ANTIBIOTIK( Cefalosporin dan Turunannya)

Kelompok 21. Anis Resti Yuniarti2. Erna Yafniwati3. Iin Suhesti4. Leli Suruyani

Antibiotik berasal dari bahasa yunani :

Anti (lawan), Bios (hidup).

Antibiotik

adalah Suatu zat kimia yang dihasilkan oleh bakteri ataupun jamur yang berkhasiat obat apabila digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan bakteri dan toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusia.

Pengertian:

Cefalosporin

Termasuk golongan antibiotika Betalaktam, yang memiliki cincin betalaktam dan mempunyai kemampuan untuk berikatan dengan enzim Penicillin Binding Protein dan membuatnya menjadi tidak aktif, sehingga peptidoglikan tidak akan terbentuk dan sintesis dinding sel akan terhambat, dan dinding sel bakteri pun akan rusak.

No Nama Generasi Aktivitas Antimikroba1 Cefadroxil 1 Aktif terhadap bakteri gram positif dengan

keunggulan dari penisilin aktivitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.

2 Cephalexin 13 Cefazolin 14 Cephalotin 15 Cephradin 16 Cefaclor 2 Kurang aktif terhadap bakteri gram positif

dibandingkan dengan generasi pertama tetapi lebih aktif terhadap bakteri gram negatif, misalnya H influenza, Pr Mirabilis, E Coli dan Klebsiella.

7 Cefamandol 28 Cefmetazol 29 Cefoperazon 2

10 Cefprozil 211 Cefuroxim 2

Penggolongan Cefalosporin

Hingga tahun 2006 golongan Cefalosporin sudah menjadi 4 generasi, diantaranya:

12 Cefditoren 3 Golongan ini umumnya kurang efektif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap bakteri gram positif tetapi jauh lebih efektif terhadap Enterobacteriaceae termasuk strain penghasil penisilinase

13 Cefixim 3

14 Cefotaxim 3

15 Cefotiam 3

16 Cefpodoxim 3

17 Ceftazidim 3

18 Ceftizoxim 3

19 Ceftriaxon 3

20 Cefepim 4 Hampir sama dengan generasi ketiga

21 Cefpirom 4

GENERASI 1

1. Cefadroxil

KOMPOSISI :Cefadroxil 500 kapsul, tiap kapsul mengandung: cefadroxil monohidrat setara dengan cefadroxil anhidrat 500 mgCefadroxil 125 sirup kering, tiap 5 ml sirup mengandung: cefadroxil monohidrat setara dengan cefadroxil anhidrat 125 mgCefadroxil 250 sirup kering, tiap 5 ml mengandung: cefadroxil monohidrat setara dengan cefadroxil anhidrat 250 mg

FARMAKOLOGI:Cefadroxil merupakan salah satu antibiotik cefalosforin oral yang aktif terhadap organisme gram positif dan negatif, serta bakterisidal dengan cara menghambat sintesis dinding sel bakteri.

INDIKASI:• Infeksi saluran pernafasan yang disebabkan oleh

streptococcus pyogens (kelompok A beta-hemolytic sterptococci)

• Infeksi kulit dan jaringan lunak yang di sebabkan oleh staphylococci dan/atau streptocci.

• Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh E.coli, p. Mirabillis dan klebsiella species.

KONTRA INDIKASI:Pasien yang diketahui mempunyai alergi terhadap antibiotik golongan cefalosporin.

CARA PEMAKAIAN:• Untuk pengobatan infeksi-infeksi yang disebabkan

beta-hemolytic sterptococci, dosis cefadroxil harus diberikan selama minimal 10 hari.

• Untuk infeksi faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh beta-hemolytic streptococci pada pasien dewasa dan anak-anak, cefadroxil diberikan sesuai dengan dosis lazim dalam bentuk dosis terbagi (2 kali sehari) atau tunggal.

• Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, Dosis cefadroxil harus disesuaikan dengan rata-rata klirens kretinin untuk mencegah terjadinya penimbunan obat.

PERINGATAN DAN PERHATIAN :• Sebelum digunakan hendaknya dilakukan uji hipersentifitas

terhadap cefalosforin dan penisislin.• Derivat cefaloporin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien

dengan riwayat hifersensitif terhadap penisilin• Pemberian cefadroxil pada wanita hamil hanya jika benar-benar di

perlukan saja.

KOMPOSISI:Tiap kapsul mengandung cephalexin monohidrat setara dengancephalexin 500 mg

FARMAKOLOGI:Cephalexin adalah antibiotik semi sintetik yang merupakan generasi antibiotik golongan cefalosporin. Aktivitas antibakteri cephalexin dengan jalan menghambat pembentukan dinding sel bakteri, terutama dengan asilasi enzim transpeptidase.

2. Cephalexin

INDIKASI:

Cefalexin ditujukan untuk pengobatan infeksi ringan sampai sedangyang disebabkan mokroorganisme yang sensitif, seperti pada: Infeksi saluran pernafasan, kulit dan jaringan lunak, tulang serta infeksi saluran kemih dan kelamin otitis media.

KONTRA INDIKASI:

pada pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap antibiotik sefalosporin

PERINGATAN:Digunakan dengan peringatan terhadap pasien yang hipersensitivitas terhadap penisilin. Beberapa menyatakan bahwa cefalosporin harus dihindari pada pasien yang memiliki reaksi hipersensitivitas tipe segera dan tipe delayed terhadap penisilin dan obat lain. Digunakan dengan peringatan pada pasien yang memiliki sejarah penyakit GI, khususnya kolitis.

GENERASI 2

1. Cefuroxim

KOMPOSISI:Cefuroxim / Sefuroksim aksetil.

INDIKASI:Infeksi yang umum terjadi, infeksi saluran kemih tanpa komplikasi, bronkhitis & pneumonia, pielonefritis (radang ginjal serentak dengan radang pasu ginjal), gonorrhea tanpa komplikasi.

KONTRA INDIKASI:Hipersensitif terhadap Sefalosporin.

PERHATIAN:Reaksi anafilaksis terhadap Penisilin.

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL:Baik penelitian reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko pada janin maupun penelitian terkendali pada wanita hamil atau hewan coba tidak memperlihatkan efek merugikan (kecuali penurunan kesuburan) dimana tidak ada penelitian terkendali yang mengkonfirmasi risiko pada wanita hamil semester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trisemester selanjutnya).

2. CefaclorKOMPOSISI:

Cefaclor / Sefaklor monohidrat.

INDIKASI:Otitis media (radang

rongga gendang telinga), infeksi saluran pernafasan

bagian atas & bawah, infeksi saluran kemih,

infeksi kulit & jaringan lunak, sinusitis, uretritis

gonokokal.

KONTRA INDIKASI:Hipersensitivitas terhadap cefalosporin.

PERHATIAN:• Hipersensitif terhadap Penisilin.• Penggunaan jangka panjang.• Gangguan fungsi ginjal.• Interaksi obat: ekskresi cefaclor diperlambat oleh

Probenesid. Antibiotik bakteriostatik dapat mengurangi efektifitas cefalosporin.

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL: Baik penelitian reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko pada janin maupun penelitian terkendali pada wanita hamil atau hewan coba tidak memperlihatkan efek merugikan (kecuali penurunan kesuburan) dimana tidak ada penelitian terkendali yang mengkonfirmasi risiko pada wanita hamil semester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trisemester selanjutnya).

GENERASI 3

1. Cefixime

KOMPOSISI:Cefixime 100 Kapsul: Tiap kapsul cefixime 100 mengandung cefixime 100 mg.Cefixime sirup kering: Tiap 5 ml suspensi mengandung cefixime trihidrat setara dengan cefixime 100 mg

FARMAKOLOGI:Cefixime bersifat bakterisid dan berspektrum luas terhadap mikroorganisme gram positif dan gram negatif, seperti cefalosporin oral yang lain. Mekanisme kerjanya yaitu menghambat sintesis dinding sel. Cefixime memiliki afinitas tinggi terhadap “Penicillin Binding Protein” 1 (1a, 1b, dan 1c) dan 3, dengan tempat aktivitas yang bervariasi tergantung jenis organismenya. Cefixime stabil terhadap betalaktamase yeng dihasilkan oleh beberapa organisme, dan mempunyai aktivitas yang baik terhadap organisme penghasil betalaktamase.

INDIKASI:

Untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan, antara lain:• Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang disebabkan

oleh E. coli dan Proteus mirabilis.• Otitis media yang disebabkan oleh Haemophilus

influenzae (strain betalaktamase positif dan negatif)• Faringitis dan tonsillitis yang disebabkan oleh S.

pyogenes• Bronkitis akut dan bronkitis kronik dengan eksaserbasi

akut yang disebabkan oleh S. pneumoniae dan H. influenzae (strain betalaktamase positif dan negatif)

KONTRA INDIKASI:

Penderita dengan riwayat shock atau hipersensitif akibat beberapa bahan dari sediaan ini.

PERINGATAN DAN PERHATIAN:• Penggunaan selama kehamilan:

– Sebaiknya sediaan hanya diberikan kepada penderita yang sedang hamil atau wanita yang hendak hamil, bila keuntungan terapetik lebih besar dibanding dengan resiko yang terjadi.

• Penggunaan pada wanita menyusui:– Belum diketahui apakah cefixime diekskresikan melalui ASI.

Sebaiknya tidak menyusui untuk sementara waktu selama pengobatan dengan obat ini.

• Penggunaan pada bayi baru lahir atau bayi prematur:– Keamanan dan keefektifan penggunaan cefixime pada anak-anak

dengan usia kurang dari 6 bulan belum dibuktikan (termasuk bayi baru lahir dan bayi prematur)

2. Ceftriaxone

KOMPOSISI Tiap vial mengandung ceftriaxon disodium setara dg ceftriaxon 1 g.

FARMAKOLOGI:Ceftriaxon merupakan sefaloporin ke 3 dengan spektrum aktivitas anti bakteri yang luas dan masa kerja yang panjang.Spektrum aktivitasnya mencakup bakteri gram negatif dan gram positif, antara lain: H.influnzae, E. coli, Klebsiella sp., Pemberian secara parental,ceftriaxone cepat berdifusi kedalam jaringan dan cairan tubuh, dimana kadar bakterisidal obat akan bertahan selama 24 jam. Ikatan proteinnya adalah 80-90 %. Ceftriaxone dapat menembus sawar darah otak sehingga dapat di capai kadar obat yang cukup tinggi dalam cairan serebrospinal. Ekskresinya dalam bentuk aktif,melalui ginjal (60 %) dan hati (40 %),waktu paruh eliminasinya adalah 8 jam.

INDIKASI:Infeksi-infeksi yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap ceftriaxon, seperti: infeksi saluran nafas,infeksi THT,infeksi saluran kemih, sepsis,meningitis,infeksi tulang,sendi dan jaringan lunak, infeksi intra abdominal, infeksi genital (termasuk gonore), profilaksis perioperetif,dan infeksi pada pasien dengan gangguan pertahanan tubuh.

KONTRA INDIKASI:• Hipersensitif terhadap sefalosporin.• Pada pasien yang hipersensitif terhadap penisilin,

kemungkinan terjadinya reaksi alergi silang harus di perhatikan.

PERINGATAN DAN PERHATIAN:• Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal

dan hati yang berat,kadar plasma obat perlu dipantau.

• Sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil (Khususnya Trimester I)

• Tidak boleh diberikan pada neonatus (terutama prematur) yang mempunyai resiko pembentukan ensephalopati bilirubin.

• Pada penggunaan jangka waktu lama profil darah harus di cek secara teratur.

CARA PEMAKAIAN:Ceftriaxone dapat diberikan secara injeksi I.V dan I.M.Injeksi I.V.: Ceftriaxone 1 gram dilarutkan dalam 10 ml aquabidest/aqua pro injection dan selanjutnya disuntikan langsung I.V. selama 2-4 menit.Injeksi I.M. : Ceftriaxone 1 gram dilarutkan dalam 3,5 ml larutan lidokain 1 % dan disuntikan intragluteal dalam-dalam. Jangan menyuntikan lebih dari 1 gram pada sisi yang sama.larutan lidokain tidak boleh disuntikan I.V.

KOMPOSISI:

Cefepime 1 g

FARMAKOLOGI:

Menghambat sintesis dinding sel bakteri sehingga terjadi kebocoran sel bakteri dan bakteri lisis.

INDIKASI:

Dewasa (≥ 16 tahun): Infeksi saluran nafas bawah, infeksi saluran kemih atas dan bawah, infeksi kulit, infeksi intra-abdominal, infeksi ginekologi, septikemia, demam neuropenia

Anak (2 bulan-16 tahun): Pneumonia berat, demam neutropenia.

GENERASI 41.

Cefepim

KONTRA INDIKASI:Hipersensitif terhadap antibiotik cefalosporin

PERINGATAN DAN PERHATIAN:• Pregnancy category B• Hati-hati dengan pasien pada gangguan fungsi

ginjal• Fungsi ginjal sebaiknya dimonitor jika obat-obat

yang berpotensi nefrotoksis seperti aminoglikosida dan uretik poten digunakan bersama dengan cefepime

KOMPOSISI:Tiap vial mengandung:Serbuk kering steril cefpirome 1 g

2. Sefpirom

FARMAKOLOGICefpirome adalah antibiotik golongan sefalosporin generasi ke-4 yang bersifat bakterisidal dan tahan terhadap enzim B -laktamase. Cincin B -laktamnya bekerja dengan cara mengganggu sintesis polimer dinding sel bakteri, yaitu peptidoglikan. Sifat bakterisidalnya pada konsentrasi rendah melawan bakteri patogen gram negatif dan positif karena cefpirome dapat masuk dengan cepat ke dalam dinding sel bakteri dan memiliki afinitas yang tinggi untuk berikatan dengan enzim target (ikatan penisilin-protein). Banyak strain bakteri yang resisten terhadap sefalosporin atau aminoglikosida, ternyata sensitif terhadap cefpirome.

INDIKASI• lnfeksi saluran pernapasan bagian bawah

(bronkopneumonia dan pneumonia lobaris).• Komplikasi infeksi saluran kemih bagian atas

(pielonefritis) dan infeksi saluran kemih bagian bawah.• Infeksi kulit dan jaringan lunak (selulitis, abses kulit

dan luka terinfeksi).• lnfeksi pada pasien neutropenik.• Bakteremia 1 septikemia.• lnfeksi-infeksi berat, dari yang tercantum di atas.

KONTRAINDIKASIHipersensitif terhadap cefalosporin.

PERINGATAN DAN PERHATIAN• Hati-hati penggunaan cefpirome bersama dengan

aminoglikosida atau obat-obat diuretik. Fungsi ginjal perlu dimonitor pada setiap pemberian.

• Dosis cefpirome harus disesuaikan dengan klirens kreatinin. • Pada beberapa kasus, diare berat dan persisten pernah

terjadi selama pemberian dan sesudah terapi dengan antibiotik dari golongan yang   berbeda. lni bisa menyebabkan kolitis pseudomembran. simtomatik yang bisa berakibat fatal.

• Penggunaan cefpirome harus diberikan ekstra hati-hati pada pasien yang sensitif terhadap penisilin.

• Untuk pengobatan yang lamanya lebih dad 10 had, jumlah darah harus dimonitor dan pada kasus dimana berkembang neutropenia, maka sebaiknya terapi tidak dilanjutkan.

• Tidak boleh digunakan selama masa kehamilan & menyusu

KATEGORI OBATDibagi menjadi kategori A, B, C, D, dan X

Obat Kategori A: adalah golongan obat yang pada studi

(terkontrol) pada kehamilan tidak menunjukkan resiko bagi janin pada trimester 1 dan trimester berikutnya. Obat dalam kategori ini amat kecil kemungkinannya bagi keselamatan janin.Contoh obat:- Ascorbic acid (vitamin C) *masuk kategori C jika

dosisnya melebihi US RDA*- Folic acid *masuk kategori C jika dosisnya melebihi

0,8 mg per hari*, dll.

Obat Kategori B:

adalah golongan obat yang pada studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan tidak menunjukkan resiko bagi janin. Belum ada studi terkontrol pada wanita hamil yang menunjukkan adanya efek samping, kecuali adanya penurunan fertilitas pada kehamilan trimester pertama, sedangkan pada trimester berikutnya tidak didapatkan bukti adanya resiko.Contoh obat:- Ammonium chloride, Ammonium lactate *topical*- Amoxicillin, Amphotericin B, Ampicillin, Atazanavir,

Azatadine, Azelaic acid, Benzylpenicillin, Bisacodyl, Budesonide *inhalasi, nasal*, dll.

Obat Kategori C: adalah golongan obat yang pada studi terhadap

sistem reproduksi binatang percobaan menunjukkan adanya efek samping bagi janin. Sedangkan pada wanita hamil belum ada study terkontrol. Obat golongan ini hanya dapat dipergunakan jika manfaatnya lebih besar ketimbang resiko yang mungkin terjadi pada janin.Contoh obat:Acetazolamide, Albendazole, Albumin, Allopurinol, Aluminium hydrochloride, Belladonna, Benzocaine, Calcium citrate, Captopril, Codeine, Dexamethasone, Dextromethorphan, Digitoxin, Dopamine, Ephedrine, Epinephrine, Fluconazole, Isoniazid, Mefenamic acid, Methyl prednisolone, dll.

Obat Kategoti D: adalah golongan obat yang menunjukkan adanya

resiko bagi janin. Pada keadaan khusus obat ini digunakan jika manfaatnya kemungkinan lebih besar dibanding resikonya. Penggunaan obat golongan ini terutama untuk mengatasi keadaan yang mengancam jiwa atau jika tidak ada obat lain yang lebih aman.

Amobarbital, Atenolol, Carbamazepine, Carbimazole, Cilazapril, Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Methimazole, Oxazepam, Tetracycline, Uracil, Voriconazole, dll.

Obat Kategori X:

adalah golongan obat yang pada studi terhadap binatang percobaan maupun pada manusia menunjukkan bukti adanya resiko bagi janin. Obat golongan ini tidak boleh dipergunakan (kontra indikasi) untuk wanita hamil, atau kemungkinan dalam keadaan hamil.Contoh obat:Acitretin, Alprotadil *parenteral*, Clomifen, Coumarin, Estazolam, Flurouracil, Flurazepam, Fluvastatin, Lovastatin, Nafarelin, nandrolone, Nicotine *po*, Oxytocin, Pravastatin, Quinine, Ribavirin, Stanozolol, Temazepam, tetosterone, Thalidomide, Triazolam, Triproretin,