Keperawatan HIV/Aids NAPZA

Kelompok 9

BARBITURAT

DefinisiBarbiturat adalah obat yang bertindak

sebagai depresan sistem saraf pusat, dan menghasilkan efek yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total.

Barbiturat memiliki potensi kecanduan, baik secara fisik dan psikologis.

Pada tahun 1912, Bayer memperkenalkan turunan asam barbiturat lainnya, seperti phenobarbital dan lain-lain.

Barbiturat

Barbiturat aksi sangat singkat (ultra short acting)Barbiturat ultrashort acting seperti thiopental (pentothal), digunakan untuk anastesi umum dan anastesi bedah, terutama untuk menginduksi anestesi.

- Mekanisme kerja tiopentotalBekerja dengan menekan transmisi sinaptik pada system pengaktifan retikula di otak dengan cara mengubah permeabilitas membrane sel, sehingga mengurangi rangsangan polisinaptik dan menyebabkandeaktivasi korteks serebral.

Golongan Barbiturat

Natrium tiopental adalah obat dari golongan barbital yang memiliki aksi sebagai anestesi jangka waktu singkat. Turunan barbiturat bekerja dengan menekan transmisi sinaptik pada system pengaktifan retikula di otak dengan cara mengubah permeabilitas membrane sel sehingga mengurangi rangsangan polisinaptik dan menyebabkan deaktivasi koerteks serebral.

Natrium-tiopental berdifusi sangat cepat keluar dari otak dan jaringan lain yang mendapat aliran darah banyak dan selanjunya mengalami redistribusi menuju otot bergaris, lemak dan akhirnya ke seluruh jaringan tubuh. Thiopental, obat anestesi sistemik turunan tiobarbiturat, mempunyai awal dan masa kerja yang sangat singkat, sehingga dimasukan dalam golongan barbiturate dengan kerja sangat singkat.

Barbiturat aksi singkat (short acting)Yang termasuk golongan ini adalah sekobarbital (seconal) dan pentobarbital (nembutal), dipakai untuk menimbulkan tidur bagi mereka yang sulit jatuh tidur atau insomnia.

a. Farmakologi sekobarbitalBarbiturat beraksi pendek ini mendepresi koteks sensorik, mengurangi aktivitas motorik, mengubah fungsi sereblum, dan menimbulkan rasa kantuk yang tergantung dosis, sedasi dan hipnosis. Dosis induksi menimbulkan depresi pernapasan dan mengurangi tahanan vaskular perifer, tekanan arteri, curah jantunh, dan tekanan perfusi koroner.

b. Pentobarbital- Farmakokinetik

Obat ini di absorbsi lambat dan daya pengikatan pada proteinnya sedang. Waktu paruh yang panjang terutama disebabkan oleh pembentukan metabolit aktif akibat metabolisme hati.

- FarmakodinamikPentobarbital mempunyai mula kerja yang cepat dengan masa kerja yang singkat, dengan demikian dianggap sebagai barbiturat aksi singkat. Mula kerja akan lebih lambat jika diberikan intramuskular dibandingkan dengan oral.

Barbiturat aksi sedang (intermediet acting)Adalah amobarbital (amytal), aprobarbital (alurate) dan butabarbital (butisol), berguna untuk mempertahankan tidur dalaam jangka waktu panjang. Karena obat – obat ini memerlukan waktu kira – kira 1 jam sebelum tidur, maka obat ini tidak diresepkan bagi mereka yang sulit jatuh tidur.

Barbiturat aksi panjang (long acting)Adalah fenobarbital, mefobarbital, dan metabarbital yang dipakai untuk mengendalikan kejang dan epilepsi.

- Mekanisme kerjamenghambat kejang kemungkinan melibatkan potensiasi penghambatan sinaps melalui suatu kerja pada reseptor GABAA, rekaman intrasel neuron korteks atau spinalis kordata mencit menunjukkan bahwa fenobarbital meningkatkan respons terhadap GABA yang diberikan secara iontoforetik. Efek ini telah teramati pada konsentrasi fenobarbital yang sesuai secara terapeutik. Pada kadar yang melebihi konsentrasi terapeutik, fenobarbital juga membatasi perangsangan berulang terus menerus; ini mendasari beberapa efek kejang fenobarbital pada konsentrasi yang lebih tinggi yang tercapai selama terapi status epileptikus.

Barbiturat terutama bekerja pada reseptor GABA. GABA adalah neurotransmiter yang mempunyai sifat menghambat kerja susunan saraf pusat. Adanya ikatan anatara reseptor GABA akan menyebakan perubahan alosterik pada reseptor GABA dimana barbiturat akan menyebabkan hambatan pada reseptor GABA pada sistem saraf pusat, barbiturat menekan sistem aktivasi retikuler, suatu jaringan polisinap komplek dari saraf dan pusat regulasi, yang beberapa terletak dibatang otak yang mampu mengontrol beberapa fungsi vital termasuk kesadaran. Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara khusus lebih berpengaruh pada sinaps saraf dari pada akson. Barbiturat menekan transmisi neurotransmitter inhibitor seperti asam gamma aminobutirik (GABA). Mekanisme spesifik diantaranya dengan pelepasan transmitter (presinap) dan interaksi selektif dengan reseptor (postsinap).

Mekanisme kerja barbiturat

AbsorbsiPada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak diberikan secara intravena untuk induksi anestesi umum pada orang dewasa dan anak – anak. Barbiturat cepat di absorpsi dari lambung, usus kecil, jaringan subkutan dan otot. Selama absorbsi barbiturat di ikat oleh berbagai plasma protein, tiopental diikat sampai 60 -70%, pentobarbital berkisar 50% sedangkan barbiturat aksi panjang hanya sedikit terikat. Absorbsi ini berkaitan dengan sifat kelarutannya dalam lipid, semakin singkat aksi kerjanya semakin mudah dilarutkan dalam lipid.

Farmako kinetik barbiturat

DistribusiPada pemberian intravena, segera didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh selanjutnya akan diikat oleh jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya akan vaskularisasi, secara perlahan akan mengalami difusi kedalam jaringan lain seperti hati, otot, dan jaringan lemak. Setelah terjadi penurunan konsentrasi obat dalam plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat dari otak ke dalam jaringan lemak.

MetabolismeMetabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif

EkskresiSebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana eliminasi terjadi 3 ml/kg/menit dan pada anak – anak terjadi 6 ml/kg/menit.

Farmakodinamik BarbituratPada Sistem saraf pusatDapat menyebabkan hilangnya kesadaran

menghasilkan penurunan metabolisme serebral dan aliran darah.

Sistem kardiovaskulerMenurunkan tekanan darah dan cardiac output sebagai akibat inaktivasi yang disebabkan oleh sedasi atau tidur karna barbiturat,dan dapat meningkatkan frekwensi jantung, penurunan tekanan darah sangat tergantung dari konsentrasi obat dalam plasma. Hal ini disebabkan karena efek depresinya pada otot jantung, sehingga curah jantung turun, dan dilatasi pembuluh darah.

Sistem pernafasanMenyebabkan depresi pusat pernafasan dan sensitifitas terhadap CO2 menurun terjadi penurunan frekwensi nafas dan volume tidal bahkan dapat sampai menyebabkan terjadinya asidosis respiratorik.

Saluran cernaTonus dan amplitudo pergerakan usus berkurang sedikit karena barbiturat. Sekresi lambung hanya sedikit berkurang.

Metabolisme dan suhu badanBarbiturat dalam dosis anastetik menyebabkan berkurangnya konsumsi oksigen sebanyak 20%. Suhu badan menurun karna aktivasi berkurang dan depresi pusat pengatur suhu tubuh.

Induksi enzim (hati)Barbiturat memacu enzim hati makrosomal P-450 yang dapat mempengaruhi biotransformasi obat lain dan substrat endogen seperti steroid, Pemberian barbiturat secara terus-menerus dapat meningkatkan jumlah protein dan lemak pada retikuloendoplasmik hati, serta menaikkan aktivitas glukuronil transferse dan enzim oksidase sitokrom P450. Induksi enzim ini meningkatkan metabolisme beberapa obat dan senyawa endogen termasuk hormon steroid, kolestrol, garam empedu, vitamin K dan D. Barbiturat mengganggu sintesis porfirin (lewat enzim ALA-sintetase), pada penderita porfiria oabat ini dapat menimbulkan serangan yang mendadak yang sangat membahayakan.

Hangover : adalah rasa mengantuk yang berat. Hipnotik dengan masa kerja sedang dan panjang seringkali menimbulkan hangover obat. Hati membiotransformasi obat – obat ini menjadi metabolit aktif yang menetap dalam tubuh, sehingga itulah menimbulkan rasa mengantuk.

REM rebound : mengakibatkan mimpi yang jelas dan mimpi buruk, seringkali terjadi setelah pemakian barbiturat dalam jangka waktu lama dan kemudian tiba – tiba berhenti.

Ketergantungan : adalah akibat penggunaan hipnotik yang kronis. Dapat timbul ketergantungan fisisk dan psikologis. Ketergantungan fisik tampak pada gejala – gejala putus obat yang khas jika dihentikan setelah pemakaian jangka panjang. Gejala – gejala dapat berupa kedutan otot dan tremor, pusing, hipotensi, delusi, halusinasi, dan kejang. Gejala – gejala putus obat di mulai dalam waktu 24 jam dan dapat berlangsung selama beberapa hari.

Efek Samping

Toleransi : toleransi timbul ketika diperlukan dosis yang lebih tinggi dari waktu ke waktu untuk mencapai efek yang diinginkan. Terutama disebabkan karena meningkatnya metabolisme obat oleh enzim – enzim hati. Barbiturat adalah suatu kelompok obat yang dapat menimbulkan toleransi setelah pemakaian dalam jangka waktu lama.

Depresi yang berlebihan : pemakaian barbiturat jangka panjang dapat menimbulkan depresi, dengan keletihan, mengantuk, kurang konsentrasi, kebingungan, dan depresi psikologis.

Hipersensifitas : ruam kulit dapat timbul pada pemakaian barbiturat, reaksi ini jarang terjadi.

Komplikasi medis : dapat terjadi pneumonia, hipotensi, gagal ginjal, salah suntikan intravena barbiturat dapat menimbulkan spasme arteri yang menyebabkan darah ke daerah itu terhalang, keadaan ini bisa menyebabkan kematian jaringan. Penggunaan barbiturat pada ibu hamil dapat menyebabkan kecacatan pada bayinya.

Timbulnya gejala rebound. Setelah pasien menghentikan penggunaan barbiturat maka timbul ansietas, insomnia reaksi panik, dan gejala semula yang lebih hebat seperti panik.

Gejala putus zat. Gejala putus zat lebih berat pada ketergantungan barbiturat dengan potensi tinggi dan berjangka aksi pendek. Beratnya gejala putus zat juga bergantung pada tingginya dosis penggunaan dan lama penggunaan. Gejala putus zat bervariasi seperti ansietas, halusinasi, waham, depersonalisasi, rasa nyeri, kejang, panik, depresi, disforia, apatis, tremor, malas, lesu, hipotensi, gangguan panca indra, gangguan daya ingat, dan pada keadaan ekstrem dapat terjadi kolaps kardiovaskular dan kematian.

Gejala Putus Obat

Jika dimakan dalam dosis besar atau dalam dosis letal dengan absorbsi saluran cerna berlangsung lambat, orang tersebut mungkin masih dapat hidup, dalam beberapa jam atau beberapa hari dengan gejala koma, pernapasan lambat, kulit dan membran mukosa sianosis, berbagai refleks menurun atau negatif, suhu badan menurun, pupil mengecil, seta mungkin ada atau tidak ada refleks cahaya.Walaupun depresi respirasi merupakan faktor utama penyebab kematian dalam keadaan akut, faktor lain juga dapat menyebabkan kematian adalah gangguan sirkulasi, pneumonia hipostatik, dan lainnya. Intoksikasi berat umunya terjadi bila menelan sekaligus barbiturat 10 kali dosis hipnotik. Barbiturat aksi singkat, kelarutannya dalam lemak lebih tinggi dan lebih toksik dibandingkan barbiturat aksi panjang. Dosis 6 – 10 gram fenobarbital dan dosis 2 -3 gram amobarbital, sekobarbital dapat menimbulkan kematian. Kadar fenobarbital terendah dalam plasma yang pernah dilaporkan dan bersifat letal kira – kira 60 mikrogram/ ml seangkan untuk amobarbital dan pentobarbital kira – kira 1- mikrogram/ml.

Keracunan barbiturat

Bilasan lambung dilakukan bila keracunan terjadi < 4jam.

Jalan napas harus bebas, lendir dari trakea dan laring dihisap secara periodik. Pernapasan diawasi, dan kalau perlu diberikan pernapasan buatan.

Stabilkan tekanan darahDiuresis, bila ginjal masih baik diberikan diuretik

dan alkalinisasi urine dapat mempercepat eksresi barbiturat, terutama barbiturat aksi panjang.

Dalam keadaan koma dapat di berikan analeptika.Pneumonia hipostatik harus dicegah dengan jalan

membolak – balik badan penderita dalam waktu – waktu tertentu.

Hemodialisis dilkukan bila terjadi kegagalan ginjal.

Pengobatan keracunan barbiturat

Salah satu cara mengobati ketergantungan barbiturat ini adalah dengan mengurangi penggunaan secara berangsur –angsur. Penghentian obat dengan tiba – tiba akan mengakibatkan terjadinya eksitasi yang hebat dan dapat terjadi konvulsi. Mereka yang tergantung dengan barbiturat menelan dosis kira – kira 10 -15 kali dosis hipnotik atau 1 – 1,5 gr obat dalam 24 jam.

Pengobatan ketergantungan barbiturat

TANGKIYUUUUUUU