RESEPTOR ASETILKOLIN MUSKARINIK

Ligan dari reseptor kolinergik adalah neurotransmiter asetilkolin (ACh), suatu molekul ester-kolin. ACh disintesis dari kolin dan asam asetat oleh enzim kolin asetiltransferasi, dan didegradasi menjadi kolin dan asam asetat kembali oleh kolinesterase. Mekanisme transduksi sinyal asetilkolin : sejumlah mekfanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. Sebagai contoh, bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan, maka reseptor ini mengalami perubahan konformfasi dan berinteraksi dengan protein G, yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4,5)-bifosfat (PIP2) mejadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1,4,5)-trifosfat (IP3) yang akan menyebabkan peningkatan kadar Ca intrasel. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim, atau menyebabkan hiperpolarisasi, sekresi atau kontraksi. Sebaliknya, aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K, sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun.