan neurotransmisi oleh GABA di sinaps semua saraf otak dan blokade dari pelepasan muatan listrik.

PENGGOLONGAN HIPNOTIK

1)                  GOLONGAN BARBITURAT

● Barbiturat telah digunakan sejak lama,tapi pada 1980-an menurun karena ada

gol.Benzodiazepin yg lebih aman.

● KEKURANGAN :

- Toleransi dan ketergantungan cepat timbul

- Stadium REM dipersingkat sehingga tidur pasien kurang nyaman

- Efek paradoksal dapat terjadi dalam dosis rendah pada keadaan nyeri, yakni  justru eksitasi, kegelisahan

- Overdose barbital menimbulkan depresi sentral, dengan penghambatan pernapasan berbahaya, koma dan kematian

2) GOLONGAN BENZODIAZEPIN

● Memiliki 4 daya kerja :

            Khasiat anksiolitis, sedatif-hipnotis, antikonvulsif, daya relaksasi otot.

● Penggunaan :

Pada umumnya benzodiazepin menimbulkan hasrat tidur bila diberikan dalam dosis tinggi pada malam hari dan memberikan efek menenangkan (sedasi) dan mengurangi kecemasan pada pemberian dalam dosis rendah pada siang hari.

● Keuntungan :

- Tidak atau hampir tidak merintangi tidur REM

- Bila digunakan hanya untuk beberapa minggu, merupakan obat tidur yg relatif aman sehingga menjadi hipnotika pilihan pertama

3) GOLONGAN LAIN

► Kloral Hidrat

► Zopiclon

► Meprobamat

► Buspiron

 

EFEK SAMPING UMUM

● Depresi pernafasan

● Tekanan darah menurun

● Hang-over

● Sembelit

● Berakumulasi di jaringan lemak

● Lain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan

 

ANESTETIKA

DEFINISI :

Anestesia adalah hilangnya sensasi nyeri (rasa sakit) disertai atau tidak disertai hilangnya kesadaran

Anestetika adalah golongan obat yang digunakan dalam menimbulkan anestesia

SEJARAH :

● Orang Mesir dan China menggunakan Canabis Indica (Ganja)

● Menggunakan kantong es untuk membungkus anggota badan

● Tahun 1776 ditemukan anestetika pertama yaitu N2O

● Abad ke-19 ditemukan Dietil eter

● Sir James Simpson menemukan Kloroform

● Terus dilakukan pengembangan untuk menemukan anestetika yang aman

hingga sekarang

PENGGOLONGAN :

Anestetik umum adalah obat yang dapat menimbulkan anetesia atau norkosa, yakni suatu keadaan depresi umum dari pelbagai pusat di SSP yang bersifat reversibel, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan, sehingga agak mirip keadaan pingsan.

Persyaratan Anestetika Umum :

1. Berbau enak dan tidak merangsang selaput lender2. Mula kerja cepat tanpa efek samping3. Sadar kembalinya tanpa kejang4. Berkhasiat analgetika baik dengan melemaskan otot seluruhnya5. Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan

Anastesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rsa nyeri, gatal-gata, rasa panas atau dingin.

Persyaratan Anestetika Lokal :

1. Tidak merangsang jaringan2. Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf3. Toksisitas sistemis yang rendah4. Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir5. Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tapi bertahan cukup lama6. Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yg stabil, juga terhadap pemanasan ( sterilisasi )

ANESTETIKA UMUM

MEKANISME KERJA

Mekanisme kerjanya berdasarkan perkiraan bahwa anestetika umum di bawah pengaruh protein SSP dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil. Hidrat gas ini mungkin dapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan demikian mengakibatkan anesthesia.

TARAF NARKOSE

1. Taraf Analgesia

Kesadaran berkurang, rasa nyeri hilang, euforia, impian yang mirip halusinasi

b. Taraf Eksitasi

Kesadaran hilang, terjadi kegelisahan,  eksitasi dengan keadaan diluar kehendak, pernapasan tdk teratur, kadang apnea dan hiperapnea, meronta, muntah

Ke Dua Taraf Ini Disebut Taraf Induksi

c. Taraf Anestesi

- Pernapasan jadi dangkal, cepat & teratur

- Gerakan mata & refleks mata hilang

- Pernapasan perut (seperti saat tidur)

- Otot menjadi lemas

d. Kelumpuhan sum-sum tulang

Kegiatan jantung & pernapasan berhenti (harus dihindarkan)

PRAMEDIKASI, NARKOSE, POST MEDIKASI

● PRAMEDIKASI

Mengurangi rasa cemas/kegelisahan menjelang pembedahan, menekan sekresi ludah berlebih, menguatkan efek anestetik

● NARKOSE

Memperkuat relaksasi otot (relaksansia otot)

● POST MEDIKASI

            Menghilangkan efek samping (seperti gelisah, mual)

PENGGOLONGAN (MENURUT CARA PENGGUNAAN)

1)      Anestetika Inhalasi

-    Diberikan sbg uap melalui pernapasan

-    Resorpsi cepat lewat paru-paru,  ekskresi lewat alveoli dlm   keadaan utuh

- Pemberian mudah dipantau dan bila perlu setiap waktu bisa         dihentikan

-    Sering digunakan untuk memelihara anestesi

-    Kerugian : Depresi pernafasan, pemekatan urin karena               menurunnya aliran darah ke ginjal

2)   Anestetika Intravena

-    Digunakan untuk mendahului (induksi) anestesia lokal dan atau memeliharanya

-    Anestesi pembedahan singkat

Kerugian : Resorpsi kurang teratur

Keuntungan : Induksi Cepat

TEKNIK PEMBERIAN ANESTETIK INHALASI

● Sistem Terbuka :

Penetesan langsung ke atas kain kassa yang menutup mulut atau hidung penderita (eter, trikloretilen)

● Sistem Tertutup :

Menggunakan alat khusus yang menyalurkan camp. Gas dengan Oksigen dimana sejumlah CO2 yang dikeluarkan lalu dimasukkan kembali

● Insflusi Gas :

Uap atau gas ditiupkan ke dalam mulut, batang tenggorokan atau trachea

ZAT-ZAT TERSENDIRI

-          Eter

-          Trikloretilen

-           Nitrogen oksida

-           Halotan

-           Enfluran

-           Isofluran

-           Propofol

-           Ketamin

-           Tiopental

-           Midazolam

 

ANESTETIKA LOKAL

MEKANISME KERJA

Menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion natrium

PENGGUNAAN

 Cara penggunaan lain :

SECARA ORAL :

1. Larutan à Untuk nyeri mulut2. Tablet Hisap (Lozenges) à Untuk nyeri di tenggorokan3. Tetes mata à Mengukur TIO atau mengeluarkan benda asing4. Salep à Nyeri untuk luka bakar5. Suppositoria à Penderita ambeien/wasir

ZAT-ZAT TERSENDIRI

A. Senyawa Ester

Kokain, Prokain, Tetrakain, Lidokain, Prilokain, Mepivikain, Bupivakain

B. Senyawa Amida

Cinchokain, Artikain

C. Lainnya

Etil Klorida, Fenol, Benzil Alkohol

 MAKALAH FARMAKOLOGI I

SEDATIF-HIPNOTIK DAN ANESTETIKA

 AKADEMI FARMASI ISFI BANJARMASIN

Published : Tuesday, May 15, 2012 Author : Aji Wibowo

BENZODIAZEPIN

Pengertian dan Sejarah

Benzodiazepin adalah sekelompok obat golongan psikotropika yang

mempunyai efek antiansietas atau dikenal sebagai minor tranquilizer, dan

psikoleptika. Benzodiazepin memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yaitu

anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi otot melalui medula spinalis, dan

amnesia retrograde.

Benzodiazepin dikembangkan pertama kali pada akhir tahun 1940-an

dengan derivat pertama kali yang dipasarkan adalah klordiazepoksid

(semula dinamakan methaminodiazepokside) pada tahun 1960, kemudian

dilakukan biotransformasi menjadi diazepam (1963), nitrazepam (1965),

oksazepam (1966), medazepam (1971), lorazepam (1972), klorazepat

(1973), flurazepam (1974), temazepam (1977), triazolam dan clobazam

(1979), ketazolam (1980), lormetazepam (1981), flunirazepam,

bromazepam, prazepam (1982), dan alprazolam (1983).

Golongan Benzodiazepin menggantikan penggunaan golongan Barbiturat

yang mulai ditinggalkan, Keunggulan benzodiazepine dari barbiturate yaitu

rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang rendah,

margin dosis aman yang lebar, dan tidak menginduksi enzim mikrosom di

hati. Benzodiazepin telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturat

sebagai premedikasi dan menimbulkan sedasi pada pasien dalam monitorng

anestesi.

Penggolongan Benzodiazepin

Berdasarkan kecepatan metabolismenya dapat dibedakan menjadi 3

kelompok yaitu short acting, long acting, ultra short acting.

1)      Long acting.

Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi dan hidroksilasi menjadi

metabolit aktif (sehingga memperpanjang waktu kerja) yang kemudian

dirombak kembali menjadi oksazepam yang dikonjugasi menjadi glukoronida

tak aktif.

2)      Short acting

Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif. Sehingga waktu

kerjanya tidak diperpanjang. Obat-obat ini jarang menghasilkan efek sisa

karena tidak terakumulasi pada penggunaan berulang.

3)      Ultra short acting

Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Hanya kurang dari 5,5

jam. Efek abstinensia lebih besar terjadi pada obat-obatan jenis ini. Selain

sisa metabolit aktif menentukan untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas

terhadap reseptor juga sangant menentukan lamanya efek yang terjadi saat

penggunaan

Rumus Kimia Benzodiazepin

Benzodiazepin adalah obat hipnotik-sedatif terpenting. Semua struktur yang

ada pada benzodiazepine menunjukkan 1,4-benzodiazepin. Kebanyakan

mengandung gugusan karboksamid dalam dalam struktur cincin heterosiklik

beranggota 7. Substituen pada posisi 7 ini sangat penting dalam aktivitas

hipnotik-sedatif.

Mekanisme Kerja Golongan Benzodiazepin

Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-

aminobutyric acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat di otak.

Benzodiazepine tidak mengaktifkan reseptor GABA A melainkan

meningkatkan kepekaan reseptor GABA A terhadap neurotransmitter

penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi

sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat

dieksitasi. BDZs tidak menggantikan GABA, yang mengikat pada alpha sub-

unit, tetapi meningkatkan frekuensi pembukaan saluran yang mengarah ke

peningkatan konduktansi ion klorida dan penghambatan potensial aksi. Hal

ini menghasilkan efek anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi

alkohol, antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.

Farmakodinamik

Hampir semua efek benzodiazepine merupakan hasil kerja golongan ini

pada SSP dengan efek utama : sedasi, hypnosis, pengurangan terhadap

rangsangan emosi/ansietas, relaksasi otot, dan anti konvulsi. Hanya dua efek

saja yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan perifer : vasodilatasi

koroner (setelah pemberian dosis terapi golongan benzodiazepine tertentu

secara IV), dan blokade neuromuskular (yang hanya terjadi pada pemberian

dosis tinggi).

Farmakokinetik

Sifat fisikokimia dan farmakokinetik benzodiazepine sangat

mempengaruhi penggunaannya dalam klinik karena menentukan lama

kerjanya. Semua benzodiazepine dalam bentuk nonionic memiliki koefesien

distribusi lemak : air yang tinggi; namun sifat lipofiliknya daoat bervariasi

lebih dari 50 kali, bergantung kepada polaritas dan elektronegativitas

berbagai senyawa benzodiazepine. 

Semua benzodiazepin pada dasarnya diabsorpsi sempurna,

kecuali klorazepat; obat ini cepat mengalami dekarboksilasi dalam cairan

lambung menjadi N-desmetil-diazepam (nordazepam), yang kemudian

diabsorpsi sempurna. Setelah pemberian per oral, kadar puncak

benzodiazepin plasma dapat dicapai dalam waktu 0,5-8 jam. Kecuali

lorazepam, absorbsi benzodiazepin melalui suntikan IM tidak tratur. 

Secara umum penggunaan terapi benzodiazepine bergantung kepada waktu

paruhnya, dan tidak selalu sesuia dengan indikasi yang dipasarkan.

Benzodiazepin yang bermanfaat sebagai antikonvulsi harus memiliki waktu

paruh yang panjang, dan dibutuhkan cepat masuk ke dalam otak agar dapat

mengatasi status epilepsi secara cepat. Benzodiazepin dengan waktu paruh

yang pendek diperlukan sebagai hipnotik, walaupun memiliki kelemahan

yaitu peningkatan penyalahgunaan dan dan berat gejala putus obat setelah

penggunaannya secara kronik.  Sebagai ansietas, benzodiazepine harus

memiliki waktu paruh yang panjang, meskipun disertai risiko neuropsikologik

disebabkan akumulasi obat.

Daftar Pustaka

1. Joewana, satya, 2003, Gangguan Mental Dan Perilaku Akibat Penggunaan Zat Psikoaktif : Penyalahgunaan Napza/Narkoba Edisi 2, Jakarta, Penerbit Buku kedokteran EGC2. Gery Schmitz, dkk. (2009). Farmakologi dan Toksikologi. EGC. Jakarta3. Guyton and Hall. (1998). Fisiologi Kedokteran. EGC. Jakarta 4. Goodman & Gillman (2007). Dasar Farmakologi dan Terapi ed. 10. Jakarta: EGC.

Aji Wibowo,S.Farm.,Apt

Semoga Bermanfaat, Wallahu a’lam bishshawab

Benzodiazepin (Diazepam)Golongan :Obat untuk gangguan cemas dan gangguan tidurSediaan :Tablet : 2mg; 5 mgPenyakit/indikasi :Ansiolitik dan hipnotik; benzodiazepin kerja lama potensi sedangAlasan penggunaan :Hindari penggunaan jangka panjang. Dapat digunakan untuk mengontrol kecemasan akut tetapi disarankan tidak digunakan lebih dari 2-4 minggu karena risiko ketergantunganDiazepam merupakan benzodiazepin untuk ansiolitik dan hipnotik.a.Indikasi:Penggunaan jangka pendek kecemasan dan insomnia; status epileptikus, kejang berulang; kejang demam, sebagai tambahan (adjunct) pada gejala putus alkohol; premedikasib.Kontraindikasi :Depresi napas; acute pulmonary insufficiency; henti napas saat tidur (sleep apnoea); gangguan hati berat; miastenia gravisPerhatian :

pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat, gangguan kepribadian yang nyata; kehamilan; menyusui; penyesuaian dosis pada lansia atau kondisi lemah dan gangguan hati, gangguan ginjal; hindari penggunaan jangka panjang dan penghentian mendadak; porfiriaKehamilan dan meyusui :Kehamilan :Hindari penggunaan teratur (risiko putus obat pada neonatus); gunakan hanya dengan indikasi jelas seperti mengontrol kejang (dosis tinggi pada akhir kehamilan atau persalinan dapat menyebabkan hipotermi, hipotonus, dan depresi napas neonatus)Menyusui :Terdapat pada ASI- hindari jika mungkin (midazolam : pabrik menyarankan hindari menyusui untuk 24 jam setelah minum obat; terdapat pada ASI)

a.Interaksi :ACE inhibitorMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan degnan ACE inhibitorPenyekat neuron adrenergikMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat neuron adrenergikAlkoholMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan alkoholPenyekat alfaMeningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat alfaAnastesi umumMeningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan anastesi umumAnalgesikMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan analgesik opioidAngiotensin II reseptor antagonisMeningkatkan efek hipotensi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan angiotensin II reseptor antagonisAntibakterialKlaritromisin, eritromisin, quinupristin/dalfopristin dan telitromisin menghambat metabolism midazolam, meningkatkan kadar dalam darah meningkatkan sedasi; eritromisin meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone; metabilisme zopiclone dihambat oleh eritromisin dan quinupristin/dalfopristin; rifampisin mungkin meningkatkan

metabolism benzodiazepine, mengurangi kadar dalam darah; rifampisin meningkatkan metabolism diazepam, mengurangi konsentrasi dalam darah; metaboiisme buspirone dan zalepion mungkin ditingkatkan oleh rifampisin; rifampisin meningkatkan metabolism zolpidem, mengurangi kadar dalam darah dan mengurangi efeknya; kadar zopiclone dalam darah secara bermakna diturunkan oleh rifampisin; metabolism diazepam dihambat oleh isoniazidAntikoagulanChloral dan triclofos dapat meningkatkan sementara efek antikoagulan dari koumarinAntidepresanKadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh fluvoxamine, hindari pemakaian bersama; kadar beberapa benzodiazepine ditingkatkan oleh fluvoxamine; efek sedasi mungkin meningkat saat zolpidem diberikan dengan sertraline; pabrik buspirone menyarankan penggunaan bersama dengan MAOI; meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan mirtazapin, antidepresan trisiklikAntiepilepsiKadar midazolam dalam darah dikurangi oleh carbamazepine; kadar clonazepam dalam darah seringkali diturunkan oleh cabamazepine, fenitoin dan primidone; benzodiazepine mungkin meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; diazepam meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; clobazam mungkin meningkatkan kadar valproat dalam darah; kadar diazepam dan lorazepam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh valproat; meningkatkan risiko efek samping saat clonazepam diberikan dengan valproat AntijamurKadar alprazolam dalam darah ditingkatkan oleh itrakonazol dan ketokonazol; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh flukonazol, itrakonazol, dan ketokonazole (meningkatkan risiko sedasi lebih lama); itrakonazol meingkatkan kadar buspiron dalam darah, kurangi dosis buspiron; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh posakonazolAntihistaminMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antihistaminAntipsikotikMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antipsikotik; buspiron meningkatkan kadar haloperidol dalam darah; meningkatkan kadar hipotensi, bradikardi, dan depresi napas saat benzodiazepine intravena diberikan dengan olanzapin intramuscular; diazepam meningkatkan kadar zotepine dalam darahAntiviral

Kadar midazolam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh atazanavir, hindari penggunaan bersama midazolam oral; meingkatkan risiko sedasi lebih lama saat midazolam diberikan bersamaan dengan efavoranz, hindari pemakaian bersama; meningkatkan risiko sedasi lebih lama dan depresi napas saat alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, atau midazolam diberikan bersama fosamprenavir; ritonavir, nelfinavir dan indinavir mungkin meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko peningkatan efek sedasi lebih lama- hindari penggunaan bersama midazolam oral; meningkatkan risiko sedasi lebih lama saat alprazolam diberikan bersama indinavir, hindari pemberian bersamaan; ritonavir mungkin meningkatkan kadar alprazolam, diazepam, flurazepam, dan zolpidem dalam darah, risiko sedasi berat dan depresi napas maka hindari penggunaan bersamaan; kadar ansiolitik dan hipnotik dalam darah mungkin meningkat oleh ritonavir; ritonavir meningkatkan kadar buspiron dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas; saquinavir meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko perpanjangan sedasi- hindari penggunaan bersama midazolam oral.BarbituratKadar clonazepam dalam darah seringkali dikurangi oleh PhenobarbitalPenyekat betaMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan penyekat betaPenyekat kanal kalsiumMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganpenyekat kanal kalsium; midazolam meningkatkan penyerapan lercanidipine; diltiazem dan verapamil menghambat metabolism mmidazolam, meningkatkan kadar dalam darah dan meningkatkan sedasi; diltiazem dan verapamil meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspironeGlikosida jantungAlprazolam meningkatkan kadar digoxin dalam darah, meningkatkan risiko toksisitasKlonidinMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan klonidinSitotoksikKadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh nilotinibDeferasiroxKadar midazolam dalam darah mungkin diturunkan oleh deferaziroxDiazoxideMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diazoxideDisulfiram

Disulfiram menghambat metabolism benzodiazepine, meningkatkan efek sedasi; meningkatkan risiko toksisitas tenazepam saat diberikan dengan disulfiram;diuretikMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diuretik; pemberian chloral atau triclofos dengan furosemide intravena dapat menggantikan hormone tiroid dari tempat kerjanyaDopaminergikBenzodiazepine mungkin melawan efek levodopaLofexidineMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan lofexidineMetildopaMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan metildopaMoxonidineMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganmoxonidine; efek sedasi mungkin meningkat saat benzodiazepine diberikan dengan moxonidinePelemas ototMeningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan baclofen atau tizanidineNitratMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan nitratEstrogenKadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh estrogenProbenesidProbenesid mengurangi pengeluaran lorazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah; probenesid mungkin mengurangi pengeluaran nitrazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darahTeofilinEfek benzodiazepine mungkin dikurangi oleh teofilinObat untuk ulkusKadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh simetidin; cimetidin menghambat metabolism benzodiazepine, clomethiazol, dan zalepon, meningkatkan kadar dalam darah; esomeprazole dan omeprazole mungkin menghambat metabolisme diazepam, meningkatkan kadar dalam darahAntihipertensi vasodilatorMeningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan hidralazin, minoxidil, atau sodium nitropruside

b.Dosis :Premedikasi,Per oral 2 jam sebelum pembedahan, DEWASA dan ANAK diatas 12 tahun, 5-10mgm. Sedasi, dengan infus intravena lambat segera sebelum prosedur, DEWASA dan ANAK > 12 tahun, 200 mikrogram/kgepileptikus atau kejang epilepsi berulang , dengan injeksi intravena lambat (dengan kecepatan rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg, diulang jika perlu setelah 30-60 menit; dapat diikuti dengan infus intravena sampai maksimal 3mg/kg dalam 24 jam; dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg / tahun usia); melalui larutan per rektal, DEWASA dan ANAK lebih dari 10 kg, 500 mikrogram/kg, LANSIA 250 mikrogram/kg; diulang jika perlu setiap 12 jam; jika kejang tidak terkontrol maka tindakan lain harus dilakukanKejang demam (tindakan yang dianjurkan), per rektal, larutan (larutan injeksi dapat digunakan), ANAK >10 kg, 500 mikrogram/kg (maksimal 10 mg), dengan dosis dapat diulang jika perluKejang demam ( alternatif), dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg/ tahun usia)Reaksi putus obat atau putus alkohol, injeksi inravena lambat (rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10 mg; dosis lebih tinggi dapat dibutuhkan tergantung derajat beratnya gejala. Kejang akibat keracunan, injeksi intravena lambat ( rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mgAnsietas, per oral, DEWASA 2 mg 3 x sehari dapat ditingkatkan jika perlu menjadi 15-30 mg sehari dengan dosis terbagi; LANSIA (atau kondisi berat) setengah dosis dewasaInsomnia, per oral, DEWASA 5-15 mg saat tidurCara pelarutan dan pemberian :Premedikasi : absorbsi setelah pemberian suntik intramuskular lambat dan tidak konstan; intramuskular diberikan hanya jika pemberian per oral dan intravena tidak mungkin dilakukan.Injeksi intravena lambat di dalam vena besar mengurangi risiko tromboflebitis

c.Efek yang tidak diinginkan :Efek pada sisitem saraf pusat sering terjadi dan termasuk mengantuk, kebingungan, amnesia, vertigo dan ataksia; hipotensi, bradikardia atau henti jantung terutama pada lansia atau pasien sakit berat; termasuk reaksi paradoksal seperti iritabilitas, eksitabilitas, halusinasi, gangguan tidur; nyeri dan tromboemboli pada injeksi intravenaMengantuk, kepala terasa ringan pada hari berikutnya, kebingungan dan ataksia (terutama pada lanjut usia); amnesia; ketergantungan; peningkatan

pada agresi; kelemahan otot; terkadang : sakit kepala, vertigo, gangguan saluran cerna, gangguan penglihatan, disartria, tremor, perubahan libido, inkotinensia, retensi urin; gangguan darah dan kuning/jaundice; reaksi kulit; peningkatan enzim hati

d.Cara kerja obat golongan BenzodiazepineFarmakologi         Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui pasti, tapi efek obat disebabkan oleh penghambatan  neurotransmitter  g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus dari sistim saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma. (AHFS.p.2402)

MEKANISME KERJABekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA. Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan dengan ini kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel. Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.

PROFIL FARMAKOKINETIKAt½ : Diazepam 20-40 jam, DMDZ 40-100 jam. Tergantung pada variasi subyek. t½ meningkat pada mereka yang lanjut usia dan bayi neonatus serta penderita gangguan liver. Perbedaan jenis kelamin juga harus dipertimbangkan.Volume Distribusi : Diazepam dan DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg. Juga meningkat pada mereka yang lanjut usia.Waktu untuk mencapai plasma puncak : 0,5 – 2 jam.Distribusi dalam Darah : Plasma (perbandingan dalam darah) Diazepam 1,8 dan DMDZ 1,7.Ikatan Protein : Diazepam 98 – 99% dan DMDZ 97%. Didistribusi secara luas. Menembus sawar darah otak. Menembus plasenta

dan memasuki ASI.Jalur metabolisme : Oksidasi Dimetabolisme terutama oleh hati. Beberapa produk metabolismenya bersifat aktif sebagai depresan SSP. Metabolit klinis yang signifikan : Desmetildiazepam (DMDZ) , temazepam & oksazepam. Tanggung jawab perawat.

d.Prinsip – Prinsip Pemberian Obat Pada PasienPendahuluanPerawat bertanggung-jawab dalam pemberian obat-obatan yang aman. Caranya adalah perawat harus mengetahui semua komponen dari perintah pemberian obat dan mempertanyakan perintah tersebut jika tidak lengkap/jelas atau dosis yang diberikan diluar batas yang direkomendasikan. Secara hukum perawat bertanggung iawab jika mereka memberikan obat yang diresepkan dan dosisnya tidak benar atau obat tersebut merupakan kontraindikasi bagi status kesehatan klien. Perawat wajib membaca buku-buku refrensi obat untuk mendapatkan kejelasan mengenai efek terapiutik yang yang diharapkan, kontraindikasi, dosis, efek samping yang mungkin terjadi atau reaksi yang merugikan dari pengobatan.

Menggambarkan 6 B dalam pemberian obat.Supaya dapat tercapainya pemberian obat yang aman, seorang perawat harus dapat melakukan 6 hal yangt benar; klien yang benar, obat yang benar, dosis yang benar, waktu yang benar, rute yang benar, dan dokumentasi yang benar.Menggambarkan 2 hak klien yang berhubungan dengan pemberian obat.a. Hak klien untuk mengetahui alasan pemberian obat.Hak ini adalah prinsip dari pemberian persetujuan setelah mendapatkan informasi (informed consent) yang berdasarkan pengetahuan individu yang diperlukan untuk membuat keputusan.b. Hak klien untuk menolak pengobatan.Klien dapat menolak untuk menerima suatu pengobatan. Adalah tanggung jawab perawat untuk menentukan, jika memungkinkan, alasan penolakan dan mengambil langkah-langkah yang perlu untuk mengusahakan agar klien mau menerima pengobatan. Jika tetap menolak, perawat wajib mendokumentasikan pada catatan perawatan dan melapor kepada dokter yang menginstruksikan.Memberikan pedoman keamanan dalam pemberian obat

Beberapa pedoman umum dalam pemberian obat dijelaskan dalam prosedur pemberian obat obat yang benar yang terdiri dari 4 langkah (persiapan,

pemberian, pencatatan, dan hal-hal yang tidak boleh dalam pemberian obat)Persiapan : Cuci tangan sebelum menyiapkan obat Periksa riwayat, kardek dan riwayat alergi obat Periksa perintah pengobatan Periksa label tempat obat sebanyak 3 kali Periksa tanggal kadaluarsa Periksa ulang perhitungan dosis obat dengan perawat lain Pastikan kebenaran obat yang bersifat toksik dengan perawat lain atau ahli Farmasi Tuang tablet atau kapsul kedalam tempat obat. Jika dosis obat dalam unit, buka obat disisi tempat tidur pasien setelah memastikan kebenaran identifikasi pasien Tuang cairan setinggi mata. Miniskus atau lengkung terendah dari cairan harus berada pada garis dosis yang diminta Encerkan obat-obat yang mengiritasi mukosa lambung (kalium, aspirin) atau berikan bersama-sama dengan makananPemberian : Periksa identitas pasien melalui gelang identifikasi Tawarkan es batu sewaktu memberikan obat yang rasanya tidak enak. Jika mungkin berikan obat yang rasanya tidak enak terlebih dahulu baru kemudian diikuti dengan obat dengan rasa yang menyenangkan Berikan hanya obat yang disiapkan Bantu klien mendapatkan posisi yang tepat tergantung rute pemberian Tetaplah bersama klien sampai obat diminum/dipakai Jika memberikan obat pada sekelompok klien, berikan obat terakhir pada klien yang memerlukan bantuan ekstra. Berikan tidak lebih dari 2,5 – 3 ml larutan intramuscular pada satu tempat. Bayi tidak boleh menerima lebih dari 1 ml larutan intramuskuler pada satu tempat. Tidak boleh memberikan lebih dari 1 ml jika melalui rute subkutan. Jangan menutup kembali jarum suntik. Buang jarum dan tabung suntik pada tempat yang benar Buang obat kedalam tempat khusus jangan kedalam tempat sampah Buang larutan yang tidak terpakai dari ampul. Simpan larutan stabil yang tidak terpakai di dalam tempat yang tepat (bila perlu masukkan ke dalam lemari es). Tulis tanggal waktu dibuka serta inisial Anda pada label Simpan narkotik kedalam laci atau lemari dengan kunci ganda Kunci untuk lemari narkotik harus disimpan oleh perawat dan tidak boleh disimpan didalam laci atau lemari.Pencatatan : Laporkan kesalahan obat dengan segera kepada dokter dan perawat supervisor. Lengkapi laporan peristiwa

Masukkan kedalam kolom, catatan obat yang diberikan, dosis, waktu rute, dan inisial Anda. Catat obat segera setelah diberikan, khususnya dosis stat Lap[orkan obat-obat yang ditolak dan alasan penolakan.

Barbiturat

Minggu, 29 Desember 2013

Barbiturat

Pendahuluan

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan menghasilkan efek yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total. Barbiturat juga efektif sebagai anxiolitik, hipnotik, dan antikolvusan. Barbiturat memiliki potensi kecanduan, baik secara fisik dan psikologis.

Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat (2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan asam malonat.

Pembagian Barbiturat

Aksi pendek (short acting) contohnya Pentobarbital, Sekobarbital, dan Amobarbital Aksi lama (long acting) contohnya Penobarbtital

Indikasi Barbiturat

Sebagai hipnotik sedatif  Kejang Eklamsia Epilepsi Antikonvulsan

Mekanisme Kerja

Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor GABA A sehingga kanal klorida terbuka lebih lama yang membuat klorida lebih banyak masuk sehingga menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas sel-sel GABA. Dimana barbturat merupakan kelanjutan efek terapi. Disini, barbiturat adalah agonis dari GABA yang bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika terjadi hiperpolarisasi maka tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak terjadi potensial aksi dan terjadinya anastesi.

Ketika anastesi telah berlangsung, perlu diperhatikan dalam penggunaan barbiturat. Sebab, barbiturat merupakan obat yang distribusinya luas. Karena seperti yang kita ketahui bahwa tahap-tahap anatesi ada empat tingkatan dan yang paling fatal adalah pada tingkat keempat dimana dapat terjadi koma bahkan kematian pada pasien.

Farmakodinamik

Peningkatan dosis => sedasi => memaksa tidur (hipnose) => anastesi => koma dan kematian

Efek samping

Dapat menyebbakan hiperalgesia (rasa nyeri yang berlebihan) Dapat mengakibatkan reaksi paradoksal (kegelisahan, emosional yang labil terutama pada lansia) Vertigo Mual Diare Kelainan emosional

Farmakokinetik

Barbiturat kerja lama karena lipofil rendah (10-20 hari) t 1/2 120 – 150 jam Metabolisme sedikit (metabolit tidak aktif) di hati Eliminasi sampai 30 % tidak berubah di ginjal sehingga menetap didalam tubuh lama (bahaya lebih besar)

Interaksi Obat

Efek barbiturat diperkuat oleh penekan saraf pusat seperti neuroleptik, trankulansi, antihistamin, analgetik tipe morfin dan alkohol.

Ketergantungan Barbiturat

Terjadi setalah 1-2 minggu komsumsi obat terus menerus sehingga efek sedatif hipnotik menurun maka diberikan dosis lebih tinggi (10 kali lipat) bahayanya penyempitan lebar terapetik yang jauh karena terjadi :

1.      Toleransi farmakodinamik (proses adaptasi pada reseptor di SSP)2.   Toleransi farmakodinamik (peruraian barbiturat lebih banyak karena ada induksi enzim sitokrom P450.

Menyebabkan efek euforia (kesenangan berlebihan)

Intoksisitas

Tidak sadar; napas lambat; datar sebagai akibat hambatan pernafasan sentral Penurunan tekanan darah (efek depresif pada peredaran darah) Fungsi ginjal menurun sampai gagal ginjal Setelah intoksikasi akut yang dapat diatasi, kadang-kadang terjadi perubahan pada kulit

Pengobatan intoksisitas (anti dotum/anti racun)

Arang aktif sebagai anti dotum umum Simtomatik (pengobatan dengan menghilang gejala sakit), karena tidak ada antidotum yang spesifik pada intoksikasi barbiturat Bilas lambung untuk mengeluarkan sisa-sisa tablet yang tidak terabsorbsi, masih ada manfaat setelah beberapa jam (motilitas lambung –usus berkurang karena intoksikasi). Pembiasan baru dilakukan setelah tube trakeal dimasukkan, karena jika tidak dimasukkan akan terjadi bahaya aspirasi. Intubasi dan pernapasan O2 pada pasien yang kebanyakan hipoksemis (penurunan konsentrasi oksigen dalam darah) Mempertahankan sirkulasi dan fungsi ginjal , infus dengan plasmaexpander Diuresis paksa dengan Furosemid i.v, dikombinasi dengan infus ekuivalen yang dilengkapi dengan NaHCO3 untuk membebaskan urin sehingga eliminasi barbiturat dipercepat. Dimana, Furosemid berguna untuk merangsang urin agar keluar dan fungsi dari Natrium Bikarbonat (NaHCO3) adalah untuk memberikan suasana basa. Mungkin juga perlu dilakukan hemodialisis atau hemoperfusi (cuci darah)

Peringatan

Tidak boleh menghentikan mendadak suatu terapi jangka panjang, harus dikurangi secara bertahap Bahaya timbulya putus obat lebih besar dan fatal

Daftar PustakaGery Schmitz, dkk. “Farmakologi dan Toksikologi”. Edisi III. EGC. Gramedia.

Syarif Amir. “Farmakologi dan Terapi”. Edisi IV. Fakultas Kedokteran. Universitas Indonesia

Mekanisme kerja obat sedatif-hipnotik

Pengikatan GABA (asam gamma amino butirat) ke reseptornya pada membran sel akan membuka saluran klorida, meningkatkan efek konduksi klorida. Aliran ion klorida yang masuk menyebabkan hiperpolarisasi lemah menurunkan potensi postsinaptik dari ambang letup dan meniadakan pembentukan kerja-potensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekat reseptor GABA. Reseptor benzodiazepin terdapat hanya pada SSP dan lokasi nya sejajar dengan neuron GABA. Pengikatan benzodiazepin memacu afinitas reseptor GABA untuk neurotansmitter yang bersangkutan, sehingga saluran klorida yang berdekatan lebih sering terbuka keadaan tersebut akan memacu hiperpolarisasi dan menghambat letupan neuron [ catatan : benzodiazepin dan GABA secara bersama-sama akan meningkatkan afinitas terhadap sisi sisi ikatan nya tanpa perubahan jumlah total sisi tersebut ]. Efek klinis berbagai benzodiazepin tergantung afinitas ikatan obat masing-masing pada kompleks ikatan ion, yaitu kompleks GABA reseptor dan klorida. Barbiturat barangkali mengganggu transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Ini mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik. Transmisi polisinaptik SSP dihambat . Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke dalam neuron, meskipun obatnya tidak terikat pada reseptor benzodiazepin ( Mycek,2003)

Tabel interaksi obat

No

Nama obat A

Nama obat B

Mekanisme obat A Mekanisme obat B

Efek yang di timbulkan

1 barbiturat

Analgesik narkotik

Barbiturat mengganggu transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Ini mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik. Transmisi polisinaptik SSP dihambat. Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke dalam neuron

Hiperpolarisasi sel saraf, menghambat peletupan saraf dan penghambatan presinaptik pelepasan transmitten

aditif

2 Barbiturat

Antikonvulsif

Barbiturat mengganggu

transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Ini mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik. Transmisi polisinaptik SSP dihambat. Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke dalam neuron

Daftar pustakaMycek, mary J. dkk .2003. Farmakologi Ulasan Bergambar edisi 2. Jakarta : Buku kedokteran EGC. Halaman 89-94