Slide 1

Tablet effervesen Efervesen didefinisikan timbulnya gelembung gas dari suatu padatan sebagai hasil dari suatu reaksi kimia dalam lingkungan berair. Komposisi sediaan untuk gigi yang mengandung enzim.Pembersih lensa kontakKomposisi serbuk pembersihTablet pemanis minuman ringanPembersih gigi palsuSterilisasi instrumen bedahAnalgesikPermen efervesenAntibiotik, ergotamin, digoksin, metadon dan L-dopaSediaan untuk penggunaan veterinerKeuntungan Rasa karbonasiKetersediaan hayati yang relatif lebih baikStabilitas karena pengemasan individualUntuk pasen yang tidak menerima tabletKerugian Proses pembuatannya relatif sulit dengan zat aktif yang rasanya tidak menyenangkan karena harus diproses untuk membuat rasa yang cukup sebagai sediaan efervesen.Masalah utama yang dihadapi dalam manufaktur tablet efervesen adalah pengendalian ruangan yang kelembapan dan suhunya terkendali, untuk mempertahankan kestabilan produk selama pembuatan, penyimpanan dan selama proses penggunaan oleh pasien.Harga tablet efervesen lebih mahal dari pada harga tablet non efervesen (karena eksipien yang mahal, fasilitas produksi yang khusus, kemasan khusus, dlsbnya.).CDR (Calcium-D-Redoxon) mengandung kalsium, vitamin D, dll.Asam asetilsalisilatAsetaminofen IbuprofenErgotaminKClTablet efervesen hematinic mengandung garam-garam ferro Tablet asam askorbat efervesen 0,5 sampai 1 g telah terkenal. Asam nikotinat dalam dosis besar Bahan aktif yang telah dibuat tablet efervesenAspek Ketersediaan HayatiZat aktif diabsorbsi paling cepat dari saluran cerna apabila diberikan sebagai larutan berair dan seragamEndapan yang terbentuk sangat halus memungkinkan disolusi kembali (redisolusi) yang cepat, Contoh, aspirin, parasetamol, ibuprofen, ergotamin REAKSI EFERVESENReaksi asam-basa antara alkali metal bikarbonat dan asam sitrat atau asam tartrat yang menghasilkan sediaan farmasetik yang berbuih (busa) segera setelah ditambahkan air Contoh reaksi effervesen1 mol C6H8O7 + 3 mol NaHCO3 + H2O Na3C6H5O7 + 3 H2O + 3 CO2 H2CO3 H2O + CO2

1 mol asam sitrat 3 mol Na bikarbonatBM asam sitrat monohidrat memiliki derajat berbasa 3 = 210,13 dengan bobot ekivalen (210,13/3) = 70,04BM Na bikarbonat memiliki derajat berasam 1 = 84,01, dengan bobot ekuivalen (84,01/1) = 84,01.

Jadi1 mol C6H8O7 + 3 mol NaHCO3 + H2O NaC6H5O7 + 3 H2O + 3 CO270,04 gram ekiv + 84,01 gram ekiv. NaC6H5O7 + 3 H2O + 3 CO2BAHAN BAKUKarakteristik umumPeralatan, proses, sifat-sifat umum granul tablet untuk menghasilkan suatu tablet yang memuaskan identik dengan granulasi basah atau kempa langsungSifat penting adalah kandungan lembab, sumber asam dan karbonat akan bereaksi jika tersedia lembab/airUntuk alasan ini diutamakan menggunakan bahan mentah dalam keadaan anhidrat, dengan sedikit atau tidak ada lembab yang diabsorbsi, atau dengan molekul air yang terikat dalam suatu hidrat yang stabil, tetapi tetap mampu memberikan keterikatan serbuk untuk membentuk tabletKelarutan adalah sifat penting dalam memformulasi tablet efervesenKompresibilitas dan kompaktibilitas Sumber AsamAsam MakananAsam SitratAsam TartratAsam MalatAsam FumaratAsam Adipat dan Asam Suksinat Asam AnhidratGaram AsamNatrium Dihidrogen FosfatDinatrium Dihidrogen PirofosfatGaram Asam SitratNatrium Asam SulfitSumber KarbonatNatrium BikarbonatNatrium KarbonatKalium Bikarbonat dan Kalium KarbonatNatrium Glisin KarbonatBAHAN PEMBANTU/ADJUVANBahan pengikat Dibandingkan terhadap tablet konvensional, penggunaan pengikat dalam formulasi tablet efervesen adalah terbatas (kelarutan, desintegrasi tablet, kereaktifan air) PVPAlkohol (etanol, isopropanol), air (pelarut pengikat, pengikat)Pengisi (Pengencer/Diluen)Natrium bikarbonatNatrium klorida Natrium sulfat LubrikanDiperlukan lubrikan yang cukup untuk produksi kecepatan tinggiExtrinsic dan intrinsic lubricantTuntutan terhadap desintegrasi tablet yang cepatLubrikan efektif adalah yang tidak larut air akan menyisakan warna keruh pada larutanMagnesium, kalsium dan garam seng dari asam stearat Natrium benzoat yang diserbuk dan polietilenglikol 8000 yang dimikronisasi adalah lubrikan larut air yang efektif Natrium stearat dan natrium oleat larut dalam konsentrasi kecil Natrium lauril sulfat adalah suatu lubrikan yang efektif GlidanAntiadherenPemanis Sukrosa dan pemanis alam lainnya seperti sorbitol FlavourPewarnaSurfaktanZat Anti Busa (polidimetilsiloksan)PENGOLAHAN (PROSESING)Kondisi khususKondisi lingkungan khusus dipersyaratkan, suatu kelembaban relatif maksimum 25% pada suatu suhu ruang terkendali 250C atau kurang biasanya cukup untuk menghindari masalah disebabkan lembab atmosfer Peralatan Bahan yang kaya dengan nikel mampunyai daya tahan yang paling baik terhadap karat yang diinduksi oleh garam dan kelembabanPemanasanMetode pembuatanMetode klasik penyiapan granulasi efervesen ini melibatkan pelepasan air dari bahan formulasi (asam sitrat) yang terhidrasi pada suatu suhu rendah untuk membentuk massa yang dapat dikerjakan. Pemanasan ini menginduksi terjadinya pelepasan air kristal atau teradsorpsiGranulasi basah Penambahan Cairan Non ReaktifMetode ini digunakan lebih umum dan serupa dengan metode yang digunakan dalam granulasi basah untuk tablet konvensional menggunakan pelarut seperti etanol atau isopropanol Dapat dilakukan granulasi terpisah untuk menghindari reaktifitasDengan Cairan ReaktifProses granulasi ini didasarkan pada penambahan sejumlah kecil air (0,1-0,5%) Sering proses ini sulit dikendalikan, karena massa yang digranulasi harus dengan cepat dikeringkan untuk menghentikan reaksi efervesen Granulasi Kering Fluidized Bed Granulation PENGEMPAAN TABLETEVALUASI TABLETParameter FisikWaktu disintegrasi tablet merupakan salah satu karakteristik yang paling penting, karena efek visual tablet terlarut dan karbonasi adalah alasan utama untuk penggunaan sistem efervesen Suatu tablet efervesen yang diformulasi dengan baik akan terdisintegrasi dan larut cepat biasanya dalam 1 atau 2 menitUji waktu disintegrasi meliputi penempatan tablet dalam suatu volume baku air pada suhu air awal yang ditetapkan dan waktu direkam ketika tablet terdisintegrasi. TabletVolume air (ml)Suhu air 0CAntasida120-18015-20Analgesik120-18015-20Pembesih gigi palsu120-15040-45Minuman mengandung flavor180-24010-15Cuci mulut20-3025-25Pembesih toilet4000-600020-25Waktu hancurDalam Farmakope Indonesia Edisi IV untuk dua tablet asetosal efervesen waktu larut sempurna adalah 5 menit, dalam 180 ml air pada suhu 17,5o + 2,5oCProsedur waktu hancur tablet efervesen menurut Farmakope Eropa adalah sebagai berikut :Tempatkan satu tablet di dalam suatu gelas piala mengandung 200 ml air (air suling) pada suhu 15oC sampai 25oC. Apabila perkembangan gas sekitar tablet atau pecahannya berhenti, tablet itu telah terdisintegrasi, baik terlarut atau terdispersi dalam air, sehingga tidak ada gumpalan partikel yang tinggal. Ulangi percobaan itu pada lima tablet lain. Tablet memenuhi persyaratan pengujian jika tiap tablet dari 6 tablet yang digunakan terdisintegrasi sesuai dengan cara tersebut di atas, dalam 5 menit, kecuali lain ditetapkan dan disahkan Kekerasan dan friabilitasBobot tablet Parameter Kimiapenetapan keseragaman sediaan pH larutan yang dihasilkan apabila tablet terlarut STABILITAS EFERVESENTidak mengaktifkan air bebasManufacture dengan pH yang terkendaliPenggunaan bahan anhidrat Menempatkan adsorbent di dekat tabletTablet berlapis Tiap tablet disegel kedap udara dalam suatu kantong ukuran baku yang dilapisi kertas timah. Kantong-kantong ditempatkan pada 25, 37, 45 dan 600 C setelah ketebalan tablet dan kantong kertas timah diukur terlebih dulu dan direkam

Perubahan volume diukur

Jumlah CO2 ditetapkan

Perubahan waktu disintegrasi

Uji Stabilitas dan Usia Guna (shelf-life)PENGEMASANPengendalian lembabBentuk dan bahan pengemas