Prinsip pengobatan malaria :

1. Terapi supresi: Pemberian obat ditujukan untuk menghambat perkembangan parasite pada fase eritrositer, obat diberi pada saat berada di daerah endemis malaria dan diteruskan 6 minggu sesudahnya. Obatnya disebut sebagai skizon tosid darah ( blood schizontocide ) yang membunuh skizon dalam darah, contohnya kina, klorokuin dan piremetamin2. Terapi pengendalian serangan klinis: Obat yang diberikan dapat menghentikan proses skizogoni, dengan demikian skizon tidak berkembang maka gejala klinik malaria tidak timbul. Untuk mengatasi serangan klinis harus dipilih obat yang bekerja cepat, misalnya klorokuin.3. Terapi radikal: Pengobatan ditujukan untuk memberantas parasite yang ada di hati, baik yang primer maupun yang sekunder. Obatnya disebut skizontosid jaringan, yang membunuh skizon di jaringan, misalnya primakuin.4. Terapi pemberantasan gamet: Pemberian obat ditujukan untuk menghancurkan gamet yang merupakan sumber infeksi, yang digunakan adalah primakuin.

KlorokuinObat ini efektif, aman dan murah, merupakan derivate 4-aminokuinolon. Tetapi sekarang ditemukan Plasmodium Falciparum yang resisten terhadap obat ini di beberapa daerah.Efek: pada pemberian oral, obat ini kerjanya cepat, sangat baik untuk serangan klinik malaria oleh Plasmodium Falciparum dan Plasmodium Vivax yang peka, dalam 24-48 jam demam hilang sedangkan parasitemia hilang dalam 48-72 jam. Untuk Plasmodium Falciparum penyembuhan, sedangkan pada serangan Plasmodium Vivax tidak dapat mencegah relaps, hanya dapat memberantas gamet.Farmakokinetik: pada pemberian oral, obat ini diabsorpsi cepat dan lengkap. Kadar dalam hati, paru-paru, limpa dan ginjal 200-700 kali kadar obat dalam plasma. Ekskresinya melalui urin dan berlangsung sangat lambat , bila dilakukan pengasaman urin ekskresi dipercepat.Indikasi1. Terapi supresi, dosis 500 mg/minggu2. Terapi pengendalian serangan klinikOral, hari 1 : diberi 1000mg selanjutnya setelah 6-8 jam diberi lagi 500 mgHari 2 : diberi 500 mgHari 3 : diberi 500 mgIM, 200 mg klorokuin base (250 klorokuin Hcl), disuntik di panggul dan didapat diulang tiap 6 jam. Dosis total 24 jam tidak melebihi 800 mg.

KinaObat malaria yang pertama, yang telah digunakan berabad-abad dan merupakan alkaloid dari pohon kina.Efek: Kina bekerja sebagai blood schizontocide, memberantas gamet Plasmodium Vivax. Kina digunakan untuk terapi supresi dan pengendalian serangan akut. Kina menimbulkan iritasi saluran cerna pada pemberian oral, iritasi setempat pada pemberian IM dan dapat menimbulkan thrombosis pada pemberian IV. Terhadap sistem kardiovaskular bila diberikan IV cepat dapat menimbulkan hipotensi.Efek samping: Kina menimbulkan sinkonisme dengan gejala-gejala berupa gangguan pendengaran, sakit kepala, mual dan gangguan penglihatan. Dapat juga timbul black water fever, terutama bila diberikan pada wanita hamil, merupakan reaksi idiosinkrasi. Selain itu dapat juga terjadi pada serangan berulang pada penyakit malaria berat.Indikasi: malaria falciparum yang resisten klorokuin dengan dosis, 1. Kina sulfat, 3x sehari 650 mg selama 3-7 hari dan ditambah fansidar 3 tablet pada hari 1.2. Kina sulfat, 3x sehari 650 mg selama 3-7 hari dan ditambah tetrasiklin 4x sehari 250-500 mg selama 7 hari, atau ditambah doksisiklin 2x sehari 100 mg selama 7 hari.

PrimakuinObat ini lebih poten, kurang toksik.Indikasi :1. Terapi radikal, biasanya diberikan bersama klorokuin2. Terapi pemberantasan gamet, efektif terhadap Plasmodium Falciparum dan Plasmodium Vivax.Efek samping : hemolysis, yang terjadi pada individu yang peka da n mengalami G6PD. Beratnya hemolysis tergantung dari: (1) umur sel darah merah, makin tua makin peka hemolysis, (2) dosis obat, dosis terapi biasanya aman dan, (3) derajat G6PD.Siklus hidup: 15 mg primakuin base selama 14 hari, ditambah klorokuin 500 mg pada hari ke 1,2, dan 3.

Tetrasiklin : digunakan untuk penyakit malaria Plasmodium Falciparum yang telah resisten terhadap klorokuin, dapat digunakan tetrasiklin atau oksitetrasiklin, dengan dosis dewasa 100 mg sehari yang biasa diberikan.

Doksisiklin : digunakan untuk kemoprofilaksis malaria Plasmodium Falciparum yang resisten klorokuin, dengan dosis dewasa 100 mg sehari yang biasa diberikan.Kontraindikasi : kehamilan dana anak-anak dibawah 8 tahun.

MeflokuinObat ini mempunyai struktur kimia mirip kina, bersifat blood schizontocide kuat dan lebih aman dari kina, tetapi mula kerjanya lebih lambat dari kina. Obat ini sebaiknya dicadangkan untuk terapi malaria Plasmodium Falciparum yang telah resisten klorokuin dan fansidarFarmakokinetik: pada pemberian oral, absorpsinya baik, kadar tinggi di hati dan paru. Waktu paruh 2-4 minggu, eksresinya melalui tinja.Efek samping: keluhan saluran cerna yang tergantung dosis, pada hewan dosis besar memperlihatkan efek teratogenik dan embriogenik.

HalofantrinMerupakan blood schizontocide yang bekerja cepat.Dosis: 500 mg 3 kali berturut-turut dengan interval 6 jam, maka akan terlihat parasite menghilang setelah 50-60 jam, demam hilang setelah 48 jam dan tingkat penyembuhan 98%.Farmakokinetik: pada pemberian oral, absorpsinya bervariasi; metabolitnya desbutil halofantrin dan masih aktif dengan potensi yang seperti halofantrin.Efek samping: keluhan saluran cerna, batuk, kemerahan kulit, pruritus dan peningkatan enzim hati. Obat ini mempengaruhi konduksi jantung dimana terlihat perpanjangan interval QT dan PR, sesuai dengan peningkatan dosis. Efek ini timbul pada dosis terpai dan di perburuk bila sebelumnya menggunakan meflokuin. Kontraindikasi: pada pasien dengan konduksi jantung dan kehamilanIndikasi: serangan akut malaria Plasmodium Falciparum yang resisten klorokuin

Artesunat dan artemeterObat ini merupakan turunan artemisin, yang akan dimetabolisme di vakuola parasite dan membentuk radikal bebas yang bersifat toksik terhadap plasmodium. Artemisin adalah skizontosid darah yang aktif terhadap Plasmodium Falciparum, termasuk yang multiresisten. Obat ini tidak digunakan untuk profilaksis, karena waktu paruhnya pendek (1-3 jam). Tetapi peran obat ini sebagai antimalaria makin meningkat dan sebaiknya dikombinasi dengan obat lain. Artemisin merupakan satu-satunya obat yang efektif terhadap strain malaria yang resisten terhadap kina. Efek sampingnya ringan antara lain muntah dan diare. Tidak dianjurkan untuk wanita hamil. Artesunat larut air dan dapat digunakan oral, IV, IM dan pemberian rektal. Armeter larut lemak, dapat diberikan oral, IM dan rektal.Efek samping: mual, muntah dan diare. Artemisin tidak boleh diberikan pada wanita hamil karena penelitian pada hewan memperlihatkan adanya efek teratogenik.