yohanna 102009083 farmasi

23
Pendahuluan Peluang penemuan farmasi untuk dipatenkan meliputi: penemuan obat baru (New Chemical Entity, NCE), efek farmakologi baru dari obat yang sudah habis masa patennya, dan komposisi baru dari sistem penghantaran (New Drug Delivery System, NDDS). Pada saat ini dikembangkan pula cara pemasukan obat baru dengan tujuan sistemik ke dalam tubuh melalui pintu masuk (entry points) baru yang selama ini belum dikembangkan, seperti melalui kulit (transdermal), selaput mukosa (inytranasal, intraokular, intravaginal, sistem oral sasaran kolon, dan sebagainya). Semuanya dirangkum dalam kelompok sistem penghantaran obat baru. Keinginan untuk menurunkan frekuensi pemberian obat setiap hari merupakan hal yagn selalu menjadi perhatian dokter, farmasis dan pasien untuk mencapai efektifitas pengobatans ecara maksimal. Pada awalnya permberian obat oral salut enterik bertujuan untuk menghilangkan iritasi dan ketidaknyamanan di lambung sat penggunaan obat. Terminologi ini kemudian berkembang enjadis ediaan lepas tunda karena bahan aktif obat ditunda pelepasannya dari lambung, baru dilepas di sepanjang salur cerna berikutnya, yang sekarang dikenal sebagai sistem penghantaran obat terkendali. Terminologi terakhir ini adalah terminologi yang lebih luas pengertiannya. Di samping penurunan frekuensi pemberian obat konvensional dari 3 – 4 kali sehari menjadi 1-2 kali sehari, untuk obat

Upload: eva-emiko

Post on 02-Feb-2016

239 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

NN

TRANSCRIPT

Page 1: Yohanna 102009083  FARMASI

Pendahuluan

Peluang penemuan farmasi untuk dipatenkan meliputi: penemuan obat baru (New

Chemical Entity, NCE), efek farmakologi baru dari obat yang sudah habis masa

patennya, dan komposisi baru dari sistem penghantaran (New Drug Delivery

System, NDDS). Pada saat ini dikembangkan pula cara pemasukan obat baru

dengan tujuan sistemik ke dalam tubuh melalui pintu masuk (entry points) baru yang

selama ini belum dikembangkan, seperti melalui kulit (transdermal), selaput mukosa

(inytranasal, intraokular, intravaginal, sistem oral sasaran kolon, dan sebagainya).

Semuanya dirangkum dalam kelompok sistem penghantaran obat baru.

Keinginan untuk menurunkan frekuensi pemberian obat setiap hari merupakan hal

yagn selalu menjadi perhatian dokter, farmasis dan pasien untuk mencapai

efektifitas pengobatans ecara maksimal.

Pada awalnya permberian obat oral salut enterik bertujuan untuk menghilangkan

iritasi dan ketidaknyamanan di lambung sat penggunaan obat. Terminologi ini

kemudian berkembang enjadis ediaan lepas tunda karena bahan aktif obat ditunda

pelepasannya dari lambung, baru dilepas di sepanjang salur cerna berikutnya, yang

sekarang dikenal sebagai sistem penghantaran obat terkendali. Terminologi terakhir

ini adalah terminologi yang lebih luas pengertiannya.

Di samping penurunan frekuensi pemberian obat konvensional dari 3 – 4 kali sehari

menjadi 1-2 kali sehari, untuk obat dengan indeks terapi sempit, ada resiko kadar

obat dalam darah tidak mencukupi; dan karena itu diperlukan beberapa cara dan

metode untuk memperlama kerja obat.

Manfaat samping dari bentuk sediaan dengan pelepasan terkendali yang walaupun

pada awalnya tidak terduga adalah berkurang resiko efgek samping.

Karena umumnya dosis total obat yang berada dalam sediaan lepas terkendali lebih

besar dari dosis tunggal sediaan konvensional, ada kemungkinan terjadi dumping

dosis obat, dimana obat dengan dosis lebih tinggi segera dilepas secara

keseluruhan, sehingga menimbulkan overdosis, yang dapat sangat beresiko tinggi

untuk obat dengna indek terapi sempit.

Page 2: Yohanna 102009083  FARMASI

Keberhasilan memperlama (memperpanjang) pelepasan obat, tidak hanya berlaku

pada bentuk sediaan oral, tapi juga pada bentuk sediaan lain (parenteral,

transdermal, intraokular, dan sebagainya). Sekitar tahun 1940 dan 50 an, beberapa

paten farmasi telah diberikan untuk sediaan parenteral penisilin dalam bentuk

sediaan depot yang bekerja lebih lama. Dengan kemajuan ilmu dan teknologi

farmasi saat ini, perpanjangan kerja obat yagn diberikan secara injeksi intramuskular

telah dapat mencapai masa kerja sampai 3 bulan, bahkan lebih. Untuk memperlama

pelepasan obat dari sediaan telah dimanfaatkan pula prinsip biologi, yaitu

memperpanjang waktu tinggal sediaan dalam sistem tubuh. Bahkan dengan

perkembangan pengetahuan farmakokinetika, telah berhasil dikembangkan sediaan

farmasi yang diberikan secara oral bekerja untuk selama satu minggu atau lebih.

Salahs atu aplikasi sediaan transdermal lepas terkendali yang penting adalah pada

bentuk sediaan kosmetik yang saat ini sudah luas peredarannya.

Page 3: Yohanna 102009083  FARMASI

ISI

BAB 1. Konsep Dasar Penghantaran Obat

1.1Bioavailabilitas

Bioavailabilitas yaitu kecepatan dan jumlah bahan aktif yang diabsorpsi dan

sampai pada tempat kerja sehingga memberikan respon terapeutik.Tipe epitel,

barriers, route, keadaan fisikokimia, dan mekanisme absorpsi sengat

memperngaruhi absorpsi obat. Faktor formulasi juga mempengaruhi disolusi dan

bioavailabilitas obat.

1.2Penghantaran obat dan penargetan

Prolonged/sustained release :sistem penghantaran yang memperpanjang

kadar terapeutik obat dalam darah atau

jaringan pada waktu tertentu

Zero-order release :sistem pelepasan obat yang konstan dalam

waktu tertentu

Bio-responsive release :sistem pelepasan obat oleh karena ada

stimulus biologis

Modulated/self-regulated release :sistem penghantaran obat yang dikontrol

oleh pasien

Targeted-drug delivery :sistem penghantaran obat untuk mencapai

daerah sasaran.

1.3Pelepasan Obat Terkontrol

Yaitu pelepasan obat dengan kecepatan konstan dengan konsentrasi obat dalam

darah tidak bervariasi terhadap waktu.

BAB 2. Bentuk Sediaan Obat/Pembawa

2.1. Molekuler

Page 4: Yohanna 102009083  FARMASI

Pelepasan molekul obat pada tempat kerja dengan cara enzimatis atau

hidrolisa.

2.2. Nano dan Mikropartikel

Nano merupakan koloid partikel padat. Polimer sintetik seperti poly (lactide-

co-glycolide) dan polimer alam seperti albumin, gelatin, dan amilum juga sebagai

pembawa mirkopartikulat. Liposom merupakan pembawa yang serbaguna.

2.3. Macrodevices

Parenteral drug delivery

Oral drug delivery

Buccal drug delivery

Transdermal drug delivery

Nasal drug delivery

Pulmonary drug delivery

Vaginal drug delivery

Ophthalmic delivery

2.4. Bentuk sediaan obat ideal

Beberapa macam obat parenteral yang menggunakan jarum suntik, nebulizers,

suppositoria dapat mengurangi kenyamanan pasien. BSO harus dapat

menghantarkan obat dengan tepat dan hasil yang tidak berubah, terutama untuk

obat yang indeks terapinya sempit. BSO juga harus mudah dilepaskan dari akhir

aplikasinya atau pada saat ada kontraindikasi. Sistem penghantaran obat tidak boleh

toksik dan imunogenik. Bertambahnya luas area kontak obat dengan permukaan

yang mengabsorpsi dapat menambah jumlah obat yang diabsorpsi.

2.5 Hal-hal yang mempengaruhi masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik

Besarnya luas permukaan

Aktivitas metabolic yang rendah

Enzim dapat mendeaktifikasi obat yang akan diabsorpsi. First pass effect

dapat menyebabkan aktifitas obat berkurang. Nassal dan buccal merupakan

route alternative untuk obat-obat yang tidak stabil terhadap enzim.

Diperlukan aliran darah yang cukup

Page 5: Yohanna 102009083  FARMASI

Variabilitas yang rendah penting untuk reproduksibilitas penghantaran obat,

khususnya untuk yang mempunyai indeks terapi sempit.

Makin permeable suatu epitel makin tinggi juga daya absorpsinya

BAB. 3 Perkembangan Penghantaran Obat Parenteral

3.1 Keterbatasan obat parenteral konvensional

Pemberian secara intravena dapat mengurangi indeks terapi obat, seperti:

Distribusi: obat intra vena didistribusikan melalui vena yang berarti ke seluruh

tubuh dan bisa mencapai organ yang bukan target, tentu saja ini pemborosan

obat dan efek samping lebih besar.

Metabolisme: cepat dimetabolisme dalam hati dan organ lain

Eksresi: cepat dieksresikan melalui ginjal ke luar tubuh

3.2 Sistem pengahantaran dan penargetan obat yang ideal

Mempunyai target yang spesifik

Menjaga agar obar tidak sampai pada yang bukan targetnya

Meminimalisasi pengurangan kadar obat ketika mencapai target

Melindungi ibat dari metabolisme dan klirens dini

Menahan obat pada target selama waktu yang diinginkan

Memfasilitasi transport obat ke dalam sel

Menghantarkan obat ke target intraseluler

Harus biokompatibel, biodegradable, dan non-antigenik

Penghantaran obat secara parenteral memiliki beberapa kerugian, antara lain:

invasif, penargetan butuh banyak waktu, tenaga, dan biaya. Untuk pelepasan obat

yang diperpanjang biasanya dengan injeksi subkutan atau intramuscular.

3.3 Komponen untuk penghantaran dan penargetan obat

Active moiety: untuk mencapai efek terapeutik

Sistem pembawa: untuk pendistribusian obat yang baik dan melindungi obat

dari metabolisme dan klirens dini

Page 6: Yohanna 102009083  FARMASI

Ligan: merupakan bagian pengenalan dari target tertentu untuk

menspesifikasikan target obat, sel atau organ.

3.4 Sistem Pembawa partikulat

Pembawa yang larut (soluble carriers) termasuk antibodi dan polimer sintetik. Makin

kecil ukuran, makin mudah molekul berpindah secara pasif sehingga bisa tidak

memerlukan ligan khusus. Mononuclear Phagocyte System (MPS) bertanggung

jawab untuk menghilangkan partikulat seperti mikroba.

3.5 Penargetan pasif dan aktif

3.5.1 Penargetan pasif

Penargetan pasif itu tidak ada ligan pembawanya. Pembawa partikulat cenderung

difagosit oleh sel-sel MPS. Jika obat tidak dihancurkan oleh lisosom, obat dapat

dilepaskan dalam bentuk aktif dari kompartmen lisosom ke dalam sitoplasma

menyebabkan pelepasan obat yang diperpanjang. Penargetan pasif lainnya yaitu

efek EPR untuk menghantarkan obat ke daerah inflamasi atau tumor (pneargetan

pasif).

3.5.2. Penargetan aktif

Penargetan aktif menggunakan ligan yang ditempelkan pada pembawanya.

3.6 Pembawa partikulat

3.6.1 Liposom

Liposom merupakan salah satu sistem penghantaran koloidal berbentuk vesikel

dengan komponen utama fosfolipida alam atau kombinasi dengan kolesterol dan

fosfolipida sintetis. Sistem penghantaran obat bentuk partikel koloidal (colloidal)

merupakan salah satu alternatif sistem penghantaran obat spesifik, karena ukuran

partikel dibawah 1 µm dapat lebih mudah diabsorpsi atau berpenetrasi pada jaringan

sasaran. Pembentukan liposom terjadi karena interaksi antara fosfolipida dengan air

secara spontan, membentuk struktur vesikel dengan satu atau lebih lapisan rangkap

Page 7: Yohanna 102009083  FARMASI

lipida sebagai dinding vesikel yang dapat menjerat obat atau obat akan

terenkapsulasi di dalam struktur liposom.

Penerapan teknologi pengembangan sistem penghantaran liposom tidak dapat

diterapkan secara umum, karena tergantung dari sifat fisiko kimia zat aktif yang akan

dimuatkan ke dalam liposom, komposisi fosfolipida pembentuk membran liposom

dan teknologi pembentukan liposom.

Klasifikasi liposom:

Liposom Konversional: bermuatan netral atau negative biasa nya di gunakan

untuk passive targeting. Contoh: Amphotec

Stealth Liposom (liposom yg di stabilkan secara sterik ), di mana

permukaannya disalut bahan hidrofil digunakan untuk memperpanjang waktu

sirkulasi

Immunoliposome dapat berupa konversional atau yg di stabilkan secara sterik

Liposom kationik bermuatan positif untuk menghantarkan material genetic

3.6.2 Polimerik Misel

Polimerik misel digunakan sebagai media perantara dalam sediaan injeksi yang

mengandung obat yang sukar larut dalam air. Penggunaan polimerik misel ini dapat

meningkatkan keefektifan obat. Polimerik Misel yang bersifat hidrofilik disintesis dari

Polietilenglikol (PEG), sedangkan yang bersifat hidrofobik disintesis dari Polilactic

Acid (PLA).

3.6.3 Pembawa Lipoprotein

Lipoprotein adalah system pembawa lipid endogen yg terdiri dari satu inti lipid dan

satu lapisan tempat apolipoprotein di temukan. Ratio lipid terhadap protein

menunjukan densitas perbedaan lipoprotein:

Chylomicron, paling rendah densitasnya dan tersusun hampir seluruhnya oleh

lipid

VLDL (Very Low Density Lipoprotein)

LDL (Low Density Lipoprotein)

Densitas reseptor LDL dapat meningkat pada beberapa sel tumor yang bisa

menjadi sangat atraktif untuk terapi kanker, yaitu dengan menggunakan

Page 8: Yohanna 102009083  FARMASI

kortikosteroid. Spesifitas tumor pun meningkat karena penggunaan

kortikosteroid.

HDL (High Density Lipoprotein)

BAB 4. Bentuk Sediaan Obat Implant

4.1 Pendahuluan

Implant merupakan satu unit sistem penghantaran obat yang di buat untuk

menghantarkan obat dengan kecepatan tertentu, dengan periodik waktu yang d

perpanjang, seperti pada injeksi, okular, maupun subkutan. Dapat berbentuk

Polymer dan ada yang berbentuk Mini-pumps.

4.2 keuntungan dan kerugian implant

4.2.1 keuntungan :

Kenyamanan (convenience)

Pasien mendapat pengobatan di luar rumah sakit dengan pengawasan yang

minimal.

Kepatuhan (compliance)

Kepatuhan bertambah karena pasien yang menggunakan implant tidak akan

ada yang lupa minum obat.

Baik untuk pelepasan obat terkontrol

Dapat menghantarkan obat secara orde nol yang dapat menghindari teriko

toksisitas dan ketidakefektikan terapi konvensional; mengurangi frekuensi

pemberian obat; menambah kepatuhan pasien

Baik untuk pelepasan obat berselang (intermittent release)

Memaksimalkan penghantaran obat

Fleksibeilitas

4.2.2 Kerugian

- Invasif

- Pemberhentian obat

- Bahaya rusaknya alat (kegagalan terapi)

- Terbatasnya obat-obat poten

Page 9: Yohanna 102009083  FARMASI

- Biokompatibel

4.3 Implant non-degradabel

Terbagi 2 tipe :

Reservoir : obat dikelilingi oleh membran polimer pengontrol kecepatan

Matrix : obat di distribusikan kedalam polimer matrix

Pelepasan obat pada kedua tipe ini secara difusi melalui polimer untuk di

lepaskan. Sistem ini dipengaruhi oleh :

Sifat fisikokimia obat

Kecepatan pelepasan obat yang diinginkan

Lema pelepasan obat yang diinginkan

Fasilitas dari alatnya

4.3.1 Reservoir non-degradabel

Norplant (implant kontrasepsi)

Terdiri dari 6 kapsul tertutup yang terbuat dari kopolomer dimethylsiloxane/

methylbinylsiloxane yang mengandung levonorgestrel. Kopolimer ini berfungsi

sebagai membran pengontrol.

Vitraset (intravitreal implant)

Untuk menghantarkan ganciclovir pada pengobatan lokal mata karena infeksi

oleh Cytomegalovirus (CMV)

4.3.2 Matix non-degradabel

Obat dimasukkan kedalam polimer dengan cara :

Dilarutkan

Didispersikan

Porous

Pada matrix polymer, kecepatan pelepasan obat berkurang dengan waktu,

untuk mencegah hal ini biasanya di buat bentuk tertentu (compudose) atau dengan

tipe hybrid (Synchro-Mate-C).

4.4 Implant biodegradabel

Page 10: Yohanna 102009083  FARMASI

Terbagi 2 tipe:

Reservoir : obat dikelilingi oleh membran polimer pengontrol kecepatan

Matrix : obat di distribusikan keseluruh matrix polimer

Pelepasan obat implant matrix polimer biodegradabel tidak berdasarkan difusi

melalui membran tapi degradasi membran polimer / matrix.

Zoladex

Merupakan implant PLA/PLGA, untuk melepaskan goserelin selama 1-3

bulan, untuk pengobatan sex-hormone responsive tumors, endometriosis, kanker

payudara, karsinoma prostat.

4.5 Implant polimer biodegradabel natural

Contoh bipolimer natural termasuk protein-protein (albumin, casein, collagen

dan gelatin) dan polisakharida (turunan selulosa, chitin, dextran, asam hyaluronat,

inulin dan strach)

Contoh obat:

Intradose (cisplatin/epinephrine), merupakan injeksi gel untuk pengobatan

(solid) tumor

Advasite (fluorouracil/epinephrine), merupakan injeksi gel untuk penyakit kulit

seperti, basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma dan psoriasis

4.6 Implantable Pumps

Energi untuk pelepasan obat oleh alat ialah perbedaan tekanan yang

menyebabkan aliran obat/larutan obat pada kevepatan tertentu. Energi ini

tergantung dari perbedaan konsentrasi obat antara dalam formulasi dan

disekitarnya. Perbedaan tekanan oleh alat ini disebabkan tekanan osmotik atau

mekanik.

Osmotic implantable pumps (osmosa didefinisikan sebagai pergerakan air melalui

membran semi-permeabel kedalam larutan)

4.7 Mechanical Implant Pumps

Page 11: Yohanna 102009083  FARMASI

Pompa yang dapat diprogram dari luar ini dapat mengatur pelepasan obat:

orde nol dan intermittent.

Kebanyakan alat ini terbuat dari titanium yang biokompatibilitasnya baik dan

awet, biasanya dimasukkan kedalam intraperitoneal, dalam dinding abdomen

dibawah subkutan, tapi diatas muscular fascias. Terapi insulin dengan pompa di

peritoneal ini lebih cepat dan sempurna dari insulin subkutan. Contoh:

Synchromed implantable pump (1988)

Spasticity therapy (muscle ralaxant, baclofen)

MiniMed implantable pump : untuk mengatur pemberian obat pada pasien

diabetes

Arrow implantable pump : alat ini tidak dapat diprogram. Energi alat ini dari

propellant Freon.

BAB 5. Bentuk sedian obat peroral

BSO peroral merupakan sediaan obat untuk sistemik yang mudah digunakan dan

murah. BSO cair adalah yang termudah digunakan, terutama untuk anak-anak,

tetapi yang paling banyak digunakan adalah BSO tablet. Tablet disalut dengan

tujuan tidak mengiritasi lambung atau tidak larut dalam asam lambung, tetapi larut

dalam pH usus.

Keuntungan:

Mudah dan nyaman penggunaannya

Area absorpsi yang luas, banyak pembuluh darah

Dapat mengurangi frekuensi pemberian obat dan mengontrol kadar obat

dalam jangka waktu tertentu karena pelepasan obat diperpanjang dan

terkontrol.

Kerugian:

- pH asam lambung dapat merusak beberapa obat

- Reaksi tambahan (iritasi dan sensitisasi)

Transmukosa

Page 12: Yohanna 102009083  FARMASI

Pelepasan obat sublingual melalui mukosa bawah lidah dan bagian dasar

mulut

Pelepasan obat bukal melalui mukosa pipi gusi dan juga bibir

Keuntungan::

Area luas permukaan untuk absorpsi

Mudah mencapai target

Mudah digunakan

Kerugian: Tidak semua obat ada dalam bentuk ini

BAB 6. Penghantar obat transdermal

Bentuk sediaan transdermal adalah memasukkan obat melalui kulit, yang dapat pula

diperlama masa/waktu kerjanya, misal sediaan seperti Nitrogliserin Transdermal

yang dapat bekerja selama beberapa jam.

Faktor-faktor yg mempengaruhi pelepasan obat transdermal:

Page 13: Yohanna 102009083  FARMASI

Umur

Iritasi kulit

Kondisi kulit

Keuntungan:

Mencegah metabolism presistemik di hati dan saluran cerna

Mengurangi variabilitas antar pasien

Kerugian:

- Terbatas untuk obat-obat tertentu dan bias mengiritasi kulit

- Mempunyai kelarutan yang baik dalam air dan lemak

BAB 7. Penghantaran Obat Intra Nassal

Pemberian obat secara intranasal merupakan alternative ideal untuk menggantikan

system penghantaran obat sistematik parenteral. Keuntungan pemberian obat

secara nasal ini meliputi: pencegahaneliminasi lintas porta hepatic, metabolisme

dinding salur cerna atau destruksi obat di salur cerna; kecepatan dan jumah

absorpsi, serta profil konsentrasi obat versus waktu relative sebanding dengan

pengobatan secara intra verna; keberadaa vaskulator yagn besar dan struktur yang

sangat permeable mukosa nasal ideal untuk absorpsi sistematik, dan kemudian

pemberian serta kenyamanan pemberi obat secara intra nasal untuk pasien..

Faktor- factor yg mempengaruhi bioavailabilitas nasal:

Luas permukaan untuk absorpsi

Aliran darah

Waktu kontak

Keuntungan:

Area permukaan untuk absopsi obat luas

Banyak supply darah

Aktifitas metabolism yg rendah

Kerugian:

Page 14: Yohanna 102009083  FARMASI

- Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus obat

- mukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat

BAB 8. Penghantaran obat melalui paru-paru

Paru-paru dapat digunakan sebagai penghantar obat ke dalam sirkulasi sistemik dan

juga untuk mengobati jalan nafas. Sebagai contoh, ergotamine tartrat (aerosol)

digunakan dalam bentuk inhaler untuk migraine. Anesthesi dalam bentuk gas,

seperti halothane dapat digunakan juga untuk melalui paru-paru.

Keuntungan :

Dosis lebih rendah daripada obat peroral.

Dapat mengurangi efek samping sistemik

Onset of action yang cepat

Sensitifitas GI tract. Dan hati dapat dicegah

Permukaan luas untuk absorpsi obat

Paru-paru lebih baik terhadap obat protein dan peptide daripada saluran

cerna.

Kerugian :

Penggunaan alat yang tidak benar dapat menjadi masalah

Menimbulkan efek samping lokal

Hati-hati dengan indeks terapi yang sempit, banyak faktor yang

mempengaruhi reprodubilitas penghantaran obat.

Mukus menghalangi interaksi obat.

8.2 Tekhnologi untuk penghantaran obat melalui paru-paru

8.2.1 Nebulizers

Page 15: Yohanna 102009083  FARMASI

Nebulizer digunakan dengan cara menghirup larutan obat yang telah diubah menjadi

bentuk kabut. Nebulizer sangat cocok digunakan anak-anak, usia lanjut dan mereka

yang sedang mengalami serangan asma parah.

Berdasarkan teknik yang digunakan untuk mengubah larutan obat menjadi bentuk

kabut, ada 2 jenis nebulizer: kompresor dan ultrasonik.

Tidak ada kesulitan sama sekali dalam menggunakan nebulizer, karena pasien

cukup bernafas seperti biasa dan kabut obat akan terhirup masuk ke dalam paru-

paru. Satu dosis obat akan terhirup habis tidak lebih dari 10 menit. Contoh produk

yang bisa digunakan dengan nebulizer: Bisolvon solution, Pulmicort respules,

Ventolin nebules.

8.2.2 Pressurized metered dose inhaler (pMDI)

Page 16: Yohanna 102009083  FARMASI

Merupakan bentuk sediaan obat dosis berganda yang dilengkapi dengan katup

pengukur dosis yang berhubungan dengan propellant

8.2.3 Dry Powder Inhaler

Alat ini menghantarkan obat dalam bentuk serbuk kering aerosol. Keutungan nya :

tidak menggunakan propellant, menghilangkan koordinasi pasien dari aktuasi dan

inhalasi pMDI

BAB 9. Penghantaran obat melalui vagina

Bentuk sediaan obat biasa berupa ovula, aerosol foams, gels, tablets, vaginal ring

atau krim. Secara umum untuk mengobati infeksi bakteri, jamur, virus, dll. BSO

berupa foams, gels, krim mengandung spermicle. Contoh obat yang dihantarkan

memlaui vaginal : kontrasepsi, terapi hormon, program fertilisasi invivo, GnRH,

insulin, diafragma nonoxynol-9, vaginall vaccine, dll.

Keuntungan :

Area permukaan yang relative luas, banyak supply darah, aktifitas

metabolisme rendah, permeabilitas tinggi pada beberapa obat merupakan

keuntungan untuk memberikan efek yang maximal pada pengguna.

Onset of action

Long acting obat, untuk mengurangi frekuensi pemberian obat

Tertahan di dalam lokal vagina saja

Tidak menganggu aktifitas seksual

Alternatif obat peroral

Pelepasan obat yang terkontrol sehingga meminimalisir efek samping obat

yang tidak diinginkan.

Kerugian :

- Untuk obat-obat yang potent, bukan untuk yang indeks terapi sempit.

- Efek sampingnya dapat terjadi iritasi vagina jika jumlah cairan vagina sedikit

- Obat dapat keluar. Dicegah dengan obat sebelum tidur.

- Sulit digunakkan saat menstruasi, masa kehamilan, dll

Page 17: Yohanna 102009083  FARMASI

BAB 10. Penghantaran obat melalui mata

Obat yang dihantarkan melalui mata hanya digunakkan untuk lokal, bukan sistemik.

Ada 3 tipe route utama untuk pengobatan mata:

Topical, dapat diberikan langsung pada kantung konjungtiva.

Sistemik

Intraocular, lebih susah untuk dicapai, biasanya menggunakan suntikkan dan

implant.

Route lainnya adalah dengan melekatkan sediaan obat (membrane controlled

patch). Beberapa hal yang dapat membantu kerja obat di mata adalah :

Metil selulosa

Carbomer

Sistem fasa transisi, gel yang terbentuk pada PH cairan mata.

Sistem dispersi : suspensi, partikulat, liposom, emulsi, erodible emplants, soft

contact lenses, dan ocular insert.

BAB 11. Penghantaran obat melalui ssp

Obat pada susunan saraf pusat langsung diberikan pada site on action. Blood Brain

Barrier menghalangi masuknya obat ke dalam otak melalui sirkulasi pembuluh

darah. Digunakan untuk penyakit sususan saraf pusat seperti gangguan jiwa,

epilepsi, parkinson’s disease, alzheimer’s disease, nyeri, dan tumor otak.

Penghantaran obat kedalam otak :

Intracerebroventricular drug infusion à dipengaruhi oleh physical barriers,

enzim-enzim, afinitas, dan difusi obat itu sendiri.

Implant

Reversible bbb disruption

Immunoliposome à obat kanker, dengan memakai sistem receptor-mediated

transcytosis

Page 18: Yohanna 102009083  FARMASI

PENUTUP

Macam-macam Bentuk Sediaan Obat harus sesuai dengan kenyamanan dan keaman

penggunanya, terutama pada anak-anak dan orang tua. Sebisa mungkin BSO dianjurkan

untuk pasien dengan cara konsumsi yang paling mudah, demi kenyaman dan kepatuhan

pasien untuk minum obat sesuai dengan dosisnya yang dianjurkan.