Sedativa dan Hipnotika

Perbedaan sedativa-tranquilizers

a. Sedativa-hipnotika berkhasiat menekan SSP. Bila digunakan dalam dosis yang meningkat, suatu sedativum, misalnya barbiturat, akan menimbulkan efek berturut-turut peredaan, tidur dan pembiusan total (anestesia). Pada dosis yang lebih besar lagi terjadi koma, depresi pernapasan dan kematian. Bila diberikan berulang kali untuk jangka waktu yang lama, senyawa ini lazimnya menimbulkan ketergantungan dan ketagihan.

b. Tranqulizers, disebut juga ataraktika atau anxiolitika, khususnya zat-zat benzodiazepin, dapat menekan SSP pula dengan khasiat sedatif dan hipnotisnya, tetapi selain itu juga berdaya anxiolitis, antikonvulsif dan relaksasi otot. kerja anxiolitis (menghalau rasa takut dan kegelisahan) tidak tergantung dari daya sedatif, bahkan tranquilizers yang ideal hendaknya berefek sedatif seringan mungkin. Pada penggunaan jangka panjang benzodiazepin juga dapat menimbulkan kebiasaan, dan ketergantungan, tetapi lebih ringan daripada hipnotika lainnya. Pada overdose (besar) jarang sekali menimbulkan depresi pernapasan dan kardiovaskuler atau koma fatal, jika tidak dikombinasi dengan obat lain yang menekan SSP (misalnya alkohol). Karena keamanannya yang tinggi, maka obat-obat ini praktis sudah mendesak tuntas barbiturat sebagai obat tidur dan penenang pada keadaan neurotis, seperti gelisah, takut dan stress (Lat. Tranquilus = tenang, anxios = kuatir/cemas, lysis = menguraikan, hilangkan; Yun. Ataraktos = ketengan) .

Hipnotika dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni senyawa barbiturat dan benzodiazepin, obat-obat lainnya dan obat obsolet.

a. Barbiturat: fenobarbital, butobarbital, siklobarb dll. Penggunaanya sebagai sedativa-hipnotika kini praktis sudah ditinggalkan berhubung adanya zat-zat benzodiazepin yang jauh lebih aman. Dewasa ini hanya beberapa barbiturat masih digunakan untuk indikasi tertentu, misalnya fenobarb dan mefobarb sebagai anti-anestetikum.

b. Banzodiazepin: temazepam, nitrazepam, flurazepam, flunitrazepam, triazolam, estazolam, dan midazolam. Obat-obat ini pada umumnya kini dianggap sebagai obat tidur pilihan pertama karena toksisitas dan efek sampingnya relatif paling ringan. Obat ini juga menimbulkan lebih sedikit interaksi dengan obat lain, lebih ringan menekan pernapasan dan kecenderungan penyalahgunaan yang lebih sedikit. Sejumlah benzodiazepin lain khusus digunakan sebagai tranqualizer yakni klordiazepoksid, klorazepat (Tranxene), bromazepam (Lexotan), diazepam, lorazepam, prazepam, medazepam, oxazepam, dan oxazolam (Serenal).

c. Lain-lain: morfin (candu) juga berkhasiat hipnotis kuat, tetapi terlalu berbahaya untuk digunakan sebagai obat tidur begitu pula alkohol. Meprobamat, opipramol, buspiron (Buspar) dan zopiclon (Imovane) digunakan sebagai tranquilizers. Kloralhidrat termasuk obat tidur yang paling tua dan kadangkala masih digunakan dalam pediatri dan geriatri untuk jangka waktu singkat.

d. Obat-obat obsolet: senyawa brom K/Na/NH4Br serta turunan-turunan urea karbromal dan bromisoval. Obat-obat ini hanya berkhasita hipnotis lemah dan dahulu hanya digunakan sebagai obat pereda (Sol. Charcot). Bahaya kumulasi dan toksisitasnya besar (bromisme), sehingga tidak diguanakan lagi dalam terapi modern.

Meprobamat (deparon) adalah tanquilizer pertama (1955) yang dahulu sering digunakan. Namun karena efek sampingnya banyak dan agak ssering terjadi tentamen secidi (percobaan bunuh diri) dan intoksikasi, kini obat ini tidak dianjurkan lagi baggi pasien baru.

Opipramol (Insidon) adalah senyawa trisiklis seperti antidepresivum amitriptilin (1962), tetapi tidak menghambat reuptake serotonin. Opipramol berdaya hipnotis dan anksiolitis lemah yang mulai kerjanya lambat, sehingga dianjurkan sebagai obat tambahan pada keadaan ketegangan dengan perasaan takut. Berhubung ratio efektivitas dan efek sampingnya relatif lebih buruk, kini penggunaannya sudah berkurang.