OMSWASTIASTU I WAYAN SUDIRA FKH UNIV. UDAYANA

KONSEP FARMAKOLOGIPengertianFarmakologi adalah : ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya,baik sifat kimiawi, maupun fisikanya,kegiatan fisiologinya,resopsi dan nasibnya dalam organisme hidup.

Istilah dalam farmakologi1. Absorbsi aktif : memerlukan energi. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil pada suatu protein pengangkut spesifik yang umumnya berada di mebran sel (carrier)2. Absorbsi pasif :Tidak memerlukan energi umumnya melalui difusi (dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah)

3.Efek first-passobat tidak seluruhnya langsung masuk kedalam sirkulasi sistemik tapi melewati lumen usus masuk ke hati.Di dalam hati obat dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif untuk diekskresikan sehingga terjadi penurunan obat yang aktif.

4.Disintegragi : pemecahan tablet/pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil.

5.Disolusi : Melarutnya partikel-partikel kecil dalam cairan gastrointestin untuk diabsorbsi.

6.Rate Limiting : Waktu yang dibutuhkan oleh obat untuk berintegrasi dan sampai menjadi siap untuk diabsorbsi oleh tubuh

7.Ikatan obat protein :Konsentrasi tertentu, obat dalam plasma yang berikatan dengan protein plasma yang bisa menyebabkan efek depot, komulasi dan memperpajang efek obat

8.Obat bebas :Obat yang tidak terikat protein dan yang diharapkan menyebabkan efek obat itu.

9.Distribusi ADL : Proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan tubuh

10.Metabolisme : Proses yang terjadi di hati yang menyebabkan obat menjadi inaktif dan siap untuk diekskresikan

Cara pemberian obatOral (PO)Paling cocok untuk obat yang diberikan sendiri.Obat-obat oral harus tahan terhadap lingkungan asam dalam lambung dan harus menembus lapisan usus untuk memasuki aliran darah.SublingualAbsorpsinya baik melalui jaringan kapiler dibawah lidah.Obat ini mudah diberikan karena tidak melalui lambung jadi sifat kelabilan dalam asam dan permiabilitas usus tidak perlu dipikirkan.Rektal (PR)Berguna untuk pasien yang tidak sadar atau muntah-muntah.Absorpsinya tidak dapat dipercaya.

4.Parenteral (sekitar saluran pencernaan)Tehnik ini menggunakan tusukan pada kulit,jadi pemberian cara ini menyebabkan resiko adanya infeksi, nyeri, dan iritasi lokal.Intravena(IV) : Awitan(onset) kerjanya cepat karena obat disuntikan langsung kedlam aliran darah. Berguna untuk situasi darurat dan pada pasien yang tidak sadar. Obat yang tidak larut tidak dapat diberikan secara intravena.Intramuskular(IM) : Obat melalui dinding kapiler untuk memasuki aliran darah.Kecepatan absorpsi tergantung pada formulasi obat (preparat yang larut dalam minyak diabsorpsi dengan lambat, preparat yang larut dalam air diabsorpsi dengan cepat)Subcutan (subQ,SC) : Obat disuntikan dibawah kulit dan menembus dinding kapiler untuk memasuki aliran darah. Absorpsi dapat diatur dengan formulasi obat.

5. Inhalasi : Secara umum absorpsinya cepat. Beberapa obat, yang dipasarkan dalam alat alat yang dapat memberikan dosis terukur, cocok untuk pemberian sendiri.6. Topikal : Berguna untuk pemberian obat-obatan lokal, khususnya yang mempunyai efek toksik jika diberikan secara sistemik. Paling banyak digunakan untuk preparat dermatologi dan oftalmologi.7. Transdermal, sedikit obat-obatan yang dapat diformulasikan sedemikian sehingga koyo yang berisi obat tersebut ditempelkan kekulit.Obat keluar dari koyo, melalui kulit dan masuk kedalam jaringan kapiler. Cara ini sangat nyaman untuk pemberian sendiri.

FARMAKOKINETIKA

OLEHI WAYAN SUDIRALAB.FARMAKOLOGI VETERINER FKH UNUD

Farmakokinetika adalah setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap obat yang meliputi :AbsorpsiBiotransformasi (metabolisme)DistribusiEkskresi

Istilah FarmakokinetikaKompartement : Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruangan yang terdiri dari beberapa kompartement (bagian) berisi cairan, dan antar kompartement tersebut dipisahkan oleh membran selKomponen yang penting adalah :Saluran lambung ususSistem peredaran darahRuang ekstra selRuang intra selRuang cerebrospinal

Membran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein (lemak dan protein) yang banyak mengandung pori-pori kecil dan berisi air. Bersifat semipermiabel dan zat lipofil (suka lemak) yang tidak bermuatan listrik lebih mudah melintasinya, dibandingkan zat yang hidrofil.

Sistem transport, tergantung dari perbedaan konsentrasi.Transport pasif : filtrasi dan difusiTransport aktif : melibatkan ensim

AbsorpsiAdalah proses penyerapan obat dari usus kedalam sirkulasi melalui filtrasi, difusi dan transport aktif.

Kecepatan absorpsi tergantung pada :bentuk pemberiannyacara pemberiannyasifat fisiko-kimia obatanatomi fisiologi tempat absorpsi

Contoh :Obat bentuk cair > obat bentuk padatInjeksi IV > IM > ISCZat lipofil > zat hidrofilDi lambung obat bersifat asam lemah, hanya sedikit yang terurai menjadi ion di dalam pH lambung, sehingga resorpsinya lebih baik daripada basa lemahDi usus halus, basa lemah lebih baik diserap daripada obat yang bersifat asam atau basa kuatLaju perubahan jumlah obat dalam tubuh,tergantung pada laju absorpsi dan eleminasi obat

BiotransformasiObat zat asing tidak diinginkan dalam tubuh (merombak) zat asing itu menjadi inaktif dikeluarkan/ekskresikan melalui ginjal

Proses perombakan di hati,prinsipnya : reaksi yang menyebabkan metabolit obat menjadi tidak aktif / kurang aktif

Proses detoksifikasi / bioinaktifasi tetapi ada obat justru menjadi lebih aktif pada proses iniContoh ; Kortison kortisol Prednis prenisolon Maka proses ini disebut dengan proses biotransformasi

Reaksi-reaksi biotransformasiReaksi perombakanOksidasialkohol,asam dan zat hidratarang dioksidasi menjadi co2 dan airReduksi, vitamin C menjadi dehidroascorbatHidrolisa, penyabunan ester menjadi esterse.Reaksi penggabungan(konjungasi)AsetilasiSulfatasiGlukoromidasiMetilasi Kecepatan biotransformasi tergantung :Tinggi apabila konsentrasi obat dalam plasma tinggi

Faktor lain :1. Fungsi hati :pada gangguan fungsi hati metabolisme bisa berlangsung cepat/lambat sehingga efek obat naik / turun.2. Usia : Bayi enzim hati belum terbantuk lengkap, reaksi metabolisme lambat dapat menyebabkan over dosis dan keracunan, sehingga dosisnya diturunkan dibandingkan dosis dewasaContoh : KloramfenikolBarbital DiazepamAzetosal Petidin

Sebaliknya ada obat : metabolisme tinggi efek rendah dosis tinggi Contoh :Fenitoin, Fenobarbitol, karbamazepin.3.Orang usia lanjut :Kemunduran fungsi organ biotransformasi terhambat4. Faktor genetik ada tubuh yang tidak memiliki faktor genetika tertentu, misalnya enzim untuk asetilasi sulfadiasin atau INH sehingga perombakan obat lambat.5. Penggunaan obat lain Banyak obat terutama yang bersifat lipofil dapat menstimulasi pembentukan dan aktifitas enzim hai(induksi enzim), biotransformasi tinggi ekskresi tinggi efek kerja obat diperpendek. Contoh : Rifamfisim mengurang efek obat anti hamil, fenobarbital menurunkan efek antikoagulasi6. Variasi individual, aktivitas enzim tergantung juga faktor keturunan : (genetika) Kulit putih < kulit putih enzim asetilasenya

DistribusiObat yang melalui hati bersamaan dengan metabolitnya disebarkan secara merata keseluruh jaringan tubuh.

Melalui kapiler dan cairan ekstra sel, obat diangkut ketempat kerjanya di dalam sel (cairan intra sel) yaitu organ/bagian yang sakit.

Faktor-faktor yang mempengaruhi distribusi obat sehingga distribusinya tidak merata :1.Cairan Ceresbro- spinalis (CCS)Cairan ini mengelilingi otak dan sumsum tulang belakang serta terpisah dari suatu membran semipermiabel yaitu dinding kapiler otakHanya dapat dilewati oleh zat-zat / obat yang bersifat lifopil, seperti sulponamid, levodopa

2.Pengikat protein darahSebagian obat didalam darah diikat secara reversibel (dapat balik) pada protein plasma prosentase pengikatan (PP)Konsentrasi obatZat-zat lifopil lebih banyak terikat protein plasmaKompetisi pengikat

Efek depotIkatan protein obat dapat dianggap sebagai suatu cara untuk menyimpan obat,karena bagian yang terikat tidak dirombak dan diekskresikan

Semakin besar PP, semakin rendah kadar obat bebas,bila kadar obat bebas dalam semua kompartement cairan sudah merata distribusi obat terikat protein,obat mencapai keadaan keseimbanganObat = protein efek depot ikatan lemah, bila kadar obat bebas turun ikatan lepas obat bebas tinggi efek obat lebih lama

Ekskresi juga mengalami perlambatan oleh adanya ikatan protein plasma, karena hanya obat bebas mengalami filtrasi

Akumulasi penimbunan obat pada jaringan tertentu karena sifat afinitas obat terhadap jaringan tertentu.Contoh :Glikosid digitalis terakumulasi dalam jantung efek turun pada jantungGriseofulvin pada kuku dan rambutTetrasiklin pada tulang/gigi menjadi kuning

EkskresiObat bebas dan bersifat hidrofil mudah dikeluarkan oleh ginjalEkskresi dapat melalui :Kulit keringatParu-paru pernafasanEmpedu siklus enterohepatis , obat diekresikan oleh hati lewat empeduUsus diresopsi lagi efek obat - menjadi lebih lamaAir susu ibu - penting diketahui untuk menghindari efek keracunan obat bayiContoh penisilin,kloramfenikol,INH, antikoagulan, antitiroid.

Ginjal (yang utama)Obat yang diekskresikan dalam keadaan :Zat-zat dalam keadaan ion yang mudah larutZat-zat yang bersifat hidrofilObat bebasMekanisme ekskresi pada ginjalFiltrasi glumeruli (pasif)Zat-zat hidrofil ekskresi langsungZat-zat lifopil-filtrasi diperketat diabsorpsi kembali tidak diekskresikanTransport aktifTubuh dapat mengekskresikan secara aktif zat zat tertentu. Sekresi dibantu oleh enzim pengangkut dan kadang-kadang terjadi persaingan antara ion ion mendapatkan enzim itu.

Istilah-istilah FarmakokinetikMula kerja obat (waktu mulai kerja obat), waktu yang diperlukan obat untuk mencapai MEC

Lama kerja obat, selisih waktu antara mula kerja obat dan waktu yang diperlukan obat turun kembali ke MEC

Intensitas obat,konsentrasi obat yang menambah efek farmakologi

MTC (Minimum Toksik Consentration), konsentrasi minimum obat

MEC (Minimum Effectif Consentration), konsentrasi efektif minimum

Konsentrasi puncak, konsentrasi obat tertinggi dalam plasma diikat dengan dosis dan tetapan laju absorpsi dan eleminasi obat

Waktu puncak, waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi obat max dalam plasma yang secara kasar sebanding dengan laju absorpsi rata-rata.

AUC(Area Under The Curve),Menggambarkan naik turunnya kadar plasma, sebagai fungsi dari waktu dan merupakan ukuran untuk bioavailability

Fase Absorpsi , Fase yang menunjukkan obat-obat yang terabsorpsi

T1/2 eleminasi, ukuran untuk lamanya efek obat. Waktu yang diperlukan oleh obat untuk mencapai 50% kadar obat dalam darah pada pasca eleminasi tergantung pada kecepatan biotransformasi dan kecepatan eleminasinya.

FARMAKODINAMIKOLEHI WAYAN SUDIRALAB.FARMAKOLOGI VETERINER FKH UNUD

PengertianFarmakodinamik adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dari fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.Tujuan mempelajari farmakodinamik :1.Meneliti efek obat utama2.Mengetahui interaksi obat dengan sel3.Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi 4.Merupakan dasar terapi rasional5.Berguna untuk sintesis obat baru

Mekanisme kerja obatEfek timbul bila terjadi interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu organisme,sehingga dapat menentukan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respon khas suatu obat.

Meskipun terdapat ratusan regulator terutama hormon dan neurotransmiter (noradrenalin, seretonin, dopamin dll) namun setiap zat mengetahui dengan tepat dimana letak sel dan organ tujuannya.

Sistem interaksi ini dapat disamakan dengan prinsip kunci dan anak kunci, karena terdapatnya sejenis informasi biologis disetiap zat dalam bentuk konfigurasi khusus, struktur ruang dan sift-sifat kimia yang cocok dengan sel-sel reseptor di organ tujuan. Selain hormon tersebut ada juga reseptor untuk zat zat lain, misalnya zat endorfin.

2. Konsep penting mekanisme kerja obat pada reseptor adalah:Obat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuhObat tidak menimbulkan suatu efek baru, tetapi hanya memodulasi efek yang sudah ada.Agonis : substansi yang efeknya menyerupai senyawa endogen (hormon, neurotransmitor).Antagonis : senyawa yang tidak mempunyai aktifitas intrinsik tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis ditempat ikatan agonis (agonist binding like)

Mekanisme kerja obat secara umum dapat digolongkan :Secara fisikContoh : anastesi inhalasi (sifat lifopil) melarut dalam lapisan lemak dalam membran sel mengakibatkan transport oksigen dan aktifitas zat-zat gizi terganggu shg aktifitas sel terhambat-hilang rasaSecara kimiawiCntoh : Antasida (Na bicarbonat, Al3, MgOH), mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi kimiawi.Melalui proses metabolismeContoh : Antibiotika mengganggu pembentukan dinding sel kuman, sintesis protein atau metabolisme asam nukleatSecara kompetisi (saingan)Kompetisi reseptor spesifikkompetisi untuk ensim

Reseptor obatSifat kimia, komponen yang paling penting dalam reseptor adalah protein (asetilkolin esterase, Na+, K+, )Ikatan obat reseptor dapat berupa ikatan ion, hidrogen, hidrofolik, vanderwalls atau kopalen, tapi umumnya campuran berbagai ikata diatas.Hubungan struktur aktifitas :Struktur suatu obat berhubugan dengan afinitas terhadap reseptor dan aktifitas intrinsiknya, jika ada perubahan maka terjadi perubahan besar dalam sifat farmakologinya.

Pengetahuan mengenai hubungan struktur afinitas obat bermanfaat untuk :Strategi pengembangan obat baruSintesis obat yang rasio terapinya lebih baikSintesis obat yang selektif terhadap jaringan tertentu.Reseptor fisiologis, protein seluler yang berfungsi sebagai reseptor fisiologis bagi ligand endogen seperti hormon, neurotrasmiter dan outokoid. Fungsi reseptor ini meliputi pengikatan ligand yang sesuai (ligant binding domain) dan penghantaran sinyal (oleh efektor domain), yang secara langsung menimbulkan respon /tak langsung melalui sintesis maupun pengelepasan molekul intrasel lain yang dikenal dengan nama second messeger.

Transmisi Sinyal BiologisPenghantaran sinyal biologis adalah proses yang menyebabkan suatu substansi ekstraseluler (Extracelluler Chemical Messeger) menimbulkan suatu respon seluler fisiologis yang spesifik. Sistem hantaran ini dimulai dengan penempatan trasmitor yang terdapat dimembran sel atau didalam sitoplasma. Contoh : Transmitor untuk reseptor yang terdapat dimembran sel ialah ketekolamin, TRH, LH, sedangkan untuk reseptor yang terdapat dalam sitoplasma ialah steroid (adrenal dan gonade), terksin, Vit D.

Reseptor dimebran sel bekerja dengan cara mengikat ligand yang sesuai kemudian meneruskan sinyalnya ke sel target, baik secara langsung ke intrasel dengan cara memproduksi molekul lainnya(second messeger) di intrasel.Reseptor yang terdapat didalam sitoplasma merupakan protein terlarut pengikat DNA(soluble DNA-binding protein)yang mengatur transkripsi gen-gen tertentu.Second messeger sitoplasma, penghantaran sinyal biologis dalam sitoplasma dilangsungkan dengan keja second messengger antara lain berupa CAMP, ion Ca2 + dan yang terakhir ini sudah diterima adalah 1,4,5 inositol triphasphate (IP3) dan diasilgliserol (DAG)

Subtandsi ini memenuhi kriteria sebagai second messeger : Diproduksi dengan sangat cepat Bekerja pada kadar yang sangat rendahSetelah sinyal ekstra selnya tidak adaMengalami penyingkiran secara spesifik contoh second messeger :Siklik AMPCa- sitoplasmaInositol triphosphate (IP3)Diasil gliserol (DAG)

Pengaturan fungsi reseptor :Reseptor tidak hanya berfunsi dalam pengaturan fisiologi dan biokimia tetapi juga diatur atau diperbaharui oleh mekanisme homeostatik lainnya.

Bila suatu sel dirangsang oleh agonisnya secara terus menerus akan terjadi disensitisasi yang menyebabkan efek rangsangan selanjutnya oleh kadar obat yang sama berkurang atau menghilang.

Sebaliknya bila rangsangan pada reseptor berkurang secara kronik, misalnya pada pemberian bloker jangka panjang, sering kali terjadi hiperaktifitas karena super sensitifitas terhadap agonis (bertambah jumlah reseptor).

Interaksi Obat -ReseptorK1D+ RDREK2(obat) (reseptor) (efek)

Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi resptor yang diduduki/ diikatnya, dan intensitas efek mncapai maksimal bila seluruh reseptor diduduki oleh obat

Oleh karena interaksi obat-reseptor ini analog dengan

interaksi substrat-enzim, maka disii berlaku persamaan :Emax (D)E =Kd + (D)Dimana : E = Intensitas efek obatEmaX = Efek maksimal(D) = Kadar obat bebasKd = K2/K1= konstanta disosiasi komplek obat-reseptorBila Kd = (D) maka :Emax (D)E = = EMax(D) + (D)Ini berarti 50 % reseptor diduduki oleh obat

1/Kp menunjukkan afenitas obat terhadap reseptor, artinya kemampuan obat untuk berikatan dengan reseptornya (kemampuan obat untuk membentuk kompleks obat reseptor)

Makin besar Kd (= Dosis yang menimbulkan efek max) makin kecil afenitas obat terhadap reseptor.

E Max menunjukkan aktifitas instrinsik dan efektivitas obat, yakni kemampuan instrinsik kompleks obat-reseptor untuk menimbulkan aktifitas dan efek farmakologi

Variabel hubungan dosis intensitas efek obat.Ada 4 variabel :PotensiKecuraman (Slope)Efek maksimalVariasi biologis

Potensi ;Potensi itu menunjukkan rentang dosis obat yang menimbulkan efek. Besarnya ditentukan oleh :Kadar obat yang mencapai reseptorAfenitas obat terhadap reseptornya Efek Maksimal Adalah respon maksimal yang ditimbulkan obat apabila diberikan pada dosis yang tinggi, ini ditentukan oleh aktivitas instrinsik obat dan ditunjukkan oleh dataran (plateu), pada DEC. Dalam klinik mungkin kurang dari efek maksimal sesungguhnya.Slope/lereng Log DEC merupakan variabel yang penting karena menunjukkan batas kemampuan obat. Lereng yang curam, misalnya pada phenobarbital dosis koma hanya sedikit lebih tinggi dari dosis sedasi.

Dosis yang menimbulkan efek terapi pada 50 % individu disebut dengan dosis terapi median atau dosis efektif median ( = ED 50)

Dosis lethal median (=LD50) adalah dosis yang menimbulkan kematian pada 50% individu, sedangkan TD 50 adalah dosis toksk 50%

Dalam studi farmakodinamika di lab, indeks terapi suatu obat dinyatakan dalam rasio berikut: TD50LD50Indeks terapi = atauED50ED50

Obat ideal menimbulakan efek terapi pada semua penderita tanpa menimbulkan efek toksik pada seorang penderitapun oleh karena itu ; TD1Indek terapi = Ialah lebih tepat dan EG99 TDUntuk obat ideal =lebih

Antagonisme FarmakodinamikaAntagonisme dapat dibedakan menjadi 2 jenis :

Antagonisme fisiologis terjadi pada organ yang sama tetapi pada sistem reseptor yang berlainan Misalnya : Efek bronkhokonstriksi, histamin pada bonkhus lewat reseptor histamin dapat dilawan dengan memberikan adrenalin yang bekerja pada adrenoreseptor betaAntagonis pada reseptor terjadi melalui sistem reseptor yang sama, artinya antagonis mengikat reseptor ditempat ikatan agonis (aktif site)

Sehingga terjadi antagonisme antara agonis dengan antagonisnya.misalnya : efek histamin yang dilepaskan pada reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian antihistamin

Agonis ialah obat yang bila menduduki reseptor menimbulkan efek farmakologi secara instrinsik.Antagonis ialah Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi secara instrinsik tidak mampu menimbulkan efek farmakologi , jadi antagonis menghalangi ikatan reseptor dengan agonisnya, sehingga kerja agonis terhambat (reseptor bloker)Pada antagonis kompetitif , antagonis berikatan dengan reseptor site secara repersibel sehingga dapat digeser oleh agonis tingkat tinggi.Kadang-kadang antagonis mengikat reseptor ditempat reseptor site agonis, tetapi menyebabkan perubahan konformasi reseptor sedemikian rupa sehingga afinitas agonisnya menurun

Antagonisme non kompetitif terjadi bila agonisnya mengikat reseptor secara irevesibel di reseptor site atau ditempat lainnya, sehingga menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya. Dengan demikian antagonis mengurangi jumlah reseptor untuk berikatan dengan agonisnya, sehingga efek max akan berkurang.Agonis parsial adalah agonis lemah artinya agonis yang mempuyai aktifitas intrisik yang rendah sehingga efek max lemah . Akan tetapi obat ini akan mengurangi efek max yang ditimbulkan oleh agonis penuh, atau disebut juga antagonis parsial.

Contoh : Nalorfin adalah agonis parsial untuk reseptor morfin, sedangkan Nalokson adalah antagonis murninya.Nalorfin digunakan pada keracunan morfin, tetapi bila diberikan sendiri nalorfin menimbulkan efek opiat rendah

Kerja Obat Yang Tidak Diprantarai Oleh reseptorDalam menimbulkan efek obat tertntu tidak berikatan dengan reseptor obat. Obat ini mungkin mengubah sifat cairan tubuh berinteraksi dengan ion/molekul masuk ke komponen sel.Perubahan sifat osmeosatik contoh : deuretik osmotik /manitol mningkatkan osmolaritas glomerulus filtrat menjadi lebih rendah reabsorbsi air tubuli ginjal/efek deuretik.Perubahan sifat asam-basa. Contoh Antasid menetralkan asam-basa NH4Cl, mengasamkan urineKerusakan Non Spesifik contoh Detrjen sebagai antiseptik dan desinfektanGangguan fungsi membran. Contoh etr melarut di dalam membran sel di SSp sehingga eksitabilitasnya menurunInteraksi dengan molekul kecil/ion. Contoh EDTA (celating agent) mengikat Pb pada keracunan Pb.Masuk kedalam komponen sel. Contoh Analog purin/ pirimidin mengganggu fungsi asam nuklet (sebagai anti metabolit) contoh obat kanker.

TerminologiObat spesifik artinya bila kerjanya terbatas pada satu reseptorObat selektif artinya bila menghasilkan 1 efek pada dosis yang rendah. Obat spesifik belum tentu selektif , tetapi obat yang tidak spesifik dengan sendirinya tidak selektif.Contoh :Chlorpromasid ; Obat nonspesifik karena bekerja pada reseptor kolinergik, adrenergik dan histaminergikAtropin- bloker spesfik untuk muskarinik tetapi tidak selektifSalbutamol-agonis beta adrengik yang spesifik dan relatif selektif.Selain dosis, selektifitas obat juga tergantung cara pemberian Contoh Salbutamol inhalasi bekerja pada beta 2 di bronkhusEfek samping adalah segala sesuatu khasiat yag tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksud pada dosis dilanjutkanSelektifitas obat dinyatakan sebagai hubungan dosis-terapi dan dosis obat yang menimbulkan efek toksis ( batas kemanan obat)

das