TUGAS KIMIA MEDISINAL

IDENTIFIKASI FARMAKOFOR ANTIHISTAMIN

FAMOTIDIN

Disusun oleh:

KELOMPOK 6

Eni Herdiani 260110120026

Tazyinul Qoriah Alfauziah 260110120027

Novia Eka Putri 260110120028

Riza Yuniar 260110120029

Sani Asmi R. L. 260110120030

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS PADJADJARAN

2015

FAMOTIDIN

Famotidine merupakan antagonis reseptor H2 yang mencegah produksi asam lambung.

Biasanya famotidine digunakan untuk terapi penyakit peptic ulcer dan GERD. Tidak seperti

simetidin, antagonis H2 generasi pertama, famotidine tidak memiliki efek pada enzim sitokrom

P450 dan belum ditemukan adanya interaksi dengan obat lain (Humphries and Merritt, 1999).

Gambar 1. Struktur kimia histamin

Senyawa golongan antagonis H2 reseptor termasuk ke dalam antagonis kompetitif,

sehingga farmakofor yang dimiliki famotidin dan histamin tentu sama. Pada histamin (gambar

1), terdapat tiga farmakofor, yaitu gugus planar (imidazol), jembatan karbon, dan ionizable

group (gugus amin). Dengan demikian, untuk menentukan farmakofor famotidin adalah dengan

mencari ketiga gugus tersebut pada struktur kimia famotidin (gambar 2).

Gambar 2. Struktur kimia famotidin

Gugus planar pada famotidin ditunjukkan dengan lingkaran biru. Gugus siklik dengan

ikatan rangkap menjadikan gugus tersebut berbentuk planar (datar). Gugus planar ini akan

berikatan dengan bagian hydrophobic pocket for aromatic ring pada reseptor histamin.

Jembatan karbon ditunjukkan dengan lingkaran merah. Rantai karbon ini menjembatani

gugus planar dan ionizable group pada famotidin.

Ionizable group ditunjukkan dengan lingkaran hijau.

Referensi

Humphries TJ, and Merritt GJ. 1999. Drug interactions with agents used to treat acid-related

diseases. Aliment. Pharmacol. Ther. 13 (Suppl 3): 18–26.