Oleh kelompok VI1. Shendi Suryana2. Yani Hafifah3. Yani Srigantini4. Robby Firdaus5. Ade Nurdin

PendahuluanAsetazolamid adalah Penghambat karbonik anhidrase. Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalisis reaksi CO2 +H2O ↔ H2CO3

Asetazolamid menghambat karbonik anhidrase yang terletak di dalam sel dan membran apikal epitel tubulus proksimal.Penurunan kemampuan untuk menekan Na+ oleh H+

dengan adanya asetazolamid menyebabkan diuresis ringan.

Indikasi Glaukoma

Penggunaan klinik asetazolamid yang paling umum untuk menurunkan kenaikan tekanan dalam bola mata pada glaukoma sudut terbuka.

Edema

Asetazolamid digunakan dalam pengobatan edema sekunder yang disebabkan oelh gagal jantung kongestif dan edema karena obat.

Serangan kejang

Asetazolamid digunakan sebagai pelengkap obat antikonvulsi pada pengobatan epilepsi.

Mountain sickness

Asetazolamid digunakan untuk pencegahan mountain sickness akut diantara individu yang secara fisik sehat, yang secara cepat mendaki ketinggian lebih dari 10.000 kaki.

Hiperkalemia dan Hipokalemia.

Rute pemberian Secara oral Intravenaintramuskular

DosisGlukoma

Dewasa 250mg Asetazolamida, oral 1 – 4 kali sehari Serangn jantung

Dosis lazim 8 – 30mg/kg per hari.

dosis optimum 375 – 1gr per hariEdema

Dosis awal dws 250 – 375mg per hari

Dosis anak-anak 150mg per hariMountain sickness

Dosis 0,5 – 1gr per hari dibagi dalam beberapa dosis

Efek samping

Efek terhadap saluran cerna : kehilangan nafsu makan, mual, muantah, diare, kehilangan bobot badan, gangguan penciuman dan rasa, konstipasi, mulut kering, sering haus dan perut kembung.

Efek terhadap ginjal : Disurea, kristalurea, kolik ginjal dan lesi pada ginjal.

Peringatan dan kontra indikasiKesetimbangan elektrolit harus diawasi pada pasien

penerima inhibitor karbonik anhidrase sistemik.Secara berkala aliran darah harus diawasi pada pasien

pengguna inhibitor karbonik anhidrase. Bila terjadi diskariasis maka pemberian obat harus dihentikan.

Inhibitor karbonik anhidrase dikontraindikasikan pada pasien dengan paenyakit hati atau gagal ginjal, khususnya penderita sirosis.

Kehamilan, fertilitas dan laktasi Kehamilan : efek teratogenik dan embriosid

ditemukan pada tikus dan mencit setelah diberikan inhibitor karbonik anhidrase pada dosis 10 kali dosis yang diberikan pada manusia

Fertilitas : Asetazolamid tidak berefek pada fertilitas tikus jantan dan betina yang diberi obat secara oral lebih dari 4 kali dosis maksimum yang diperbolehkan pada manusia.

Laktasi : berpotensi efek samping pada bayi

INTERAKSI OBAT

Peningkatan ekskresi kalium Mengurangi laju eksresi ampetamin, prokainamid,

kuinamid dan antidepresi trisiklik Mengurangi eksresi asam lemah seperti phenobarbital dan

salisilat Memperbesar efek dari obat diuretik lain seperti tiazid

Farmakokinetik Absorpsi

Acetazolamid diabsorpsi dengan baik dari saluran cerna Distribusi

Asetazolamid didistribusikan keseluruh tubuh, tersebar didalam eritrosit, plasma, dan ginjal

Eliminasi Asetazolamid dieksresi oleh ginjal melalui sekresi tubulus dan

reabsorpsi pasif. Setelah pemberian tablet atau injeksi IV, 70-100% dari dosis dieksresi lewat urin dalam 24 jam

Kimiawi dan stabilitas

Kimiawiasetazolamid adalah inhibitor karbonik anhidrase, berupa serbuk kristal putih sampai putih kekuninagn tidak berbau. Mudah larut dalam air, sangat mudah larut dalam air panas dan sangat mudah larut dalm alkohol memiliki pKa 7.4 dan 9,1

Stabilitastablet asetazolamid dan natrium asetazolamid harus disimpan pada suhu 15-300 C dan kapsul asetazolamid lepas lambat harus disimpan pada suhu 20-250 C

Sediaan Asetazolamid

Rute Bentuk Dosis Merk dagang pabrik

Oral Kapsul lepas lambat

Tablet

500 mg

125 mg

250 mg

Diamox

Tablet asetazolamid

Tablet asetazolamid

Duramed

Mutual, taro, United Reseach

Lannet, mutual, Taro, Watson

Sediaan Asetazolamid Natrium

Rute Bentuk Dosis Merk dagang Pabrik

Parenteral Injeksi IV 500mg Injeksi Asetazolamid Natrium

Bedford, Hospira