Histamin adalah amina yang berasal dari L-histidine yang diproduksi di seluruh tubuh

Histamin mempengaruhi pertumbuhan dan proliferasi sel, memodulasi inflamasi, dan berperan sebagai neurotransmiter

Terdapat 4 reseptor untuk histamin yaitu H1, H2, H3, dan H4

Reseptor H1 : Neuron, otot halus, epitel, endotel

Reseptor H2 : Sel parietal lambung, otot halus, epitel, endotel, jantung

Reseptor H3 : Neuron Reseptor H4 : sum-sum tulang dan sel

hematopoiesis perifer

Adalah obat yang secara reversibel mengikat dan menstabilkan reseptor H1 sehingga tetap dalam keadaan inaktif

Efeknya adalah menurunkan produksi sitokin proinflamasi, menurunkan ekspresi CAM, menurunkan pelepasan mediator dari sel mast dan basofil, dan menurunkan kemotaksis dari eosinofil dan sel-sel lainnya

Generasi pertama dari H1 antihistamin memiliki efek sedasi karena bersifat lipofilik

Pada generasi ke-2, ikatan pada reseptor bersifat nonkompetitif, efek sedatif tidak kuat karena tidak terlalu lipofilik dan berikatan secara selektif pada reseptor H1, juga memiliki DOA lebih panjang dibanding dengan gen-1

Acute urticaria Chronic Idiopathic Urticaria Atopic Dermatitis Pruritus yang berasosiasi dengan

kondisi lain Systemic mastocytosis

Generasi 1 Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama

dan bertahan hingga 4-6 jam Dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450

hepar dan Diekskresikan lewat urin dalam bentuk

glukoronida

Generasi 1 Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama

dan bertahan hingga 4-6 jam Dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450

hepar dan Diekskresikan lewat urin dalam bentuk

glukoronida

Generasi 2 Diadministrasi 1 atau 2 kali sehari Cetrizine mencapai konsentrasi puncak

sekitar 1 jam setelah administrasi Loratadine memiliki half-life 8-24 jam

tergantung fungsi hati

Sedasi (terutama gen-1) Gangguan CNS

Pusing Pandangan kabur Gangguan pendengaran

Keluhan Gastrointestinal Mual dan muntah Diare dan konstipasi Anoreksia

Efek anticholinergic Membran mukus kering Retensi urin Postural hypotension

Aritmia Hipersensitivitas

Resiko Sejarah aritmia jantung Kehamilan Trimester pertama Hipertrofi prostat

Kontraindikasi Narrow-angle glaucoma

Berikatan dengan reseptor H2 di seluruh tubuh, termasuk sel epithelial dan endothelial.

Dapat menyebabkan perubahan pada permeabilitas vaskular di kulit, pelepasan mediator inflamasi lokal, dan presentasi antigen.

Diserap di traktus digestivus. Melalui metabolisme di hepar dan

pembuangan melalui ginjal. Cimetidine diserap sedikit di lambung,

lebih banyak di bagian usus halus. Bersifat lipofilik dengan penetrasi

terbatas ke daerah blood-brain barrier.

Bersamaan dengan H1 antihistamine untuk kasus refraktori dari urtikaria kronis dan angioedema.

Kombinasi H1 dan H2 reseptor antagonis berguna dalam mengurangi rasa gatal dan bentol yang disebabkan oleh mastocytosis sistemik dan urticaria pigmentosa.

Cimetidine dosis tinggi dapat digunakan untuk pengobatan verruca vulgaris di beberapa individu.

Efek pada CNS, termasuk kebingungan, pusing, dan sakit kepala. Efek samping lain yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare dan konstipasi.

Bisa terjadi granulocytopenia, tetapi jarang. Meningkatkan kemungkinan terjadi

pneumonia pada individu yang immunocompromised.

Simetidin Juga bisa menyebabkan terjadi gynecomastia, penurunan libido dan juga impotensi.

Cimetidine meningkatkan level serum warfarin dan dapat meningkatkan resiko pendarahan.

Juga berinteraksi dengan obat2an jantung, seperti B blocker, ca channel blocker, amiodarone dan antiarrhytmic agents.

Kontraindikasi pada pasien dengan dofetilide. Obat lain yang berinteraksi dengan

cimetidine adalah phenytoine, beberapa benzodiazepine, metformin, sulfonylurea dan SSRI.