Tugas Interaksi ObatDisusun Oleh :Nama : DESI PURNAMA SARINim : 121524054Kelas : Ekstensi A

Interaksi diklasifikasikan berdasarkan keterlibatan dalam proses farmakokinetik maupun

farmakodinamik. Interaksi farmakokinetik ditandai dengan perubahan kadar plasma obat, area di

bawah kurva (AUC), onset aksi, waktu paro dsb. Interaksi farmakokinetik diakibatkan oleh

perubahan laju atau tingkat absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

INTERAKSI FARMAKOKINETIKA

Interaksi ini terjadi ketika proses absorbsi, distribusi, metabolisme atau ekskresi suatu obat

terpengaruh oleh adanya obat(senyawa)lain.

Interaksi absorbsi Mekanisme yang dapat mengubah kecepatan absorbsi obat dalam GI tract

dipengaruhi banyak factor antara lain, berubahnya: kecepatan aliran darah GI, motilitas GI, pH

GI, kelarutan obat, Metabolisme GI, Flora GI, atau Mucosa GI, terbentuknya komplek yang tidak

larut. Contoh : Penurunan motilitas Gastrointestinal, disebabkan karena obat-obat golongan

morfin, dan obat-obat dengan efek antikolinergik misalnya antidepresan trisiklik. Terbentuk

chelat dari Ca, Al, Mg, garam besi oleh tetrasiklin

Obat diabsorbsi obat lain : Lincomycin dan kaolin-pektin, obat dgn karboadsorben

Peningkatan absorpsi digoksin atau penurunan absorpsi estrogen dalam kontrasepsi oral yang

digunakan secara bersamaan dengan antibiotika

Pengaruh waktu pengosongan lambung (wpl) terhadap absorpsi obat :

Bila terjadi peningkatan kecepatan pengosongan lambung, maka akan terjadi peningkatan

absorpsi obat sehingga kadar obat dalam darah menjadi tinggi, bisa menimbulkan efek toksik.

Berbahaya untuk obat dengan indeks terapi sempit

Contoh obat yang meningkatkan wpl:

Metoklopramid, antikolinesterase, sodium bikarbonat

Ada 2 contoh penting dari pemanfaatan interaksi absorbsi, yaitu :

1. Metoclopamide dapat meningkatkan kecepatan pengosongan lambung, dan hal ini

menyebabkan meningkatnya penyerapan analgesik pada pengobatan migrain akut.

2. Adanya charcoal yang mengikat beberapa obat di usus, hal ini dapat mencegah penyerapan

dan obat tersebut di reabsorbsi setelah ekskresi bilier atau sekresi intestinal. Prinsip ini

dipergunakan dalam perawatan keracunan yang disebabkan bahan-bahan golongan

phenobarbiton dan antidepresan trisiklik.

Perubahan terhadap absorpsi karena obat yang mampu mempengaruhi pH Saluran

pencernaan :

•Atazanavir dan antifungi gol.azole (khususnya itraconazole and ketoconazole), membutuhkan

lingkungan asam untuk mencapai absorpsi yang baik. Oleh karena itu, pemakaian obat ini

haruslah diberikan 2 jam sebelum atau satu jam setelah pemberian antasida.

•Demikian juga dengan pemberian proton-pump inhibitors and H2-receptor antagonists secara

signifikan mengurangi absorpsi dan konsentrasi dlm plasma obat gol.azole

Perubahan terhadap absorpsi karena senyawa penghelat

•Antibiotik golongan Quinolone akan membentuk khelat dengan keberadaan senyawa yang

mengandung magnesium, aluminum, calcium, dan besi, secara signifikan akan mengurangi

absorpsi quinolon.

•Absorpsi Ciprofloxacin menunjukkan penurunan sebesar 50–75% ketika diberikan bersamaan

dengan tablet aluminum hydroxide atau calcium carbonate.

•Selain itu, telah lama diketahui bahwa tetracycline akan membentuk kompleks dengan antacida

and besi dala usus.

•Adsorbents,seperti “cholesterol-lowering anionic exchange resin” (cholestyramine), mampu

mengikat banyak obat ketika diberikan secara bersamaan.

Interaksi pada proses distribusi

•Di dalam darah senyawa obat berinteraksi dengan protein plasma. Seyawa yang asam akan

berikatan dengan albumin dan yang basa akan berikatan dengan α1-glikoprotein. Jika 2 obat atau

lebih diberikan maka dalam darah akan bersaing untuk berikatan dengan protein plasma,sehingga

proses distribusi terganggu (terjadi peingkatan salah satu distribusi obat kejaringan).

•Contoh: pemberian klorpropamid dengan fenilbutazon, akan meningkatkan distribusi

klorpropamid.

Hati-hati terhadap obat yang mempunyai ikatan protein yag tinggi jika digunakan pasien

hipoalbuminemia

Contoh obat :

•Asam salisilat

•Sulfonamid

•fenilbutazon

Setelah obat bebas masuk ke peredaran darah, kemungkinan mengalami proses –proses sebagai

berikut :

1.Obat disimpan dalam depo jaringan.

2.Obat terikat oleh protein plasma terutama albumin.

3.Obat aktif yang dalam bentuk bebas berinteraksi dengan reseptor sel khas dan menimbulkan

respon biologis.

4.Obat mengalami metabolisme dengan beberapa jalur kemungkinan yaitu : -Obat yang mula-

mula tidak aktif, setelah mengalami metabolisme akan menghasilkan senyawa aktif, kemudian

berinteraksi dengan reseptor dan menimbulkan respon biologis ( bioaktivasi). -Obat aktif akan

dimetabolisis menjadi metabolit yang lebih polar dan tidak aktif, kemudian diekskresikan

(bioinaktivasi). -Obat aktif akan dimetabolisis menghasilkan metabolit yang bersifat toksik

(biotoksifikasi).

5.Obat dalam bentuk bebas langsung diekskresikan.

Interaksi pada proses metabolisme Interaksi obat pada saat terjadi metabolisme dapat terjadi

ketika metabolisme sebuah obat dihambat atau ditingkatkan oleh obat lain. Biasanya reaksi ini

berpengaruh pada cytocrom P450 Induksi Metabolisme obat Obat-obat yang meningkatkan

(menginduksi) metabolisme obat melalui peningkatan reticulum endoplasma di hepatocyte dan

karena peningkatan kandungan Cyt P450 dan cyt c- reduktase. Hal ini dapat meningkatkan

ataupun menurunkan efek dari object drug

Contoh : Interaksi Digoksin-Furosemid