obat hipnotik sedatif (1)
DESCRIPTION
fk umsTRANSCRIPT
OBAT HIPNOTIK SEDATIF
Sedasi/Sedatif
Sedasi/sedatif merupakan suatu keadaan di mana terjadi penurunan kecemasan,
aktifitas motorik dan ketajaman kognitif (Rosenfeld dan Loose, 2007).
Suatu bahan sedatif yang efektif harus dapat mengurangi rasa cemas dan
mempunyai efek menenangkan dengan sedikit atau tanpa efek penekanan terhadap fungsi
mental dan motorik (Kaplan, 2007).Untuk mendapatkan efek sedatif biasanya digunakan
dosis yang lebih rendah dari dosis untuk obat tidur.Dosis untuk obat tidur memiliki efek
hipnotik yang dapat menyebabkan kantuk dan tidur.Sedangkan pada dosis yang lebih
besar dapat menimbulkan anestesia dan depresi sistem saraf pusat (Tjay dan Rahardja,
2002).
GABA(Gamma amino butyric acid) merupakan neurotransmitter inhibitor utama
di sistem saraf pusat mamalia dan terdapat pada hampir 40% saraf. GABA disintesis pada
ujung saraf presinaptik, dan disimpan di dalam vesikel sebelum dilepaskan. Sekali
dilepaskan, GABA berdifusi menyeberangi celah sinaptik dan akan mengalami sedikitnya
3 peristiwa. Pertama, GABA akan berinteraksi dengan reseptornya menumbulkan aksi
penghambatan fungsi CNS. Kedua, GABA akan mengalami degradasi oleh enzim
GABA-transaminase. Ketiga, GABA akan diambil kembali ke dalam ujung presinaptik
(Ikawati, 2006).
Aktivasi reseptor GABA oleh neurotransmiternya menyebabkan membukanya
kanal Cl-dan lebih lanjut akan memicu terjadinya hiperpolarisasi yang akan meghambat
penghantaran potensial aksi. Dengan cara itulah GABA melakukan aksinya sebagai
neurotransmitter inhibitor. Aktivasi reseptor GABA menyebabkan efek-efek depresi
sistem saraf pusat seperti efek sedative, hipnotik, dan antikonvulsan (Ikawati, 2006).
Penggolongan obat sedatif :
a) Benzodiazepin
Benzodiazepin berikatan pada tempat ikatan spesifik (reseptor benzodiazepin)
yang memerankan satuan-satuan kompleks reseptor GABA kanal klorida.Setelah
pengikatan dengan reseptor terjadi perubahan konfigurasi pada reseptor GABA
sehingga menghasilkan kenaikan afinitas GABA pada reseptornya.Setelah pengikatan
reseptor GABA, kanal klorida lebih sering terbuka sehingga kemungkinan terbukanya
kanal klorida meningkat dan lebih banyak ion klorida mengalir masuk kemudian
terjadi hiperpolarisasi sehingga sel saraf menjadi kurang peka (Schmitz, 2008).
Contoh obat golongan benzodiazepin adalah diazepam, flurazepam, triazolam,
alprazolam (Hardman dan Limbird, 2012).
b) Barbiturat
Barbiturat mengalami periode penggunaan ekstensif yang panjang sebagai
obat sedatif-hipnotik, namun obat ini sebagian besar sudah digantikan oleh
benzodiazepine yang jauh lebih aman.Barbiturat mempotensiasi arus kloridadengan
memperpanjang periode terjadinya pembukaan kanal Cl-.Contoh obat golongan
barbiturat adalah amobarbital, pentobarbital, fenobarbital(Hardman danLimbird,
2012).
c) Obat sedatif-hipnotik lainnya
Golongan obat sedatif-hipnotik lainnya meliputi paraldehid, kloral hidrat,
etklorvinol, glutetimid, metiprilon, dan etinamat.Kerja farmakologis obat-obat ini
umumnya menyerupai kerja barbiturat (Hardman dan Limbird, 2012).
1. Diazepam
Diazepam adalah suatu obat sedatif dari anggota dari golongan obat penenang
benzodiazepin.Obat ini digunakan secara luas sebagai hipnotik, obat antiansietas, atau
sebagai pelemas otot(untuk spasme otot rangka)(Sacher dan McPherson, 2004).Pada
umumnya benzodiazepin menimbulkan hasrat tidur bila diberikan dalam dosis tinggi pada
malam hari dan memberikan efek menenangkan (sedasi) dan mengurangi kecemasan
pada pemberian dalam dosis rendah pada siang hari(Tjay dan Rahardja, 2002).
Indikasi diazepam adalah sebagai ansiolitik, antikonvulsan, sedatif-hipnotik, dan
relaksan otot skeletal (Schull, 2009).
Pada penelitian ini diazepam digunakan sebagai obat sedasi yang diberikan pada
kelompok kontrol positif.Diazepam digunakan sebagai kontrol positif karena obat ini
sering digunakan untuk obat sedatif hipnotik.