Pendahuluan FarmakologiDr.Agustinus Purba*

PENDAHULUANFarmakologi: ilmu yang mempelajari cara kerja obat di dalam tubuhFarmakologi: ilmu yang mempelajari pengaruh bahan kimia pada sel hidup dan reaksi sel hidup terhadap bahan kimia.Obat : setiap substansi yang dapat mempengaruhi fungsi normal tubuh pada tingkat sel.

*

FARMAKOLOGI KLINIKStudi tentang obat & pengaruhnya thd manusia (Lehne, 1998)

FARMAKOLOGI TERAPEUTIKpenggunaan obat untuk mendiagnosa, mencegah, atau menangani penyakit atau untuk mencegah kehamilan (Lehne, 1998)*

CONTFarmakodinamik: ilmu yang mempelajari cara kerja obat, efek obat terhadap faal tubuh dan perubahan biokimia tubuh.Farmakokinetik: ilmu yang mempelajari cara pemberian obat, biotransformasi atau perubahan yang dialami obat di dalam tubuh dan cara obat dikeluarkan dari tubuh (ekskresi).Tosikologi: ilmu yang mempelajari efek merugikan dari suatu farmakom/obat, dan zat-zat yang digolongkan sebagai racun.Dosis: takaran yang diberikan pada penderita (atau hewan).

*

OBAT IDEALEfektifAmanSelektifMudah dalam pemberianBebas dari interaksi obatBiaya murahStabil scr kimiaMemiliki nama generik yang simpel*

Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal: tidak ada obat yang aman; semua obat menimbulkan efek samping; respons terhadap obat sulit diprediksi dan mungkin

berubah sesuai dengan hasil interaksi obat; dan banyak obat yang mahal, tidak stabil, dan sulit diberikan. Karena banyak obat tidak ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih care untuk meningkatkan efek terapeutik dan meminimalkan kemungkinan bahaya yang ditimbulkan obat.*

TUJUAN PENGOBATAN

memberikan manfaat maksimal dengan bahaya minimal *

FASE FARMASETIK/ DISOLUSIFase pertama dari kerja obat

Disolusi adl melarutnya partikel2 yg lbh kecil ke dalam cairan gastrointestinal utk diabsorbsi*TABLETDISINTEGRASIDISOLUSI

FARMAKOKINETIKstudi tentang nasib obat di dalam tubuh

I. AbsorbsiII. DistribusiIII. Metabolisme/ biotransformasiIV. Ekskresi*

Absorbsipenyerapan/ masuknya obat dari tempat pemberian ke jaringan target, meliputi transformasinya dari bentuk saat diberikan (a dosage form) menjadi bentuk yang dapat digunakan scr biologis (a biologically usable form)*

AbsorbsiRute pemberian obat 1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang nasogastrik): absorbsi terutama melalui usus halus, ttp juga melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rektum 2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im], intradermal, intra- artikular, intratekal, epidural)*

AbsorbsiRute pemberian 3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)*

AbsorbsiMekanisme absorbsi 1. Absorbsi pasif/Difusi pasif = perpindahan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah dg cara difusi mll membran sel tanpa energi konsentrasi obat & kelarutannya dlm lemak *

AbsorbsiAbsorbsi Aktif membutuhkan karier* utk bergerak melawan perbedaan konsentrasi

* Enzim / protein

3. Pinositosis berarti membawa obat menembus membran dg proses menelan *

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi1. Luas permukaan2. Aliran darah3. Nyeri & stress4. Motilitas sal. Pencernaan5. Bentuk obat - Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi - Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC - Slow rate (jam-hari): rektal*

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)7. Efek lintas pertama/ first-pass hepatik (bbrp obat mengalami metabolisme di hati atau vena portal sebelum masuk ke sist.sirkulasi * contoh obat: dopamin, isoproterenol, lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol, reserpin, & warfarin * efek lintas pertama dosis oral > dosis IV*

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi8. Kelarutan obat9. Bioavailability = persentase dosis obat yang mencapai sist. sirkulasi10. Daur enterohepatik*

Forms of Oral Drugsliquids: syrups, elixirssuspensionspowderspills: capsules, tabletsFastest

Slowest

Buccal/Sublingualabsorbed though oral mucus membranes in mouth buccal = cheek

Buccal/Sublingualsublingual (SL) = under tongue

Buccal/SublingualOnset rapidabsorbed directly into blood Is there a first pass effect?

ParenteralRoute other than alimentary canalintradermal (ID)intramuscular (IM)subcutaneous (SC or SQ)intravenous (IV) How quick is onset?

ParenteralIntrathecal: within the spinal canal

Topical: on the skinnot absorbed in appreciable amountshave local effects absorbed transdermal: usually slowly over a day

Inhalationlocal drugs: designed to act on lung tissue

Inhalationsystemic drugs: intended to absorbed into blood

Rectal/VaginalSuppositoriesVaginal: usually not absorbedRectal: absorbedsome first pass effect

DistribusiProses sehingga obat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh

I. Aliran darahII. Afinitas thd jaringanIII. Efek ikatan protein prinsip: tdk boleh memberikan 2 obat yg sama2 berikatan tinggi dg proteinwhy?? *

Metabolisme/ BiotransformasiProses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikanJenis reaksi biotransformasi: - reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dg zat endogen - reaksi nonsintesis: dg oksidasi, reduksi, atau hidrolisis*

BiotransformasiPeran enzim: - meningkatkan kelarutan obat dlm air untuk diekskresikan mll sist.renal - mengubah kelarutan obat dlm lemak untuk diekskresikan mll sist.biliaris*

EkskresiProses membuang metabolit obat dari tubuh

* mll sist. Renal urine* mll sist. Biliaris feses*

FARMAKODINAMIKstudi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh

Kerja obat:Onset (mula kerja), Peak (puncak), duration (lama kerja); waktu paruhMekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon*

Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna obatStatus Penyakit & gangguanFaktor fisiologisInteraksi obatInteraksi obat-makanan*

Reaksi yang tidak diharapkan(Adverse reaction)Efek samping efek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg diharapkanAdverse reaction: efek yang lebih berat dari efek samping - efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat overdosis akumulasi obat teridentifikasi dr kadar obat dlm darah (kadar obat > rentang terapeutik - idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan & abnormal pada sbgn kecil populasi, seringnya berkaitan dg kelainan genetik*

Interaksi ObatPengertian Interaksi Obat: Kerja atau efek obat yang berubah, atau mengalami modifikasi sebagai akibat interaksi obat dengan obat yang lain.

INTERAKSI OBATInteraksi farmakokinetik 1. Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH 2. Distribusi: ikatan dg protein 3. Biotransformasi: enzim stimulan & enzim penghambat 4. Ekskresi: / ekskresi urin, mengubah pH urin*

AbsorbsiJika 2 obat atau lebih dipakai secara bersamaan, maka laju absorbsi dari salah satu atau kedua obat itu dapat berubah.Obat yang satu dapat menghambat, menurunkan atau meningkatkan laju absorbsi obat yang lain.Dengan 3 cara: 1) memperpendek atau memperpanjang waktu pengosongan lambung, 2)mengubah pH lambung, 3) membentuk kompleks obat.Obat-obatan yang dapat meningkatkan kecepatan pengosongan lambung: laksatif, meningkatkan motilitas lambung dan usus halus sehingga menurunkan absorpsi di usus halus;

Obat-obatan untuk memperpendek waktu pengosongan lambung dan menurunkan motilitas gastrointestinal (GI), sehingga menyebabkan peningkatkan laju absorbsi antara lain obat-obatan narkotik dan antikolinergik(atropin)Jika ph lambung menurun, obat asam lemah seperti aspirin akan lebih cepat diabsorbsi.Susu dan antasid akan meningkatkan pH getah lambung dan mengurangi absorbsi obat antibiotik al: tetrasiklin, paling tidak dihindari selama 1 jam sebelum atau 2 jam setelah minum tetrasiklin.

*

DistribusiDua obat yang berikatan dengan protein dan albumin bersaing untuk mendapatkan tempat pada protein atau albumin dalam plasma, akibatnya terjadi penurunan dalam distribusi.

contInteraksi farmakodinamik - Indifference: efek kombinasi = komponen yg plg aktif - Additive: efek kombinasi= jumlah efek setiap obat - Synergistic: efek kombinasi> efek masing2 - Potentiation: satu obat kerja obat lain - Antagonistic: satu obat kerja obat lain*

Route of DrugsTablet dan kapsul CairanTransdermal TopikalInstilasi

SupositoriaVaginalAerosol Parenteral : IC, SC, IM, IV,

*

PERAN PERAWATDALAM PENGOBATANMengkaji kondisi pasienSebagai pemberi layanan askep, dalam pemberian obat.Mengobservasi kerja obat dan efek samping obat.Memberikan pendidikan kesehatan tentang indikasi obat dan cara penggunaannya.Sebagai advokat atau melindungi klien dari pengobatan yang tidak tepat.

*

Hal Yang Harus Diperhatikan perawat dalam pemberian obatCuci tangan sebelum tindakanCek nama dan register pasienCek instruksi pengobatannya dengan telitiCek cara pemberian obatnya, dosis, waktu dll.Cek kondisi obat, warna, bentuk, tanggal kadaluwarsa dll.Jangan ambil obat tablet dalam botol dengan tangan.Jika obat sirup cara menuangkan jangan sampai merusak etiket.

*

Soal semester SP farmakologi1.Jelaskan apa itu farmakokinetik!2.Jelaskan apa itu farmakodinamik!3.Tuliskan minimal 5 ciri obat ideal !4.Sebutkan ada berapa rute pemberian obat dan sebut kan contoh nya masing masing!5.Apa itu interaksi obat?

*

6.Sebutkan dan jelaskan jalur eksresi obat!7.Sebutkan minimal 5 hal yg memperngaruhi absorbsi obat !8.Apa yang dimaksud dengan metabolisme obat?9.Jelaskan mengenai cara pemberian obat secara buccal10.minum obat bersamaan dengan susu apakah ada dampak terhadap obat?jelaskan*

***rapidabsorbed directly into blood *Within the spine cord.*Transdermal: usually slowly over a day *Local drugsDesigned to act on lung tissue systemic drugsrapid absorption directly into arterial blood

*Rectal undergoes first and non first pass effects.