CEFIXIME

Oleh:Awang Heriady

 Pembimbing:

Dra. Khemasili Kosala, Apt, Sp. FRSDra. Yovita Gunawan, Apt

Pendahuluan

• Cefixime adalah sefalosporin generasi ke 3 oral yang relatif stabil terhadap beta laktamase,

• Antibiotika spektrum luas dan dapat membunuh kuman penyebab infeksi saluran pernapasan

• Cefixime ditemukan pada tahun 1945, di Indonesia mulai diperkenalkan sejak tahun 1986.

Cefixime

• Antibiotik semisintetik golongan sefalosporin.•  Bersifat bakterisid dengan menghambat sintesa dinding sel.

• Aktif terhadap mikroorganisme gram positif : Streptococcus sp. Streptococcus pneumonia dan mikroorganisme gram negatif : Haemophilus influenza, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli dan Proteus sp.

Cefixime

• Bioavailability  :  40% to 50%• Protein binding :  Approximately 60% • Half-life  :  Variable Average 3 to 4 hours

• Excretion  :  Renal and biliary• Therapeutic considerations– Pregnancy.  :  B– Routes  :  Oral

• Obat ini terutama aktif terhadap bakteria Gram-negatif aerobic

• Tidak aktif terhadap S aureus, enterokokus (E faecalis), pneumokokus yang resisten terhadap penisilin, dan juga terhadap pseudomonas spp, L monocytogenes, Acinetobacter dan B fragfilis.

• Terhadap N gonorrhoeae aktivitas cefiksim sangat baik

• Aktif terhadap bakteria anaerob,seperti Peptostretococcus magnus, Bacteroides distasonis, Peptostreptococcus spp, Lactobacillus spp dan Veillonella spp,

• Tapi tidak aktif terhadap B fragilis • Terhadap S typhi yang sudah resisten dengan ampisilin dan derivat kuinolon (MDR=multi drug resistant), sefiksim terbukti masih aktif.

Farmakodinamik

• Cara kerja : menghambat sintesa dinding sel• Mempunyai stabilitas yang tinggi terhadap β-laktamase yang dihasilkan oleh mikroorganisme-mikroorganisme dan aktivitas yang baik melawan β-laktamase yang diproduksi mikroorganisme

• Afinitas tinggi terhadap “penicillin-binding-protein” (PBP) 1 (1a, 1b, dan 1c) dan 3, dengan tempat aktivitas yang bervariasi tergantung jenis organismenya

Farmakokinetik

• Absorbsi–Melalui oral berjalan lambat dan tidak lengkap.–  Bioavailabilitas absolut sekitar 40% sampai 50%– Dalam bentuk suspensi obat ini diabsorpsi lebih baik dari bentuk tablet

• Distribusi– ke dalam sputum, tonsil, mukosa sinus  axillaries, sekret dari telinga, cairan empedu, jaringan kandung empedu, cairan vesikel dan cairan prostat.

• Metabolisme– Di Hati

• Eliminasi– terutama melalui ginjal, 50% dari jumlah yang diabsorpsi diexkresi dalam bentuk utuh melalui ginjal dalam waktu 24 jam, 

– Ekskresi melalui empedu sekitar 10% dari dosis– T ½  3-4 jam

• Indikasi– Infeksi ringan saluran kemih yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Proteus mirabilis

– Otitis media yang disebabkan Haemophillus influenzae (Strains b-laktamase positif dan negatif), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (b-laktamase positif) and Streptococcus pyogenes

– Faringitis dan Tonsillitis yang disebabkan Streptococcus pyogenes.Bronkitis akut dan Streptococcus pneumoniae dan Haemophillus influenzae (strains b-laktamase positif dan negatif).

• Dosis– Dosis oral untuk dewasa atau anak dengan berat badan lebih dari 50 kg ialah 200-400 mg sehari yang diberikan dalam 1-2 dosis.

– Anak dengan berat badan 50 kg atau kurang, diberikan suspensi dengan dosis 8 mg/kg sehari, dalam dosis tunggal atau dibagi menjadi dua kali dosis

– Dewasa dan anak-anak dengan berat badan > 30 kg: kapsul atau suspensi, 50 – 100 mg 2 kali sehari

– Anak-anak dengan berat badan < 30 kg suspensi : Dosis harian pada bayi adalah 1,5 – 3 mg / kg berat badan diberikan 2 kali sehari

• Efek samping– umumnya ringan– Yang tersering ialah diare (16%) dan di antaranya yang termasuk berat 1.4% - 2.1%, serta keluhan saluran cerna lainnya seperti mual ,muntah dan dyspepsia

– amylase serum sedikit meningkat sekitar 1.3% pada pemberian sefiksim  jarang

• Kontraindikasi– Penderita yang hipersensitif terhadap cefixime. Penderita dengan riwayat shock atau hipersensitif akibat beberapa bahan dari sediaan ini

• Interaksi Obat– Antasida :– Probenecid :– Carbamazepine :– Nifedipine :– Warfarin dan antikoagulan lain.

• Bentuk Sediaan Obat– Tablet 200 dan 400 mg– Kapsul 50mg dan 100mg,– Suspensi 100mg/5ml, 

• Over dosis– Dilakukan pembilasan lambung, karena tidak terdapat antidotum yang spesifik

• Perhatian– Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan pertumbuhan mikroorganisme yang tidak sensitif. Pada wanita menyusui, pemberian ASI harus dihentikan sementara selama penggunaan cefixime. Keamanan pada wanita hamil belum diketahui.

KESIMPULAN

• Sefiksim adalah suatu sefalosporin generasi ketiga yang dapat diberikan secara oral.

• Obat ini stabil terhadap berbagai jenis betalaktamase dan mempunyai spektrum antibakteri menyerupai spectrum sefotaksim

• Obat ini terutama aktif terhadap bakteria Gram-negatif , bakteria anaerob