farmacologia del sna. segunda parte. dra. maría de freitas

7/25/2019 Farmacologia Del SNA. Segunda Parte. Dra. Mara De Freitas

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REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA

ESCUELA DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS

CTEDRA DE FARMACOLOGA

FARMACOLOGIA DELFARMACOLOGIA DEL

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSISTEMA NERVIOSO AUTONOMO


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TRANSMISIONTRANSMISIONADRENERGICAADRENERGICA


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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSIMPATICOSIMPATICO


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UNION ADRENERGICAUNION ADRENERGICAINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRININTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRIN

Hidroxilacin de la tirosina dopa

Descarboxilacin de dopa Dopamina.

Transporte de Dopamina a vesculas de

almacenamiento que contienen Dopamina hidroxilasa (DH) donde la ma!or parte (casi"#$) se convierte en %& por accin de dichaen'ima.

&n mdula suprarrenal la en'imaeniletanolamina*%*metiltranserasa transormala %& en &pinerina (&+,).


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+otencial de accin entrada calcio

usin vesculas intraneuronales con lamembrana celular exocitosis interaccin con el receptor postsin-ptico.

&liminacin de la %&/) DifusinDifusinuera del espacio sin-ptico !lle0ar a la circulacin 0eneral12) MetabolismoMetabolismo por accin de lacatecol*3*metiltranserasa (435T)asociada a la membrana postsin-ptica6) RecaptacinRecaptacinhacia la terminalpresin-tica (7T+asa activada porsodio8potasio). MAS IMPORTANTE

9a %& recapturada puede ser captadahacia el interior de las vesculas o seroxidada por la monoaminooxidasa(573) los productos inactivos seexcretan en la orina


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9a 573 metaboli'a el transmisorrecaptado. 9a 435T sobretodo en elh0ado tiene un papel importante en elmetabolismo de las catecolaminasend0enas circulantes !administradas.


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Despus de su liberacin de lasterminaciones simp-ticas la %& puederetroalimentar a los receptoresreceptorespresinticospresinticospara inhibir su liberacin.

9os receptores adrenr0icos :27! :24

son los principales receptorespresin-pticos que inhiben la liberacin deltransmisor.


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TIPO LOCALIZACION ACCIONES:/ 5;sculos lisos vasculares


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FARMACOLOGIA DE LAFARMACOLOGIA DE LA

TRANSMISON ADRENERGICATRANSMISON ADRENERGICA 70onistas adrenr0icos (simpaticomimticos)

? Directos 7la predominante

@eta predominante %o selectivos

? ,ndirectos? 5ixtos

@loqueadores adrenr0icos (simpaticolticos)? @loqueadores ala? @loqueadores beta


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DE ACCIN DIRECTADE ACCIN DIRECTAAe unen al receptor adrenr0ico ! lo activan. +ueden ser

? Aelectivos muestran selectividad considerable por subtipos de receptor.

? %o selectivos selectividad mnima o nula act;an en varios tipos de receptores.

DE ACCIN INDIRECTADE ACCIN INDIRECTAaumentan la disponibilidad de norepinerina (%&) o epinerina(&+,) para estimular los receptores adrenr0icos. 5ecanismo

? Aumento !e la libe"acin !e la NEAumento !e la libe"acin !e la NEde las terminaciones nerviosas simp-ticas.

? In#ibicin !e la "ecaptacin !e NEIn#ibicin !e la "ecaptacin !e NEa las neuronas simp-ticas.

? In#ibicin !e las en$imas metaboli$a!o"asIn#ibicin !e las en$imas metaboli$a!o"as(573 435T).

DE ACCIN MI%TADE ACCIN MI%TAinducen la liberacin de %& de manera indirecta ! activan adem-s

a los receptores en orma directa.

AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSCLASIFICACIONCLASIFICACION


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AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSCLASIFICACIONCLASIFICACION


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? 7D>&%79,%7 (&pinerina &+,).? %3>7D>&%79,%7 (%orepinerina %&).

? D3+75,%7.

? D3@BT75,%7

AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSCATECOLAMINASCATECOLAMINAS


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A&INIDAD &+,%&C>,%7

: (E#$*E#$)

%3>&+,%&C>,%7

: / (E#$*E#$)

: F 2 ("#$*/#$)

,A3+>3T&>&%39

: G (/#$*"#$)

AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSCATECOLAMINASCATECOLAMINAS

POTENCIA

>&4&+T3> :&+, F %& F ,soproterenol.

>&4&+T3>

,soproterenol F &+, F %&

,soproterenol catecolamina sinttica


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SISTEMA OC'LAR

4ontraccin del m;sculo radial del ,ris produciendo midriasis (/).

7comodain para la visin le=ana (/).SISTEMA (I ,nhibe secreciones ! motilidad (/).

CARDIO)ASC'LAR

7umenta uer'a de contraccin (/).

7umenta velocidad de conduccin (/).

7umenta recuencia (/).

7umenta 0asto cardaco. 7umento del consumo de ox0eno.


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Reacciones !e #ipe"sensibili!a! tipo I+incluida la anailaxia. 7nestesia local para p"olon,a" la accin !e anest-sicos locales+

posiblemente por la disminucin del lu=o san0uneo local lo quepermite que el anestsico permane'ca en dicho lu0ar antes de serabsorbido ! metaboli'ado.

Pa"o ca"!.acopara recuperar el ritmo cardaco en los pacientes enparo sea cual sea su causa.

/emostasia tpicaen supericies con hemorra0ia (p.e. en boca oen ;lceras ppticas durante la endoscopia superior).

*"oncoespasmocomo tratamiento de emer0encia en cualquierproceso respiratorio cuando el broncoespasmo reduce el intercambiorespiratorio.

EPINEFRINAEPINEFRINAAPLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICAS


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EPINEFRINAEPINEFRINAEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

,nquietud. 4ealea. Temblor. +alpitaciones.

7n0ina en pacientes con coronariopata. >eacciones m-s 0raves? Hemorra0ia cerebral (elevacin s;bita de +7

0randes dosis o administracin &< r-pida)? 7rritmias cardiacas.


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+otente vasoconstrictor (/).

7umenta presin arterial sistlica ! diastlica.

7umenta resistencia peririca.

Disminu!e C4 por eecto rele=o ste domina sobre el (1).

Ae utili'a como vasoconstrictor para elevar o mantener la presinsan0unea (B4,)

+resentacin solucin in!ectable

&ectos adversos similares a los de &+, &leva m-s la presinarterial.

NOREPINEFRINANOREPINEFRINA


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DOPAMINADOPAMINA Dosis ba=as act;a sobre receptores vasculares D/ lechos renal mesentrico !

coronario donde causa vasodilatacin. 7umenta la tasa de iltracin 0lomerular ellu=o san0uneo renal ! la excrecin de %aJ.

Dosis m-s altas act;a en receptores adrenr0icos / (eecto inotrpico positivo) !activa receptores vasculares :/ (vasoconstriccin).

9a disminucin de la diuresis la taquicardia o la aparicin de arritmias sonindicaciones para reducir la tasa de inusin o suspenderla.

Bsos

? Tratamiento de la insuiciencia con0estiva 0rave en particular en individuos conoli0uria ! resistencia vascular peririca ba=a o normal.

? 4hoque cardi0eno o sptico (debe corre0irse previamente la hipovolemia).


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4atecolamina sinttica de accin directa es a0onista de losreceptores /

7umenta el 0asto cardaco con escasa accin sobre la recuenciacardaca ! no aumenta si0niicativamente las demandas de

ox0eno del miocardio (venta=a sobre otros simpaticomimticos) Ae utili'a en insuiciencia cardaca con0estiva.

DOBUTAMINADOBUTAMINA


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CATECOLAMINASCATECOLAMINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

De accin corta e ineectivas por


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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOSDE ACCIN DIRECTADE ACCIN DIRECTA

(no catecolaminas)

4arecen de los 0rupos hidroxilo ! catecoltienen una semivida m-s prolon0ada !a

que no son inactivados por la 435T.


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AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSALFA 1 PREDOMINANTEALFA 1 PREDOMINANTE

Nafa$olina %aa'olK

Iotas nasales%ina'oKIotas nasales4leari'eK4olirio

O0imeta$olina 7rinKIotas nasales4larixKIotas nasales%asinKIotas nasales

%ilometa$olina 3trivinaKAln nasal (0otas spra!)

&enilef"ina TeratosKLarabe (Jdextrometorano)D rinKIotas ot JTro icamida

&enilef"ina

Ae utili'a como descon0estionante nasal en

preparados orales ! midri-tico (uso tpico)

Meto0aminaMeta"aminolMi!o!"ina

Btiles en el tratamiento de la hipotensin(hipotensin ortost-tica shocM)

Nafa$olina

O0imeta$olina%ilometa$olinaTet"a#i!"o$olinaT"ama$olina

Bso tpico


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CLONIDINA4atapresanK

(


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AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS

7dministracin? 3ral (0otas =arabe comprimidos).? +arenteral A4*& 7D>&%&>I,43

@&T7 2

5;sculo lisobronquial

5;sculo lisouterino

@roncodilatacin>ela=acin uterina

T3439,T,43

7ccin corta

? Cenoterol.

? Aalbutamol.

? Terbutalina.

7ccin prolon0ada

?Aalmeterol.? Cormoterol.

? 4lenbuterol.

? ,ndacaterol.

'SOS

AsmaEPOC

Amena$a !epa"to

p"et-"mino


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9a selectividad no es absoluta (se pierde a concentraciones altas).

Bna medida ;til para intensiicar la activacin preerencial de losreceptores 2 pulmonares es la inhalacin de dosis pequeOas de una0onista 2 en orma de aerosol. activacin eectiva de losreceptores 2 en los bronquios pero con concentraciones sistmicasdel -rmaco mu! ba=as.

&n aerosol respuesta teraputica mu! r-pida (minutos). Alo P/#$de la dosis inhalada entra en realidad a los pulmones1 0ran parte delresto se de0lute ! al inal se absorbe.

AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS


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Temblor (recuente se desarrolla tolerancia).

,nquietud ansiedad.

Taquicardia.

7rritmias cardacas (ma!or ries0o en cardipatas)

7umento de la concentracin plasm-tica de la 0lucosa lactato ! -cidos0rasos libres ! reduccin la de QJ (administracin parenteral).

&n al0unos enermos diabticos la hiper0licemia se a0rava ! se necesitan

dosis m-s altas de insulina.

9os eectos secundarios son mucho menos probables con el tratamientoinhalado.

AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS


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Salbutamol AalbutamK

Aln para inhalar


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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOSDE ACCIN INDIRECTADE ACCIN INDIRECTA


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&AT,5B974,3% D& 979,@&>74,R% D& %3>&+,%&C>,%7

7netamina.Dextroanetamina5etanetamina5etilenidato (>italinK)

Cenmetra'inaDietilpropin.Centermina (5irubalK)Cenluramina.Dexenluramina.

,%H,@,4,3% D& 97 >&47+T74,3%D& %3>&+,%&C>,%7

,mipramina.Aibutramina (>eductilK)4ocana.

9os eectos estimulantes sobre el A%4que e=ercen la anetamina ! susderivados explican su empleo paratratar el dicit de atencin en niOos.

GONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOANFETAMINAS Y DERIVADOSANFETAMINAS Y DERIVADOS


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Efectos ca"!io1ascula"es 7umenta +7A ! +7D disminu!e C4 por eecto rele=o.

Efectos en SNC &stimulacin a todos los niveles

'na sola !osis p"o!uce7usencia de sueOo disminucin dela ati0a elevacin del humor aumenta el estado de alertaaumenta actividad motora ! el habla. &uoria.

5e=ora del desempeOo sico (atletas).Disminucin del apetito (r-pido desarrollo de tolerancia).7umenta el tono del esnter vesical.

'sosTratamiento de enuresis e incontinencia vesical.Tratamiento del trastorno con dicit de atencin.



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Abusos

5u! utili'ado por estudiantes para estudiar por m-s tiempo.

Btili'ado por deportistas para me=orar el desempeOodeportivo.

Efectosa!1e"sos

A%4 inquietud mareo temblor lo0orrea hiperrelexiairritabilidad insomnio. Aon posibles conusin a0resividadcambios en la libido ansiedad delirio alucinaciones estados

de p-nico ! tendencias suicidas u homicidas en especial enpersonas con enermedad mental. Durante los eectos no sealmacena inormacin en el cerebro. 4on el uso prolon0adodepresin ati0a ! dependencia psicol0ica

4ardiovasculares palpitaciones arritmias hipertensin ohipotensin dolor an0inoso.

Iastrointestinales anorexia xerostoma n-useas vmitosdiarrea clicos



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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOS

DE ACCIN MIXTADE ACCIN MIXTA

9os simp-ticomimticos de accin mixta

inducen la liberacin de norepinerina anivel de las terminaciones presin-pticas !activan los receptores adrenr0icos sobre

la membrana postsin-ptica.


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AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSDEDE ACCION MIXTAACCION MIXTA

Efe!"ina Aolucin in!ectable ,5 * &< (sulato de eedrina)

&xcrecin renal sin cambiosAe utili'a para elevar la presin arterial

Pseu!oefe!"ina &mpleada para el alivio de la con0estin nasal.4ombinada con 7cetaminoen !8o bloqueadores H/ (loratadinadesloratadina cloreniramina cetiri'ina) en 7%T,I>,+79&A

7dministracin oral. 5etabolismo hep-tico parcial excrecin renal.

7cetaminoen J 4loreniramina JPseu!oefe!"ina

7livet orte 7tamel IripAinutab Tempra0rip Tera0rip

7cetaminoen J 9oratadina JPseu!oefe!"ina

4larilu 4lari0rip

Cexoenadina J Pseu!oefe!"ina 7lle0ra D >inolast D

9oratadina J Pseu!oefe!"ina 4laridex Ced!clar

4etiri'ina J Pseu!oefe!"ina S!rtec D

4ontraindicados en pacientes hipertensos hipertiroideoscardipatas ! aquellos tratados con inhibidores de la 573.


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BLOQUEADORES ADRENRGICOSBLOQUEADORES ADRENRGICOS

,nhiben la interaccin de %& &+, ! otros -rmacossimpaticomimticos con los receptores : !


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>&4&+T3> 7D>&%&>I,4379C7 /

5;sculo lisovascular

5;sculo lisovesical ! prost-tico

ela=acin

7livio de sntomasde la H+@

BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSBLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS

NO SELECTI)OS RE)ERSI*LES

? Centolamina? Tola'olina.

NO SELECTI)OS IRRE)ERSI*LES? Cenoxiben'amina? Dibenamina.

SELECTI)OS 2? +ra'osin (5inpresK)? Tera'osin (H!trinK)? Doxa'osin (4arduraK)? 7lu'osin (UatralK)

? Tamsulosin(TamsulonK

)'SOS

Ceocromocitoma (/*2). Cenoxiben'amina Hipertensin arterial (/).

Hipertroia +rost-tica @eni0na H+@ (/).


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BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSBLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Hipotensin postural u ortost-tica.

,nhibicin de la e!aculacin.

Cenmeno de la primera dosis

? 4ealea

? 5areos

? %-useas.

? Aomnolencia


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BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOSBLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS


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Ca"!.acos>educen C4 ! uer'a de contraccin disminu!endo el I4 ! elconsumo de ox0eno por el cora'n (/).>educe velocidad de conduccin 7< (/).

)ascula"es7umento de la resistencia vascular peririca por eecto rele=o ! porbloqueo 2 (m;sculo esqueltico).

Disminu!e la presin arterial (eecto inesperado)

Respi"ato"ios7umenta resistencia bronquial bloqueo del tono broncodilatadorisiol0ico (2) predominio del tono broncoconstrictor colinr0ico.

Metablicos 3

#o"monales

Disminu!e liberacin de Iluca0on (2) inhibiendo la 0luconeo0nesis.,nhiben 0luco0enlisis hep-tica (2).&nmascaran los sntomas ! la respuesta isiol0ica a la hipo0licemia

SNC &ecto ansioltico.

BETABLOQUEANTESBETABLOQUEANTESEFECTOSEFECTOS


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BETABLOQUEANTESBETABLOQUEANTES


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* Hipertensin arterial.* 7n0ina de pecho.

* ,narto al miocardio (temprano).

* Hipertiroidismo (reducen la taquicardia temblor alivian laspalpitaciones ansiedad ! tensin)

* Ilaucoma (disminu!en la produccin de humor acuoso).

* 3tros usos

* ,nsuiciencia cardaca.

*


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* &spasmo de la musculatura lisa* @roncoespasmo.*


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Lo !" #$%"&o# "# !'$ (o)$ *"Lo !" #$%"&o# "# !'$ (o)$ *"$(!$+ o !" -('o.$&o# "# "$(!$+ o !" -('o.$&o# "# "

o/0$'oo/0$'o Isaac NewtonIsaac Newton


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